Verbesserte Remdesivir Solubility duerch Sonication

Remdesivir (GS-5734) ass en Anti-Viral Medikament, dat ënner Fuerschung ass fir d'Ebola Virus Krankheet an COVID-19 ze behandelen, wat vum Sars-CoV-2 Coronavirus verursaacht gëtt. Remdesivir ass pharmazeutesch Léisung, déi intravenös administréiert gëtt. Wärend kuerz Ultrasonic Opléisung eleng d'Verléisbarkeet vu Remdesivir verbessert a seng Formuléierung verbessert, Ultrasonic Komplexatioun vu Remdesivir bannent Cyclodextrin Komplexe ass eng verspriechend Technik fir d'Onléisbarkeetsthemen vun Remdesivir ze iwwerwannen, wat d'Drogen méi bioverfügbar mécht.

Ultrasonic Komplexatioun vu Remdesivir a Cyclodextrin Drogenofhängeger

Sulfobutyl-Äther Beta-Cyclodextrin (SBE-β-CD) gëtt als Excipient oder als Formuléierungsmëttel benotzt fir d'Léisbarkeet vu schlecht solubelen Agenten ze erhéijen. Fuerschung seet datt d'Komplexatioun vu Remdesivir an SBE-β-CD Komplexe d'Léisbarkeet vu Remdesivir wesentlech verbessert doduerch seng Absorptiounsquote a Bioverfügbarkeet.

Formulatioune fir “in vitro” Fuerschung:

1. H₂O: 250 mg / ml – erfuerderlech Ultrasonication fir Solubiliséierung
2. Dimethylsulfoxid (DMSO): 5,625 mg / ml – brauch Ultrasonicatioun + Heizung fir Solubiliséierung

Formuléierunge fir d'Recherche "in vivo":

1. Füügt all Léisungsmëttel ee fir een: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% Salz + Sonikéierung
   Solubilitéit: ≥ 2,17 mg / ml (3,60 mM); Kloer Léisung
2. Füügt all Léisungsmëttel een nom aneren: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-Ether Beta-Cyclodextrin (SBE-ß-CD) a Salz) + Sonication
   Solubilitéit: ≥ 2,17 mg / ml (3,60 mM); Kloer Léisung
3. Füügt all Léisungsmëttel ee fir een: 10% DMSO, 90% Maisueleg + Sonikéierung
   Solubilitéit: ≥ 2,17 mg / ml (3,60 mM); Kloer Léisung

Ultrasonication fördert verspreet an opgeléist Remdesivir wat zu méi effektiv Formuléierungen a méi héijer Bioverfügbarkeet resultéiert.

Virdeeler vu Cyclodextrin Komplexe

Cyclodextrins (CDs) gi wäit benotzt fir d'Effizienz vun der Drogen a Kraaft ze verbesseren, wat heescht datt d'Droge kann an déi niddregst méiglech Dosis verwalt ginn, während eng optimal therapeutesch Aktivitéit erreecht gëtt.
Medikamenter, déi a Cyclodextrin Komplexe formuléiert sinn, bidden eng bedeitend erhéicht Drogenlöslechkeet, wat d'Zytotoxizitéit reduzéiert andeems d'Drogen mat méi nidderegen Dosen effektiv ass. Zum Beispill, β-Cyclodextrin Komplexioun vu ganciclovir huet d'Antiviral Aktivitéit vum Drogen op mënschlechen Cytomegalovirus klineschen Stämme verbessert. Duerno huet d'Erhéijung vun der Medikamenter Potenz zu enger reduzéierter Drogen toxicity. Insgesamt weisen Cyclodextrine e ganz gudde Absorptiounstaux a reduzéieren Drogen-induzéierter Irritatiounen. Cyclodextrin Inklusiounskomplexe nidderegen déi lokal Konzentratioun vum fräie Medikament, sou datt d'Konzentratioun ënner der Reizbarkeetsschwell ass. Inklusioun vu Cyclodextrin verbessert Drogestabilitéit a verhënnert géint Inkompatibilitéiten. Endlech, CD Komplexe maskéiere Medikament Geroch an Off-Aromen.

Héichleistung Ultrasonicators fir Drogenverschmotzung

Hielscher Ultrasonics ass laang Zäit an der Gestaltung, der Fabrikatioun an der Verdeelung vun héich performante Ultraschall Homogeniséierer fir d'pharmazeutesch, Liewensmëttel, a Kosmetikindustrie. Hielscher ass houfreg net nëmmen Hardware Fournisseur ze sinn, awer bitt sophistikéiert Berodung an Training fir Ultrasonic Uwendungen wéi och d'Installatioun an d'Operatioun vun Ultrasonic Systemer.
D'Virbereedung vu qualitativ héichwäerte Cyclodextrin Komplexen an aner nanostrukturéiert Medikamenträger sou wéi Niosomen, Liposomen, zolidd Lipid Nanopartikelen, oder polymere Nanopartikele si Prozesser, an deenen Hielscher Ultraschall Systemer excel wéinst hirer héijer Zouverlässegkeet, konsequenter Kraaftoutput a genaue Kontrollbarkeet. Hielscher Ultrasonicators erlaben eng präzis Kontroll iwwer all Prozessparameter, sou wéi Amplitude, Temperatur, Drock a Sonikatiounsenergie. Déi intelligent Software protokolléiert automatesch all Sonikatiounsparameter (Zäit, Datum, Amplitude, Netsenergie, Total Energie, Temperatur, Drock) op der agebauter SD-Kaart.
De Robuste vun der Hielscher Ultraschall-Ausrüstung erméiglecht fir 24/7 Operatioun bei schwéieren Droge an an exigenten Ëmfeld.
D'Tabellner ënnert Iech en Indikatioun vun der ongeféieren Veraarbechtkapazitéit vun eisem Ultraschall: