Ultrasone nanoliposomen voor gestabiliseerde allicineformuleringen

Allicine is een bioactieve verbinding die uit verse knoflooktenen kan worden geëxtraheerd. Allicine is gevoelig voor afbraak en moet daarom in een gestabiliseerde supplementvorm worden geformuleerd om een langdurig krachtige formulering te verkrijgen. Ultrasone inkapseling van allicine in nanoliposomen beschermt allicine tegen afbraak en resulteert in een aanhoudende geneesmiddelafgifte.

Stabiliteit van allicine

Het formuleren van allicineproducten zoals supplementen is een uitdagende taak vanwege de instabiliteit van allicine. Allicine is gevoelig voor oxidatie en temperatuur, wat betekent dat het allicinegehalte afneemt met de tijd en de temperatuur. Vooral de temperaturen tijdens verwerking en opslag zijn kritische factoren. De activiteit van allicine is relatief stabiel bij 4ºC vergeleken met allicine die bij kamertemperatuur wordt bewaard (bij ca. 22ºC). De chemische halfwaardetijd bij 4ºC werd vastgesteld op ca. 150 dagen, terwijl deze bij kamertemperatuur ca. 20 dagen bedroeg.
Voorbewerking van allicine is een andere belangrijke factor waarmee rekening moet worden gehouden. Allicine lijkt stabieler te zijn in gesneden knoflook dan in gemalen knoflook.
Bij ultrasone extractie is sonicatie doorgaans effectiever wanneer een groter oppervlak beschikbaar is, d.w.z. wanneer de knoflook fijn is gemalen. Daarom moet de optimale voorbehandeling van knoflook (malen versus snijden) als aanvullende parameter naast de gebruikelijke procesparameters voor sonicatie worden vastgesteld. Lees meer over ultrasone extractie van allicine uit knoflook!

Structuur van een liposoom: waterige kern en fosfolipidendubbellaag met hydrofiele koppen en hydrofobe/lipofiele staarten.

Allicineliposomen voor langdurige stabilisatie

Allicine is gevoelig voor thermische afbraak en wordt onder zure omstandigheden (pH 3,5 en lager) vernietigd. Allicine-extracten en supplementen moeten daarom op een koude plaats, d.w.z. in de koelkast, bij ca. 4ºC worden bewaard om een verlengde stabiliteit in termen van halfwaardetijd van ca. 1 jaar te waarborgen.
Het formuleren van allicine in nanodragers op basis van lipiden, zoals liposomen en nano-emulsiegels, verlengt de houdbaarheid en stabiliteit van allicineproducten.

Ultrasone formulering van met allicine beladen liposomen

Lu et al. (2014) melden de succesvolle bereiding van allicinenanoliposomen met behulp van ultrasoon ondersteunde verdamping met omgekeerde fase. De volgende parameters werden gebruikt: een verhouding tussen lecithine en allicine van 3,70 : 1, een verhouding tussen lecithine en cholesterol van 3,77 : 1, een ultrasone behandeltijd van 3 min. 40 sec., een verhouding tussen de organische fase en de waterige fase van 3,02 : 1. De inkapselingsefficiëntie van ultrasoon ingekapselde allicine bedroeg 75,20 ± 0,62%, met een gemiddelde grootte van het allicinenanoliposoom van 145,27 ± 15,19 nm. De ultrasoon bereide allicinenanoliposomen vertoonden een langdurige geneesmiddelafgifte, die een gelijkmatige afgifte van de werkzame stof over een langere periode mogelijk maakt. Dit vergemakkelijkt de toediening van geneesmiddelen en supplementen en vermindert cytotoxische effecten.
Lees meer over ultrasone bereiding van liposomen!
 

Liposoomvorming via verdamping met omgekeerde fase met behulp van sonicatie

Ultrasoon bereide nano-emulsiegels met allicine

Nano-emulsiegels met polyethyleenglycol zijn met succes getest als geneesmiddeldrager voor allicine om de wateroplosbaarheid en biologische beschikbaarheid van allicine te verbeteren. (vgl. Ranjbar et al.)
Lees meer over ultrasone nano-emulgering!

Sonicatoren met hoge prestaties voor liposomale inkapseling

Hielscher sonicatoren zijn betrouwbare apparaten die bij de productie van geneesmiddelen en supplementen worden gebruikt om hoogwaardige liposomen te formuleren die zijn beladen met antioxidanten, polyfenolen, vetzuren, vitaminen, peptiden en andere bioactieve verbindingen. Om aan de behoeften van zijn klanten te voldoen, levert Hielscher sonicatoren variërend van de compacte, in de hand te houden laboratoriumhomogenisator en tafelmodelsonicatoren tot volledig industriële ultrasone systemen voor de productie van grote volumes liposomale formuleringen. Ultrasone formulering van liposomen kan als batchproces of als continu inlineproces onder nauwkeurig gecontroleerde omstandigheden worden uitgevoerd. Er is een breed assortiment ultrasone sonotroden (ook bekend als sondes of hoorns) en reactorvaten beschikbaar om een optimale opstelling voor uw liposoomproductie te waarborgen. Dankzij hun robuustheid kunnen Hielscher sonicatoren 24/7 onder zware belasting en in veeleisende omgevingen worden gebruikt.

De onderstaande tabel geeft u een indicatie van de geschatte verwerkingscapaciteit van onze sonicatoren:

Na de vorming van een lipidenfilm en de daaropvolgende rehydratie wordt sonicatie gebruikt om de insluiting van werkzame stoffen in het liposoom te bevorderen. Bovendien wordt met ultrasone verkleining de gewenste liposoomgrootte bereikt.