Умни лекарства и лекарства с ултразвук
Смарт лекарства и nootropic добавки се консумират като "когнитивни подобрители" за увеличаване на когнитивната функция, капацитет на мозъка, концентрация, памет и творчество, да се повиши мотивацията и умствена енергия, както и да подкрепят здравето на мозъка. За насърчаване на транспорта на биоактивни съединения като nootropics, умни лекарства и тонизиращи вещества през кръвно - мозъчната бариера (BBB), молекулите трябва да бъде в нано-подобрена форма. Ултразвуково приготвени нанолипозоми, мицели, солидни липидни наночастици, наноструктурирани нано носители и нано-емулсии са известни, че увеличават бионаличността на биоактивни молекули, витамини и фитохимикали.
Ноотропти или умни лекарства са мозъка и тялото стимулиращи молекули – така наречените когнитивни подобрители – , които могат да бъдат разграничени в следните категории racetams, стимуланти, адаптогени, холинергици, серотонергици, допаминергични средства, метаболитна функция смарт лекарства и повече категории.
Интересувате се от тези различни категории на nootropics? Кликнете тук, за да прочетете повече за nootropics и тяхната категоризация!
Какво представляват липозомите и нанокариърите на липидите?
Липозомите и липидните нано-базирани носители като нано-емулсии, нано-суспензии, солидни липидни наночастици (SLNs) и наноструктурирани липидни носители (NLCs) са известни като мощни системи за носители на лекарства, които доставят биоактивни молекули и хранителни вещества до целевия клетъчен участък и водят до по-добра бионаличност и скорост на абсорбция.
Липозомите
Липозомите могат да бъдат категоризирани като специфична форма на наностуктурирани липидни нанокариери. Липозомите са сферични везикули с водна сърцевина, затворени от един или повече липидни двуслойни. Тъй като липозомите предлагат способността на капсулира липофилни и хидрофилни молекули, те са придобили дълбоко приемане като много мощен система за доставка на наркотици. В самостоятелно сглобяемите си самозатворени структури, липозомът може да капсулира множество биоактивни съединения (т.е. хранителни или терапевтични молекули) наведнъж. Неговият фосфолипид двуслой предпазва увредените биоактивни молекули срещу хидролиза и оксидативен деградация. Тъй като структурата на черупката на липозомата показва значително сходство с клетките на бозайниците, липозомите са способни да прехвърлят биоактивни съединения в клетки и субклетъчни обекти. Известни предимства на липозомните системи за доставка включват тяхната защита срещу ензимно разграждане, ниска токсичност, висока биологична съвместимост, биоразградимост и неимуногенност.
UP400St, мощен ултразвуков хомогенизатор 400 вата, за производството на нано-липозоми.
Структурният състав на липозомите, ниозоми, наноемулсии, солидни липидни наночастици, наноструктурирани липидни носители
изображение: Поония и др.
Други липидни нано-носители
Липидните нано-носители или нано-носителите на липидите се определят като наноразмерни системи за доставяне на наркотици / молекули, които използват липидни структури, за да капсулират биоактивни молекули, за да се получи подобрена бионаличност, по-високи степени на абсорбция, повишена дългосрочна стабилност и защита срещу външни фактори на разграждане (напр. окисляване, хидролиза). Наноструктурирани липидни носители включват твърди липидни наночастици (SLN), наноструктурирани липидни носители (NLC), нанолипозоми, мицели, наноемулсии, наносуспении и липидни нанотръби. Специфичният химичен състав и съответните физикохимични характеристики дават на всеки нано-носител форма уникални ползи, които ги правят подходящи за специфични форми на приложение (например, перорални, интраназални, трансдермални и др.), комбинации молекула, товарене капацитет или състави за освобождаване на времето.
Твърдите липидни наночастици (SLN) и наноструктурирани липидни носители (NLC) се определят като твърди частици, състоящи се от липидна матрица във водна фаза, стабилизирана от повърхностноактивни вещества.
Липозомните и други нано-капсулирани (например SLNs, NLCs) добавки предлагат превъзходна бионаличност, което означава, че много висок процент на биоактивно вещество (например витамин, антиоксидант, флавоноид и т.н.) се абсорбира и метаболизира от клетките на организма. Само една много малка част се губи, тъй като не се абсорбира, а се екскретира от тялото. Това прави нано-липозомните формулировки много мощни, ефикасни и надеждни, тъй като почти всички биоактивни молекули се доставят на целевите клетки.
Ултразвукова формула на стимулиращи молекули с най-висока бионаличност
Ултразвуковата нано-емулгиране и нано-капсулиране правят ноотропни и психоактивни молекули, водоразтворими и по този начин силно усвоими и бионаличност. По-висока скорост на усвояване, както и повишена бионаличност и бионаличност направи биоактивни вещество по-мощен и може да му позволи да премине на кръвно - мозъчната бариера.
Ултразвуково приготвяне на твърди липидни наночастици
(Кумар и ал. 2019)
Ултразвукова формулировка на умните лекарства
- Липозомите
- Нано-Емулсии
- Микели
- Соли-липидни наночастици (SLN)
- Наноструктурирани липидни носители (NLC)
- комплекс за включване (напр. циклодекстрин)
- 1000000000000
Ултразвуков хомогенизатор UIP2000hdT (2kW) с непрекъснато разбъркван партиден реактор
Най-известните nootropics са вещества от класа racetam, като пирацетам, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam и phenylpiracetam. Много Racetams са липофилни (= мастноразтворими). Използвайки ултразвукова обработка, мастноразтворимият racetam се капсулира в нано-подобрена форма като нано-емулсии, липозоми, солидни липидни наночастици (SLNs) и наноструктурирани липидни носители (NLCs). Тези нано-подобрени състави превръщат водоразтворимия, мастноразтворимият racetam във водоразтворим продукт. Тъй като кръвният поток в човешкото тяло е нано-усилени във вода водоразтворими форми предлагат значително по-висока бионаличност.
Ултразвуково нано-засилено смарт наркотици
Ултразвуковата капсулиране и нано-формулацията технология дава възможност за приготвяне на високо бионалични добавки и терапевти. Биоактивните молекули, които се възползват от ултразвуковото формулиране в липозомна или друга нано-структурирана система за липидите, включват витамини, антиоксиданти, флавоноиди, растителни екстракти, минерали, аминокиселини и пептиди.
- Витамини и антиоксиданти, които могат да бъдат извлечени от естествен източник или да се синтезират, включват витамин С, витамини В, глутатион, ресвератрол, CoQ10 (ubiquinone) и др.
- Билкови и ботанически молекули като CBD, THC, CBG (канабис), зелен чай катехини (например EGCG), никотин, кофеин, ashwagandha, Берберин, Kratom и т.н.
- Гъби / гъби екстракти като астрагал, лъвска гриза, пуйка, чага, псилоцибин (магически гъби) и др.
- Аминокиселини като креатин, глицин, 5-HTP (5-хидрокситриптофан), фенилаланин, L-теанин (аминокиселина аналог намерени в чай), GABA (гама - аминомасянова киселина), таурин, N-ацетилцистеин (NAC), L-тирозин и др.
- Минерали като магнезиеви хелати (например магнезиев threonate, магнезиев оротат) могат да бъдат ултразвуково капсулирани като наночастици в липозоми.
- Хранителни вещества, пептиди, и други молекули като алфа-GPC, мелатонин, холин (холин битартарат, Холин битартарат, Холин хлорид), (racemic) кетамин, Омега-3 мастни киселини (EPA, DHA), α-липоева киселина (АЛА), селегилин (L-deprenyl), centrophenoxine, окситоцин, метиленово синьо и др.
Нано-засилено липозомно формулиране на биоактивни молекули и хранителни вещества предлага по-високо бионаличност и може да позволи на целеви вещества да премине кръвно мозъчната бариера. Капсулирането предотвратява биоактивни молекули срещу киселинно индуцирана хидролиза в стомаха и ензимно разграждане в стомашно-чревния тракт, така че голям процент от хранителния елемент се транспортират до целевия обект на клетките.
Excursus: Ултразвукова екстракция на фито-химикали
Sonication е най-добра технология за освобождаване на биоактивни молекули от растения, гъбички и бактерии. Ултразвуковата екстракция е нетермичен метод, чийто принцип на работа се основава на акустична кавитация. Акустична / ултразвукова кавитация създава механични срязване и турбуленции, които перфорират и разрушават клетъчните стени и мембрани и насърчава масовия трансфер. По този начин, ултразвукът освобождава биоактивните вещества от клетъчния интериор и я прехвърля в разтворителя (например вода, етанол, глицерин, растително масло и др. ).
Научете повече за ултразвуковото извличане на биоактивни молекули от растителни продукти!
Високоефективни ultrasonicators за nootropic формулировки
Hielscher Ултразвукови ' системи са надеждни машини, използвани във фармацевтичната и производството на добавки за формулиране на висококачествени nootropics и умни лекарства, които варират от нано-емулсии до липозоми, наноструктурирани липидни носители, солидни липидни наночастици и комплекси на включвания, които се зареждат с витамини, антиоксиданти, флавоноиди, пептиди, полифеноли и други биоактивни съединения и осигуряват най-висока бионаличност, голяма стабилност и функционалност. За да отговори на изискванията на клиентите си, Hielscher доставя ultrasonicators от компактния ръчен лабораторен хомогенизатор и пейка ултразвукови апарати за напълно промишлени ултразвукови системи за производство на големи обеми на nootropics и интелигентни лекарствени формулировки. Ултразвуковите процеси за формулиране могат да се изпълняват като партида или като непрекъснат внедрен процес, като се използва ултразвуков поток през реактор. Широка гама от ултразвукови сонотроди (сонди) и реакторни съдове са на разположение, за да се осигури оптимална настройка за вашето производство на липозоми. Здравината на ултразвуковото оборудване на Hielscher позволява 24/7 работа при тежки условия в трудни среди и гарантира дълъг жизнен цикъл на ултразвуковите апарати.
Прецизният контрол над всички важни параметри на процеса като амплитуда, налягане, температура и време за ултразвук правят ултразвуковия процес надежден и възпроизводим. Hielscher Ultrasonics знае за значението на непрекъснато високо качество на продукта и поддържа производителите на добавка и терапевтичен продукт за прилагане на процеса на стандартизация и GMP (Добри производствени практики) от интелигентен софтуер и автоматично записване на данни. Нашите цифрови ултразвукови хомогенизатори автоматично записват всички параметри на ултразвуковия процес на вградена SD-карта. Цифровите сензорни дисплеи и дистанционното управление на браузъра позволяват непрекъснато наблюдение на процеса и позволяват да се регулират параметрите на процеса точно, когато е необходимо. Това значително улеснява мониторинга на процесите и контрола на качеството.
Таблицата по-долу дава индикация за приблизителната капацитет за преработка на нашите ultrasonicators:
| Партида том | Дебит | Препоръчителни Devices |
|---|---|---|
| 1 до 500mL | 10 до 200 ml / мин | UP100H |
| 10 до 2000mL | 20 до 400 ml / мин | Uf200 ः т, UP400St |
| 00,1 до 20L | 00,2 до 4 л / мин | UIP2000hdT |
| 10 до 100L | 2 до 10 л / мин | UIP4000hdT |
| п.а. | 10 до 100 L / мин | UIP16000 |
| п.а. | по-голям | струпване на UIP16000 |
Свържете се с нас! / Попитай ни!
Висока мощност ултразвукови хомогенизатори от лаборатория да се пилот и индустриален мащаб.
Литература / Препратки
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
- Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
- Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
- Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
Факти заслужава да се знае
Ноотропти и интелигентни наркотици
Терминът “ноотропни” произлиза от древногръцките думи νόος (nóos), които “Ума” и τροπή (tropḗ), която има значението “завиване". Nootropics, също така известни като умни лекарства, са "ума обръщане" вещества, т.е. биоактивни вещества, които засягат мозъка чрез увеличаване на когнитивната функция, особено интелигентност, изпълнителни функции, памет, творчество, бдителността, и мотивация. Те се използват като когнитивни подобрители или като мозъка допинг. Популярни nootropics включват racetams. Първият синтезиран racetam форма е получен от GABA и е известен като piracetam, който се счита за нетоксичен и дългосрочно изследвани. Aniracetam, oxiracetam, Pramiracetam и phenylpiracetam са структурно подобни на пирацетам, но проявяват по-високи стимулиращи potencs. По-новите racetam форми като coluracetam, fasoracetam, nefiracetam, или noopept не са структурни прилики с пирацетам.
Някои nootropics може да има психеделични или психо-активни/психотропни ефекти, също и да повлияе на психични процеси, например възприятие, съзнание, познание, отзивчивост, настроение и емоции.
Театостами
Racetams са известни като оригинален тип на смарт наркотиците с пирацетам като първата синтезирана racetam известен като първата nootropic някога. Piracetam е молекула в групата racetams с химично наименование 2-оксо-1-пиролидин ацетамид. Това е производно на невротрансмитер GABA (гама - аминомасинова киселина). Piracetam е лекарство молекула с пиролидон ядро, което често се предписва на пациенти с болестта на Алцхаймер или пред-деменция симптоми. Въпреки това, пирацетам и други racetams се използват също от здрави възрастни за да се засили химически синаптичните предаване между мозъчните клетки. Racetams може да увеличи общото IQ, памет и учене функции, психично-голяма яснота и мотивация. Други молекули в класа на racetam са например. Pramiracetam, oxiracetam, аnԁ aniracetam.
Тъй като racetams са включени в категорията на неконтролирано вещества в САЩ или много други страни в света, racetams могат да бъдат закупени като Извънборсови (борсата) добавки без рецепта. Racetams се считат за нетоксични и общи странични ефекти включват болки в главата, които са резултат от racetams изчерпване на холин в мозъка. Следователно, Потребителите често съчетават своята racetam доза с добавка холин (например. Холин битартарат. Предозирането на racetams имат предимно само леки странични ефекти, които са подобни на консумацията на прекомерно кофеин.
Стимуланти
Стимулиращите вещества като кофеин и никотин са широко разпространени в световното население. Кофеинът и никотинът са юридически психостимуланти, докато използването на стимуланти подклас на амфетамини е незаконно. Класът на стимуланти включва почти всяка молекула, която насърчава обща будност и бдителност, намаляване на чувството на умора и сънливост и се увеличава в същото време мозъчната функция и интелигентност коефициент (IQ). Анти-нарколепсия наркотици модафинил е един от най-известните медицински лекарства, която се използва от здрави лица като "off етикет познавателен подобрител" за стимулиране на когнитивната функция. Друг off етикет използва наркотици е метилфенидат, лекарство, което се предписва за лечение на дефицит на вниманието хиперактивност (ADHD) и се използва от здрави индивиди като познавателен подобрител.
Кликнете тук, за да научите повече за ултразвуковата екстракция на Кофеин и Никотин!
Адаптогените
Адаптогенните вещества са фитохимични съединения, т.е. растителни производни молекули, които се прилагат с цел укрепване на реакцията на организма и имунната система в стресови ситуации. Адаптогените могат да бъдат описани като "стресиращи" съединения, които провокират организма да се адаптира към поддържането или възвръщането на хомеостаза (равновесие между метаболитните процеси на организма). Основният път на адаптогенно действие засяга хипоталамо-хипофизната надбъбречна (HPA ос) в отговор на стимулация от външен стрес. Почти всички адаптогени попадат в класа на неконтролирани наркотици, които могат да бъдат закупени като борсата (Извънборсови) добавки. Най-популярни и широко консумирани адаптогени са например женшен, джинджифил (джинджифил), ashwagandha, eleutherococcus senticosus (Сибирски женшен), роддиола роза (Арктически корен), шизандран chinensis, кава Кава, страст цвете, St. Johns Wort, и scutella baicalensis (китайски skullcap).
Канабисът е адаптоген? Канабисът е придобил голямо внимание през последните години, най-вече за своите противовъзпалителни и релаксиращи съединения канабидиол (CBD) и канабигерол (CBG). Дори канабиноидите са нетоксични растителни производни съединения и имат доказани ефекти за намаляване на стреса върху тялото, канабис и канабиноиди не са официално класифицирани като адаптогенни вещества. Но тъй като CBD, CBG и истински адаптогенни показват сходства в тяхната функция и ефекти, те често се използват в комбинация, за да се увеличи ефективността на канабиноида, както и адаптоген.
Докато адаптогени имат здраве насърчаване и намаляване на стреса ефекти, те показват само малки ефекти като когнитивна подобрители, "по себе си". Когнитивна подобрение от адаптогени се постига главно чрез балансиране на стрес отговор на организма, устойчивост и цялостното здраве, вместо директно започване на растежа на нови мозъчни клетки или нервни връзки.
Кликнете тук, за да научите повече за ултразвуковото извличане на адаптогени от растителни продукти!
Холинергични
Холинергични вещества са химични съединения, които имитират действието на ацетилхолин и/или бутирилхолин. Холин базирани смарт наркотиците се консумират за тяхното въздействие върху паметта, внимание, и настроение регламент. Ацетилхолин е един от основните невротрансмитери в мозъка. Той също е съществен компонент за правилното функциониране на периферната нервна система. Холин може да се приема като добавка, но също така присъства в храната, например. яйчни жълтъци и соя са особено богати на холин.
Sulbutiamine (което е търговската предлага като Извънборсови (над контра ) наркотици под името на марката Arcalion) е синтетично производно на тиамин (витамин В1), който преминава кръвно - мозъчната бариера и е в състояние да увеличи нивата на тиамин в мозъка. Известно, за да подобри паметта и да преодолее слабост и умора докато намаляване на психо-поведенческо инхибиране, sulbutiamine се използва и от спортисти. Sulbutiamine е класифициран като холинергични умни наркотици тъй като това вещество действа като холинергични регулатор в рамките на хипокампуса. Когато се използва в терапевтични дози, не са наблюдавани сериозни странични ефекти.
Серотонергични
Серотонин, или 5-хидрокситриптамин (5-HT), е моноаминооксидазния невротрансмитер, който допринася и контролира настроението (благополучие, щастие), и модулира сън, апетит, познание, учене, памет, системата за възнаграждение и многобройните физиологични процеси като повръщане и вазоконстрикция. Серотонин се произвежда в рамките на тялото от излагане на слънчева светлина. Естествени серотонинови (серотонин насърчаване или освобождаване) съединения, като L-триптофан, също присъстват в хранителни източници.
Допаминергичните
Допаминергичните са умни наркотици вещества, които влияят върху нивата на допамин в мозъка. Допамин е хормон и невротрансмитер, който играе няколко важни роли в мозъка и тялото. Например, допамин пътека е отговорен за добрите чувства и биохимични сигнализация на положителна обратна връзка по отношение на приятни преживявания като вкусна храна, секс, позитивно социално ангажиране, и т.н.
Допамин е наличен като лекарства под марките на Intropin, Dopastat, and Revimine, между другото, които се използват главно като стимулант наркотици за лечение на тежко ниско кръвно налягане, бавен сърдечен ритъм, и сърдечен арест.
Допаминергичните умни лекарства са допамин бустери използва за преодоляване на ниска допаминови нива, които обикновено са свързани с ниска енергия нива, липса на мотивация, anhedonia (невъзможност да се чувстват удоволствие), апатия, депресия, пристрастяване поведения, лоша памет и намалена производителност на обучението. Чести допаминергичните умни лекарства са L-тирозин, Йохимбин и селегилин (инхибитор на МАО). Допамин бустери насърчаване на вниманието и бдителността чрез или увеличаване на ефикасността на допамин в мозъка, или инхибиране на ензимите, които разграждат допамин.
Други категории на смарт наркотици, когнитивни подобрители, и nootropics включват глицинергични, аденозинергични, адренергици, канабиноидни, GABAergics, хистаминергици, мелаторгици, моноаминергични, и опиоидиргика.
Групата на "-ергични" nootropics са вещества, които модулират специфична система в тялото и мозъка. Специфичната система е интегрирана в първата част на мандата. За пример, глицинергичните системи директно модулират глицин система в тялото и мозъка, аденозинергичните системи директно модулират аденозиновата система в тялото и мозъка, допаминергичните действат върху допаминовата система и така нататък.
Комплекси за включване
Съединението за включване е комплекс, в който едно химично вещество – така нареченият “Домакин” – има кухина, в която друга молекула – така нареченият “Гости” – е включена.
Циклодекстрините са най-често използваните хост съединения, тъй като те могат да образуват комплекс за включване с голямо разнообразие от твърди, течни и газообразни съединения. Съединенията за гости варират от полярни реактиви като киселини, амини, малки йони (напр. ClO4- , SCN, халогенни аниони) до високо аполарни алифатни и ароматни въглеводороди и редки газове. Включващи комплекси могат да бъдат синтезирани или в разтвор или в кристално състояние. Ултразвуковото комплексиране на базирани на циклодекстрин комплекси за включване е много надежден и ефективен метод за производство на натоварени включващи комплекси, които предлагат висока стабилност и повишена бионаличност. Водата обикновено се използва като разтворител, въпреки че диметилсулфоксид и диметилформид са алтернативни разтворители, които се използват.
Освен включването на фармацевтични/хранителни съединения, циклодекстрин се използва като хост съединения за аромати молекули за постигане на по-висока стабилност и бавно освобождаване действие.
Прочетете повече за ултразвуково произведените комплекси за включване!