Ултрамикронизација и наноформулисање палмитоилетаноламида (PEA)
Амид масне киселине палмитоилетаноламид (PEA) користи се као орални лек због својих антиинфламаторних и неуропротективних дејстава. Међутим, пошто је липид и има велику величину честица, биорасположивост и биоприступачност палмитоилетаноламида (PEA) ограничене су због његове слабе растворљивости у води и смањеног уноса у ћелије људског организма. Микронизоване, ултрамикронизоване и наноемулговане формулације палмитоилетаноламида значајно повећавају његову биорасположивост и степен апсорпције. Ултразвучна ултрамикронизација и наноемулговање представљају супериорну технику за производњу формулације лека или суплемента са палмитоилетаноламидом (PEA) која има одличну биорасположивост.
Ултразвучна ултрамикронизација палмитоилетаноламида (PEA)
Ултразвучно млевење и дисперговање омогућавају једноставну, ефикасну и поуздану производњу ултрамикронизованог N-палмитоилетаноламида (PEA) за фармацеутске производе, нутрацеутике и додатке исхрани. Ултразвучно млевење и дисперговање омогућавају смањење величине честица палмитоилетаноламида (PEA) до микрометарског или нанометарског опсега. На тачну величину честица палмитоилетаноламида може се утицати параметрима ултразвучне обраде као што су амплитуда, притисак и трајање соникације. На пример, већа амплитуда снажније разара честице и доводи до мање величине честица, тј. до ултрамикронизованих честица PEA и честица PEA нанометарске величине.
Доказано је да орална примена ултрамикронизованог палмитоилетаноламида и палмитоилетаноламида нанометарске величине (познатог као PEA-um или ултрамикронизовани PEA) показује супериорну биорасположивост и биоприступачност у поређењу са облицима са већим честицама. Честице N-палмитоилетаноламида (PEA) величине 600nm и мање идеалне су за оралну примену, нарочито када су инкапсулиране у липозоме или липидне наночестице. Липозомалне формулације, као и липидне наночестице (тј. чврсте липидне наночестице (SLN) или наноструктурисани липидни носачи (NLC)), пружају супериорне ефекте, на пример при лечењу инфламаторног бола у моделима на пацовима.
Предности ултразвучно припремљених формулација PEA
- максимална биорасположивост и ефикасност PEA
- ултрамикронизовани палмитоилетаноламид
- наноемулгована формулација PEA
- производња фармацеутског квалитета
Уређај UIP2000hdT је снажан ултразвучни процесор снаге 2kW за ултрамикронизацију и смањење честица палмитоилетаноламида (PEA) до нанометарске величине. PEA нанометарске величине показује супериорну биорасположивост и значајно побољшане ефекте.
Ултразвучно млевење и дисперговање палмитоилетаноламида (PEA)
Ултразвучно смањење величине честица је добро утврђена техника која се широко примењује у различитим индустријама. На пример, активни фармацеутски састојци (API) често се ултрамикронизују и смањују до нанометарске величине помоћу ултразвучних процесора високих перформанси. Стога се и палмитоилетаноламид (PEA) често ултрамикронизује и смањује до нанометарске величине применом ултразвука, при чему се добија производ фармацеутског или нутрацеутског квалитета.
Ултразвучна ултрамикронизација и смањење честица до нанометарске величине помажу у превазилажењу недостатака који потичу од липофилне и кристалне природе, као и температуре топљења палмитоилетаноламида (PEA). Ултрамикронизовани облици PEA или облици PEA нанометарске величине омогућавају припрему формулација лекова или суплемената са високом биорасположивошћу.
Ултразвучно наноемулговање палмитоилетаноламида (PEA)
Ултразвучно наноемулговање је основна примена неопходна за припрему формулација лекова са високом биорасположивошћу, укључујући липозоме и липидне наночестице. Снажне ултразвучне силе смицања разбијају липидне и водене капљице до толико малих величина да течности које се међусобно не мешају постају самостабилна наноемулзија. Овај поступак је неопходан за припрему липозома и липидних наночестица, при чему се липидна капљица нанометарске величине инкапсулира у водени омотач. Овај водени омотач је идеалан за пренос липидних активних састојака, као што је палмитоилетаноламид (PEA), у ћелије, где активна супстанца може да оствари жељена дејства (нпр. антиинфламаторно дејство или смањење бола).
Структура палмитоилетаноламида (PEA) и липидних наночестица (SLN = чврсте липидне наночестице; NLC = наноструктурисани липидни носачи).
слика: ©Puglia et al., 2018
Ултразвучно припремљене липидне наночестице (NPs), као што су чврсте липидне наночестице (SLN) или наноструктурисани липидни носачи (NLC), успешно су коришћене за побољшање биорасположивости орално и локално примењеног N-палмитоилетаноламида.
Једна од главних предности примене ултразвука јесте то што се ултразвучна технологија може користити не само за смањење средње величине претходно формираних липидних наночестица већ и за стабилизацију наноемулгованог састава честица ради дугорочне стабилности. Стога соникација има кључну улогу у контроли коначне величине и расподеле честица у дисперзијама липидних наночестица и побољшању биорасположивости активних састојака као што је N-палмитоилетаноламид (PEA).
Ултразвучна производња липозомалног палмитоилетаноламида (PEA)
Липозомалне формулације PEA показују супериорну гастроинтестиналну апсорпцију и превазилазе препреке за унос (тј. слабу растворљивост у води и слабу биорасположивост). Орална примена палмитоилетаноламида (PEA) инкапсулираног у липозоме доводи до побољшане биоприступачности и виших нивоа у плазми.
Примена ултразвука је добро утврђена и поуздана метода за производњу липозомалних формулација у малим и великим количинама. Ултразвучна производња липозома позната је по високој ефикасности инкапсулације (%EE) и дугорочној стабилности. Стога се соникација већ користи за производњу липозома у фармацеутској, нутрацеутској и козметичкој производњи.
Сазнајте више о предностима ултразвучне инкапсулације у липозоме!
Ултразвучни процесори високих перформанси за смањење честица палмитоилетаноламида до нанометарске величине
Hielscher Ultrasonics је ваш поуздан партнер када су у питању ултразвучни процесори високих перформанси за ултрамикронизацију, смањење честица до нанометарске величине и наноинкапсулацију палмитоилетаноламида (PEA). Пошто индустријски ултразвучни процесори компаније Hielscher Ultrasonics лако постижу веома високе амплитуде до 200µm у непрекидном раду 24/7, они поуздано могу да производе ултрамикронизовани N-палмитоилетаноламин (PEA) и N-палмитоилетаноламин (PEA) нанометарске величине. Исти ултразвучни систем који се користи за ултрамикронизацију и смањење честица до нанометарске величине може се користити за накнадну припрему наноемулзија, липозома и липидних наночестица које инкапсулирају PEA.
Пошто асортиман производа компаније Hielscher обухвата цео распон од компактних, али снажних лабораторијских ултразвучних процесора до потпуно индустријских производних система, можемо вам понудити идеалан ултразвучни хомогенизатор за вашу примену и производне циљеве. Бројни додаци, као што су сонотроде (познате и као ултразвучне сонде или ултразвучне трубе), трубе за појачавање амплитуде, проточне ћелије и реактори, омогућавају конфигурисање оптималног ултразвучног система за супериорне резултате.
Контактирајте нас одмах! Наше добро обучено особље са дугогодишњим искуством радо ће вам пружити више информација и препоручити одговарајући ултразвучни процесор за ваш поступак са палмитоилетаноламином (PEA)!
Табела у наставку даје преглед приближног капацитета обраде наших ултразвучних процесора:
| Запремина шарже | Проток | Препоручени уређаји |
|---|---|---|
| 1 до 500mL | 10 до 200mL/min | UP100H |
| 10 до 2000mL | 20 до 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 до 20L | 0,2 до 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 до 100L | 2 до 10L/min | UIP4000hdT |
| није применљиво | 10 до 100L/min | UIP16000 |
| није применљиво | већи | група уређаја UIP16000 |
Контактирајте нас! / Питајте нас!
Hielscher Ultrasonics производи ултразвучне хомогенизаторе високих перформанси за мешање, дисперговање, емулговање и екстракцију у лабораторијским, пилотским и индустријским размерама.
Литература / Референце
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Чињенице које вреди знати
Шта је палмитоилетаноламид?
Палмитоилетаноламид (PEA) или N-палмитоилетаноламид је ендогени амид масне киселине, што значи да је то супстанца коју људски организам може сам да производи. Палмитоилетаноламид је привукао велику пажњу у медицини као снажно средство за лечење бола и упале. PEA се такође може наћи у намирницама као што су јаја и млеко, а до сада нису уочени нежељени ефекти нити негативне интеракције са другим лековима.
Пошто је N-палмитоилетаноламид липидни молекул, његова слаба растворљивост у води и последично слаба биорасположивост представљају велики изазов за његову терапијску употребу. Будући да је палмитоилетаноламид готово нерастворљив у води и веома слабо растворљив у већини других водених растварача, потребна му је софистицирана формулација, која укључује ултрамикронизацију и инкапсулацију молекула палмитоилетаноламида у наноемулзију или липидне наноносаче. Примена ултразвука је утврђена техника за поуздану и ефикасну ултрамикронизацију и наноформулисање палмитоилетаноламида.
Други називи који се користе за палмитоилетаноламид: N-палмитоилетаноламид, хидроксиетилпалмитамид, Impulsin, N-(2-хидроксиетил) хексадеканамид, N-(2-хидроксиетил)палмитамид, Palmidrol, палмитамид MEA, моноетаноламид палмитинске киселине, палмитоилетаноламин.
Hielscher Ultrasonics производи ултразвучне хомогенизаторе високих перформанси од лабораторијских до индустријских размера.