Farmaceutische stoffen met ultrasone technologie ingekapseld in lipidenanodeeltjes

Geneesmiddeldragers op nanoschaal worden veelvuldig gebruikt om farmaceutisch actieve verbindingen in de doelcellen af te leveren. Om de werkzame stoffen in te kapselen in een geneesmiddeldrager met een hoge biologische beschikbaarheid, worden vaste lipidenanodeeltjes gebruikt. Ultrasone nano-emulgering en inkapseling is een betrouwbare techniek om grote hoeveelheden hoogwaardige nanodragers te produceren, zoals vaste lipidenanodeeltjes, nanogestructureerde lipidendragers en liposomen.

Ultrasone nano-emulgering en inkapseling

Sonicatie kan de olie- en waterfasen opbreken en kleine oliedruppeltjes in water mengen. Omdat het ultrasone emulgeerproces nauwkeurig kan worden gecontroleerd, kunnen met ultrasone emulgering en het daaropvolgende proces waarbij vaste lipidenanodeeltjes worden gevormd, beladen nanodeeltjes worden geproduceerd. Sonicatie kan aanzienlijk kleinere druppelgroottes opleveren dan conventionele emulgeermethoden.

Omdat ultrasone nano-emulgering en inkapseling nauwkeurig kunnen worden gecontroleerd, maakt de sonicatietechniek een exacte controle over de grootte en belading van vaste lipidenanodeeltjes mogelijk.

Ultrasone nano-emulgering wordt gebruikt om beladen nano-emulsies, liposomen en vaste lipidenanodeeltjes te produceren. Sonicatie produceert een smalle druppelgrootteverdeling en nanogestructureerde deeltjes.

Terwijl grotere vaste lipidenanodeeltjes (SLNs) met een hogere concentratie werkzame stoffen kunnen worden beladen, vertonen kleine SNLs een sterk verhoogde absorptiekinetiek en een langere circulatietijd in het menselijk organisme.

De homogenisatoren van Hielscher Ultrasonics geven u volledige controle over de procesparameters, zoals amplitude, temperatuur, druk, sonicatietijd en energietoevoer. Hiermee kunt u een recept op maat ontwikkelen voor uw eigen formulering van vaste lipidenanodeeltjes. De ultrasone bereiding van lipidenanodeeltjes is compatibel met meerdere lipidenbronnen en emulgatoren.
Sonicatie resulteert in een zeer uniforme, smalle deeltjesgrootteverdeling, wat leidt tot een hoge stabiliteit tijdens opslag.

Stappen van de ultrasone productie van vaste lipidenanodeeltjes
(Kumar et al. 2019)

Wat zijn vaste lipidenanodeeltjes?

Vaste lipidenanodeeltjes (SLNs) zijn een veelgebruikte vorm van nanogestructureerde geneesmiddeldragers, die bioactieve of farmaceutische verbindingen kunnen inkapselen. Ze kunnen de afgifte van geneesmiddelen aan de lymfevaten van de darmen bevorderen en de penetratie in weefsels verbeteren, zodat de therapeutische stoffen in hoge mate worden afgeleverd. SNLs kunnen lipofiele geneesmiddelen in hun lipidenkern insluiten, terwijl de coating van oppervlakteactieve stoffen het nanodeeltje wateroplosbaar maakt en het daarmee een hoge biologische beschikbaarheid geeft. SNLs hebben een bolvorm en bestaan uit een vaste lipidenkern die wordt gestabiliseerd door een emulgator (oppervlakteactieve stof, co-oppervlakteactieve stoffen).

Veelgebruikte lipiden- en triglyceridenbronnen zijn tricaprine, trilaurine, trimyristine, tripalmitine, tristearine, glycerylmonostearaat, glycerylbehenaat, glycerylpalmitostearaat, cetylpalmitaat, stearinezuur, palmitinezuur, decaanzuur, beheenzuur, glycolesters, acylglycerolen, wassen enz.

Als oppervlakteactieve stoffen in vaste lipidenanodeeltjes worden vaak onder andere lecithinen (bijv. sojalecithine, zonnebloemlecithine, eilecithine), fosfolipiden, fosfatidylcholine, sfingomyelinen, galzouten (natriumtaurocholaat), sterolen (cholesterol), poloxameer 188, 182 en 407, poloxamine 908, Tyloxapol, polysorbaat 20, 60 en 80, natriumcholaat, natriumglycocholaat, het natriumzout van taurocholzuur, het natriumzout van taurodeoxycholzuur, butanol, boterzuur, dioctylnatriumsulfosuccinaat en natriummono-octylfosfaat gebruikt.

Omdat vaste lipidenanodeeltjes bestaan uit lipiden die fysiologisch vergelijkbaar zijn met de lipiden die in het menselijk lichaam voorkomen, worden ze als goed verdraagbaar beschouwd. Ze kunnen oraal, intraveneus en dermaal worden toegediend.

Sonicatoren met hoge prestaties voor vaste lipidenanodeeltjes

De systemen van Hielscher Ultrasonics worden veelvuldig gebruikt bij de productie van farmaceutische producten en supplementen om hoogwaardige vaste lipidenanodeeltjes en liposomen te formuleren die zijn beladen met farmaceutische stoffen, vitaminen, antioxidanten, peptiden en andere bioactieve verbindingen. Om aan de eisen van zijn klanten te voldoen, levert Hielscher sonicatoren variërend van de compacte maar krachtige laboratoriumhomogenisator voor handmatig gebruik en tafelmodelsonicatoren tot volledig industriële ultrasone systemen voor de productie van grote volumes farmaceutische formuleringen. Er is een breed assortiment ultrasone sonotrodes en reactoren beschikbaar om een optimale opstelling voor uw liposoomproductie te waarborgen. Dankzij de robuustheid van de ultrasone apparatuur van Hielscher is 24/7-bedrijf onder zware belasting en in veeleisende omgevingen mogelijk.
Om onze klanten in staat te stellen te voldoen aan goede productiepraktijken (GMP) en gestandaardiseerde processen in te richten, zijn alle digitale sonicatoren uitgerust met intelligente software voor het nauwkeurig instellen van de sonicatieparameter, continue procescontrole en automatische registratie van alle belangrijke procesparameters op een ingebouwde SD-kaart. Een hoge productkwaliteit hangt af van procescontrole en voortdurend hoge verwerkingsstandaarden. De sonicatoren van Hielscher helpen u uw proces te bewaken en te standaardiseren!
De onderstaande tabel geeft u een indicatie van de geschatte verwerkingscapaciteit van onze sonicatoren: