Ултрамикронизација и нано-формулација палмитоилетаноламида (ПЕА)
Амид масних киселина палмитоилетаноламид (ПЕА) се користи као орални лек који се примењује због својих антиинфламаторних и неуропротективних ефеката. Међутим, будући да је липид и да изражава велику величину честица, биодоступност и биодоступност палмитоилетаноламида (ПЕА) је ограничена због његове слабе растворљивости у води и смањене ћелијске апсорпције у људском телу. Микронизоване, ултрамикронизоване као и нано-емулговане формулације палмитоилетаноламида значајно повећавају његову биорасположивост и апсорпцију. Ултразвучна ултрамикронизација и нано-емулзификација је врхунска техника за производњу лека или формулације суплемента палмитоилетаноламида (ПЕА) са одличном биодоступношћу.
Ултразвучна ултрамикронизација палмитоилетаноламида (ПЕА)
Уз ултразвучно млевење и дисперговање постаје једноставно за ефикасно и поуздано производњу ултрамикронизованог Н-палмитоилетаноламида (ПЕА) за фармацеутске производе, нутрацеутике и дијететске суплементе. Ултразвучно млевење и дисперговање омогућавају смањење величине честица палмитоилетаноламида (ПЕА) до микрона или нано опсега. На тачну величину честица палмитоилетаноламида могу утицати ултразвучни параметри обраде као што су амплитуда, притисак и трајање соникације. На пример, већа амплитуда има више ометајући утицај на честице и резултира мањом величином честица, тј. ултра-микронизованим и нано-великим ПЕА честицама.
Доказано је да орална примена ултрамикронизованог и палмитоилетаноламида нано величине (познатог као ПЕА-ум или ултрамикронизовани ПЕА) показује супериорну биорасположивост и биодоступност у поређењу са већим облицима честица. Величине честица Н-палмитоилетаноламида (ПЕА) од 600 нм и мање су идеалне за оралну примену, посебно када су инкапсулиране у липозоме или липидне наночестице. Липозомалне формулације као и липидне наночестице (тј. чврсте липидне наночестице (СЛН) или наноструктурирани липидни носачи (НЛЦ)) нуде супериорне ефекте, који имају, на пример, лечењем инфламаторног бола на моделима пацова.
Предности ултразвучних ПЕА формулација
- максимизирана биорасположивост и ефикасност ПЕА
- ултрамикронизовани палмитоилетаноламид
- нано-емулгована формулација ПЕА
- фармацеутске производње
Тхе УИП2000хдТ је 2кВ моћан ултрасоникатор за ултрамикронизацију и нанодимензионисање палмитоилетаноламида (ПЕА). Наносизе ПЕА показује супериорну биорасположивост и значајно побољшане ефекте.
Ултразвучно млевење и дисперговање палмитоилетаноламида (ПЕА)
Ултразвучно смањење величине честица је добро позната техника која се широко користи у различитим индустријама. На пример, активни фармацеутски састојци (АПИ) су често ултра-микронизовани и нановелики помоћу ултразвучних уређаја високих перформанси. Због тога се палмитоилетаноламид (ПЕА) такође често ултрамикронизује и нанодизује коришћењем ултразвука док се добија производ фармацеутског или неутрацеутског квалитета.
Ултразвучна ултрамиокронизација и нанозирање помажу да се превазиђу недостаци, који резултирају липофилном и кристалном природом, као и температуром топљења палмитоилетаноламида (ПЕА). Ултрамикронизоване или нано-величине ПЕА форме омогућавају припрему високо биолошки доступних формулација лекова или додатака.
Ултразвучна нано-емулзификација палмитоилетаноламида (ПЕА)
Ултразвучна нано-емусификација је основна примена која је неопходна за припрему формулација лекова високе биорасположивости укључујући липозоме и липидне наночестице. Снажне ултразвучне силе смицања ометају липидне и водене капљице до тако малих величина, да течности које се не мешају постају самостабилна наноемулзија. Овај процес је неопходан за припрему липозома и липидних наночестица, где се капљица липида нано величине инкапсулира у водени премаз. Овај водени премаз је идеалан за транспорт активних липидних састојака као што је палмитоилетаноламид (ПЕА) у ћелије, где активна супстанца може имати жељене ефекте (нпр. антиинфламаторно или смањење бола).
Структура палмитоилетаноламида (ПЕА) и липидних наночестица (СЛН = чврсте липидне наночестице; НЛЦ = наноструктурирани липидни носачи).
слика: ©Пуглиа ет ал., 2018
Ултразвучно припремљене липидне наночестице (НП), као што су чврсте липидне наночестице (СЛН) или наноструктурирани липидни носачи (НЛЦ) су успешно коришћени за побољшање биодоступности орално и локално примењеног Н-палмитоилетаноламида.
Једна од главних предности ултразвучне обраде је да се ултразвучна технологија не може користити само за смањење средње величине претходно формираних липидних наночестица, већ и за стабилизацију композиције нано-емулгованих честица за дугорочну стабилност. Због тога соникација игра кључну улогу у контроли коначне величине и дистрибуције дисперзија липидних наночестица и побољшању биорасположивости активних састојака као што је Н-палмитоилетаноламид (ПЕА).
Ултразвучна производња липозомалног палмитоилетаноламида (ПЕА)
Липозомске формулације ПЕА показују супериорну гастроинтестиналну апсорпцију и превазилазе баријере упијања (тј. слабу растворљивост у води и биодоступност). Орална примена палмитоилетаноламида (ПЕА) капсулираног липозомима доводи до побољшане биодоступности и до виших нивоа у плазми.
Ултразвучна обрада је добро успостављена и поуздана метода за производњу липозомских формулација у малим и великим количинама. Ултразвучна производња липозома је позната по високој ефикасности инкапсулације (%EE) и дугорочну стабилност. Због тога се ултразвук већ користи за производњу липозома у фармацеутској, нутрицеутској и козметичкој производњи.
Сазнајте више о предностима ултразвучне инкапсулације липозома!
Ултрасоникатори високих перформанси за палмитоилетаноламид нанодизајнирања
Хиелсцхер Ултрасоницс је ваш партнер од поверења када су у питању ултразвучни апарати високих перформанси за ултрамикронизацију, нанодизајнирање и нано-капсулацију палмитоилетаноламида (ПЕА). Од Хиелсцхер Ултрасоницс’ индустријски ултразвучни процесори лако испоручују веома високе амплитуде до 200 µм у непрекидном раду 24 сата дневно, 7 дана у недељи, они су поуздано способни да производе ултра-микронизоване и нано-величине Н-палмитоилетаноламина (ПЕА). Исти ултразвучни систем који се користи за ултрамикронизацију и нанозирање може се користити у накнадној припреми ПЕА-инкапсулирајућих наноемулзија, липозома и липидних наночестица.
Како Хиелсцхер-ов портфолио производа покрива читав спектар од компактних, али моћних лабораторијских ултрасоникатора до потпуно индустријских производних система, можемо вам понудити идеалан ултразвучни хомогенизатор за вашу примену и производне циљеве. Бројни додаци као што су сонотроде (такође познате као ултразвучне сонде или ултразвучне трубе), бустер рогови, проточне ћелије и реактори омогућавају конфигурисање оптималног ултразвучног подешавања за врхунске резултате.
Контактирајте нас знајте! Наше добро обучено и искусно особље ће вам радо дати више информација и препоручити вам прави ултрасоникатор за ваш процес палмитоилетаноламина (ПЕА)!
Табела у наставку даје вам индикацију приближних капацитета обраде наших ултразвучних апарата:
| Батцх Волуме | Проток | Препоручени уређаји |
|---|---|---|
| 1 до 500 мл | 10 до 200 мл/мин | УП100Х |
| 10 до 2000 мл | 20 до 400 мл/мин | УП200Хт, УП400Ст |
| 0.1 до 20Л | 0.2 до 4Л/мин | УИП2000хдТ |
| 10 до 100 л | 2 до 10 л/мин | УИП4000хдТ |
| на | 10 до 100 л/мин | УИП16000 |
| на | већи | кластер оф УИП16000 |
Контактирајте нас! / Питајте нас!
Хиелсцхер Ултрасоницс производи ултразвучне хомогенизаторе високих перформанси за апликације за мешање, дисперзију, емулзификацију и екстракцију у лабораторијским, пилотским и индустријским размерама.
Литература / Референце
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Чињенице које вреди знати
Шта је Палмитоилетаноламид?
Палмитоилетаноламид (ПЕА) или Н-палмитоилетаноламид је ендогени амид масне киселине, што значи да је супстанца коју људско тело може да произведе само. Палмитоилетаноламид је привукао велику пажњу у области медицине као моћан лек за бол и упалу. ПЕА се такође може наћи у храни као што су јаја и млеко и до сада нису примећени никакви нежељени ефекти или негативне интеракције лек-лек.
Као липидног молекула, лоша растворљивост у води и самим тим лоша биорасположивост Н-палмитоилетаноламида представља велики изазов за његову терапеутску употребу. Пошто је палмитоилетаноламид скоро нерастворљив у води и веома слабо растворљив у већини других водених растварача, палмитоилетаноламид захтева софистицирану формулацију, укључујући ултрамикронизацију и инкапсулацију молекула палмитоилетаноламида у наноемулзију или липиде нанокари. Ултразвук је успостављена техника за поуздану и ефикасну ултрамикронизацију и нано-формулацију палмитоилетаноламида.
Други термини који се користе за палмитоилетаноламид: Н-палмитоилетаноламид, хидроксиетилпалмитамид, Импулсин, Н-(2-хидроксиетил) хексадеканамид, Н-(2-хидроксиетил)палмитамид, палмидрол, палмитамид МЕА, палмитинска киселина моноетаноламид, палмитинска киселина.
Хиелсцхер Ултрасоницс производи ултразвучне хомогенизаторе високих перформанси од лаб до индустријска величина.