Verbessert Léislëchkeet vu Remdesivir duerch Ultraschallbehandlung

Remdesivir (GS-5734) ass en antiviraalt Medikament, dat fir d’Behandlung vun der Ebola-Viruskrankheet a vu COVID-19, déi duerch de Coronavirus Sars-CoV-2 verursaacht gëtt, erfuerscht gëtt. Remdesivir ass eng pharmazeutesch Léisung, déi intravenéis verabreicht gëtt. Wärend schonn eng kuerz Opléisung mat Ultraschall eleng d’Léislëchkeet vu Remdesivir erhéicht a seng Formuléierung verbessert, ass d’Komplexéierung vu Remdesivir a Cyclodextrin-Komplexer mat Ultraschall eng villverspriechend Technik, fir d’Léislëchkeetsproblemer vu Remdesivir ze iwwerwannen an d’Medikament doduerch méi bioverfügbar ze maachen.

Komplexéierung vu Remdesivir a Cyclodextrin-Wierkstoffdréier mat Ultraschall

Sulfobutylether-Beta-Cyclodextrin (SBE-β-CD) gëtt als Hëllefsstoff oder Formuléierungsmëttel agesat, fir d’Léislëchkeet vu schlecht léislëche Substanzen ze erhéijen. Fuerschungsresultater deiten drop hin, datt d’Komplexéierung vu Remdesivir a SBE-β-CD-Komplexer d’Léislëchkeet vu Remdesivir verbessert an doduerch seng Absorptiounsquot a seng Bioverfügbarkeet däitlech erhéicht.

Formuléierunge fir d’„in vitro“-Fuerschung:

1. H₂O : 250 mg/mL – erfuerdert eng Ultraschallbehandlung fir d’Opléisung
2. Dimethylsulfoxid (DMSO) : 5,625 mg/mL – erfuerdert eng Ultraschallbehandlung + Erwiermung fir d’Opléisung

Formuléierunge fir d’„in vivo“-Fuerschung:

1. All Léisungsmëttel eent nom aneren derbäiginn: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% Salzléisung + Ultraschallbehandlung
   Léislëchkeet: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Kloer Léisung
2. All Léisungsmëttel eent nom aneren derbäiginn: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutylether-Beta-Cyclodextrin (SBE-β-CD) a Salzléisung) + Ultraschallbehandlung
   Léislëchkeet: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Kloer Léisung
3. All Léisungsmëttel eent nom aneren derbäiginn: 10% DMSO, 90% Maisueleg + Ultraschallbehandlung
   Léislëchkeet: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Kloer Léisung

D’Ultraschallbehandlung fërdert d’Dispergéierung an d’Opléisung vu Remdesivir, wat zu méi effikasse Formuléierungen an enger méi héijer Bioverfügbarkeet féiert.

Virdeeler vu Cyclodextrin-Komplexer

Cyclodextrinen (CDen) gi breet agesat, fir d’Effikassitéit an d’Wierkstäerkt vu Medikamenter ze verbesseren. Dat bedeit, datt d’Medikament an der niddregstméiglecher Dosis verabreicht ka ginn a gläichzäiteg eng optimal therapeutesch Wierkung erreecht gëtt.
Medikamenter, déi als Cyclodextrin-Komplexer formuléiert sinn, hunn eng däitlech erhéicht Léislëchkeet, wat d’Zytotoxizitéit reduzéiert, well d’Medikament bei méi niddregen Dosisse wierksam ass. Zum Beispill huet d’Komplexéierung vu Ganciclovir mat β-Cyclodextrin d’antiviral Wierkung vum Medikament géint klinesch Stämm vum mënschlechen Zytomegalovirus verbessert. Déi erhéicht Wierkstäerkt huet duerno zu enger reduzéierter Toxizitéit vum Medikament geféiert. Insgesamt weisen d’Cyclodextrinen eng ganz gutt Absorptiounsquot a reduzéieren Irritatiounen, déi duerch Medikamenter verursaacht ginn. Cyclodextrin-Aschlosskomplexer senken déi lokal Konzentratioun vum fräie Medikament, sou datt d’Konzentratioun ënner der Irritatiounsschwell läit. Den Aschloss a Cyclodextrin verbessert d’Stabilitéit vum Medikament a verhënnert Inkompatibilitéiten. Schlussendlech maskéieren CD-Komplexer de Geroch an onangeneem Goûte vum Medikament.

Héichleeschtungs-Ultraschallapparater fir d’Akapselung vu Medikamenter

Hielscher Ultrasonics huet laangjäreg Erfarung an der Entwécklung, der Fabrikatioun an dem Verdeelung vun Héichleeschtungs-Ultraschallhomogenisateure fir d’Pharma-, d’Liewensmëttel- an d’Kosmetikindustrie. Hielscher ass houfreg, nieft der Liwwerung vun Hardware och eng fundéiert Berodung a Formatioune fir Ultraschallapplikatiounen souwéi fir d’Installatioun an de Betrib vun Ultraschallsystemer unzebidden.
D’Hierstellung vu qualitativ héichwäertege Cyclodextrin-Komplexer an aneren nanostrukturéierte Wierkstoffdréier wéi Niosomen, Liposomen, fest Lipidnanopartikelen oder Polymernanopartikele si Prozesser, bei deenen d’Ultraschallsystemer vun Hielscher duerch hir héich Zouverlässegkeet, hir konstant Leeschtung an hir präzis Steierbarkeet iwwerzeegen. D’Ultraschallapparater vun Hielscher erméiglechen eng präzis Kontroll vun alle Prozessparameteren, wéi Amplitud, Temperatur, Drock an Ultraschallenergie. Déi intelligent Software protokolléiert automatesch all Parameter vun der Ultraschallbehandlung (Zäit, Datum, Amplitud, Nettoenergie, Gesamtenergie, Temperatur, Drock) op der agebauter SD-Kaart.
D’Robustheet vun der Ultraschallausrüstung vun Hielscher erméiglecht e 24/7-Betrib ënner héijer Belaaschtung an an usprochsvollen Ëmfeld.
Déi follgend Tabell gëtt Iech en Iwwerbléck iwwer déi ongeféier Veraarbechtungskapazitéit vun eisen Ultraschallapparater: