Farmaceutica ingekapseld in lipide nanodeeltjes met ultrasone trillingen
Geneesmiddeldragers van nanomaat worden veel gebruikt om farmaceutisch actieve stoffen af te leveren in de doelcellen. Om de actieve stoffen in te kapselen in een medicijndrager met een hoge biologische beschikbaarheid, worden nanodeeltjes van vaste lipiden gebruikt. Ultrasone nano-emulgering en inkapseling is een betrouwbare techniek om grote hoeveelheden nanodragers van hoge kwaliteit te produceren, zoals nanodeeltjes van vaste lipiden, nanogestructureerde lipidedragers en liposomen.
Ultrasone nano-emulgering en inkapseling
Sonificatie is in staat om de olie- en waterfase te verstoren en kleine oliedruppeltjes in water te mengen. Omdat het ultrasone emulgeerproces nauwkeurig kan worden gecontroleerd, kan ultrasone emulsificatie en het daaropvolgende proces van de vorming van vaste lipide nanodeeltjes geladen nanodeeltjes produceren. Sonificatie kan aanzienlijk kleinere druppeltjes produceren in vergelijking met conventionele emulsiemethoden.
Aangezien ultrasone nano-emulgering en inkapseling nauwkeurig gecontroleerd kunnen worden, maakt de sonicatietechniek een exacte controle mogelijk over de grootte van de vaste lipidennanodeeltjes en de belading ervan.

Ultrasone nano-emulsificatie wordt gebruikt om geladen nano-emulsies, liposomen en vaste lipide nanodeeltjes te produceren. Sonificatie produceert een smalle druppelverdeling en nanogestructureerde deeltjes.
Terwijl grotere vaste lipidenanodeeltjes (SLN's) geladen kunnen worden met een hogere concentratie actieve stoffen, vertonen kleine SLN's een sterk verhoogde opnamekinetiek en een langere circulatietijd in het menselijk organisme.
Hielscher ultrasone homogenisatoren geven u de volledige controle over de procesparameters zoals amplitude, temperatuur, druk, sonificatietijd en energie-input. Hierdoor kunt u een aangepast recept ontwikkelen voor uw eigen vaste lipide nanodeeltjes formulering. De ultrasone bereiding van lipidenanodeeltjes is compatibel met meerdere lipidenbronnen en emulgatoren.
Sonificatie resulteert in een zeer uniforme, smalle deeltjesgrootteverdeling, wat leidt tot een hoge stabiliteit tijdens opslag.

UIP1000hdT met glazen flowreactor voor de productie van vaste lipide nanodeeltjes
- Emulgeren met hoge prestaties
- Exacte controle over lipide deeltjesgrootte en lading
- Hoog gehalte aan werkzame stoffen
- Exacte controle over procesparameters
- Snel proces
- Niet-thermisch, precieze temperatuurregeling
- lineaire schaalbaarheid
- reproduceerbaarheid
- Processtandaardisatie / GMP
- Autoclaveerbare sondes en reactoren
- CIP / SIP
Wat zijn vaste lipide nanodeeltjes?
Vaste lipidenanodeeltjes (Solid Lipid Nanoparticles, SLN's) zijn een veel voorkomende vorm van nanogestructureerde dragers van geneesmiddelen, die bioactieve of farmaceutische verbindingen kunnen inkapselen. Ze kunnen de afgifte van geneesmiddelen aan de lymfevaten van de darm verbeteren en de penetratie in weefsels voor een hoge afgiftesnelheid van de therapeutica. SNL's kunnen lipofiele geneesmiddelen in hun lipidekern insluiten, terwijl de oppervlakteactieve coating de nanodeeltjes wateroplosbaar maakt en ze daardoor een hoge biologische beschikbaarheid geeft. SNL's hebben een bolvorm en bestaan uit een vaste lipidekern die gestabiliseerd wordt door een emulgeermiddel (oppervlakteactieve stof, co-surfactanten).
Veel voorkomende lipide- en triglyceridebronnen zijn tricaprine, trilaurine, trimyristine, tripalmitine, tristearine, glycerylmonostearaat, glycerylbehenaat, glycerylpalmitostearaat, cetylpalmitaat, stearinezuur, palmitinezuur, decaanzuur, beheninezuur, glycolesters, acylglycerolen, wassen enz.
Als oppervlakteactieve stof in vaste lipidenanodeeltjes worden vaak lecithinen (bijv. sojalecithine, zonnebloemlecithine, eilecithine), fosfolipiden, fosfatidylcholine, sfingomyelinen, galzouten (natriumtaurocholaat), sterolen (cholesterol), poloxamer 188, 182, en 407, poloxamine 908, Tyloxapol, polysorbaat 20, 60 en 80, natriumcholaat, natriumglycocholaat, natriumzout van taurocholzuur, natriumzout van taurodeoxycholzuur, butanol, boterzuur, dioctylnatriumsulfosuccinaat, natriummonooctylfosforzuur en andere stoffen worden gebruikt.
Omdat nanodeeltjes met vaste lipiden bestaan uit fysiologisch vergelijkbare lipiden die in het menselijk lichaam voorkomen, worden ze als goed verdragen beschouwd. Ze kunnen oraal, intraveneus en dermaal worden toegediend.
Ultrasoneatoren met hoge prestaties voor vaste lipide nanodeeltjes
De systemen van Hielscher Ultrasonics worden veel gebruikt in de farmaceutische en supplementenproductie om vaste lipidenanodeeltjes en liposomen van hoge kwaliteit te formuleren die geladen zijn met farmaceutische stoffen, vitaminen, antioxidanten, peptiden en andere bioactieve verbindingen. Om aan de eisen van klanten te voldoen, levert Hielscher ultrasone systemen, van de compacte maar krachtige handbediende laboratoriumhomogenisator en tafelmodel ultrasone apparaten tot volledig industriële ultrasone systemen voor de productie van grote hoeveelheden farmaceutische formuleringen. Er is een breed scala aan ultrasone sonotroden en reactoren beschikbaar om een optimale opstelling voor uw liposomenproductie te garanderen. De robuustheid van Hielscher's ultrasoonapparatuur maakt een 24/7 werking mogelijk bij zware belasting en in veeleisende omgevingen.
Om onze klanten in staat te stellen te voldoen aan Good Manufacturing Practices (GMP) en om gestandaardiseerde processen op te zetten, zijn alle digitale ultrasone machines uitgerust met intelligente software voor het nauwkeurig instellen van de sonicatieparameters, continue procescontrole en automatische registratie van alle belangrijke procesparameters op een ingebouwde SD-kaart. Een hoge productkwaliteit is afhankelijk van procescontrole en continu hoge verwerkingsnormen. Hielscher ultrasoonapparaten helpen u uw proces te bewaken en te standaardiseren!
De onderstaande tabel geeft een indicatie van de verwerkingscapaciteit van onze ultrasone machines:
Batchvolume | Debiet | Aanbevolen apparaten |
---|---|---|
1 tot 500 ml | 10 tot 200 ml/min | UP100H |
10 tot 2000 ml | 20 tot 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
0.1 tot 20L | 0.2 tot 4L/min | UIP2000hdT |
10 tot 100 liter | 2 tot 10 l/min | UIP4000hdT |
n.v.t. | 10 tot 100 l/min | UIP16000 |
n.v.t. | groter | cluster van UIP16000 |
Neem contact met ons op! / Vraag het ons!

Krachtige ultrasone homogenisatoren van lab naar piloot en industrieel schaal.
Literatuur/referenties
- Basarkar A., Devineni D., Palaniappan R., Singh J. (2007): Preparation, characterization, cytotoxicity and transfection efficiency of poly (D, L-lactide-co-glycolide) and poly (D, L-melkzuur) cationic nanoparticles for controlled delivery of plasmid DNA. Int J Pharm 343: 247-254.
- Zhao K., Li W., Huang T., Luo X., Chen G., Zhang Y., Guo Ch.,
Dai Ch., Jin Z., Zhao Y., Cui H., Wang Y. (2013): Bereiding en werkzaamheid van DNA-vaccin tegen Newcastle Disease Virus, ingekapseld in PLGA-nanodeeltjes. PLoS ONE 8(12), 2013.
Wetenswaardigheden
Vaste lipide nanodeeltjes als medicijndrager
Vaste lipidenanodeeltjes hebben meestal een bolvorm met een gemiddelde diameter tussen 10 en 1000 nanometer. Nanopartikels met vaste lipiden bezitten een vaste lipidekernmatrix waarin lipofiele moleculen kunnen worden gesolubiliseerd. De lipidekern kan bestaan uit verschillende vetverbindingen, wat betekent dat de term "lipide" in bredere zin wordt gebruikt, waaronder triglyceriden (bijv. tristearine), diglyceriden (bijv. glycerolbahenaat), monoglyceriden (bijv. glycerolmonostearaat), vetzuren (bijv. stearinezuur), steroïden (bijv. cholesterol) en wassen (bijv. cetylpalmitaat). De lipidekern wordt gestabiliseerd door (meestal een combinatie van) emulgatoren (oppervlakteactieve stoffen) die worden gekozen afhankelijk van de manier van toediening.
RNA-vaccins
RNA-vaccins gebruiken synthetische boodschapper-RNA (mRNA)-strengen die coderen voor eiwitten van het virusoppervlak. Deze mRNA-strengen worden ingekapseld in vaste lipide nanodeeltjes om een reactie van het menselijke immuunsysteem op het virus uit te lokken.