Farmaceutische nanosuspensies met verbeterde biologische beschikbaarheid
Nanosuspensies bereid door middel van sonicatie vertonen een aanzienlijk verbeterde farmacologische biologische beschikbaarheid. Vooral geneesmiddelmoleculen met een slechte oplosbaarheid in water, waardoor de biologische beschikbaarheid en het begin van het effect afneemt, hebben baat bij de nanosizeertechniek van ultrasone trillingen. Ultrasoon maken verkleint medicijndeeltjes en kristallen tot nanometerformaat en bereidt stabiele nanosuspensies met een superieure biologische beschikbaarheid en werkzaamheid van medicijnen.
Verbeterde biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen met Sonicatie
Slecht oplosbare farmaceutische moleculen hebben een zeer lage biologische beschikbaarheid en daardoor een lage werkzaamheid, vooral bij orale toediening. Wanneer dergelijke geneesmiddelen met een lage oplosbaarheid in water van nanogrootte worden geformuleerd in nanosuspensies, kan de biologische beschikbaarheid drastisch worden verhoogd. Bij azithromycine-nanosuspensies bijvoorbeeld was meer dan 65% van het geneesmiddel opgelost in 5 uur in vergelijking met slechts 20% van gemicroniseerde azithromycine.
Ultrasoonbehandeling is een zeer efficiënte methode om de deeltjesgrootte te verkleinen, nanokristallen neer te slaan en actieve farmaceutische ingrediënten in nanosuspensies te dispergeren. Dergelijke nanosuspensies bestaan uitsluitend uit de pure farmaceutische werkzame stof.
Bovendien zijn geneesmiddelmoleculen met nanoschaal en nanosuspensies eenvoudig te verwerken in verschillende toedieningsvormen zoals tabletten, capsules en fastmelts.
Ultrasone UP400St voor de formulering van farmaceutische nanosuspensies met verhoogde biobeschikbaarheid.
Ultrasone bereiding van meloxicam nanokristallen
Meloxicam, een veel voorgeschreven niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID), heeft een slechte oplosbaarheid in water, waardoor de biologische beschikbaarheid en het begin van het effect afneemt. Ultrasoonbehandeling wordt gebruikt om meloxicamkristallen te microniseren en op nanosize te brengen en om stabiele nanosuspensies te bereiden met een superieure biologische beschikbaarheid en effectiviteit van het geneesmiddel.
Microscopische beelden van meloxicamsuspensie:
Iurian et al. (2015) onderzochten de effecten van sonicatie op meloxicam-kristallen en hun bijbehorende biologische beschikbaarheid. Ze toonden aan dat de belangrijkste beïnvloedende factor voor de bereiding van meloxicam-nanokristallen de amplitude van het ultrageluid is.
De amplitude en de tijd bleken de belangrijkste variabelen te zijn. Hun toename bepaalde een significante verkleining van de grootte en homogeniteit als gevolg van het cavitatiefenomeen, terwijl de toegepaste cyclus minder belangrijk was. De kristalgrootte had een grote invloed op het oplossen; er werd een sterke correlatie gevonden tussen kleine kristallen en snel oplossen na het vriesdrogen van de nanosuspensies. De optimale formulering werd verkregen door continue sonicatie bij 100% amplitude gedurende 45 minuten, omstandigheden die leidden tot kristallen van 600 nm met een polydispersie-index van 0,521 en snelle oplossing van het geneesmiddel. De morfologische analyse toonde kleine, ronde kristallen met een smalle grootteverdeling.
Hogere amplitudes resulteren in de meest effectieve bereiding van meloxicam-nanokristallen.
Ultrasone homogenisatoren met hoge prestaties voor nanosuspensies
Hielscher Ultrasonics is uw betrouwbare leverancier voor betrouwbare ultrasoonapparatuur met hoge prestaties, van laboratorium- en pilotapparatuur tot volledig industriële systemen. Hielscher Ultrasoon’ apparaten beschikken over geavanceerde hardware, slimme software en uitstekende gebruiksvriendelijkheid – ontworpen en geproduceerd in Duitsland. De robuuste ultrasone machines van Hielscher voor dispersie, deagglomeratie, synthese en functionalisering van nanodeeltjes kunnen 24/7/365 onder volledige belasting worden gebruikt. Afhankelijk van uw proces en uw productiefaciliteit kunnen onze ultrasoonapparaten in batch- of continue in-line-modus worden gebruikt. Diverse accessoires zoals sonotrodes (ultrasone sondes), boosterhoorns, flowcellen en reactoren zijn direct verkrijgbaar.
Neem nu contact met ons op voor meer technische informatie, wetenschappelijke studies, protocollen en een offerte voor onze ultrasone homogenisatoren voor de productie van nanosuspensies met farmaceutische nanokristallen of nanodeeltjes! Onze goed opgeleide en ervaren medewerkers bespreken graag uw nanotoepassing met u!
De onderstaande tabel geeft een indicatie van de verwerkingscapaciteit van onze ultrasone machines:
| Batchvolume | Debiet | Aanbevolen apparaten |
|---|---|---|
| 1 tot 500 ml | 10 tot 200 ml/min | UP100H |
| 10 tot 2000 ml | 20 tot 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 tot 20L | 0.2 tot 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 tot 100 liter | 2 tot 10 l/min | UIP4000hdT |
| 15 tot 150 liter | 3 tot 15 l/min | UIP6000hdT |
| n.v.t. | 10 tot 100 l/min | UIP16000 |
| n.v.t. | groter | cluster van UIP16000 |
Sonofragmentatie van acetylsalicylzuur (aspirine) kristallen
Neem contact met ons op!? Vraag het ons!
Hielscher Ultrasonics produceert hoogwaardige ultrasone homogenisatoren voor mengtoepassingen, dispergeren, emulgeren en extractie op laboratorium-, pilot- en industriële schaal.
Literatuur? Referenties
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics produceert hoogwaardige ultrasone homogenisatoren van lab naar industrieel formaat.