Ultrasone nanoliposomen voor gestabiliseerde allicineformuleringen

Allicine is een bioactieve stof die kan worden gewonnen uit verse knoflookteentjes. Allicine is gevoelig voor afbraak en moet daarom geformuleerd worden in een gestabiliseerde supplementvorm om een langdurige krachtige formule te verkrijgen. Ultrasone inkapseling van allicine in nanoliposomen beschermt allicine tegen afbraak en resulteert in een duurzame afgifte van het geneesmiddel.

Stabiliteit van allicine

De formulering van allicineproducten zoals supplementen is een uitdagende taak vanwege de instabiliteit van allicine. Allicine is gevoelig voor oxidatie en temperatuur, wat betekent dat het allicinegehalte afneemt met de tijd en de temperatuur. Vooral de verwerkings- en opslagtemperaturen zijn kritieke factoren. De activiteit van allicine is relatief stabiel bij 4ºC in vergelijking met allicine die bij kamertemperatuur wordt bewaard (bij ongeveer 22ºC). De chemische halfwaardetijd bij 4ºC was ongeveer 150 dagen, terwijl deze bij kamertemperatuur ongeveer 20 dagen was.
De voorbewerking van allicine is een andere belangrijke factor waarmee rekening moet worden gehouden. Allicine lijkt stabieler te zijn in gesneden knoflook dan in gemalen knoflook.
Wat ultrasone extractie betreft, is sonificatie over het algemeen effectiever als er een groter oppervlak beschikbaar is, d.w.z. als de knoflook fijn gemalen is. Daarom moet de optimale voorbehandeling (malen vs. snijden) van knoflook worden vastgesteld als extra parameter naast de typische sonicatieprocesparameters. Lees meer over ultrasone allicine-extractie uit knoflook!

Structuur van een liposoom: Waterige kern en fosfolipidenbillaag met hydrofiele koppen en hydrofobe/lipofiele staarten.

Liposomen van allicine voor stabilisatie op lange termijn

Allicine is gevoelig voor thermische afbraak en wordt vernietigd onder zure omstandigheden (pH 3,5 en lager). Allicine-extracten en -supplementen moeten daarom worden bewaard op een afgesloten plaats, d.w.z. in de koelkast, bij ongeveer 4ºC, zodat de halfwaardetijd stabiel blijft (ongeveer 1 jaar).
De formulering van allicine in lipide nanodragers zoals liposomen en nano-emulsiegels verlengt de houdbaarheid en stabiliteit van allicineproducten.

Ultrasone formulering van allicine geladen liposomen

Lu et al. (2014) rapporteerden de succesvolle bereiding van allicine nanoliposomen met behulp van ultrasoon geassisteerde omgekeerde-fase verdamping. De volgende parameters werden gebruikt: lecithine-allicineverhouding van 3,70 : 1, lecithine-cholesterolverhouding van 3,77 : 1, ultrasone tijd 3 min. 40 sec., organische fase-waterige fase verhouding van 3,02 : 1. De insluitingsefficiëntie van ultrasoon ingekapselde allicine was 75,20 ± 0,62% met een gemiddelde grootte van de allicine nanoliposoom van 145,27 ± 15,19 nm. De ultrasoon bereide allicine-nanoliposomen kenmerkten zich door een langdurige geneesmiddelafgifte, waardoor het actieve ingrediënt gedurende langere tijd gelijkmatig vrijkomt. Dit vergemakkelijkt de toediening van geneesmiddelen en supplementen en vermindert cytotoxische effecten.
Lees meer over Ultrasone Liposoom Bereiding!
 

Liposoomvorming via omgekeerde verdampingsmethode met Sonicatie

Ultrasonische nanomemulsiegels met allicine

Nanomemulsiegels met polyethyleenglycol werden met succes getest als draagstof voor allicine om de oplosbaarheid in water en de biologische beschikbaarheid van allicine te verbeteren. (cf. Ranjbar et al.)
Lees meer over Ultrasone Nano-Emulgatie!

Ultrasoneatoren met hoge prestaties voor liposomale inkapseling

Hielscher ultrasoonapparaten zijn betrouwbare apparaten die worden gebruikt in de farmaceutische en supplementenproductie om liposomen van hoge kwaliteit te formuleren die geladen zijn met antioxidanten, polyfenolen, vetzuren, vitaminen, peptiden en andere bioactieve verbindingen. Om aan de eisen van de klant te voldoen, levert Hielscher ultrasone apparaten, van de compacte handbediende laboratoriumhomogenisator en tafelmodel ultrasone apparaten tot volledig industriële ultrasone systemen voor de productie van grote volumes liposoomformuleringen. Ultrasone liposoomformuleringen kunnen in batch of als continu inline proces worden uitgevoerd onder nauwkeurig gecontroleerde omstandigheden. Er is een breed scala aan ultrasone sonotroden (ook wel sondes of hoorns genoemd) en reactorvaten beschikbaar om een optimale opstelling voor uw liposoomproductie te garanderen. De robuustheid van Hielscher sonicators maakt het mogelijk om 24/7 te werken onder zware omstandigheden en in veeleisende omgevingen.

De onderstaande tabel geeft een indicatie van de verwerkingscapaciteit van onze ultrasone machines:

Na de vorming van een lipidelaag en daaropvolgende rehydratie wordt sonicatie gebruikt om de insluiting van actieve ingrediënten in het liposoom te bevorderen. Daarnaast wordt met ultrasone verkleining de gewenste liposoomgrootte bereikt.