Ultramicronisatie en nanovorming van palmitoylethanolamide (PEA)
Het vetzuuramide palmitoylethanolamide (PEA) wordt gebruikt als oraal toegediend geneesmiddel vanwege de ontstekingsremmende en neuroprotectieve effecten. Omdat palmitoylethanolamide (PEA) echter een lipide is en een grote deeltjesgrootte heeft, is de biologische beschikbaarheid en biotoegankelijkheid ervan beperkt vanwege de slechte oplosbaarheid in water en de verminderde cellulaire opname in het menselijk lichaam. Gemicroniseerde, ultragemicroniseerde en nano-emulgeerde formuleringen van palmitoylethanolamide verbeteren de biologische beschikbaarheid en absorptie aanzienlijk. Ultrasone ultramicronisatie en nano-emulgificatie is de superieure techniek om een formulering van palmitoylethanolamide (PEA) te maken met een uitstekende biologische beschikbaarheid.
Ultrasone micronisatie van palmitoylethanolamide (PEA)
Met ultrasoon malen en dispergeren wordt het eenvoudig om efficiënt en betrouwbaar ultramicronized N-palmitoylethanolamide (PEA) te produceren voor farmaceutica, nutraceuticals en voedingssupplementen. Door ultrasoon malen en dispergeren kan de deeltjesgrootte van palmitoylethanolamide (PEA) worden teruggebracht tot een micron- of nanobereik. De exacte grootte van palmitoylethanolamide deeltjes kan worden beïnvloed door de ultrasone verwerkingsparameters, zoals amplitude, druk en duur van de sonificatie. Een hogere amplitude heeft bijvoorbeeld een groter verstorend effect op de deeltjes en resulteert in kleinere deeltjes, d.w.z. ultramicroniseerde en nanoformaat PEA-deeltjes.
Het is bewezen dat de orale toediening van ultramicronized en nano-sized palmitoylethanolamide (bekend als PEA-um of ultramicronized PEA) een superieure biologische beschikbaarheid en biotoegankelijkheid heeft in vergelijking met grotere deeltjesvormen. De deeltjesgrootte van N-palmitoylethanolamide (PEA) van 600 nm en kleiner zijn ideaal voor orale toediening, vooral wanneer ze zijn ingekapseld in liposomen of lipidenanodeeltjes. Zowel liposomale formuleringen als lipide nanodeeltjes (d.w.z. vaste lipide nanodeeltjes (SLN) of nanogestructureerde lipide dragers (NLC)) bieden superieure effecten, bijvoorbeeld bij de behandeling van ontstekingspijn in rattenmodellen.
Voordelen van ultrasone PEA-formuleringen
- gemaximaliseerde biologische beschikbaarheid en werkzaamheid van PEA
- ultra-gemicroniseerde palmitoylethanolamide
- nano-emulgeerde PEA-formulering
- farmaceutische productie
De UIP2000hdT is een 2kW krachtige ultrasoon voor de ultramicronisatie en nanosize van palmitoylethanolamide (PEA). PEA in nanosize vertoont een superieure biologische beschikbaarheid en een aanzienlijk verbeterde werking.
Ultrasoon malen en dispergeren van palmitoylethanolamide (PEA)
Ultrasone verkleining van de deeltjesgrootte is een gevestigde techniek die veel wordt gebruikt in verschillende industrieën. Zo worden actieve farmaceutische ingrediënten (API's) vaak ultragemicroniseerd en genanosiseerd met behulp van krachtige ultrasone apparaten. Daarom wordt palmitoylethanolamide (PEA) ook vaak ultramicroniseerd en genanosiseerd met behulp van ultrasone trillingen om een product van farmaceutische of neutraceutische kwaliteit te verkrijgen.
Ultramiocronisatie en nanosizeren helpen de nadelen te overwinnen die het gevolg zijn van de lipofiele en kristallijne aard en de smelttemperatuur van palmitoylethanolamide (PEA). De ultramicroniseerde of nanogrootte vormen van PEA maken het mogelijk om formuleringen te maken met een hoge biologische beschikbaarheid van medicijnen of supplementen.
Ultrasone nano-emulsificatie van palmitoylethanolamide (PEA)
Ultrasone nano-emulsificatie is een basistoepassing die nodig is voor het bereiden van geneesmiddelformules met een hoge biologische beschikbaarheid, waaronder liposomen en lipidenanodeeltjes. De krachtige ultrasone schuifkrachten verstoren lipide- en waterige druppels tot zulke kleine afmetingen dat de niet-mengbare vloeistoffen een zelfstabiele nano-emulsie worden. Dit proces is nodig voor de bereiding van liposomen en lipidenanodeeltjes, waarbij de genanoseerde lipidedruppel wordt ingekapseld in een waterige coating. Deze waterige coating is ideaal om lipidehoudende actieve ingrediënten zoals palmitoylethanolamide (PEA) in de cellen te transporteren, waar de actieve stof de gewenste effecten kan hebben (bijv. ontstekingsremmende of pijnverminderende effecten).
Structuur van palmitoylethanolamide (PEA) en lipidenanodeeltjes (SLN = solid lipid nanoparticles; NLC = nanostructured lipid carriers).
foto: ©Puglia et al., 2018
Ultrasoon bereide lipidenanodeeltjes (NP's), zoals vaste lipidenanodeeltjes (SLN) of nanogestructureerde lipidedragers (NLC), zijn met succes gebruikt om de biologische beschikbaarheid van oraal en topisch toegediende N-palmitoylethanolamide te verbeteren.
Een groot voordeel van ultrasone trillingen is dat de ultrasone technologie niet alleen kan worden gebruikt om de gemiddelde grootte van voorgevormde lipidenanodeeltjes te verkleinen, maar ook om de nano-geëmulgeerde deeltjescompositie te stabiliseren voor stabiliteit op lange termijn. Daarom speelt sonificatie een sleutelrol bij het regelen van de uiteindelijke grootte en distributie van lipide nanodeeltjes dispersies en het verbeteren van de biologische beschikbaarheid van actieve ingrediënten zoals N-palmitoylethanolamide (PEA).
Ultrasone productie van liposomaal palmitoylethanolamide (PEA)
Liposomale PEA-formuleringen hebben een superieure gastro-intestinale absorptie en overwinnen de barrières voor opname (d.w.z. slechte oplosbaarheid in water en biologische beschikbaarheid). De orale toediening van liposoom-gecapsuleerde palmitoylethanolamide (PEA) resulteert in een verbeterde biotoegankelijkheid en hogere plasmaspiegels.
Ultrasoonproductie is een beproefde en betrouwbare methode om liposoomformuleringen in kleine en grote hoeveelheden te produceren. Ultrasone liposoomproductie staat bekend om een hoge inkapselingsefficiëntie (%EE) en langdurige stabiliteit. Daarom wordt sonicatie al gebruikt voor de productie van liposomen in de farmaceutische, nutraceutische en cosmetische productie.
Lees meer over de voordelen van ultrasone liposoominsluiting!
Ultrasoonapparaten met hoge prestaties voor nanosering van palmitoylethanolamide
Hielscher Ultrasonics is uw vertrouwde partner als het gaat om hoogwaardige ultrasoonapparaten voor ultramicronisatie, nanosizeren en nano-encapsulatie van palmitoylethanolamide (PEA). Sinds Hielscher Ultrasonics’ Industriële ultrasone processoren leveren gemakkelijk zeer hoge amplitudes tot 200 µm in continue 24/7 werking en zijn betrouwbaar in staat om ultramicroniseerde en nano-afmetingen van N-palmitoylethanolamine (PEA) te produceren. Hetzelfde ultrasone systeem dat wordt gebruikt voor ultramicronisatie en nanosering kan worden gebruikt voor de daaropvolgende bereiding van PEA-inkapselende nanomulsies, liposomen en lipidenanodeeltjes.
Aangezien Hielscher's productportfolio het volledige bereik bestrijkt van compacte, maar krachtige ultrasone laboratoria tot volledig industriële productiesystemen, kunnen wij u de ideale ultrasone homogenisator bieden voor uw toepassing en productiedoelen. Talrijke accessoires zoals sonotroden (ook bekend als ultrasone sondes of ultrasone hoorns), boosterhoorns, flowcellen en reactoren maken het mogelijk om de optimale ultrasone opstelling te configureren voor superieure resultaten.
Neem contact met ons op! Onze goed opgeleide en ervaren medewerkers geven je graag meer informatie en adviseren je de juiste ultrasoon machine voor jouw palmitoylethanolamine (PEA) proces!
De onderstaande tabel geeft een indicatie van de verwerkingscapaciteit van onze ultrasone machines:
| Batchvolume | Debiet | Aanbevolen apparaten |
|---|---|---|
| 1 tot 500 ml | 10 tot 200 ml/min | UP100H |
| 10 tot 2000 ml | 20 tot 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 tot 20L | 0.2 tot 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 tot 100 liter | 2 tot 10 l/min | UIP4000hdT |
| n.v.t. | 10 tot 100 l/min | UIP16000 |
| n.v.t. | groter | cluster van UIP16000 |
Neem contact met ons op! / Vraag het ons!
Hielscher Ultrasonics produceert hoogwaardige ultrasone homogenisatoren voor mengtoepassingen, dispergeren, emulgeren en extractie op laboratorium-, pilot- en industriële schaal.
Literatuur / Referenties
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Wetenswaardigheden
Wat is palmitoylethanolamide?
Palmitoylethanolamide (PEA) of N-palmitoylethanolamide is een endogeen vetzuuramide, wat betekent dat het een stof is die het menselijk lichaam zelf kan aanmaken. Palmitoylethanolamide heeft veel aandacht getrokken in de medische wereld als een krachtige behandeling van pijn en ontstekingen. PEA kan ook gevonden worden in voedingsmiddelen zoals eieren en melk en er zijn tot nu toe geen bijwerkingen of negatieve interacties tussen geneesmiddelen waargenomen.
Als lipide molecuul is de slechte oplosbaarheid in water en daarmee de slechte biobeschikbaarheid van N-palmitoylethanolamide een grote uitdaging voor therapeutisch gebruik. Aangezien palmitoylethanolamide bijna onoplosbaar is in water en zeer slecht oplosbaar is in de meeste andere waterige oplosmiddelen, vereist palmitoylethanolamide een geavanceerde formulering, waaronder ultramicronisatie en inkapseling van de palmitoylethanolamidemoleculen in een nano-emulsie of lipide nanocarriers. Ultrasoon maken is een gevestigde techniek voor betrouwbare en effectieve ultramicronisatie en nanovorming van palmitoylethanolamide.
Andere termen die gebruikt worden voor palmitoylethanolamide: N-palmitoylethanolamide, Hydroxyethylpalmitamide, Impulsin, N-(2-Hydroxyethyl) hexadecanamide, N-(2-Hydroxyethyl)palmitamide, Palmidrol, Palmitamide MEA, Palmitinezuur Monoethanolamide, Palmitoylethanolamine.
Hielscher Ultrasonics produceert hoogwaardige ultrasone homogenisatoren van lab naar industrieel formaat.