Ultrasone nanoliposomen voor gestabiliseerde allicineformuleringen
Allicine is een bioactieve stof die kan worden gewonnen uit verse knoflookteentjes. Allicine is gevoelig voor afbraak en moet daarom geformuleerd worden in een gestabiliseerde supplementvorm om een langdurige krachtige formule te verkrijgen. Ultrasone inkapseling van allicine in nanoliposomen beschermt allicine tegen afbraak en resulteert in een duurzame afgifte van het geneesmiddel.
Stabiliteit van allicine
De formulering van allicineproducten zoals supplementen is een uitdagende taak vanwege de instabiliteit van allicine. Allicine is gevoelig voor oxidatie en temperatuur, wat betekent dat het allicinegehalte afneemt met de tijd en de temperatuur. Vooral de verwerkings- en opslagtemperaturen zijn kritieke factoren. De activiteit van allicine is relatief stabiel bij 4ºC in vergelijking met allicine die bij kamertemperatuur wordt bewaard (bij ongeveer 22ºC). De chemische halfwaardetijd bij 4ºC was ongeveer 150 dagen, terwijl deze bij kamertemperatuur ongeveer 20 dagen was.
De voorbewerking van allicine is een andere belangrijke factor waarmee rekening moet worden gehouden. Allicine lijkt stabieler te zijn in gesneden knoflook dan in gemalen knoflook.
Wat ultrasone extractie betreft, is sonificatie over het algemeen effectiever als er een groter oppervlak beschikbaar is, d.w.z. als de knoflook fijn gemalen is. Daarom moet de optimale voorbehandeling (malen vs. snijden) van knoflook worden vastgesteld als extra parameter naast de typische sonicatieprocesparameters. Lees meer over ultrasone allicine-extractie uit knoflook!

Structuur van een liposoom: Waterige kern en fosfolipidenbillaag met hydrofiele koppen en hydrofobe/lipofiele staarten.
Liposomen van allicine voor stabilisatie op lange termijn
Allicine is gevoelig voor thermische afbraak en wordt vernietigd onder zure omstandigheden (pH 3,5 en lager). Allicine-extracten en -supplementen moeten daarom worden bewaard op een afgesloten plaats, d.w.z. in de koelkast, bij ongeveer 4ºC, zodat de halfwaardetijd stabiel blijft (ongeveer 1 jaar).
De formulering van allicine in lipide nanodragers zoals liposomen en nano-emulsiegels verlengt de houdbaarheid en stabiliteit van allicineproducten.
Ultrasone formulering van allicine geladen liposomen
Lu et al. (2014) rapporteerden de succesvolle bereiding van allicine nanoliposomen met behulp van ultrasoon geassisteerde omgekeerde-fase verdamping. De volgende parameters werden gebruikt: lecithine-allicineverhouding van 3,70 : 1, lecithine-cholesterolverhouding van 3,77 : 1, ultrasone tijd 3 min. 40 sec., organische fase-waterige fase verhouding van 3,02 : 1. De insluitingsefficiëntie van ultrasoon ingekapselde allicine was 75,20 ± 0,62% met een gemiddelde grootte van de allicine nanoliposoom van 145,27 ± 15,19 nm. De ultrasoon bereide allicine-nanoliposomen kenmerkten zich door een langdurige geneesmiddelafgifte, waardoor het actieve ingrediënt gedurende langere tijd gelijkmatig vrijkomt. Dit vergemakkelijkt de toediening van geneesmiddelen en supplementen en vermindert cytotoxische effecten.
Lees meer over Ultrasone Liposoom Bereiding!
Ultrasonische nanomemulsiegels met allicine
Nanomemulsiegels met polyethyleenglycol werden met succes getest als draagstof voor allicine om de oplosbaarheid in water en de biologische beschikbaarheid van allicine te verbeteren. (cf. Ranjbar et al.)
Lees meer over Ultrasone Nano-Emulgatie!

UP400St, een 400 watt krachtige ultrasone homogenisator, voor de productie van liposomen en SLN's
Ultrasoneatoren met hoge prestaties voor liposomale inkapseling
Hielscher ultrasoonapparaten zijn betrouwbare apparaten die worden gebruikt in de farmaceutische en supplementenproductie om liposomen van hoge kwaliteit te formuleren die geladen zijn met antioxidanten, polyfenolen, vetzuren, vitaminen, peptiden en andere bioactieve verbindingen. Om aan de eisen van de klant te voldoen, levert Hielscher ultrasone apparaten, van de compacte handbediende laboratoriumhomogenisator en tafelmodel ultrasone apparaten tot volledig industriële ultrasone systemen voor de productie van grote volumes liposoomformuleringen. Ultrasone liposoomformuleringen kunnen in batch of als continu inline proces worden uitgevoerd onder nauwkeurig gecontroleerde omstandigheden. Er is een breed scala aan ultrasone sonotroden (ook wel sondes of hoorns genoemd) en reactorvaten beschikbaar om een optimale opstelling voor uw liposoomproductie te garanderen. De robuustheid van Hielscher sonicators maakt het mogelijk om 24/7 te werken onder zware omstandigheden en in veeleisende omgevingen.
De onderstaande tabel geeft een indicatie van de verwerkingscapaciteit van onze ultrasone machines:
Batchvolume | Debiet | Aanbevolen apparaten |
---|---|---|
1 tot 500 ml | 10 tot 200 ml/min | UP100H |
10 tot 2000 ml | 20 tot 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
0.1 tot 20L | 0.2 tot 4L/min | UIP2000hdT |
10 tot 100 liter | 2 tot 10 l/min | UIP4000hdT |
n.v.t. | 10 tot 100 l/min | UIP16000 |
n.v.t. | groter | cluster van UIP16000 |
Neem contact met ons op! / Vraag het ons!

Na de vorming van een lipidelaag en daaropvolgende rehydratie wordt sonicatie gebruikt om de insluiting van actieve ingrediënten in het liposoom te bevorderen. Daarnaast wordt met ultrasone verkleining de gewenste liposoomgrootte bereikt.

Krachtige ultrasone homogenisatoren van lab naar piloot en industrieel schaal.
Literatuur / Referenties
- Qun Lu; Pei-Ming Lu; Jin-Hua Piao; Xi-Lin Xu; Jian Chen; Liang Zhu; Jian-Guo Jian (2014): Preparation and physicochemical characteristics of an allicin nanoliposome and its release behavior. LWT – Food Science and Technology Vol. 57, Issue 2, July 2014. 686-695.
- Mehdi Ranjbar, Gholamreza Dehghan Nudeh, Batool Tahamipour: Nanoemulsion gel modified with allicin loaded in biological nanofibers: in vitro efficient drug delivery properties.
Wetenswaardigheden
allicine
Allicine is een stof die ontstaat wanneer knoflook wordt geplet of fijngehakt. Allicine is beschikbaar als voedingssupplement en blijkt ontstekingen te verminderen en antioxidanten te bevatten.
Verse knoflook bevat een aminozuur dat alliine heet. Wanneer het teentje wordt geplet of gehakt, komt er een enzym vrij, alliinase. Alliine en alliinase reageren op elkaar om allicine te vormen, dat wordt beschouwd als het belangrijkste biologisch actieve bestanddeel van knoflook.
De organische zwavelverbindingen van knoflook, zoals allicine, staan bekend om hun farmacologische effecten, waaronder antioxidatieve, anti-protozoaire, ontstekingsremmende, antimicrobiële, kankerbestrijdende en cardioprotectieve effecten.