Ultrazvukový formulácia Niosomes
Príprava niosómu
Niosome je vezikulum na báze neiónovej povrchovo aktívnej látky, väčšinou tvorené neiónovou povrchovo aktívnej látky a cholesterol začlenením ako pomocná látka. Niosómy sú stabilnejšie proti chemickej degradácii alebo oxidácii a majú dlhú dobu skladovania v porovnaní s lipozómy. Vzhľadom na povrchovo aktívne látky používané na prípravu niosómu sú biologicky odbúrateľné, biologicky kompatibilné a neimunogénne. Niosomes sú osmoticky aktívne, chemicky stabilné a ponúkajú dlhšiu dobu skladovania v porovnaní s lipozómy. V závislosti na veľkosti a lamellarity, rôzne metódy prípravy sú k dispozícii, ako je ultrazvukom, reverzné fázy odparovanie, tenký film hydratácia alebo trans-membránové pH gradientu proces vychytávania drog. Ultrazvukový niosome príprava je preferovanou technikou produkovať unilamelárnych vezikuly, ktoré sú malé a jednotnej veľkosti.
Ultrazvukový Niosome formulácia
Na formulovanie niosómov sa musí pripraviť emulzia oleja vo vode (o/w) z organického roztoku povrchovo aktívnej látky, cholesterolu a vodného roztoku obsahujúceho bioaktívnu zlúčeninu, t.j. liečivo. Ultrazvukový emulgfication je vynikajúca technika miešať nemiešateľné kvapaliny, ako je olej a voda. Tým, že strihanie kvapôčky oboch fáz ans lámanie je Nano-size, nano-emulzia je získaný. Následne sa organické rozpúšťadlo odparí, čo vedie k niosómoch naložených s terapeutickými látkami, ktoré sú rozptýlené vo vodnej fáze. V porovnaní s mechanickým miešaním, Ultrazvukový niosome formulácia technika vyniká tým, že vytvára niosomes s menším priemerom rozmer a nižší index polydisperzitou v rýchlom procese. Použitie menších vezikúl je všeobecne vhodnejšie, berúc do úvahy, že majú tendenciu vyhnúť sa telu klírensu lepšie ako väčšie častice, a zostávajú dlhšiu dobu v krvnom riečisku. (porovnaj Bragagni et al. 2014)
- unilamellar, malé, jednotné vezikuly
- jednoduchý a rýchly proces
- Reprodukovateľné
- Precízne kontrolovateľné
- trezor
- ľahko škálovateľné
Ultrazvukový Niosome príprava protokolov
N-Palmitoyl glukosamín niosómy (glu) naložené doxorubicínom, protirakovinovým liekom, boli pripravené pretrepaním zmesi NPG (16 mg), rozpätie 60 (65 mg), cholesterol (58 mg), a Solulan C24 (54 mg) v roztoku doxorubicínu (1,5 mg/ml, 2 ml, pripravený v PBS) pri 90 ° c pre 1 h, nasledovaný sonikáciou sondy 10 min (75% max).
Vezikuly Palmitoyl glykol chitosan (GCP) boli pripravené ako predtým opísané (11) sondou sonicating glykol chitosan (10 mg) a cholesterolu (4 mg) v roztoku doxorubicínu (1,5 mg/ml). (Dufes et al. 2004)

UP400St – 400W ultrazvukové zariadenie pre Nano-emulzie
Alternatívne metódy prípravy Niosómu
Alternatívne metódy niosome formulácie, ako je reverzná fáza odparovanie technika alebo trans-membránové pH gradient proces vychytávania drog zahŕňajú použitie ultrazvukovej energie. Obidve techniky sa používajú hlavne na formulovanie multilamellárnych vezikúl (MLVs). Nižšie nájdete stručný opis oboch techník a sonikácie krok zapojený.
Ultrazvukom v Niosome príprava cez reverznej fázy odparovanie
Vo forme reverznej fázy odparovania (REV) sa zložky niosomálnej formulácie rozpúšťajú v zmesi éteru a chloroformu a pridajú sa do vodnej fázy, ktorá obsahuje liečivo. Ultrazvukový emulgfication sa používa na prelome zmesi do jemnej veľkosti emulzie. Následne sa odparuje organická fáza. Niosome získaný počas odparovania organického rozpúšťadla sú unilamellárne vezikuly s veľkou veľkosťou.
Transmembránový proces vychytávania drog s pH prechodom
Pre trans-membránové pH gradient (vnútorné kyslé) proces vychytávania drog (s diaľkovým nakladaním), povrchovo aktívna látka a cholesterol sú rozpustené v chloroforme. Rozpúšťadlo sa potom odparí pod vákuom, aby sa získal tenký film na stene banky s okrúhlym dnom. Film je hydratovaný s 300 mm kyseliny citrónovej (pH 4,0), ktoré pretrepaním suspenzie. Multilamelárne vezikuly sú zmrazené a rozmrazené trikrát a následne sonicated pomocou sondy typu ultrasonicator. Na túto niosomálnu suspenziu sa pridá vodný roztok obsahujúci 10 mg/ml liečiva a vortexed. PH vzorky sa potom zvýši na pH 7,0-7.2 s 1M fosforečnanu sodného. Potom sa zmes zahrieva na 60 ° c po dobu 10 minút. Táto technika sa poskytuje v multilamellárnych vezikúl. (porovnaj Kazi a kol. 2010)
Ultrazvukový veľkosť redukcia Niosomes
Niosómy sú zvyčajne v rozmedzí veľkosti 10nm až 1000nm. V závislosti na technike prípravy, niosomes sú často relatívne veľké veľkosti a majú tendenciu tvoriť agregáty. Avšak, špecifické niosome veľkosti sú dôležitým faktorom, pokiaľ ide o cieľový typ systému dodania. Napríklad veľmi malá veľkosť niosómu v rozmedzí nanometrov je najvhodnejšia pre systémovú dodávku drog, kde sa liek musí dodať cez bunkové membrány na dosiahnutie bunkovej cieľovej stránky, zatiaľ čo väčšie niosómy sa odporúčajú pre intramuskulárne a intradutinové podávanie drog alebo očné aplikácie. Ultrazvukový veľkosť redukcia niosomes je spoločný krok pri príprave vysoko silných niosomes. Ultrazvukové šmykové sily deaglomerovať a rozptýliť niosómy do mono-rozptýlené nano-niosómy.
Protokol – Ultrazvukové zníženie veľkosti Liponiosómov
Naderinezhad et al. (2017) formulované biologicky kompatibilné Liponiosómy (kombinácia niosome a liposome) obsahujúce Tween 60: cholesterol: DPPC (v 55:30:15:3) s 3% DSPE-mPEG. Ak chcete znížiť veľkosť pripravených liponiosomes, po hydratácii sa sonicated suspenzie pre 45 min (15 sekúnd a 10 sekúnd off, amplitúda 70% pri 100 wattov) minimalizovať agregáciu častíc pomocou ultrazvukového homogenizátor UP200St (Hielscher ultrasonics GmbH, Nemecko). Pri metóde gradientu pH boli sušené filmy z CUR, povrchovo aktívnych látok a lipidov hydratované 1300 mL sulfátu amónneho (pH 1 ⁄ 4 4) pri 63 C pre 47 min. Potom, nanočastice boli sonicated cez ľadový kúpeľ produkovať malé vezikuly.
Ultrasonicators na prípravu Niosómu
Hielscher ultrazvukové je dlhodobo skúsený v dizajne, výrobe, distribúcii a servis vysokovýkonné ultrazvukové homogenizátory pre farmaceutický, potravinársky a kozmetický priemysel.
Príprava vysoko kvalitných niosómov, lipozómov, tuhých lipidových nanočastíc, polymérnych nanočastíc, komplexov cyklodextrin a iných nano-štruktúrovaných drogových nosičov sú procesy, v ktorých Hielscher ultrazvukové systémy vynikajú vďaka ich vysokej spoľahlivosti, konzistentnému výkonu a presnej ovládateľnosti. Hielscher ultrasonicators umožňujú presnú kontrolu nad všetkými parametrami procesu, ako je amplitúda, teplota, tlak a sonikácia energie. Inteligentný softvér automaticky protokoluje všetky parametre ultrazvukom (čas, dátum, amplitúda, čistá energia, celková energia, teplota, tlak) na vstavanej SD karty.
Robustnosť ultrazvukových zariadení spoločnosti Hielscher umožňuje prevádzku 24 hodín denne 7 dní v týždni v náročných a náročných prostrediach.
Nasledujúca tabuľka vám uvádza približnú spracovateľskú kapacitu našich ultrazvukov:
Objem šarže | prietok | Odporúčané Devices |
---|---|---|
1 až 500mL | 10 až 200mL/min | UP100H |
10 až 2000mL | 20 až 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
0.1 až 20L | 02 až 4 l / min | UIP2000hdT |
10 až 100L | 2 až 10 l / min | UIP4000hdT |
neuv | 10 až 100 l / min | UIP16000 |
neuv | väčšia | strapec UIP16000 |
Kontaktuj nás! / Opýtajte sa nás!

Vysoko výkonné ultrazvukové homogenizers z laboratórium na Pilot a Priemyselný Rozsahu.
Literatúra / Referencie
- Ashraf Alemi, Javad Zavar Reza, Fateme Haghiralsadat, Hossein Zarei Jaliani, Mojtaba Haghi Karamallah, Seyed Ahmad Hosseini, Somayeh Haghi Karamallah (2018): Paclitaxel and curcumin coadministration in novel cationic PEGylated niosomal formulations exhibit enhanced synergistic antitumor efficacy. J Nanobiotechnol (2018) 16:28.
- Samira Naderinezhad, Ghasem Amoabediny, Fateme Haghiralsadat (2017): Co-delivery of hydrophilic and hydrophobic anticancer drugs using biocompatible pH-sensitive lipid-based nano-carriers for multidrug-resistant cancers. RSC Adv., 2017, 7, 30008–30019.
- Didem Ag Seleci, Muharrem Seleci, Johanna-Gabriela Walter, Frank Stahl, Thomas Scheper (2016): Niosomes as Nanoparticular Drug Carriers: Fundamentals and Recent Applications. Nanostructural Biomaterials and Applications; Journal of Nanomaterials Vol. 2016.
- C. Dufes, J.-M. Muller, W. Couet, J.-C. Olivier, I. F. Uchegbu, G.Schätzlein (2004): Anticancer drug delivery with transferrin targeted polymeric chitosan vesicles. Pharmaceutical Research, vol. 21, no. 1, pp. 101–107, 2004.
- Karim Masud Kazi, Asim Sattwa Mandal, Nikhil Biswas, Arijit Guha, Sugata Chatterjee, Mamata Behera, Ketousetuo Kuotsu (2010): Niosome: A future of targeted drug delivery systems. J Adv Pharm Technol Res. 2010 Oct-Dec; 1(4): 374–380.
- Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
- M. Bragagni et al. (2014): Development and characterization of functionalized niosomes for brain targeting of dynorphin-B. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics 87, 2014. 73–79.
Fakty stojí za to vedieť
Niosomes vs lipozómy
Lipozómy a niosómy sú mikroskopické vezikuly, ktoré môžu byť naložené bioaktívnymi zlúčeninami na dodávku drog. Niosomes sú podobné lipozómy, ale líšia sa v ich zložení dvojvrstva. Kým lipozómy majú fosfolipidový dvojvrstva, niosome dvojvrstva je vyrobená z noniónových povrchovo aktívnych látok, čo vedie k chemickému rozdielu v štruktúrnych jednotkách. Tento štrukturálny rozdiel dáva niosomes vyššiu chemickú stabilitu, vynikajúcu schopnosť prenikania pokožky a menej nečistôt.
Niosómy sú diferencované podľa veľkosti do troch hlavných skupín: malé unilamellárne vezikuly (SUV) majú priemerný priemer 10 – 100 nm, veľké unilamellárne vezikuly (LUV) majú priemernú veľkosť 100 – 3000nm a multilamellárne vezikuly (MLV) sú charakterizované viac ako jedným bilayer.
"Niosomes sa správajú in vivo ako lipozómy, predlžujú cirkuláciu zachytených drog a menia distribúciu orgánov a metabolickú stabilitu. Tak ako pri lipozómoch, vlastnosti niosómov závisia od zloženia dvojvrstva, ako aj od spôsobu ich výroby. Uvádza sa, že intercalácia cholesterolu v dvojvrstvy znižuje objem zachytení počas formulácie, a tým aj účinnosť zachytenia. " (Kazi et al. 2010)
Niosomes môžu byť pripravené prostredníctvom rôznych techník, ako je tenký film hydratačné techniku, ultrazvukom, reverzné fázy odparovanie metóda, zmrazenie-topenia metóda, microfluidization, alebo dehydratácia rehydratačný metóda. Výberom vhodnej formy prípravku, povrchovo aktívnej látky, obsahu cholesterolu, prísad na povrchové nabíjanie a koncentrácie suspenzie je možné formulovať zloženie, lamellarity, stabilitu a povrchovú náboj niosómov, aby sa splnili špecifické požiadavky na nosiča drog.
S cieľom vyrobiť vysoko biologicky kompatibilné niosómy s veľmi nízkou cytotoxicitou, povrchovo aktívne látky používané pri príprave niosómu by mali byť biologicky odbúrateľné, biologicky kompatibilné a neimunogénne.