ปรับปรุงความสามารถในการละลายของ Remdesivir โดย Sonication

Remdesivir (GS-5734) เป็นยาต้านไวรัสซึ่งอยู่ระหว่างการวิจัยเพื่อรักษาโรคไวรัสอีโบลาและ COVID-19 ซึ่งเกิดจากไวรัสโคโรนา Sars-CoV-2 Remdesivir เป็นสารละลายทางเภสัชกรรมซึ่งฉีดเข้าเส้นเลือดดํา ในขณะที่การละลายอัลตราโซนิกสั้นเพียงอย่างเดียวช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายของ remdesivir และปรับปรุงสูตร แต่การซับซ้อนอัลตราโซนิกของ remdesivir ภายในคอมเพล็กซ์ไซโคลเดกซ์ทรินเป็นเทคนิคที่มีแนวโน้มว่าจะเอาชนะปัญหาการละลายของ remdesivir ซึ่งทําให้ยาดูดซึมได้มากขึ้น

อัลตราโซนิก Complexation ของ Remdesivir เป็นพาหะยา Cyclodextrin

ซัลโฟบิวทิล-อีเธอร์เบต้า-ไซโคลเดกซ์ทริน (SBE-β-CD) ใช้เป็นสารเพิ่มปริมาณหรือสารกําหนดสูตรเพื่อเพิ่มความสามารถในการละลายของสารที่ละลายน้ําได้ไม่ดี การวิจัยชี้ให้เห็นว่าความซับซ้อนของ remdesivir เป็นคอมเพล็กซ์ SBE-β-CD จะช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายของ remdesivir ซึ่งช่วยเพิ่มอัตราการดูดซึมและการดูดซึมได้อย่างมีนัยสําคัญ

สูตรสําหรับการวิจัย "ในหลอดทดลอง":

1. H₂O : 250 มก./มล. – ต้องการอัลตราโซนิกสําหรับการละลาย
2. ไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) : 5.625 มก./มล. – ต้องการอัลตราโซนิก + ความร้อนสําหรับการละลาย

สูตรสําหรับการวิจัย "ในร่างกาย":

1. เพิ่มตัวทําละลายแต่ละตัวทีละตัว: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, น้ําเกลือ 45% + sonication
   ความสามารถในการละลาย: ≥ 2.17 มก./มล. (3.60 mM); โซลูชันที่ชัดเจน
2. เพิ่มตัวทําละลายแต่ละตัวทีละตัว: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) ในน้ําเกลือ) + sonication
   ความสามารถในการละลาย: ≥ 2.17 มก./มล. (3.60 mM); โซลูชันที่ชัดเจน
3. เพิ่มตัวทําละลายทีละตัว: DMSO 10%, น้ํามันข้าวโพด 90% + sonication
   ความสามารถในการละลาย: ≥ 2.17 มก./มล. (3.60 mM); โซลูชันที่ชัดเจน

อัลตราโซนิกส่งเสริมการกระจายตัวและการละลาย remdesivir ส่งผลให้สูตรมีประสิทธิภาพมากขึ้นและการดูดซึมที่สูงขึ้น

ข้อดีของคอมเพล็กซ์ไซโคลเดกซ์ทริน

ไซโคลเดกซ์ทริน (CD) ถูกนํามาใช้กันอย่างแพร่หลายเพื่อปรับปรุงประสิทธิภาพและประสิทธิภาพของยา ซึ่งหมายความว่ายาสามารถให้ยาได้ในปริมาณที่ต่ําที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ในขณะที่บรรลุกิจกรรมการรักษาที่เหมาะสมที่สุด
ยาที่ผสมเป็นคอมเพล็กซ์ไซโคลเดกซ์ทรินช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายของยาอย่างมีนัยสําคัญ ซึ่งช่วยลดความเป็นพิษต่อเซลล์โดยทําให้ยามีประสิทธิภาพในปริมาณที่ต่ํากว่า ตัวอย่างเช่น β-cyclodextrin complexation ของ ganciclovir ช่วยปรับปรุงฤทธิ์ต้านไวรัสของยาในสายพันธุ์ทางคลินิกของ cytomegalovirus ของมนุษย์ ต่อจากนั้นความแรงของยาที่เพิ่มขึ้นส่งผลให้ความเป็นพิษของยาลดลง โดยรวมแล้ว ไซโคลเดกซ์ทรินแสดงอัตราการดูดซึมที่ดีมากและลดการระคายเคืองที่เกิดจากยา คอมเพล็กซ์การรวมไซโคลเดกซ์ทรินช่วยลดความเข้มข้นเฉพาะที่ของยาอิสระ เพื่อให้ความเข้มข้นต่ํากว่าเกณฑ์การระคายเคือง การรวมไซโคลเดกซ์ทรินช่วยเพิ่มความเสถียรของยาและป้องกันความเข้ากันไม่ได้ สุดท้าย ซีดีคอมเพล็กซ์จะปกปิดกลิ่นยาและรสชาติที่ไม่เหมาะสม

เครื่องอัลตราโซนิกประสิทธิภาพสูงสําหรับการห่อหุ้มยา

Hielscher Ultrasonics มีประสบการณ์มาอย่างยาวนานในการออกแบบการผลิตและการจัดจําหน่ายเครื่องโฮโมจีไนเซอร์อัลตราโซนิกประสิทธิภาพสูงสําหรับอุตสาหกรรมยาอาหารและเครื่องสําอาง Hielscher ภูมิใจที่ได้ไม่เพียง แต่เป็นผู้จัดจําหน่ายฮาร์ดแวร์ แต่ยังให้คําปรึกษาและการฝึกอบรมที่ซับซ้อนสําหรับการใช้งานอัลตราโซนิกตลอดจนการติดตั้งและการทํางานของระบบอัลตราโซนิก
การเตรียมคอมเพล็กซ์ไซโคลเดกซ์ทรินคุณภาพสูงและพายาที่มีโครงสร้างนาโนอื่น ๆ เป็นไนโอโซมไลโปโซมอนุภาคนาโนไขมันที่เป็นของแข็งหรืออนุภาคนาโนพอลิเมอร์เป็นกระบวนการที่ระบบอัลตราโซนิกของ Hielscher เป็นเลิศเนื่องจากมีความน่าเชื่อถือสูงกําลังขับที่สม่ําเสมอและการควบคุมที่แม่นยํา เครื่องอัลตราโซนิก Hielscher ช่วยให้สามารถควบคุมพารามิเตอร์กระบวนการทั้งหมดได้อย่างแม่นยําเช่นแอมพลิจูดอุณหภูมิความดันและพลังงาน sonication ซอฟต์แวร์อัจฉริยะจะโปรโตคอลพารามิเตอร์ sonication ทั้งหมดโดยอัตโนมัติ (เวลาวันที่แอมพลิจูดพลังงานสุทธิพลังงานทั้งหมดอุณหภูมิความดัน) บนการ์ด SD ในตัว
ความทนทานของอุปกรณ์อัลตราโซนิกของ Hielscher ช่วยให้สามารถทํางานได้ตลอด 24 ชั่วโมงทุกวันในงานหนักและในสภาพแวดล้อมที่ต้องการ
ตารางด้านล่างให้ข้อบ่งชี้ถึงความสามารถในการประมวลผลโดยประมาณของเครื่องอัลตราโซนิกของเรา: