Ultramicronisatie en nanovorming van palmitoylethanolamide (PEA)
Het vetzuuramide palmitoylethanolamide (PEA) wordt gebruikt als oraal geneesmiddel dat wordt toegediend vanwege zijn ontstekingsremmende en neuroprotectieve effecten. Omdat palmitoylethanolamide (PEA) een lipide is en een grote deeltjesgrootte heeft, is de biologische beschikbaarheid en bio-toegankelijkheid ervan echter beperkt vanwege de slechte oplosbaarheid in water en de verminderde cellulaire opname in het menselijk lichaam. Gemicroniseerde, ultra-gemicroniseerde en nano-emulgeerde formuleringen van palmitoylethanolamide verhogen de biologische beschikbaarheid en absorptie aanzienlijk. Ultrasone ultra-micronisatie en nano-emulsificatie is de superieure techniek om een geneesmiddel- of supplementformulering met palmitoylethanolamide (PEA) met uitstekende biologische beschikbaarheid te maken.
Ultrasone ultra-micronisering van palmitoylethanolamide (PEA)
Met ultrasoon malen en dispergeren wordt het eenvoudig om efficiënt en betrouwbaar ultramicronized N-palmitoylethanolamide (PEA) te produceren voor farmaceutische producten, nutraceutische producten en voedingssupplementen. Ultrasoon malen en dispergeren maakt het mogelijk om de deeltjesgrootte van palmitoylethanolamide (PEA) te reduceren tot het micron- of nano-bereik. De precieze grootte van palmitoylethanolamide deeltjes kan worden beïnvloed door de ultrasone verwerkingsparameters, zoals amplitude, druk en duur van de sonicatie. Een hogere amplitude heeft bijvoorbeeld een verstorender effect op de deeltjes en resulteert in kleinere deeltjesgrootte, d.w.z. ultramicroniseerde en nanoformaat PEA-deeltjes.
De orale toediening van ultramicronized en nano-sized palmitoylethanolamide (bekend als PEA-um of ultramicronized PEA) heeft bewezen een superieure biologische beschikbaarheid en bio-toegankelijkheid te vertonen in vergelijking met grotere deeltjesvormen. N-palmitoylethanolamide (PEA) deeltjes met een grootte van 600 nm en kleiner zijn ideaal voor orale toediening, vooral wanneer zij worden ingekapseld in liposomen of lipiden nanodeeltjes. Zowel liposomale formuleringen als lipidennanodeeltjes (d.w.z. vaste lipidennanodeeltjes (SLN) of nanogestructureerde lipidedragers (NLC)) hebben een superieure werking, wat bijvoorbeeld is gebleken bij de behandeling van ontstekingspijn in rattenmodellen.
Voordelen van ultrasone PEA-formuleringen
- maximale biologische beschikbaarheid en werkzaamheid van PEA
- ultra-gemicroniseerde palmitoylethanolamide
- nano-emulsified PEA formulering
- productie op farmaceutisch niveau
De UIP2000hdT is een 2kW krachtige ultrasoonmachine voor de ultramicronisatie en nanosering van palmitoylethanolamide (PEA). Nanoformaat PEA vertoont een superieure biologische beschikbaarheid en een aanzienlijk verbeterde werking.
Ultrasoon malen en dispergeren van palmitoylethanolamide (PEA)
Ultrasone deeltjesverkleining is een gevestigde techniek, die op grote schaal in diverse industrieën wordt gebruikt. Zo worden actieve farmaceutische ingrediënten (API's) vaak ultramicroniseerd en genanosized met behulp van ultrasone apparaten met hoge prestaties. Daarom wordt palmitoylethanolamide (PEA) ook vaak ultramicronized en genanosized met behulp van ultrasoonbehandeling, terwijl een product van farmaceutische of neutraceutische kwaliteit wordt verkregen.
Ultrasone ultramicronisatie en nanoschaling helpen de nadelen te ondervangen die het gevolg zijn van de lipofiele en kristallijne aard en de smelttemperatuur van palmitoylethanolamide (PEA). De ultramicroniseerde of nanogrote vormen van PEA maken de bereiding mogelijk van medicijn- of supplementformuleringen met een hoge biologische beschikbaarheid.
Ultrasone nano-emulsificatie van palmitoylethanolamide (PEA)
Ultrasone nano-emusificatie is een basistoepassing, die nodig is voor de bereiding van geneesmiddelenformules met een hoge biologische beschikbaarheid, waaronder liposomen en lipidenanodeeltjes. De krachtige ultrasone afschuifkrachten verstoren lipide en waterige druppels tot zulke kleine afmetingen, dat de onmengbare vloeistoffen een zelfstabiele nano-emulsie worden. Dit proces is nodig voor de bereiding van liposomen en lipidennanodeeltjes, waarbij de lipidedruppeltjes worden ingekapseld in een waterige coating. Deze waterige coating is ideaal om lipide-actieve bestanddelen zoals palmitoylethanolamide (PEA) in de cellen te transporteren, waar de actieve stof de gewenste effecten kan sorteren (b.v. ontstekingsremmend of pijnstillend effect).
Structuur van palmitoylethanolamide (PEA) en lipiden-nanopartikels (SLN = vaste lipiden-nanopartikels; NLC = nanogestructureerde lipidedragers).
foto: ©Puglia et al., 2018
Ultrasoon bereide lipide nanodeeltjes (NP's), zoals vaste lipide nanodeeltjes (SLN) of nanogestructureerde lipide dragers (NLC) zijn met succes gebruikt om de biologische beschikbaarheid van oraal en topisch toegediende N-palmitoylethanolamide te verbeteren.
Een groot voordeel van ultrasoonbehandeling is dat de ultrasoontechnologie niet alleen kan worden gebruikt om de gemiddelde grootte van voorgevormde lipidennanodeeltjes te verkleinen, maar ook om de nano-geëmulgeerde deeltjessamenstelling te stabiliseren voor stabiliteit op lange termijn. Daarom speelt sonicatie een sleutelrol bij het controleren van de uiteindelijke grootte en distributie van lipidennanodeeltjesdispersies en het verbeteren van de biologische beschikbaarheid van actieve ingrediënten zoals N-palmitoylethanolamide (PEA).
Ultrasone productie van liposomaal palmitoylethanolamide (PEA)
Liposomale PEA-formuleringen vertonen een superieure gastro-intestinale absorptie en overwinnen de barrières voor opname (d.w.z. slechte oplosbaarheid in water en biologische beschikbaarheid). Orale toediening van liposoom-ingekapselde palmitoylethanolamide (PEA) leidt tot een betere biotoegankelijkheid en tot hogere plasmaspiegels.
Ultrasoonbehandeling is een beproefde en betrouwbare methode om liposomale formuleringen in kleine en grote hoeveelheden te produceren. Ultrasone liposoomproductie staat bekend om zijn hoge inkapselingsefficiëntie (%EE) en stabiliteit op lange termijn. Daarom wordt sonicatie reeds gebruikt voor de productie van liposomen in de farmaceutische, nutraceutische en cosmetische industrie.
Leer meer over de voordelen van ultrasone liposoominkapseling!
Ultrasooninstallaties met hoge capaciteit voor het nanoscheiden van palmitoylethanolamide
Hielscher Ultrasonics is uw betrouwbare partner als het gaat om hoogwaardige ultrasoonapparatuur voor ultramicronisatie, nanosizing en nano-encapsulatie van palmitoylethanolamide (PEA). Sinds Hielscher Ultrasonics’ industriële ultrasoonprocessoren gemakkelijk zeer hoge amplitudes tot 200µm in continue 24/7 werking leveren, zijn zij betrouwbaar in staat ultramicronised en nano-sized N-palmitoylethanolamine (PEA) te produceren. Hetzelfde ultrasone systeem dat wordt gebruikt voor ultramicroniseren en nanozwellen kan worden gebruikt voor de daaropvolgende bereiding van PEA-inkapselende nano-emulsies, liposomen en lipidenanodeeltjes.
Aangezien Hielscher's productportfolio het volledige scala bestrijkt van compacte, maar krachtige ultrasoonapparatuur voor laboratoria tot volledig industriële productiesystemen, kunnen wij u de ideale ultrasoon homogenisator bieden voor uw toepassing en productiedoelen. Talrijke accessoires zoals sonotrodes (ook bekend als ultrasone sondes of ultrasone hoorns), booster hoorns, flowcellen en reactoren maken het mogelijk om de optimale ultrasone opstelling te configureren voor superieure resultaten.
Neem contact met ons op! Onze goed opgeleide en reeds lang ervaren medewerkers geven u graag meer informatie en adviseren u de juiste ultrasoonmachine voor uw palmitoylethanolamine (PEA) proces!
Onderstaande tabel geeft een indicatie van de geschatte verwerkingscapaciteit van onze ultrasonicators:
| batch Volume | Stroomsnelheid | Aanbevolen apparaten |
|---|---|---|
| 1 tot 500 ml | 10 tot 200 ml / min | UP100H |
| 10 tot 2000 ml | 20 tot 400 ml / min | Uf200 ः t, UP400St |
| 0.1 tot 20L | 0.2 tot 4L / min | UIP2000hdT |
| 10 tot 100L | 2 tot 10 l / min | UIP4000hdT |
| na | 10 tot 100 l / min | UIP16000 |
| na | grotere | cluster van UIP16000 |
Neem contact met ons op! / Vraag ons!
Hielscher Ultrasonics produceert hoogwaardige ultrasone homogenisatoren voor mengtoepassingen, dispersie, emulsificatie en extractie op laboratorium-, pilot- en industriële schaal.
Literatuur / Referenties
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Feiten die de moeite waard zijn om te weten
Wat is Palmitoylethanolamide?
Palmitoylethanolamide (PEA) of N-palmitoylethanolamide is een endogeen vetzuuramide, wat betekent dat het een stof is die het menselijk lichaam zelf kan aanmaken. Palmitoylethanolamide heeft veel aandacht getrokken in de medische wereld als een krachtige behandeling van pijn en ontsteking. PEA komt ook voor in voedingsmiddelen als eieren en melk en tot nu toe zijn geen bijwerkingen of negatieve interacties tussen geneesmiddelen waargenomen.
Als lipide molecuul is de slechte oplosbaarheid in water en daardoor de slechte biobeschikbaarheid van N-palmitoylethanolamide een groot probleem voor het therapeutisch gebruik ervan. Aangezien palmitoylethanolamide bijna onoplosbaar is in water en zeer slecht oplosbaar in de meeste andere waterige oplosmiddelen, vereist palmitoylethanolamide een geavanceerde formulering, inclusief ultramicroniseren en inkapselen van de palmitoylethanolamide moleculen in een nano-emulsie of lipide nanocarriers. Ultrasoonbehandeling is een gevestigde techniek voor de betrouwbare en doeltreffende ultramicronisering en nanovorming van palmitoylethanolamide.
Andere termen die voor palmitoylethanolamide worden gebruikt: N-palmitoylethanolamide, Hydroxyethylpalmitamide, Impulsin, N-(2-Hydroxyethyl)hexadecanamide, N-(2-Hydroxyethyl)palmitamide, Palmidrol, Palmitamide MEA, Palmitic Acid Monoethanolamide, Palmitoylethanolamine.
Hielscher Ultrasonics vervaardigt hoogwaardige ultrasone homogenisatoren van Laboratorium naar industrieel formaat.