Zvýšená rozpustnosť Remdesiviru sonikáciou

Remdesivir (GS-5734) je anti-vírusová droga, ktorá je vo výskume pre liečbu vírusu eboly a COVID-19, čo je spôsobené SARS-CoV-2 coronavirus. Remdesivir je farmaceutický roztok, ktorý sa podáva intravenózne. Zatiaľ čo krátke ultrazvukové rozpúšťanie samo o sebe zvyšuje rozpustnosť remdesiviru a zlepšuje jeho formuláciu, Ultrazvukový zložitosť remdesiviru v cyklodextrin komplexov je sľubná technika prekonať rozpustnosť otázky remdesiviru, čo je droga viac biologicky dostupné.

Ultrazvuková Komplexácia Remdesiviru na Cyklodextrin lieky dopravcovia

Sulfobutyl-éter beta-cyklodextrin (SBE-β-CD) sa používa ako pomocná látka alebo látka formulujúce na zvýšenie rozpustnosti slabo rozpustných látok. Z výskumu vyplýva, že komplexnosť remdesiviru do komplexov SBE-β-CD zlepší rozpúšťanie remdesiviru, čím sa výrazne zlepší jeho absorpčná rýchlosť a biologická dostupnosť.

Formulácie pre výskum "in vitro":

1. H₂O: 250 mg/mL – vyžaduje ultrazvukom pre rozpustenie
2. Dimetylsulfoxid (DMSO): 5,625 mg/mL – vyžaduje ultrazvukom + vykurovanie pre rozpustenie

Formulácie pre výskum "in vivo":

1. Pridajte každé rozpúšťadlo jeden po druhom: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% fyziologického roztoku + ultrazvukom
   Rozpustnosť: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Číry roztok
2. Pridajte každé rozpúšťadlo jeden po druhom: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-éteru beta-cyklodextrin (SBE-β-CD) vo fyziologickom roztoku) + sonikácia
   Rozpustnosť: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Číry roztok
3. Pridajte každé rozpúšťadlo jeden po druhom: 10% DMSO, 90% kukuričný olej + ultrazvukom
   Rozpustnosť: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Číry roztok

Ultrazvukom podporuje rozptyľuje a rozpúšťanie remdesiviru výsledkom účinnejších formulácie a vyššiu biologickú dostupnosť.

Výhody Cyklodextrin komplexov

Cyklodextríny (CDs) sú široko používané na zlepšenie účinnosti drog a potencie, čo znamená, že liek môže byť podávaný v najnižšej možnej dávke a zároveň dosiahnuť optimálnu terapeutickú aktivitu.
Drogy formulované do cyklodextrin komplexov ponúkajú výrazne zvýšenú rozpustnosť drog, ktorá znižuje cytotoxicitu tým, že liek účinný pri nižších dávkach. Napríklad, β-cyklodextrin komplexácia gancikloviru zlepšila antivírusovú aktivitu na ľudských cytomegalovírusových klinických kmeňov. Následne zvýšená účinnosť liečiva viedla k zníženiu toxicity lieku. Celkovo, cyklodextríny vykazujú veľmi dobrú absorpčnú rýchlosť a znižujú drogy-indukovanej podráždenie. Cyclodextrin inklúzie komplexy znižujú lokálnu koncentráciu voľného liečiva, takže koncentrácia je pod prahom dráždivosti. Zaradenie cyklodextrínu zlepšuje stabilitu drog a zabraňuje nekompatibility. Nakoniec, CD komplexy maska drog zápach a off-chuťou.

Vysokovýkonné ultrasonicators pre liek zapuzdrenie

Hielscher ultrazvukom je dlho-čas skúsený v dizajne, výrobe a distribúcii High-Performance ultrazvukové homogenizátory pre farmaceutické, potravinársky a kozmetický priemysel. Hielscher je hrdý na to byť nielen dodávateľom hardvéru, ale ponúka sofistikované poradenstvo a školenia pre ultrazvukové aplikácie, rovnako ako inštalácia a prevádzka ultrazvukových systémov.
Príprava vysoko kvalitných komplexov cyklodextrin a iných nanoštruktúrovaných drogových nosičov Auch ako niosomes, lipozómy, tuhé lipidové nanočastice alebo polymérne nanočastice sú procesy, v ktorých Hielscher ultrazvukové systémy vynikajú vďaka ich vysokej spoľahlivosti, konzistentnému výkonu a presnej ovládateľnosti. Hielscher ultrasonicators umožňujú presnú kontrolu nad všetkými parametrami procesu, ako je amplitúda, teplota, tlak a sonikácia energie. Inteligentný softvér automaticky protokoluje všetky parametre ultrazvukom (čas, dátum, amplitúda, čistá energia, celková energia, teplota, tlak) na vstavanej SD karty.
Robustnosť ultrazvukových zariadení spoločnosti Hielscher umožňuje prevádzku 24 hodín denne 7 dní v týždni v náročných a náročných prostrediach.
Nasledujúca tabuľka vám uvádza približnú spracovateľskú kapacitu našich ultrazvukov: