Verbesserte Remdesivir Solubilitéit duerch Sonication
Remdesivir (GS-5734) ass en anti-viralt Medikament, dat ënner Fuerschung ass fir d'Behandlung vun der Ebola Virus Krankheet an COVID-19, déi duerch de Sars-CoV-2 Coronavirus verursaacht gëtt. Remdesivir ass eng pharmazeutesch Léisung, déi intravenös verwalt gëtt. Wärend kuerz Ultraschallopléisung eleng d'Léisbarkeet vum Remdesivir verbessert a seng Formuléierung verbessert, ass d'Ultraschallkomplexatioun vu Remdesivir bannent Cyclodextrin Komplexe eng villverspriechend Technik fir d'Opléisbarkeet vu Remdesivir ze iwwerwannen, wat d'Medikament méi bioverfügbar mécht.
Ultraschall Komplexatioun vu Remdesivir an Cyclodextrin Drogenträger
Sulfobutyl-ether Beta-Cyclodextrin (SBE-β-CD) gëtt als Excipient oder e Formuléierungsmëttel benotzt fir d'Léisbarkeet vu schlecht löslechen Agenten ze erhéijen. Fuerschung suggeréiert datt d'Komplexéierung vu Remdesivir an SBE-β-CD Komplexe d'Léisbarkeet vum Remdesivir verbessert an doduerch seng Absorptiounsquote a Bioverfügbarkeet verbessert.
Formuléierunge fir "in vitro" Fuerschung:
- H2O: 250 mg/ml – erfuerdert Ultraschall fir Solubiliséierung
- Dimethylsulfoxid (DMSO): 5,625 mg/ml – erfuerdert Ultraschall + Heizung fir Solubiliséierung
Formuléierunge fir "in vivo" Fuerschung:
- Füügt all Léisungsmëttel een nom aneren: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% Salins + Sonikatioun
Solubilitéit: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Kloer Léisung - Füügt all Léisungsmëttel een nom aneren: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-Ether Beta-Cyclodextrin (SBE-β-CD) a Salzlinn) + Sonikatioun
Solubilitéit: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Kloer Léisung - Füügt all Léisungsmëttel een nom aneren: 10% DMSO, 90% Maisöl + Sonikatioun
Solubilitéit: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Kloer Léisung
Ultrasonication fördert d'Dispergéierung an d'Opléisung vum Remdesivir, wat zu méi effektiv Formuléierungen a méi héijer Bioverfügbarkeet resultéiert.
Virdeeler vun Cyclodextrin Komplexen
Cyclodextrine (CDs) gi wäit benotzt fir d'Effizienz an d'Potenz vun der Medikament ze verbesseren, dat heescht datt d'Medikament an der niddregster méiglecher Dosis verwalt ka ginn, wärend eng optimal therapeutesch Aktivitéit erreecht gëtt.
Medikamenter, déi an Cyclodextrin Komplexe formuléiert sinn, bidden eng wesentlech erhéicht Medikamentléislechkeet, wat d'Zytotoxizitéit senkt andeems d'Drogen effektiv bei méi nidderegen Dosen mécht. Zum Beispill, β-Cyclodextrin Komplexatioun vu Ganciclovir verbessert d'antiviral Aktivitéit vum Medikament op mënschlechen Zytomegalovirus klineschen Stämme. Duerno huet d'Erhéijung vun der Medikamentpotenz zu enger reduzéierter Drogentoxizitéit gefouert. Insgesamt weisen Cyclodextrine eng ganz gutt Absorptiounsquote a reduzéieren Drogen-induzéiert Reizungen. Cyclodextrin Inklusiounskomplexe senken d'lokal Konzentratioun vum fräie Medikament, sou datt d'Konzentratioun ënner der Reizungsschwell ass. Cyclodextrin Inklusioun verbessert Drogenstabilitéit a verhënnert géint Inkompatibilitéiten. Schlussendlech maskéieren CD-Komplexe Medikamentgeroch an Off-Aromen.
High Performance Ultrasonicators fir Drogen Encapsulation
Hielscher Ultrasonics ass laang Zäit erlieft am Design, Fabrikatioun a Verdeelung vun héich performante Ultraschallhomogenisatoren fir d'pharmazeutesch, d'Liewensmëttel- a Kosmetikindustrie. Hielscher ass houfreg net nëmmen Hardware Zouliwwerer ze sinn, awer bitt raffinéiert Berodung an Training fir Ultraschallapplikatiounen wéi och d'Installatioun an d'Operatioun vun Ultraschallsystemer.
D'Virbereedung vu qualitativ héichwäerteg Cyclodextrin-Komplexen an aner nanostrukturéiert Drogenträger wéi Niosomen, Liposomen, zolidd Lipid-Nanopartikelen oder polymeresch Nanopartikele si Prozesser, an deenen Hielscher Ultraschallsystemer excel duerch hir héich Zouverlässegkeet, konsequent Kraaftausgang a präzis Kontrollbarkeet. Hielscher Ultraschaller erlaben präzis Kontroll iwwer all Prozessparameter, wéi Amplituden, Temperatur, Drock an Sonikatiounsenergie. Déi intelligent Software protokolléiert automatesch all Sonikatiounsparameter (Zäit, Datum, Amplitude, Nettoenergie, Gesamtenergie, Temperatur, Drock) op der agebauter SD-Kaart.
D'Robustitéit vun der Hielscher Ultraschallausrüstung erlaabt 24/7 Operatioun bei schwéierer Pflicht an an usprochsvollen Ëmfeld.
D'Tabell hei drënner gëtt Iech eng Indikatioun vun der geschätzter Veraarbechtungskapazitéit vun eisen Ultraschaller:
Batch Volume | Duerchflossrate | Recommandéiert Apparater |
---|---|---|
1 bis 500 ml | 10 bis 200 ml/min | UP100H |
10 bis 2000 ml | 20 bis 400 ml/min | UP200Ht, UP 400 St |
0.1 bis 20L | 02 bis 4 l/min | UIP2000hdT |
10 bis 100 l | 2 bis 10 l/min | UIP4000hdT |
na | 10 bis 100 l/min | UIP16000 |
na | méi grouss | Stärekoup vun UIP16000 |
Kontaktéiert eis! / Frot eis!
Literatur / Referenzen
Fakten Worth Wëssen
Remdesivir
Remdesivir ass Medikament, dat vum Gilead Science entwéckelt gouf fir viral Infektiounen wéi Ebola Virus Krankheet a Marburg Virus Krankheet ze behandelen. Vum Staat Abrëll 2020 ass et an der Phase vu klineschen Trailstudien fir méiglecherweis als Behandlung fir d'Ebola Virus Krankheet guttgeheescht ze ginn. An der 2020 COVID-19 Pandemie gëtt dem Remdesivir seng antiviral Effekter op de SARS-CoV-2 Coronavirus ënnersicht. Als Nukleotidanalog, speziell en Adenosin-Analog, setzt Remdesivir an d'RNA-Kette vum Virus a stéiert de Replikatiounsmechanismus vum Virus.