Hielscher Ultrazvukové technológie

Zvýšená rozpustnosť Remdesiviru sonikáciou

Remdesivir (GS-5734) je anti-vírusová droga, ktorá je vo výskume pre liečbu vírusu eboly a COVID-19, čo je spôsobené SARS-CoV-2 coronavirus. Remdesivir je farmaceutický roztok, ktorý sa podáva intravenózne. Zatiaľ čo krátke ultrazvukové rozpúšťanie samo o sebe zvyšuje rozpustnosť remdesiviru a zlepšuje jeho formuláciu, Ultrazvukový zložitosť remdesiviru v cyklodextrin komplexov je sľubná technika prekonať rozpustnosť otázky remdesiviru, čo je droga viac biologicky dostupné.

Ultrazvuková Komplexácia Remdesiviru na Cyklodextrin lieky dopravcovia

Liečivá v ampulochSulfobutyl-éter beta-cyklodextrin (SBE-β-CD) sa používa ako pomocná látka alebo látka formulujúce na zvýšenie rozpustnosti slabo rozpustných látok. Z výskumu vyplýva, že komplexnosť remdesiviru do komplexov SBE-β-CD zlepší rozpúšťanie remdesiviru, čím sa výrazne zlepší jeho absorpčná rýchlosť a biologická dostupnosť.

Formulácie pre výskum "in vitro":

  1. H2O: 250 mg/mL – vyžaduje ultrazvukom pre rozpustenie
  2. Dimetylsulfoxid (DMSO): 5,625 mg/mL – vyžaduje ultrazvukom + vykurovanie pre rozpustenie

Formulácie pre výskum "in vivo":

  1. Pridajte každé rozpúšťadlo jeden po druhom: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% fyziologického roztoku + ultrazvukom
    Rozpustnosť: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Číry roztok
  2. Pridajte každé rozpúšťadlo jeden po druhom: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-éteru beta-cyklodextrin (SBE-β-CD) vo fyziologickom roztoku) + sonikácia
    Rozpustnosť: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Číry roztok
  3. Pridajte každé rozpúšťadlo jeden po druhom: 10% DMSO, 90% kukuričný olej + ultrazvukom
    Rozpustnosť: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Číry roztok

Ultrazvukom podporuje rozptyľuje a rozpúšťanie remdesiviru výsledkom účinnejších formulácie a vyššiu biologickú dostupnosť.

Výhody Cyklodextrin komplexov

Cyklodextríny (CDs) sú široko používané na zlepšenie účinnosti drog a potencie, čo znamená, že liek môže byť podávaný v najnižšej možnej dávke a zároveň dosiahnuť optimálnu terapeutickú aktivitu.
Drogy formulované do cyklodextrin komplexov ponúkajú výrazne zvýšenú rozpustnosť drog, ktorá znižuje cytotoxicitu tým, že liek účinný pri nižších dávkach. Napríklad, β-cyklodextrin komplexácia gancikloviru zlepšila antivírusovú aktivitu na ľudských cytomegalovírusových klinických kmeňov. Následne zvýšená účinnosť liečiva viedla k zníženiu toxicity lieku. Celkovo, cyklodextríny vykazujú veľmi dobrú absorpčnú rýchlosť a znižujú drogy-indukovanej podráždenie. Cyclodextrin inklúzie komplexy znižujú lokálnu koncentráciu voľného liečiva, takže koncentrácia je pod prahom dráždivosti. Zaradenie cyklodextrínu zlepšuje stabilitu drog a zabraňuje nekompatibility. Nakoniec, CD komplexy maska drog zápach a off-chuťou.

Ultrazvukom je vysoko účinný na zapiť drogy, ako je remdesivir do cyklodextrin komplexov.

UIP2000hdT ultrasonicator pre liečivá v nerezovej-Steel Pharma dávkový reaktor

Žiadosť o informácie





Vysokovýkonné ultrasonicators pre liek zapuzdrenie

Hielscher ultrazvukom je dlho-čas skúsený v dizajne, výrobe a distribúcii High-Performance ultrazvukové homogenizátory pre farmaceutické, potravinársky a kozmetický priemysel. Hielscher je hrdý na to byť nielen dodávateľom hardvéru, ale ponúka sofistikované poradenstvo a školenia pre ultrazvukové aplikácie, rovnako ako inštalácia a prevádzka ultrazvukových systémov.
Príprava vysoko kvalitných komplexov cyklodextrin a iných nanoštruktúrovaných drogových nosičov Auch ako niosomes, lipozómy, tuhé lipidové nanočastice alebo polymérne nanočastice sú procesy, v ktorých Hielscher ultrazvukové systémy vynikajú vďaka ich vysokej spoľahlivosti, konzistentnému výkonu a presnej ovládateľnosti. Hielscher ultrasonicators umožňujú presnú kontrolu nad všetkými parametrami procesu, ako je amplitúda, teplota, tlak a sonikácia energie. Inteligentný softvér automaticky protokoluje všetky parametre ultrazvukom (čas, dátum, amplitúda, čistá energia, celková energia, teplota, tlak) na vstavanej SD karty.
Robustnosť ultrazvukových zariadení spoločnosti Hielscher umožňuje prevádzku 24 hodín denne 7 dní v týždni v náročných a náročných prostrediach.
Nasledujúca tabuľka vám uvádza približnú spracovateľskú kapacitu našich ultrazvukov:

Objem šarže prietok Odporúčané Devices
1 až 500mL 10 až 200mL/min UP100H
10 až 2000mL 20 až 400mL/min UP200Ht, UP400St
0.1 až 20L 02 až 4 l / min UIP2000hdT
10 až 100L 2 až 10 l / min UIP4000hdT
neuv 10 až 100 l / min UIP16000
neuv väčšia strapec UIP16000

Kontaktuj nás! / Opýtajte sa nás!

Požiadajte o ďalšie informácie

Prosím, použite formulár nižšie požiadať o ďalšie informácie o ultrazvukové procesory, aplikácie a ceny. Budeme radi diskutovať o vašom procese s vami a ponúknuť vám Ultrazvukový systém spĺňajúci vaše požiadavky!









Vezmite prosím na vedomie naše Zásady ochrany osobných údajov,


Hielscher Ultrasonics vyrába vysoko výkonné ultrazvukové homogenizers pre disperziu, emulgáciu a extrakciu buniek.

Vysoko výkonné ultrazvukové homogenizers z laboratórium na Pilot a Priemyselný Rozsahu.

Literatúra/referencie



Fakty stojí za to vedieť

Remdesiviru

Remdesivir je liek, ktorý bol vyvinutý Gilead Science na liečbu vírusových infekcií, ako sú ochorenia vírusu eboly a Marburg vírusové ochorenia. Od štátu apríl 2020, to je vo fáze klinických Trail štúdií, aby sa mohli schváliť ako liečba vírusu eboly vírus. Pri pandémii 2020 COVID-19 sa vyšetruje protivírusové účinky lieku remdesivir na coronavirus SARS-CoV-2. Ako Nukleotid analóg, konkrétne adenozín analóg, remdesivir vloží do RNA reťazca vírusu, zasahujúce do vírusu "replikačný mechanizmus.