Ультрамікронізація та наноструктурування пальмітоїлетаноламіду (PEA)
Жирнокислотний амід пальмітоїлетанолламід (PEA) використовується як пероральний препарат, який вводять через рот для його протизапальної та нейропротекторної дії. Однак, будучи ліпідом і маючи великий розмір частинок, біодоступність та біоаксесибельність пальмітоїлетанолламіду (PEA) обмежені через його низьку розчинність у воді та знижене клітинне поглинання в організмі людини. Мікронізовані, ультрамікронізовані та наноемульговані форми пальмітоїлетанолламіду значно підвищують швидкість його біодоступності та абсорбції. Ультразвукова ультрамікронізація та наноемульгування є найкращою технікою для вироблення лікарської форми або добавки на основі пальмітоїлетанолламіду (PEA) з відмінною біодоступністю.
Ультразвукова ультрамікронізація пальмітоїлетанолламіду (PEA)
Завдяки ультразвуковому подрібненню та диспергуванню стає простим ефективно та надійно виробляти ультрамікронізований N-пальмітоїлетанолламід (PEA) для фармацевтики, нутрицевтики та дієтичних добавок. Ультразвукове подрібнення та диспергування дозволяє зменшити розмір частинок пальмітоїлетанолламіду (PEA) до мікро- або нанорозміру. Точний розмір частинок пальмітоїлетанолламіду можна регулювати за допомогою параметрів ультразвукової обробки, таких як амплітуда, тиск та тривалість ультразвукової обробки. Наприклад, вища амплітуда має більш руйнівний вплив на частинки та призводить до меншого розміру частинок, тобто до ультрамікронізованих та нанорозмірних частинок PEA.
Було доведено, що пероральне введення ультрамікронізованого та нанорозмірного пальмітоїлетанолламіду (відомого як PEA-um або ультрамікронізований PEA) демонструє кращу біодоступність та біоаксесибельність порівняно з формами з більшими частинками. Розмір частинок N-пальмітоїлетанолламіду (PEA) 600nm і менше є ідеальним для перорального введення, особливо при інкапсуляції в ліпосоми або ліпідні наночастинки. Ліпосомні форми, а також ліпідні наночастинки (тобто тверді ліпідні наночастинки (SLN) або наноструктуровані ліпідні носії (NLC)) пропонують кращі ефекти, що було показано, наприклад, при лікуванні запального болю в моделях на щурах.
Переваги ультразвукових форм PEA
- максимізована біодоступність та ефективність PEA
- ультрамікронізований пальмітоїлетанолламід
- наноемульгована форма PEA
- виробництво фармацевтичного класу
Пристрій UIP2000hdT є потужним 2kW ультразвуковим гомогенізатором для ультрамікронізації та нанорозмірного виробництва пальмітоїлетанолламіду (PEA). Нанорозмірний PEA демонструє кращу біодоступність та значно покращені ефекти.
Ультразвукове подрібнення та диспергування пальмітоїлетанолламіду (PEA)
Ультразвукове зменшення розміру частинок є добре встановленою технікою, яка широко використовується в різних галузях промисловості. Наприклад, активні фармацевтичні інгредієнти (API) часто ультрамікронізують та наносять за допомогою високоефективних ультразвукових гомогенізаторів. Тому пальмітоїлетанолламід (PEA) також часто ультрамікронізують та наносять за допомогою ультразвукової обробки, отримуючи продукт фармацевтичного або нутрицевтичного класу.
Ультразвукова ультрамікронізація та нанесення допомагають подолати недоліки, які виникають через ліпофільну та кристалічну природу, а також температуру плавлення пальмітоїлетанолламіду (PEA). Ультрамікронізовані або нанорозмірні форми PEA дозволяють готувати лікарські форми або добавки з високою біодоступністю.
Ультразвукове наноемульгування пальмітоїлетанолламіду (PEA)
Ультразвукове наноемульгування є базовим застосуванням, необхідним для приготування лікарських форм з високою біодоступністю, включаючи ліпосоми та ліпідні наночастинки. Потужні ультразвукові зсувні сили руйнують ліпідні та водні краплі до таких малих розмірів, що незмішувані рідини стають самостабільною наноемульсією. Цей процес необхідний для приготування ліпосом та ліпідних наночастинок, де нанорозмірна ліпідна крапля інкапсулюється у водне покриття. Це водне покриття ідеально підходить для транспортування ліпідних активних інгредієнтів, таких як пальмітоїлетанолламід (PEA), у клітини, де активна речовина може чинити бажаний ефект (наприклад, протизапальний або знеболювальний ефект).
Структура пальмітоїлетанолламіду (PEA) та ліпідних наночастинок (SLN = тверді ліпідні наночастинки; NLC = наноструктуровані ліпідні носії).
picture: ©Puglia et al., 2018
Ліпідні наночастинки (NPs), отримані за допомогою ультразвуку, такі як тверді ліпідні наночастинки (SLN) або наноструктуровані ліпідні носії (NLC), успішно використовувалися для покращення біодоступності N-пальмітоїлетанолламіду, що вводиться перорально та місцево.
Однією з головних переваг ультразвукової обробки є те, що ультразвукову технологію можна використовувати не лише для зменшення середнього розміру попередньо сформованих ліпідних наночастинок, а й для стабілізації складу наноемульгованих частинок для довгострокової стабільності. Тому ультразвукова обробка відіграє ключову роль у контролі кінцевого розміру та розподілу дисперсій ліпідних наночастинок і покращенні біодоступності активних інгредієнтів, таких як N-пальмітоїлетанолламід (PEA).
Ультразвукове виробництво ліпосомного пальмітоїлетанолламіду (PEA)
Ліпосомні форми PEA демонструють кращу шлунково-кишкову абсорбцію та долають бар’єри поглинання (тобто низьку розчинність у воді та біодоступність). Пероральне введення пальмітоїлетанолламіду (PEA), інкапсульованого в ліпосоми, призводить до покращеної біоаксесибельності та вищих рівнів у плазмі крові.
Ультразвукова обробка є добре встановленим та надійним методом виробництва ліпосомних форм у малих та великих кількостях. Ультразвукове виробництво ліпосом відоме високою ефективністю інкапсуляції (%EE) та довгостроковою стабільністю. Тому ультразвукова обробка вже використовується для виробництва ліпосом у фармацевтичному, нутрицевтичному та косметичному виробництві.
Дізнайтеся більше про переваги ультразвукової інкапсуляції ліпосом!
Високоефективні ультразвукові гомогенізатори для нанорозмірного пальмітоїлетанолламіду
Hielscher Ultrasonics є вашим надійним партнером, коли йдеться про високоефективні ультразвукові гомогенізатори для ультрамікронізації, нанорозмірного виробництва та наноінкапсуляції пальмітоїлетанолламіду (PEA). Оскільки промислові ультразвукові процесори Hielscher Ultrasonics легко забезпечують дуже високі амплітуди до 200µm в безперервному режимі роботи 24/7, вони надійно здатні виробляти ультрамікронізований та нанорозмірний N-пальмітоїлетанолламін (PEA). Та сама ультразвукова система, що використовується для ультрамікронізації та нанорозмірного виробництва, може бути використана для подальшого приготування наноемульсій, ліпосом та ліпідних наночастинок, що інкапсулюють PEA.
Оскільки продуктовий портфель Hielscher охоплює повний діапазон від компактних, але потужних лабораторних ультразвукових гомогенізаторів до повністю промислових виробничих систем, ми можемо запропонувати вам ідеальний ультразвуковий гомогенізатор для вашого застосування та виробничих цілей. Безліч аксесуарів, таких як сонотроди (також відомі як ультразвукові зонди або ультразвукові рупори), підсилювальні рупори, проточні комірки та реактори, дозволяють налаштувати оптимальну ультразвукову установку для кращих результатів.
Зв’яжіться з нами зараз! Наші добре підготовлені та досвідчені співробітники будуть раді надати вам більше інформації та порекомендувати вам правильний ультразвуковий гомогенізатор для вашого процесу пальмітоїлетанолламіну (PEA)!
Нижче наведена таблиця дає вам уявлення про приблизну пропускну здатність наших ультразвукових гомогенізаторів:
| Об’єм партії | Об’ємна витрата | Рекомендовані пристрої |
|---|---|---|
| 1 to 500mL | 10 to 200mL/min | UP100H |
| 10 to 2000mL | 20 to 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 to 20L | 0,2 to 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 to 100L | 2 to 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 to 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | більше | кластер UIP16000 |
Зв’яжіться з нами! / Запитайте нас!
Література / Посилання
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Факти, які варто знати
Що таке пальмітоїлетанолламід?
Пальмітоїлетанолламід (PEA) або N-пальмітоїлетанолламід є ендогенним жирнокислотним амідом, що означає, що це речовина, яку організм людини може виробляти самостійно. Пальмітоїлетанолламід привернув багато уваги в медичній сфері як потужний засіб для лікування болю та запалення. PEA також можна знайти в таких продуктах харчування, як яйця та молоко, і до цього часу не було спостережено побічних ефектів або негативних взаємодій між ліками.
Як ліпідна молекула, низька розчинність у воді та, відповідно, низька біодоступність N-пальмітоїлетанолламіду є основною проблемою для його терапевтичного використання. Оскільки пальмітоїлетанолламід майже не розчинний у воді та дуже погано розчинний у більшості інших водних розчинників, пальмітоїлетанолламід потребує складної форми, включаючи ультрамікронізацію та інкапсуляцію молекул пальмітоїлетанолламіду в наноемульсію або ліпідні нанонесії. Ультразвукова обробка є встановленою технікою для надійної та ефективної ультрамікронізації та наноструктурування пальмітоїлетанолламіду.
Інші терміни, що використовуються для пальмітоїлетанолламіду: N-palmitoylethanolamide, Hydroxyethylpalmitamide, Impulsin, N-(2-Hydroxyethyl) hexadecanamide, N-(2-Hydroxyethyl)palmitamide, Palmidrol, Palmitamide MEA, Palmitic Acid Monoethanolamide, Palmitoylethanolamine.
Hielscher Ultrasonics виробляє високоефективні ультразвукові гомогенізатори від лабораторного до промислового розміру.
