რატომ არის ნანოფიცირებული მედიკამენტები?
- ულტრაბგერითი nanoemulsions Excel როგორც ნარკოტიკების გადამზიდავი გამო მნიშვნელოვნად solubilization მოცულობა, ვიდრე მარტივი micelle გადაწყვეტილებები.
- მათი თერმოდინამიკური სტაბილურობა უპირატესობას ანიჭებს არასტაბილურ სისტემებს, როგორიცაა მაკროზირებული ემულსიები, დისპერსიები და შეფერხებები.
- Hielscher- ის ულტრაბგერითი საშუალებები გამოიყენება ნანომეზიის შემცველობით 10 მმ-მდე – მცირე და სამრეწველო წარმოებაში.
ფარმაცევტული ნანოფიცირება
ვინაიდან ფარმაკოლოგიური ეფექტები უშუალოდ უკავშირდება პლაზმურ დონეზე, აქტიური ფარმაცევტული ინგრედიენტების შთანთქმის და ბიოშეღწევადობა მნიშვნელოვანია. ფიტოქიმიის ბიოშეღწევადობა, როგორიცაა კანნაბინოიდები (ანუ CBD, THC, CBG და სხვები) ან კრუკუინოიდები შეზღუდულია ღარიბი ხსნარის, ცუდი გამტარი, დაბალი სისტემური ხელმისაწვდომობა, არასტაბილურობა, ვრცელი პირველი პასტა მეტაბოლიზმი ან დეგრადაცია GI ტრაქტში.
ნანომფორმაციები, როგორიცაა ნანო-ემულსიები, ლიპოზომი, micelles, ნანო-კრისტალები, ან დატვირთული ნანონაწილაკები გამოიყენება ფარმაცევტული საშუალებებით და დამატებების გაუმჯობესებით ან / და მიზნობრივი ნარკოტიკების მოწოდებაზე. Nanoemulsions ცნობილია, რომ ძალიან კარგი მანქანებია აქტიური ფარმაცევტული ინგრედიენტების (APIs) და ფიტოქიმიური ნაერთების მაღალი ბიოშეღწევადობის მისაღწევად. გარდა ამისა, nanoemulsions შეიძლება ასევე დაიცვას APIs, რომელიც შეიძლება მგრძნობიარეა ჰიდროლიზმისა და ჟანგვის. ფარმაკოკინეტიკა (მაგ. კანნაბინოიდები, კკკუმინოიდები) ნანო-ემულსიები უკვე გამოცდილია სხვადასხვა სამეცნიერო კვლევებში და კარგად არის დამკვიდრებული როგორც ნარკოტიკების მატარებლების მაღალი შთანთქმის განაკვეთები.
ნანო-ემულსია ულტრაბგერითი inline reactor
ორალურად გადაყვანილი ნარკოტიკები
ფლავონოიდების, აგრეთვე ბევრი სხვა ფენოლის აქტიური ნივთიერებების ბიოშეღწევადობა მკაცრად შემოიფარგლება ფართომასშტაბიან პირველი გლობალური გლუკურონიდაციით. არასაკმარისი ბიოშეღწევადობის შეზღუდვის მიზნით, ნანო-ზომის გადამზიდავები, როგორიცაა ნანომემიული და ლიპოზომი, სხვადასხვა ნარკოტიკებისადმი ფართოდ იქნა შეფასებული და დიდი შედეგების გამოვლენა შთანთქმის გაუმჯობესებაში.
პაკლიტაქსელი: პაკლიტაქსელის (ქიმიოთერაპიის დროს გამოყენებული ქიმიოთერაპია ნარკოტიკების საშუალებით) დატვირთული ნანოელემენტები ჰქონდა ~ 90.6nm (მცირე ზომის საშუალო ნაწილაკების ზომა) და 110nm- ს შორის droplet ზომა.
"ფარმაკოკინეტიკური კვლევების შედეგებმა მიუთითა, რომ პანციტაქსელის პიკალიტაქსელის ინკასულაციამ განაპირობა პაკისტოქსელის ზეპირი ბიოშეღწევადობა. გაზრდილი პერორალური ბიოშეღწევადობა, როგორც გაზომვის ქვეშ მყოფი ქვევრი (AUC), პაკლატაქსელის ნანომელექციებში შეიძლება მიეკუთვნოს ნავთობის წვეულებში ნარკოტიკების ხსნარვას ან / და ნავთობის წყლის ინტერფეისში ზედაპირული ნივთიერებების არსებობას . Paclitaxel- ის გაძლიერებული შეწოვა ასევე შეიძლება მიეწოდოს ქიმიური ნივთიერებისგან დაცვას და ასევე ფერმენტულ დეგრადაციას. ლიტერატურაში დაფიქსირდა O / W ტიპის ემულსიების სხვადასხვა ჰიდროფობიური პრეპარატების გაუმჯობესებული ზეპირი ბიოშეღწევადობა "[ტივარი 2006, 445]
Curcuminoids: Lu et al. (2017, p.53) მოხსენება მომზადება ულტრაბგერითი მოპოვებული curcuminoids, რომლებიც emulsified ულტრაბგერითი to nanoemulsion. კერკუმინოიდები ამოიტანეს ეთილურში sonication. ნანო-ემულსიფიკაციისთვის, 5 მლ კკკუმიინოდის ექსტრაქტი ფლაკონიდ გადაიზარდა და ეთანოლის ქვეშ აზოტის ქვეშ აორთქლდა. შემდეგ, 0.75 გ ლეციტინი და 1 მლ 80 წუთი დაემატა და შერეული ჰომოგენურად, რასაც მოჰყვა 5,3 მლ დეიონიზირებული წყლის დამატება. ნარევი გამოიწვია კარგად და შემდეგ sonicated.
კერკუმინოიდური ნანომელექციის საშუალო ნაწილაკების ზომა სფერული ფორმის მქონე TEM- ის მიხედვით 12.1nm იყო. (იხ. ფიგურა ქვემოთ)
ნახაზი: DLS ნაწილაკების ზომა განაწილება (A) და TEM გამოსახულება (B) curcuminoids დისპერსიული ერთად ნაწილაკების ზომა განაწილება მიღებული პირდაპირ TEM სურათი (C). წყარო: Lu et al. 2017 წ
პოლიმერები, როგორიცაა პოლიკლიკაციურ-გლიკოლის მჟავა (PLGA) ან პოლიეთილენ გლიკოლი, ხშირად იყენებენ ძირითად კომპონენტს, როგორც სტაბილურობისა და ზეპირი ბიოშეღწევადობის ინფორმირებასა და გაფართოებას. თუმცა, პოლიმერების გამოყენება კორელაციაა უფრო დიდი ნაწილაკების ზომით (ხშირად> 100nm). მომზადებული curcuminoid nanoemulsion მიერ ლუ სხვ. ჰქონდა 12-16nm- ის არსებითად შემცირებული ზომა. შენახვის ვადა ასევე გაუმჯობესდა ჩვენი კკკუკინოიდული ნანომეჟის მაღალი სტაბილურობით 6 თვის განმავლობაში, 4 ℃ და 25 ℃, როგორც 12.5 ± 0.5nm და 16.7 ± 0.6nm საშუალო ნაწილაკების ზომა, შესაბამისად, გახანგრძლივებული შენახვა
ფარმაცევტული დამხმარეების ეფექტი
Dong და ალ კვლევის 21 ფარმაცევტული დამხმარე და მათი ეფექტი ბიოშეღწევადობა მოდელი flavonoid chrysin. ხუთი დამხმარე – კერძოდ ბრიჯი 35, ბრიჯი 58, ლაბრაროლი, ნატრიუმის ოლეტა და Tween20 მნიშვნელოვნად შეზღუდა chrysin glucuronidation. ნატრიუმის ოლეტა გლუკურონიდაციის ყველაზე ძლიერი ინჰიბიტორია.
მეუბიდიპინი: ხანი და სხვები. (2016) გამოაქვეყნებს მემბუდსინით დატვირთული ნანომელექციის ფორმირებას ეთილის ოლეტის შემცველობით, 80-იანი წლების 80, პოლიეთილენის გლიკოლის 400, ეთანოლის და DI წყლის მომზადება პრობი-ტიპის ულტრასონისტების გამოყენებით. მათ აღმოაჩინეს ნაწილაკების ზომა ოპტიმალური ფორმულირებისთვის 22.8 ± 4.0 ნმ, რამაც გამოიწვია მებუდიპინის ნანომელეზიის ნათესავი ბიოშეღწევადობა, რაც გაუმჯობესდა დაახლოებით 2.6-ჯერ. ვივო ექსპერიმენტებში ჩატარებულმა შედეგებმა აჩვენა, რომ ნანომეჟური ფორმულირება შეძლო მეაბუდიინის ბიოშეღწევადობის გაზრდას მნიშვნელოვნად შეამცირა სუსპენზიის, ნავთობის ხსნასა და მილეარის ხსნართან შედარებით.
თვალის მიწოდება
ოკულარული ნანოემიული საშუალებები, მაგალითად ოფთალმოლოგიური პრეპარატების მიღება, მომზადდა უკეთესი ხელმისაწვდომობის, სწრაფი შეღწევადობის და მაღალი ეფექტურობის მისაღწევად.
Ammar et al (2009) ჩამოყალიბდა დორზოლამიდის ჰიდროქლორიდი ნანომემულსიაში (ზომა 8.4-12.8 მმ), რათა გაიზარდოს გლაუკომის მკურნალობისას მომატებული ეფექტები, დღე-ღამეში განაცხადების შემცირება და უკეთესი პაციენტის შესაბამისობა ჩვეულებრივი თვალის წვეთები. განვითარებულმა ნანომელემენტებმა გამოხატეს სწრაფი პრეპარატის მოქმედება და გრძელვადიანი ეფექტი, ასევე გაუმჯობესებული ნარკოტიკების ბიოშეღწევადობა ჩვეულებრივი ბაზრის პროდუქტთან შედარებით.
მაღალი თერაპიული ეფექტურობა
მორსი და სხვები. (2014) მომზადდა აცეტიზოლამიდული დატვირთული ნანომელემენტები: 1% w / w აცეტიზოლამიდი (ACZ) ხსნარით გამოხატული ზედაპირული / თანაფარდობა / ნავთობის შემადგენლობა ნარევის სრულ გაუქმებამდე, ხოლო წყალხსნარში 3% w / w dimethyl sulfoxide DMSO) დაემატა dropwise, რათა მომზადდეს ნანომეციონირების შემცველი 39% w / w წყლის ფაზა, ხოლო ნანომემიების მომზადება 59% წყლის შემცველობაზე, წყალარინების შემცველი 20% DMSO. DMSO დაემატა პრეპარატის ნებისმიერი ნალექის პრევენციას წყალხსნარში დამატებით. Nanoemulsions მომზადდა საშუალო droplet ზომა 23.8-90.2nm. მაღალხარისხოვანი ნივთიერებით მომზადებული ნანომელემენტები 59% -ზე მეტყველებს უმაღლესი ნარკოტიკების გათავისუფლებასთან.
ნანო-ემულსიფიცირებული აცეტიზოლამიდი წარმატებით ჩამოყალიბდა ნანომეზიის ფორმით, რომელიც გლაუკომის მკურნალობაში მაღალი თერაპიული ეფექტურობით გამოვლინდა ხანგრძლივი მოქმედებით.
მაღალი ხარისხის Ultrasonicators
Hielscher Ultrasonics სთავაზობს ულტრაბგერითი სისტემების კომპაქტური ლაბორატორიის ჰომოგენზატორებს სამრეწველო ანსამბლის გადაწყვეტილებებს. მაღალი ფარმაცევტული კლასის ნანომემიების წარმოება, საიმედო ემულსიფიკაციის პროცესი გადამწყვეტია. Hielscher- ის ფართო სპექტრს სინოტოდები, ნაკადის უჯრედები და ჩანართები, როგორიცაა MultiPhase Cavitator MPC48 საშუალებას აძლევს ჩვენს მომხმარებელს ოპტიმალური დამუშავების პირობების შექმნას ნანო-ზომის ემულსიების წარმოება სტანდარტიზებული, საიმედო და თანმიმდევრული ხარისხით. Hielscher- ის ულტრაიისორატორები აღჭურვილია ოპერაციებისა და კონტროლისთვის სახელმწიფო-ის ხელოვნების პროგრამით – უზრუნველყოს სტანდარტიზებული ფარმაცევტული და ფარმაკომეტრიული დამატებების საიმედო წარმოება.
დაგვიკავშირდით დღეს აღმოჩენა ულტრაბგერითი ნანო-ფორმულირებული API- ებისა და ფიტოქიმიის შესაძლებლობების აღმოჩენაზე!
მაღალი სიმძლავრის ულტრაბგერითი ემულსიფიკატორები ლაბორატორიადან სამრეწველო მასშტაბებით.
ლიტერატურა / ლიტერატურა
- Ammar H. და სხვები. (2009): დონოზამიდის ჰიდროქლორიდის პოტენციური ოფთალმოლოგიური მიწოდების ნანოელემენია. AAPS ფარმაცია მეცნიერება 2009 სექ; 10 (3): 808.
- Dong D. et al. (2017): ნატრიუმის ოლეტაზე დაფუძნებული ნანოეგმენი აძლიერებს კრაზინის ორალური აბსორბციას იუ-თი-შუამავლიანი მეტაბოლიზმის დათრგუნვით. მოლ. ფარმაცევტიკა, 2017, 14 (9). 2864-2874.
- გუნასკარანი et al. (2014): ნანოტექნოლოგია: ფიტომედიცინის ბიოშეღწევადობისა და ბიოაქტიურობის გაზრდის ეფექტური საშუალება. აზიური Pac J Trop Biomed 2014; 4 (საჩივარი 1). S1-S7.
- ხანი ს. (2016): მემბუდსინის ნარკოტიკების მოხმარების სისტემების დიზაინი და შეფასება, ნარკოტიკების მიწოდება, 23: 6, 2035-2043.
- Lu PS et al. (2018): Curcuma longa Linnaeus- ის მიერ მომზადებული curcuminoid დისპერსიების და ნანომელეული პერორალური ბიოშეღწევადობის განსაზღვრა. J Sci Food Agric 2018; 98: 51-63.
- Morsi NM et al. (2014): აცეტალოლამიდისთვის ნანოემიულობის როგორც ნოველის ოფთალმოლოგიური მიწოდების სისტემა. ფარმაციისა და ფარმაცევტული მეცნიერებების საერთაშორისო ჟურნალი Vol 6, Issue 11, 2014.
- ტივარი SB et al (2006): Nanoemulsion ფორმულები გაუმჯობესებული ზეპირი მიწოდების ცუდი ხსნადი ნარკოტიკების. NSTI-Nanotech 2006.
ფაქტები Worth Knowing
მცენარეთა აქტიური ნაერთების ულტრაბგერითი ექსტრაქცია
მაღალტემპერატურული ულტრაბგერითი ფართოდ გამოიყენება მცენარეული მასალისგან ფიტოქიმიკატებისგან (მაგ. ფლავონოიდები, ტეპენების ანტიოქსიდანტები და ა.შ.) იზოლირება. ულტრაბგერითი cavitation perforates და არღვევს საკანში კედლები ისე, რომ intracellular საკითხზე გაათავისუფლეს მიმდებარე გამხსნელი. სკანირების დიდი უპირატესობა არ არის თერმული მკურნალობა და გამხსნელი გამოყენება. ულტრაბგერითი მოპოვება არის თერმული, მექანიკური მეთოდი – რაც იმას ნიშნავს, რომ დელიკატური ფიტოქიმია არ არის დეგრადირებული მაღალი ტემპერატურით. რაც შეეხება გამხსნელებს, არსებობს ფართო არჩევანი, რომელიც შეიძლება გამოყენებულ იქნეს მოპოვებისათვის. საერთო ხსნარები მოიცავს წყალს, ეთანოლს, გლიცერინს, მცენარეულ ზეთებს (მაგ. ზეითუნის ზეთი, MCT ზეთები, ქოქოსის ზეთი), მარცვლეულის ალკოჰოლი (ალკოჰოლური სასმელები), ან წყლის ეთანოლის შერევა სხვა გამხსნელებში.
დააწკაპუნეთ აქ, რომ შეიტყოთ მეტი მცენარეების ფიტოქიმიური ნაერთების ულტრაბგერითი მოპოვების შესახებ!
გარემოცვა ეფექტი
მცენარეთა რამდენიმე ფიტოქიმიის კომბინაციის მოპოვება ცნობილია ძლიერი ეფექტისთვის. სხვადასხვა მცენარის ნაერთების სინერგია ცნობილია როგორც გარემოცვაში. მთელი მცენარეული ექსტრაქტები აერთიანებს მრავალფეროვანი ფიტოქიმია. მაგალითად, კანაფში შეიცავს 480 აქტიურ ნაერთს. კანაფის ექსტრაქტი, რომელიც მოიცავს CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (cannabinol), CBC (cannabichromene), terpenes და მრავალი სხვა ფენოლის ნაერთები, ბევრად უფრო ეფექტურია, რადგან მრავალფეროვანი ნაერთები სინერგიულად მუშაობენ. ულტრაბგერითი მოპოვების არის მაღალეფექტური მეთოდი უმაღლესი ხარისხის სრული სპექტრის ამონაწერი.