Синтез пептидів зробив ефективним за допомогою ультразвуку

Синтез пептидів твердої фази (SPPS) є поширеним методом синтезу пептидів. Ультразвук є надійним інструментом для посилення синтезу твердої фази пептиду, що призводить до більш високих врожаїв, поліпшення чистоти, відсутності гонки та значно прискореної швидкості реакції. Hielscher Ультразвук пропонує різні ультразвукові рішення для синтезу пептидів, розщеплення та розчинення.

Ультразвуковий пептидний синтез

Ультразвук вже широко застосовується як метод інтенсифікації в органічному синтезі і добре відомий своїми перевагами, такими як різке скорочення часу реакції, більш високі врожаї, менше побічних продуктів, ініціювання шляхів, які не могли бути досягнуті іншими способами, і / або краща вибірковість. Великі переваги також можна отримати, коли ультразвук з'єднується з реакціями синтезу пептидів. Результати досліджень показали, що ультразвуково допоміжний синтез пептидів досягає оптимізованого виходу пептидів з високою чистотою, без расмізації протягом короткого часу реакції.

Переваги ультразвукового синтезу пептидів

  • Висока врожайність пептидів
  • значно швидший синтез
  • Вища чистота пептидів
  • Без гонки
  • Паралельний синтез різних пептидів
  • Лінійне масштабування до будь-якого об'єму

Запит інформації




Зверніть увагу на наші Політика конфіденційності.


Ультразвуковий кекс для рівномірної ультразвукової ультразвукової обробки декількох реакторних судин, наприклад, для поліпшення синтезу пептидів.

Ультразвуковий кекс для рівномірної ультразвукової обробки декількох реакторних судин для поліпшення синтезу пептидів.

Схематичне представлення твердого фазового пептидного синтезу Мерріфілда, який може бути посилений ультразвуковою обробкою.

Графіка, що демонструє синтез пептиду твердої фази Мерріфілда. Ультразвук використовується для сприяння і посилення реакції синтезу, а також для розщеплення синтезованих пептидів зі смоли.
Графіка: ©Конехос-Санчес та ін., 2014)

Синтез твердої фази пептиду покращився за допомогою ультразвуку

Синтез твердої фази пептиду (SPPS) - це хімічна реакція, яка дозволяє збирати пептидний ланцюг через послідовні реакції похідних амінокислот на нерозчинну пористу підтримку. Однак традиційний твердофазний синтез пептидів є відносно неефективним і повільним процесом. Тому ультразвукова інтенсифікація синтезу пептидів є високо оціненим інструментом для більш ефективного та швидкого синтезу пептидів.
Silva et al. (2021) порівняли «класичний» фторілметоксикарбоніл (Fmoc)-твердий фазовий синтез пептидів (SPPS) з ультразвуком (США) за допомогою СППС на основі підготовки трьох пептидів, а саме рецептора фактора росту фібробласту 3 (FGFR3)-специфічного пептиду Pep1 (VSPPLTLGQLLS-NH2) та нових пептидів Pep2 (RQMATADEA-NH2) та Pep3 (AAVALLPAVLLAPRQMATADEA-NH2).
SPPS за допомогою США призвела до 14-кратного (Pep1) і 4-кратного скорочення часу (Pep2) в пептидній збірці в порівнянні з «класичним» методом. Цікаво, що ультразвукові SPPS дали Pep1 у вищій чистоті (82%), ніж «класичні» SPPS (73%). Значне скорочення часу в поєднанні з високою чистотою сирого пептиду спонукало дослідницьку групу застосувати spps за допомогою США до великого пептиду Pep3, який відображає велику кількість гідрофобних амінокислот і гомооліго-послідовностей. Примітно, що синтез цього 25-мерового пептиду був досягнутий менш ніж за 6 годин (347 хв) в помірній чистоті (близько 49%).

Ультразвуковий синтез твердої фази пептиду (US-SPPS) є ефективним методом синтезу пептидів, що запобігає расмізації.

Більш швидкий синтез пептидів за допомогою синтезу твердої фази пептиду з використанням ультразвукового збудження.
(Дослідження та аналіз: Wołczański et al., 2019)

Мерліно та ін. (2019) також провели комплексне дослідження ультразвукового впливу на синтез твердої фази пептиду на основі Fmoc, що дозволило синтезувати різні біологічно активні пептиди (до 44-mer), з чудовою економією матеріалу та часу реакції. Вони продемонстрували, що ультразвук не посилює основні побічні реакції і покращує синтез пептидів, наділених “складні послідовності”, розміщення ультразвукового синтезу твердофазного пептиду (US-SPPS) серед поточних високоефективних синтетичних стратегій пептиду.

Наявність високопродуктивних систем для ультразвукового (сонічного) синтезу пептидів дозволяє значно поліпшити швидкість синтезу і підвищити чистоту сирих продуктів. (cf. Wołczański et al., 2019)

Ультразвуковий синтез пептидів дає високі врожаї пептидів з високою чистотою, в той час як інцемізація запобігається.

Дослідження інцемізації. Порівняння значних спектрів 1H NMR моделей пептидів синтезується вручну з використанням класичного підходу кімнатної температури проти ультразвукового методу при підвищеній температурі. Хімічні зрушення His і Cys α-протонів і метиленової групи Acm (лівих панелей), ɣ-метилових протонів Валу (праві панелі) показують, що ультразвук при 70 ° C не викликає расемізації.
(Дослідження та аналіз: Wołczański et al., 2019)

Ультразвукове розщеплення пептидів

Після твердофазного синтезу пептидів (SPPS) синтезовані пептиди необхідно розщеплювати з полімерних смол. Цей крок також відомий як дезахист. Коли порівнюються загальні струшування та ультразвук для розщеплення пептиду від смоли, метод струшування вимагає приблизно 1 години, тоді як ультразвукове розщеплення може бути досягнуто за 15-20 хв. Ультразвукове розщеплення пептиду може бути застосовано до розщеплення захищених амінокислот і пептидів, пов'язаних з пінополістироловими смолами через бензилові зв'язки ефіру.

Ультразвукове розщеплення - це швидка і надійна методика відділення синтезованих пептидів від пінополістиролової смоли.

Ультразвукове розщеплення пептидів з пінополістиронової смоли дає високі врожаї пептидів у високій чистоті, без рапсимізації, в рамках швидкої процедури.
(дослідження і графіка: ©Анурадха і Равіндранатх, 1995)

Ультразвуково збуджений реактор для поліпшення синтезу пептидів.

Ультразвуково збуджений реактор для поліпшення і прискореного синтезу пептидів. На малюнку зображено ультраакулятор UP200St в перемішаному скляному реакторі.

Запит інформації




Зверніть увагу на наші Політика конфіденційності.


Високопродуктивні ультраакулятори для синтезу пептидів
Hielscher Ультразвук пропонує різні ультразвукові рішення для прямої та непрямої ультразвукової обробки. Потужні і точно керовані ультразвукові процесори постачають точно потрібну кількість ультразвукової енергії в реакційну судину. Незалежно від того, чи використовуєте ви шприци, трубки, багато свердловинні пластини або скляні реактори як посудину синтезу, Hielscher Ultrasonics пропонує найбільш підходящий ультразвуковий апарат для вашого пептидного застосування.

Ультразвукові системи Hielscher ідеально підходять для синтезу

  • індивідуальні пептиди
  • великомасштабне виробництво пептидів
  • пептидні бібліотеки

Багато пептидних синтезаторів виконуються в шприцах (наприклад, обсмажені шприцеві реактори). Ультразвуковий агітатор Шприца Хільшера сонікує пептидний розчин, що з'єднує ультразвукові хвилі через стіну шприца в рідину. Ультразвуковий агітатор шприців є одним з найпопулярніших ультразвукових рішень для ультразвукового синтезу пептидів.
Ультразвуковий крушорн є підходящим інструментом для ультразвукової обробки до 5 реакторних судин, в той час як VialTweeter може вмістити до десяти реакційних труб плюс додатково п'ять великих суден через аксесуар затискача.
Для інших типів реакторів, таких як твердофазний реактор Merrifield або Kamysz та інші поліпропіленові або борозилікатні судна / реактори, Hielscher пропонує індивідуальні ультразвукові системи затискача для непрямої ультразвукової обробки.
Для синтезу твердої фази пептиду в мультивеллових / мікротирових пластинах UIP400MTP є ідеальним пристроєм. Ультразвукова кавітація побічно пов'язана рівномірно з численними зразками свердловин для чудової реакції передачі маси та синтезу. Перегляньте відео нижче, щоб побачити (УІП400МТП) в дії!
Звичайно, більші скляні реактори, наприклад, для синтезу розчину-фази, можуть бути легко оснащені ультразвуковими зондами (ака сонотродами або ультразвуковими рогами) будь-якого розміру.

Переваги ультразвукових апаратів Hielscher для синтезу пептидів

  • різні типи ультраакукатора
  • прямий і непрямий ультразвук
  • точний контроль інтенсивності
  • точний контроль температури
  • безперервне або імпульсне ультразвук
  • інтелектуальні функції, програмовані пристрої
  • Доступно для будь-якого тому
  • Лінійна масштабованість
Ультразвуковий гомогенізатор UIP400MTP може ультра-культивувати мульти-колодязні пластини та мікро-титер-пластини для клітинного лізу, фрагментації ДНК, дисперсії або гомогенізації.

UIP400MTP для багатошарової ультразвукової обробки

Зв'яжіться з нами! / Запитати нас!

Запитайте більше інформації

Будь ласка, використовуйте форму нижче, щоб запросити додаткову інформацію про ультразвукові процесори, програми та ціни. Ми будемо раді обговорити ваш процес з вами і запропонувати вам ультразвукову систему, що відповідає вашим вимогам!









Будь ласка, зверніть увагу на наші Політика конфіденційності.


Ультразвукові гомогенізатори з високим зсувом використовуються в лабораторній, лавці, пілотній та промисловій обробці.

Hielscher Ultrasonics виробляє високоефотозні ультразвукові гомогенізатори для змішування застосувань, дисперсії, емульгування та екстракції в лабораторних, пілотних і промислових масштабах.



Література/довідники

Факти варті знати

Пептидів

Пептиди - це сполуки, де кілька амінокислот пов'язані через амідні зв'язки, так звані пептидні зв'язки. При зв'язуванні в складних структурах – як правило, складається з 50 або більше амінокислот - ці великі пептидні структури називаються білками. Пептиди є важливим будівельним блоком життя і виконують численні функції в організмі.

Синтез пептидів

В органічній хімії, молекулярній біології та науці про життя синтез пептидів є процесом виробництва пептидів. Пептиди хімічно синтезуються через реакцію конденсації карбоксильної групи однієї амінокислоти в амінокислотну групу іншої амінокислоти. Стратегії захисту груп (також захисних груп) зазвичай використовуються для того, щоб уникнути небажаних побічних реакцій з різними амінокислотними бічними ланцюгами.
Хімічний (in-vitro) синтез пептидів найчастіше починається шляхом з'єднання карбоксильної групи вхідної амінокислоти (C-кінцевої) з N-кінцевою точкою зростаючого пептидного ланцюга. На відміну від цього синтезу C-to-N, природний біосинтез білка довгих пептидів в живих організмах відбувається в зворотному напрямку. Це означає, що при біосинтезі N-кінцева точка вхідної амінокислоти пов'язана з C-кінцевою точкою білкового ланцюга (N-to-C).
Більшість протоколів досліджень і розробок для синтезу пептидів засновані на твердофазних методах, в той час як методи синтезу розчину-фази можна знайти у великомасштабному промисловому виробництві пептидів.


Високопродуктивний ультразвук! Асортимент продукції Hielscher охоплює весь спектр від компактного лабораторного ультраакукатора над блоками лави до повних промислових ультразвукових систем.

Hielscher Ультразвук виробляє високоемоціивні ультразвукові гомогенізатори з Лабораторія до промислових розмірів.