Формулиране на ноотропи и смарт лекарства с ултразвук

Факти, които си струва да знаете

Ноотропи и смарт лекарства

Терминът „ноотроп“ произлиза от древногръцките думи νόος (nóos), която означава „ум“, и τροπή (tropḗ), която има значение „обръщане“. Ноотропите, известни още като смарт лекарства, са вещества, „обръщащи ума“, т.е. биоактивни вещества, които въздействат върху мозъка, като повишават когнитивните функции, по-специално интелигентността, изпълнителните функции, паметта, креативността, бдителността и мотивацията. Те се използват като средства за подобряване на когнитивните способности или като мозъчен допинг. Популярните ноотропи включват рацетамите. Първата синтезирана форма на рацетам е получена от GABA и е известна като пирацетам, който се счита за нетоксичен и е изследван дългосрочно. Анирацетам, оксирацетам, прамирацетам и фенилпирацетам са структурно сходни с пирацетам, но проявяват по-силно стимулиращо действие. По-новите форми на рацетам, като колурацетам, фасорацетам, нефирацетам или ноопепт, нямат структурни сходства с пирацетам.
Някои ноотропи могат също да имат психеделични или психоактивни/психотропни ефекти и да влияят върху психични процеси, напр. възприятие, съзнание, познавателни способности, способност за реагиране, настроение и емоции.

Рацетами

Рацетамите са известни като първоначалния вид смарт лекарства, като пирацетам е първият синтезиран рацетам и е известен като първия ноотроп изобщо. Пирацетам е молекула от групата на рацетамите с химичното наименование 2-oxo-1-pyrrolidine acetamide. Той е производно на невротрансмитера GABA (гама-аминомаслена киселина). Пирацетам е лекарствена молекула с пиролидоново ядро, която обикновено се предписва на пациенти с болестта на Алцхаймер или преддементни симптоми. Пирацетам и други рацетами обаче се използват и от здрави възрастни, за да засилят химичното синаптично предаване между мозъчните клетки. По този начин рацетамите могат да повишат общия IQ, функциите на паметта и ученето, умствената яснота и мотивацията. Други молекули от класа на рацетамите са напр. прамирацетам, оксирацетам и анирацетам.
Тъй като рацетамите попадат в категорията на веществата, които не подлежат на контрол в САЩ или в много други страни по света, те могат да бъдат закупени като добавки за свободна продажба (OTC), без рецепта. Рацетамите се считат за нетоксични, а обичайните странични ефекти включват главоболие, което е резултат от изчерпването на холина в мозъка, причинено от рацетамите. Затова потребителите често комбинират дозата си рацетам с холинова добавка (напр. холин битартрат). Предозирането с рацетами най-често има само леки странични ефекти, които са сходни с тези при прекомерна консумация на кофеин.

Стимуланти

Стимулиращи вещества като кофеин и никотин са смарт лекарства, широко разпространени сред населението по света. Кофеинът и никотинът са законни психостимуланти, докато употребата на амфетамини – подклас на стимулантите – е незаконна. Класът на стимулантите включва почти всяка молекула, която подпомага общото бодърстване и бдителността, намалява усещането за умора и сънливост и същевременно повишава мозъчната функция и коефициента на интелигентност (IQ). Лекарството срещу нарколепсия Modafinil е едно от най-известните лекарствени средства, използвани от здрави хора като „средство за подобряване на когнитивните способности извън одобрените показания“, за да повишат когнитивната функция. Друго лекарство, използвано извън одобрените показания, е метилфенидат – медикамент, прилаган за лечение на синдрома на дефицит на вниманието и хиперактивност (ADHD) и използван от здрави хора като средство за подобряване на когнитивните способности.
Щракнете тук, за да научите повече за ултразвуковата екстракция на кофеин и никотин!

Адаптогени

Адаптогенните вещества са фитохимични съединения, т.е. молекули от растителен произход, които се прилагат за укрепване на реакцията на организма и имунната система при стресови ситуации. Адаптогените могат да бъдат описани като „стресиращи“ съединения, които подтикват организма да се адаптира, за да поддържа или възстанови хомеостазата (равновесието между метаболитните процеси в организма). Основният път на адаптогенното действие засяга хипоталамо–хипофизно–надбъбречната ос (HPA ос) в отговор на стимулация от външен стрес. Почти всички адаптогени попадат в класа на лекарствата, които не подлежат на контрол и могат да бъдат закупени като добавки за свободна продажба (OTC). Най-популярните и широко употребявани адаптогени са напр. женшен, гингерол (джинджифил), ашваганда, eleutherococcus senticosus (сибирски женшен), rhodiola rosea (арктически корен), schisandra chinensis, кава кава, пасифлора, жълт кантарион и scutellaria baicalensis (байкалски шлемник).
Адаптоген ли е канабисът? През последните години канабисът привлича голямо внимание, най-вече заради своите съединения с противовъзпалително и отпускащо действие канабидиол (CBD) и канабигерол (CBG). Въпреки че канабиноидите са нетоксични съединения от растителен произход и имат доказано действие за намаляване на стреса върху организма, канабисът и канабиноидите не са официално класифицирани като адаптогенни вещества. Но тъй като CBD, CBG и истинските адаптогени показват сходства във функциите и ефектите си, те често се използват в комбинация, за да се засили ефикасността както на канабиноида, така и на адаптогена.
Въпреки че адаптогените имат благоприятни за здравето и намаляващи стреса ефекти, сами по себе си те проявяват само слаби ефекти като средства за подобряване на когнитивните способности. Подобряването на когнитивните способности чрез адаптогени се постига главно чрез балансиране на реакцията на организма към стрес, неговата устойчивост и общото здраве, а не чрез пряко иницииране на растежа на нови мозъчни клетки или невронни връзки.
Щракнете тук, за да научите повече за ултразвуковата екстракция на адаптогени от растения!

Холинергични вещества

Холинергичните вещества са химични съединения, които имитират действието на ацетилхолина и/или бутирилхолина. Смарт лекарствата на основата на холин се приемат заради ефектите им върху паметта, вниманието и регулирането на настроението. Ацетилхолинът е един от основните невротрансмитери в мозъка. Той е и съществен компонент за правилното функциониране на периферната нервна система. Холинът може да се приема като добавка, но присъства и в храната, напр. яйчните жълтъци и соята са особено богати на холин.
Сулбутиаминът (който се предлага в търговската мрежа като лекарство за свободна продажба (OTC) под търговското наименование Arcalion) е синтетично производно на тиамина (витамин B1), което преминава през кръвно-мозъчната бариера и може да повиши нивата на тиамин в мозъка. Известен със способността си да подобрява паметта и да преодолява слабостта и умората, като същевременно намалява психоповеденческото потискане, сулбутиаминът се използва и от спортисти. Сулбутиаминът се класифицира като холинергично смарт лекарство, тъй като това вещество действа като холинергичен регулатор в хипокампа. При употреба в терапевтични дози не са наблюдавани сериозни странични ефекти.

Серотонинергични вещества

Серотонинът, или 5-hydroxytryptamine (5-HT), е моноаминов невротрансмитер, който допринася за настроението (благополучие, щастие) и го контролира, както и модулира съня, апетита, познавателните способности, ученето, паметта, системата за възнаграждение и множество физиологични процеси като повръщане и вазоконстрикция. Серотонинът се произвежда в организма чрез излагане на слънчева светлина. Естествени серотонинергични съединения (подпомагащи образуването или освобождаването на серотонин), като L-триптофан, присъстват и в хранителни източници.

Допаминергични вещества

Допаминергичните вещества са смарт лекарства, които влияят върху нивата на допамин в мозъка. Допаминът е хормон и невротрансмитер, който изпълнява няколко важни роли в мозъка и тялото. Например допаминовият път е отговорен за приятните усещания и биохимичната сигнализация на положителната обратна връзка във връзка с приятни преживявания като вкусна храна, секс, положително социално взаимодействие и др.
Допаминът се предлага като лекарство под търговските наименования Intropin, Dopastat и Revimine, наред с други, които се използват главно като стимулиращо лекарство при лечение на силно понижено кръвно налягане, забавен сърдечен ритъм и сърдечен арест.
Допаминергичните смарт лекарства са средства за повишаване на допамина, използвани за преодоляване на ниски нива на допамин, които обикновено се свързват с ниски енергийни нива, липса на мотивация, анхедония (неспособност за изпитване на удоволствие), апатия, депресия, зависимо поведение, слаба памет и понижена способност за учене. Обичайни допаминергични смарт лекарства са L-тирозин, йохимбин и селегилин (МАО инхибитор). Средствата за повишаване на допамина подпомагат вниманието и бдителността, като увеличават ефикасността на допамина в мозъка или инхибират ензимите, които го разграждат.

Други категории смарт лекарства, средства за подобряване на когнитивните способности и ноотропи включват глицинергични, аденозинергични, адренергични, канабиноидергични, GABA-ергични, хистаминергични, мелатонинергични, моноаминергични и опиоидергични вещества.
Групата на „-ергичните“ ноотропи включва вещества, които модулират определена система в тялото и мозъка. Конкретната система е обозначена в първата част на термина. Например глицинергичните вещества пряко модулират глициновата система в тялото и мозъка, аденозинергичните вещества пряко модулират аденозиновата система в тялото и мозъка, допаминергичните вещества действат върху допаминовата система и т.н.

Комплекси на включване

Съединението на включване е комплекс, в който едно химично вещество – така нареченият „домакин“ – има кухина, в която се включва друга молекула – така нареченият „гост“.
Циклодекстрините са най-често използваните съединения домакини, тъй като могат да образуват комплекси на включване с голямо разнообразие от твърди, течни и газообразни съединения. Съединенията гости варират от полярни реагенти като киселини, амини, малки йони (напр. ClO4- , SCN-, халогенни аниони) до силно неполярни алифатни и ароматни въглеводороди и благородни газове. Комплексите на включване могат да бъдат синтезирани в разтвор или в кристално състояние. Ултразвуковото комплексообразуване на комплекси на включване на основата на циклодекстрин е много надежден и ефективен метод за производство на натоварени комплекси на включване, които осигуряват висока стабилност и повишена бионаличност. Водата обикновено се използва като разтворител, въпреки че диметилсулфоксидът и диметилформамидът са алтернативни разтворители, които могат да се използват.
Освен за включване на фармацевтични / нутрацевтични съединения, циклодекстринът се използва и като съединение домакин за ароматни молекули с цел постигане на по-висока стабилност и бавно освобождаване.
Прочетете повече за комплексите на включване, произведени чрез ултразвук!