Ултразвуково производство на липозомни Омега-3 мастни киселини
Нанолипозомите са високоефективни носители на наркотици, използвани за повишаване на бионаличността на биоактивни съединения като омега-2 мастни киселини, витамини и други вещества. Ултразвукова капсулиране на биоактивни съединения е бърза и проста техника за подготовка на нанолипозоми с високи натоварвания на наркотици. Ултразвукова капсулиране в липозоми подобрява стабилността и бионаличността на съединенията.
Липозомални Омега-3 мастни киселини
Омега-3 мастни киселини като ейкозапентаенова киселина (EPA) и докозахексаенова киселина (DHA) играят важна роля за правилното функциониране на много жизненоважни биохимични реакции в човешкото тяло. EPA и DHA са най-вече в студена вода риба, треска черен дроб и черупки риба. Тъй като не всеки консумира препоръчителните две порции риба седмично, рибеното масло често се използва под формата на хранителни добавки. Освен това, Омега-3 мастни киселини като EPA и DHA се използват като терапевтични средства за лечение на сърдечно-съдови и мозъчни заболявания, както и в рак терапия. За да се подобри бионаличността и скоростта на абсорбция, ултразвуковото капсулиране в липозоми е широко и успешно използвана техника.
Ултразвуково капсулиране на Омега-3 мастни киселини в липозоми
Ултразвукова капсулиране е надеждна техника за подготовка за образуване на липозоми с високо натоварване на активни вещества. Ултразвукова нано-емулгиране разрушава фосфолипидните бислоеве и въвежда енергия за насърчаване на сглобяването на амфифилни везикули с сферична форма, известни като липозоми.
Ultrasonication позволява да се контролира размера на липозома ултразвуковия процес на подготовка: размерът на липозомите намалява с увеличаване на ултразвуковата енергия. По-малки липозоми предлагат по-висока биодостъпност и може да транспортира молекулите на мастните киселини с по-висок процент на успех на целевите обекти, тъй като по-малкия размер улеснява пропускливостта чрез клетъчните мембрани.
Липозомите са известни като мощни носители на наркотици, които могат да бъдат натоварени с липофилен, както и хидрофилни вещества поради амфифилната структура на своите бийло. Друго предимство на липозомите е способността да химически да модифицирали липозомите чрез включване на липидите свързани полимери във формулировката, така че поглъщането на уловени молекули в целевата тъкан се подобрява и освобождаването на лекарството и по този начин му полуживот са удължени. Липозомната капсулиране защитава биоактивните съединения и срещу окислително разграждане, което е важен фактор за полиненаситени мастни киселини като EPA и DHA, които са склонни към окисляване.
Hadia et al. (2014) установи, че ултразвукова капсулиране на DHA и EPA с помощта на ултразвуков тип сонда UP200S при дава превъзходна ефективност на капсуловане (% EE) с 56,9 ± 5,2% за DHA и 38,6 ± 1,8% за EPA. % EE за DHA и EPA на липозоми се увеличава значително с помощта на ултразвук (р стойност, по-малка от 0,05; статистически значими стойности).
Ултразвуково приготвени липозоми, натоварени с DHA и EPA мастни киселини.
Проучване и картина: Хадиян и ал.
Сравнение на ефективността: Ултразвукова капсулиране срещу липозоми
Сравняване на ултразвуков тип сонда, с ултразвукова вана и техника за екструдиране, превъзходно образуване на липозоми се постига чрез сонда-ултразвук.
Hadia et al. (2014) сравнява сонда sonication (UP200S), ултразвукова вана и екструзия са като техники, за да се подготви омега-3 рибено масло липозоми. Липозомите, приготвени от сонда тип ултразвук, са сферични по форма и поддържат висока структурна цялост. Проучването заключава, че сондата ултразвук на предварително оформени липозоми улеснява подготовката на високо натоварени DHA и EPA липозоми. Чрез сонда тип ултразвук омега-3 мастни киселини DHA и EPA са капсулирани в нанолипозомната мембрана. Капсулирането прави омега-3 мастни киселини силно бионаличност и да ги спаси срещу окислително разграждане.
Важни фактори за висококачествени липозоми
След приготвяне на липозомите, стабилизирането и съхранението на липозомални формулировки играят решаваща роля за получаването на дълговремева стабилна и силно мощна носеща формула.
Критичните фактори, които влияят върху стабилността на липозомите, включват стойността на рН, температурата на съхранение и материалите за съхранение на контейнерите.
За завършена формулация стойността на рН от приблизително.
Тъй като липозомите могат да се окисляват и да губят захванатото си натоварване на веществото, се препоръчва температура на съхранение при температура при температура около 2-8 °C. Заредените липозоми не трябва да се подлагат на условия на замръзване и размразяване, тъй като стресът от замразяването- размразяване стимулира изтичането на капсулирани биоактивни съединения.
Контейнери за съхранение и контейнери за съхранение на контейнери трябва да бъдат внимателно подбрани, тъй като липозомите не са съвместими с някои пластмасови материали. За да се предотврати липозомите разграждане, инжекционни липозоми суспензии трябва да се съхраняват в стъклени ампули, а не запушалка инжекция флакони. Съвместимостта с еластомерните запушалки на инжекционните флакони трябва да се тества. За да се избегне фотоокислението на липидните композити, съхранението, защитено от светлина, например с помощта на тъмна стъклена бутилка и съхраняване на тъмно място, е много важно. За осезаеми липозоми трябва да се гарантира съвместимост на липозомите с интравенозна табелка (направена от изкуствена пластмаса). Съхранението и съвместимостта на материалите трябва да бъдат посочени върху етикета на липозомната формула. [вж.
Високопроизводителни ultrasonicators за липозомални формулировки
Hielscher Ultrasonics' системи са надеждни машини, използвани във фармацевтичната и добавка производство за формулиране на висококачествени липозоми, натоварени с мастни киселини, витамини, антиоксиданти, пептиди, полифеноли и други биоактивни съединения. За да отговори на изискванията на своите клиенти, Hielscher доставя ultrasonicators от компактен ръчно държани яйчен хомогенизатор и настолен ултарзоникатори до напълно промишлени ултразвукови системи за производство на големи обеми липозомални формулировки. Ултразвукова липозомна формула може да се изпълнява като партида или като непрекъснат инлайн процес. Широка гама от ултразвукови сонотроди (сонди) и реакторни съдове са на разположение, за да се осигури оптимална настройка за производството на липозоми. Здравината на ултразвуковото оборудване на Hielscher позволява 24/7 работа при тежки условия и в трудни среди.
Таблицата по-долу дава индикация за приблизителната капацитет за преработка на нашите ultrasonicators:
| Партида том | Дебит | Препоръчителни Devices |
|---|---|---|
| 1 до 500mL | 10 до 200 ml / мин | UP100H |
| 10 до 2000mL | 20 до 400 ml / мин | Uf200 ः т, UP400St |
| 00,1 до 20L | 00,2 до 4 л / мин | UIP2000hdT |
| 10 до 100L | 2 до 10 л / мин | UIP4000hdT |
| п.а. | 10 до 100 L / мин | UIP16000 |
| п.а. | по-голям | струпване на UIP16000 |
Свържете се с нас! / Попитай ни!
Висока мощност ултразвукови хомогенизатори от лаборатория да се пилот и индустриален мащаб.
Литература / Препратки
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Zahra Hadian (2016): A Review of Nanoliposomal Delivery System for Stabilization of Bioactive Omega-3 Fatty Acids. Electron Physician. 2016 Jan; 8(1): 1776–1785.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Vitthal S. Kulkarni., Charles Shaw (2016): Formulating Creams, Gels, Lotions, and Suspensions. In: Essential Chemistry for Formulators of Semisolid and Liquid Dosages, 2016. 29-41.
Факти заслужава да се знае
Какво представляват липозомите?
Липозомът е сферична везален с поне един липиден двуслой. Липозомите са известни да бъдат отлични носители на наркотици и се използват като превозно средство за администриране на хранителни вещества, добавки и фармацевтични лекарства в целевата тъкан.
Липозомите са често направени от фосфолипиди, особено фосфатидилхолина, но може да включва и други липиди, като яйце фосфатидилетаноламин, толкова дълго, колкото те са съвместими с липиден двуслойна структура.
А липозомът се състои от водна сърцевина, която е заобиколена от хидрофобна мембрана, под формата на липиден двуслой; хидрофилните разтвори, разтворени в сърцевината, са захванати и не могат лесно да преминат през двуслойния слой. Хидрофобните молекули могат да се съхраняват в двуслойния слой. Така липозомите могат да бъдат натоварени с хидрофобни и хидрофилни молекули. За да достави молекулите на целеви сайт, липиден двуслойни може да се слее с други двуслойни като клетъчната мембрана, доставяйки по този начин вещества, капсулирани в липозомите в клетките.
Тъй като кръвният поток на бозайници са на водна основа, липозомите транспортират хидрофобната субстанция ефективно през тялото до целевите клетки. Следователно липозомите се използват за увеличаване на бионаличността на неразтворими във вода молекули (например CBD, куркумин, лекарствени молекули).
Липозомите се подготвят успешно чрез ултразвукова нано-емулгиране и капсулиране.
Структура на липозомите: Водно ядро и фосфолипиден двуслойс хидрофилни глави и хидрофобни/ липофилни опашки.
Омега-3 мастни киселини
Омега-3 (ω-3) и омега-6 (ω-6) мастни киселини са полиненаситени мастни киселини (PUFAs) и допринасят за множество функции в човешкото тяло. Особено омега-3 мастни киселини са известни със своите противовъзпалителни и насърчаване на здравето характеристики.
Ейкозапентаенова киселина или EPA (20:5n-3) действа като прекурсор на простагландин-3 (което инхибира тромбоцитната агрегация), тромбоксан-3, и левкотриен-5 ейкозаноиди и играе решаваща роля за сърдечно-съдови и мозъчни заболявания.
Докозахексаенова киселина или DHA (22:6n-3) е основен структурен компонент на централната нервна система на бозайниците. DHA е най-обилната омега-3 мастна киселина в мозъка и ретината и двете органи, мозъка и ретината разчитат на хранителния прием на DHA, за да функционира правилно. DHA поддържа широк спектър от клетъчни мембрани и клетъчна сигнализация свойства, особено в сивата материя на мозъка, както и във външните сегменти на клетките на ретината, които са богати на мембрани.
Хранителни източници на Омега-3 мастни киселини
Някои от хранителните източници на ω-3 са риби (например студена водна риба като сьомга, сардини, скумрия), масло от черен дроб треска, черупчести, хайвер, морски водорасли, масло от водорасли, ленено семе (ленено семе), конопено семе, чиа семе и орехи.
Стандартната западна диета обикновено включва големи количества омега-6 (ω-6) мастни киселини, тъй като храни като зърна, растителни масла, птици и яйца са богати на омега-6 липиди. От друга страна, омега-3 (ω-3) мастни киселини, които се срещат главно в студена вода риба, се консумират в значително по-ниски количества, така че съотношението омега-3:омега-6 често е напълно небалансирано.
Следователно, използването на омега-3 хранителни добавки често се препоръчва от лекари и здравни специалисти.
Есенциални мастни киселини
Незаменимите мастни киселини (EFA) са мастни киселини, които хората и животните трябва да поемат от храната, тъй като тялото ги изисква за правилното функциониране, но не могат да ги синтезират. Като цяло, есенциалните мастни киселини и техните производни са от решаващо значение за мозъка и нервната система, което представлява 15%-30% от сухото тегло на мозъка. Незаменимите мастни киселини се отличават в наситени, ненаситени и полиненаситени мастни киселини. За хората само две мастни киселини са известни да бъдат от съществено значение, а именно алфа-линоленова киселина, която е омега-3 мастна киселина, и линолова киселина, която е омега-6 мастни киселини. Има и други мастни киселини, които могат да бъдат класифицирани като “от съществено значение за”, което означава, че те могат да станат от съществено значение при някои условия на развитие или болест; примери те включват докозахексаенова киселина, която е омега-3 мастна киселина, и гама-линоленова киселина, омега-6 мастни киселини.