Zlepšená rozpustnosť remdesiviru sonikáciou

Remdesivir (GS-5734) je antivírusový liek, ktorý je predmetom výskumu na liečbu vírusového ochorenia Ebola a COVID-19, ktoré je spôsobené koronavírusom Sars-CoV-2. Remdesivir je farmaceutický roztok, ktorý sa podáva intravenózne. Zatiaľ čo samotné krátke ultrazvukové rozpúšťanie zvyšuje rozpustnosť remdesiviru a zlepšuje jeho zloženie, ultrazvuková komplexácia remdesiviru v cyklodextrínových komplexoch je sľubnou technikou na prekonanie problémov s rozpustnosťou remdesiviru, vďaka čomu je liek biologicky dostupnejší.

Ultrazvuková komplexácia remdesiviru na nosiče liečiv cyklodextrínu

Sulfobutyl-éter beta-cyklodextrín (SBE-β-CD) sa používa ako pomocná látka alebo formulujúca látka na zvýšenie rozpustnosti zle rozpustných látok. Výskum naznačuje, že komplexácia remdesiviru do komplexov SBE-β-CD zlepší rozpustnosť remdesiviru, čím sa výrazne zlepší jeho rýchlosť absorpcie a biologická dostupnosť.

Formulácie pre výskum "in vitro":

1. H₂O: 250 mg/ml – vyžaduje ultrazvuk na rozpustenie
2. Dimetylsulfoxid (DMSO): 5,625 mg/ml – vyžaduje ultrazvuk + zahrievanie na rozpustenie

Formulácie pre výskum "in vivo":

1. Pridajte každé rozpúšťadlo jedno po druhom: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% fyziologický roztok + sonikácia
   Rozpustnosť: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Jasné riešenie
2. Pridajte každé rozpúšťadlo jedno po druhom: 10% DMSO, 90% (20% sulfobutyl-éter beta-cyklodextrín (SBE-β-CD) vo fyziologickom roztoku) + sonikácia
   Rozpustnosť: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Jasné riešenie
3. Pridajte každé rozpúšťadlo jedno po druhom: 10% DMSO, 90% kukuričný olej + sonikácia
   Rozpustnosť: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Jasné riešenie

Ultrazvuk podporuje dispergovanie a rozpúšťanie remdesiviru, čo vedie k účinnejším formuláciám a vyššej biologickej dostupnosti.

Výhody cyklodextrínových komplexov

Cyklodextríny (CD) sa široko používajú na zlepšenie účinnosti a účinnosti lieku, čo znamená, že liek sa môže podávať v najnižšej možnej dávke pri dosiahnutí optimálnej terapeutickej aktivity.
Lieky formulované do cyklodextrínových komplexov ponúkajú významne zvýšenú rozpustnosť v lieku, čo znižuje cytotoxicitu tým, že liek je účinný pri nižších dávkach. Napríklad komplexácia β-cyklodextrínu gancikloviru zlepšila antivírusovú aktivitu lieku na klinické kmene ľudského cytomegalovírusu. Následne zvýšená účinnosť lieku viedla k zníženiu toxicity lieku. Celkovo cyklodextríny vykazujú veľmi dobrú mieru absorpcie a znižujú podráždenie vyvolané liekmi. Komplexy cyklodextrínu znižujú lokálnu koncentráciu voľného liečiva, takže koncentrácia je pod prahom dráždivosti. Inklúzia cyklodextrínu zlepšuje stabilitu lieku a zabraňuje inkompatibilite. Nakoniec, CD komplexy maskujú zápach drog a nepríjemné chute.

Vysokovýkonné ultrazvukové prístroje na zapuzdrenie liekov

Spoločnosť Hielscher Ultrasonics má dlhoročné skúsenosti s návrhom, výrobou a distribúciou vysokovýkonných ultrazvukových homogenizátorov pre farmaceutický, potravinársky a kozmetický priemysel. Spoločnosť Hielscher je hrdá na to, že je nielen dodávateľom hardvéru, ale ponúka sofistikované poradenstvo a školenia pre ultrazvukové aplikácie, ako aj pre inštaláciu a prevádzku ultrazvukových systémov.
Príprava vysokokvalitných cyklodextrínových komplexov a iných nanoštruktúrovaných nosičov liečiv ako niozómy, lipozómy, pevné lipidové nanočastice alebo polymérne nanočastice sú procesy, v ktorých ultrazvukové systémy Hielscher vynikajú svojou vysokou spoľahlivosťou, konzistentným výkonom a presnou ovládateľnosťou. Ultrazvukové prístroje Hielscher umožňujú presnú kontrolu nad všetkými parametrami procesu, ako je amplitúda, teplota, tlak a sonikácia. Inteligentný softvér automaticky protokoluje všetky parametre ultrazvuku (čas, dátum, amplitúda, čistá energia, celková energia, teplota, tlak) na vstavanej SD karte.
Robustnosť ultrazvukového zariadenia Hielscher umožňuje prevádzku 24 hodín denne, 7 dní v týždni pri náročných nákladoch a v náročných prostrediach.
Nasledujúca tabuľka vám poskytuje približnú kapacitu spracovania našich ultrazvukových prístrojov: