เพิ่มความสามารถในการละลายของ Remdesivir ด้วยการใช้คลื่นอัลตราโซนิก

Remdesivir (GS-5734) เป็นยาต้านไวรัสที่อยู่ระหว่างการวิจัยเพื่อใช้รักษาโรคไวรัสอีโบลาและ COVID-19 ซึ่งเกิดจากไวรัสโคโรนา Sars-CoV-2 Remdesivir เป็นสารละลายทางเภสัชกรรมที่ให้ทางหลอดเลือดดำ แม้การใช้คลื่นอัลตราโซนิกช่วยละลายในระยะเวลาสั้นเพียงอย่างเดียวจะเพิ่มความสามารถในการละลายของ remdesivir และปรับปรุงตำรับยาได้ แต่การใช้คลื่นอัลตราโซนิกช่วยสร้างสารเชิงซ้อนของ remdesivir ภายในสารเชิงซ้อนไซโคลเดกซ์ทรินก็เป็นเทคนิคที่มีแนวโน้มดีในการแก้ปัญหาความสามารถในการละลายของ remdesivir ซึ่งทำให้ยามีชีวปริมาณออกฤทธิ์สูงขึ้น

การใช้คลื่นอัลตราโซนิกสร้างสารเชิงซ้อนของ Remdesivir ในตัวพายาไซโคลเดกซ์ทริน

Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) ใช้เป็นสารช่วยทางเภสัชกรรมหรือสารสำหรับการตั้งตำรับเพื่อเพิ่มความสามารถในการละลายของสารที่ละลายได้ยาก งานวิจัยบ่งชี้ว่าการสร้างสารเชิงซ้อนของ remdesivir ในสารเชิงซ้อน SBE-β-CD จะเพิ่มความสามารถในการละลายของ remdesivir อย่างมีนัยสำคัญ จึงช่วยเพิ่มอัตราการดูดซึมและชีวปริมาณออกฤทธิ์ของยา

ตำรับสำหรับการวิจัย “ในหลอดทดลอง”:

1. H₂O : 250 mg/mL – ต้องใช้คลื่นอัลตราโซนิกเพื่อช่วยให้ละลาย
2. Dimethyl sulfoxide (DMSO) : 5.625 mg/mL – ต้องใช้คลื่นอัลตราโซนิก + การให้ความร้อนเพื่อช่วยให้ละลาย

ตำรับสำหรับการวิจัย “ในสิ่งมีชีวิต”:

1. เติมตัวทำละลายแต่ละชนิดตามลำดับ: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, น้ำเกลือ 45% + การใช้คลื่นอัลตราโซนิก
   ความสามารถในการละลาย: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); สารละลายใส
2. เติมตัวทำละลายแต่ละชนิดตามลำดับ: 10% DMSO, 90% (Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) 20% ในน้ำเกลือ) + การใช้คลื่นอัลตราโซนิก
   ความสามารถในการละลาย: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); สารละลายใส
3. เติมตัวทำละลายแต่ละชนิดตามลำดับ: 10% DMSO, น้ำมันข้าวโพด 90% + การใช้คลื่นอัลตราโซนิก
   ความสามารถในการละลาย: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); สารละลายใส

การใช้คลื่นอัลตราโซนิกช่วยส่งเสริมการกระจายตัวและการละลายของ remdesivir ทำให้ได้ตำรับยาที่มีประสิทธิผลมากขึ้นและมีชีวปริมาณออกฤทธิ์สูงขึ้น

ข้อดีของสารเชิงซ้อนไซโคลเดกซ์ทริน

ไซโคลเดกซ์ทริน (CDs) ใช้กันอย่างแพร่หลายเพื่อเพิ่มประสิทธิผลและความแรงของยา ซึ่งหมายความว่าสามารถให้ยาในขนาดต่ำที่สุดเท่าที่เป็นไปได้ โดยยังคงให้ฤทธิ์ในการรักษาที่เหมาะสมที่สุด
ยาที่ตั้งตำรับให้อยู่ในรูปสารเชิงซ้อนไซโคลเดกซ์ทรินมีความสามารถในการละลายเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งช่วยลดความเป็นพิษต่อเซลล์โดยทำให้ยาออกฤทธิ์ได้ในขนาดที่ต่ำลง ตัวอย่างเช่น การสร้างสารเชิงซ้อนของ ganciclovir กับ β-ไซโคลเดกซ์ทรินช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านไวรัสของยาต่อไวรัสไซโตเมกาโลในมนุษย์สายพันธุ์ที่แยกได้จากตัวอย่างทางคลินิก จากนั้น ความแรงของยาที่เพิ่มขึ้นส่งผลให้ความเป็นพิษของยาลดลง โดยรวมแล้ว ไซโคลเดกซ์ทรินมีอัตราการดูดซึมที่ดีมากและลดการระคายเคืองที่เกิดจากยา สารเชิงซ้อนแบบอินคลูชันของไซโคลเดกซ์ทรินลดความเข้มข้นเฉพาะบริเวณของยาอิสระ ทำให้ความเข้มข้นต่ำกว่าระดับที่ก่อให้เกิดการระคายเคือง การเกิดสารเชิงซ้อนแบบอินคลูชันกับไซโคลเดกซ์ทรินช่วยเพิ่มความคงตัวของยาและป้องกันความไม่เข้ากัน สุดท้าย สารเชิงซ้อน CD ช่วยกลบกลิ่นยาและรสชาติที่ไม่พึงประสงค์

เครื่องอัลตราโซนิกสมรรถนะสูงสำหรับการห่อหุ้มยา

Hielscher Ultrasonics มีประสบการณ์ยาวนานในการออกแบบ ผลิต และจัดจำหน่ายเครื่องโฮโมจีไนเซอร์อัลตราโซนิกสมรรถนะสูงสำหรับอุตสาหกรรมยา อาหาร และเครื่องสำอาง Hielscher ภูมิใจที่นอกจากจะเป็นผู้จัดหาอุปกรณ์แล้ว ยังให้บริการคำปรึกษาเชิงลึกและการฝึกอบรมเกี่ยวกับการประยุกต์ใช้คลื่นอัลตราโซนิก ตลอดจนการติดตั้งและการใช้งานระบบอัลตราโซนิกด้วย
การเตรียมสารเชิงซ้อนไซโคลเดกซ์ทรินคุณภาพสูงและตัวพายาที่มีโครงสร้างระดับนาโนชนิดอื่น ๆ เช่น นิโอโซม ไลโปโซม อนุภาคนาโนไขมันแข็ง หรืออนุภาคนาโนพอลิเมอร์ เป็นกระบวนการที่ระบบอัลตราโซนิกของ Hielscher ทำได้อย่างโดดเด่น เนื่องจากมีความเชื่อถือได้สูง กำลังขาออกสม่ำเสมอ และสามารถควบคุมได้อย่างแม่นยำ เครื่องอัลตราโซนิกของ Hielscher ช่วยให้ควบคุมพารามิเตอร์ของกระบวนการทั้งหมดได้อย่างแม่นยำ เช่น แอมพลิจูด อุณหภูมิ ความดัน และพลังงานในการใช้คลื่นอัลตราโซนิก ซอฟต์แวร์อัจฉริยะบันทึกพารามิเตอร์การใช้คลื่นอัลตราโซนิกทั้งหมด (เวลา วันที่ แอมพลิจูด พลังงานสุทธิ พลังงานรวม อุณหภูมิ ความดัน) ลงในการ์ด SD ที่ติดตั้งอยู่ในเครื่องโดยอัตโนมัติ
ความแข็งแกร่งทนทานของอุปกรณ์อัลตราโซนิกของ Hielscher ช่วยให้ทำงานได้อย่างต่อเนื่อง 24/7 ภายใต้ภาระงานหนักและในสภาพแวดล้อมที่มีความท้าทาย
ตารางด้านล่างแสดงความสามารถในการประมวลผลโดยประมาณของเครื่องอัลตราโซนิกของเรา: