• ულტრაბგერითი nanoemulsions Excel როგორც ნარკოტიკების გადამზიდავი გამო მნიშვნელოვნად solubilization მოცულობა, ვიდრე მარტივი micelle გადაწყვეტილებები.
• მათი თერმოდინამიკური სტაბილურობა უპირატესობას ანიჭებს არასტაბილურ სისტემებს, როგორიცაა მაკროზირებული ემულსიები, დისპერსიები და შეფერხებები.
• Hielscher ულტრაბგერითი გამოიყენება ნანოემულსიების მოსამზადებლად წვეთებით 10 ნმ-მდე. – მცირე და სამრეწველო წარმოებაში.

ფარმაცევტული ნანოფორმულაციები დამზადებულია Power Ultrasound-ით

ვინაიდან ფარმაკოლოგიური ეფექტები უშუალოდ უკავშირდება პლაზმურ დონეზე, აქტიური ფარმაცევტული ინგრედიენტების შთანთქმის და ბიოშეღწევადობა მნიშვნელოვანია. ფიტოქიმიის ბიოშეღწევადობა, როგორიცაა კანნაბინოიდები (ანუ CBD, THC, CBG და სხვები) ან კრუკუინოიდები შეზღუდულია ღარიბი ხსნარის, ცუდი გამტარი, დაბალი სისტემური ხელმისაწვდომობა, არასტაბილურობა, ვრცელი პირველი პასტა მეტაბოლიზმი ან დეგრადაცია GI ტრაქტში.
ნანოფორმულაციები, როგორიცაა ნანო-ემულსიები, ლიპოსომები, მიცელები, ნანოკრისტალები ან დატვირთული ნანონაწილაკები გამოიყენება ფარმაცევტულ და დანამატებში წამლის გაუმჯობესებული და/ან მიზანმიმართული მიწოდებისთვის. ცნობილია, რომ ნანოემულსიები ძალიან კარგი საშუალებებია აქტიური ფარმაცევტული ინგრედიენტების (APIs) და ფიტოქიმიური ნაერთების მაღალი ბიოშეღწევადობის მისაღწევად. გარდა ამისა, ნანოემულსიებმა ასევე შეიძლება დაიცვან API-ები, რომლებიც შეიძლება იყოს მგრძნობიარე ჰიდროლიზისა და დაჟანგვის მიმართ. API-ები და ფიტოქიმიკატები (მაგ. კანაბინოიდები, კურკუმინოიდები) ჩასმული O/W ნანოემულსიებში გამოცდილია სხვადასხვა სამეცნიერო კვლევებში და კარგად არის დამკვიდრებული, როგორც წამლის მატარებლები უმაღლესი შთანთქმის სიჩქარით.

პერორალურად მიწოდებული წამლების ულტრაბგერითი ნანოემულსიფიკაცია

ფლავონოიდების, აგრეთვე ბევრი სხვა ფენოლის აქტიური ნივთიერებების ბიოშეღწევადობა მკაცრად შემოიფარგლება ფართომასშტაბიან პირველი გლობალური გლუკურონიდაციით. არასაკმარისი ბიოშეღწევადობის შეზღუდვის მიზნით, ნანო-ზომის გადამზიდავები, როგორიცაა ნანომემიული და ლიპოზომი, სხვადასხვა ნარკოტიკებისადმი ფართოდ იქნა შეფასებული და დიდი შედეგების გამოვლენა შთანთქმის გაუმჯობესებაში.
პაკლიტაქსელი: პაკლიტაქსელის (ქიმიოთერაპიის დროს გამოყენებული ქიმიოთერაპია ნარკოტიკების საშუალებით) დატვირთული ნანოელემენტები ჰქონდა ~ 90.6nm (მცირე ზომის საშუალო ნაწილაკების ზომა) და 110nm- ს შორის droplet ზომა.
"ფარმაკოკინეტიკური კვლევების შედეგებმა მიუთითა, რომ პანციტაქსელის პიკალიტაქსელის ინკასულაციამ განაპირობა პაკისტოქსელის ზეპირი ბიოშეღწევადობა. გაზრდილი პერორალური ბიოშეღწევადობა, როგორც გაზომვის ქვეშ მყოფი ქვევრი (AUC), პაკლატაქსელის ნანომელექციებში შეიძლება მიეკუთვნოს ნავთობის წვეულებში ნარკოტიკების ხსნარვას ან / და ნავთობის წყლის ინტერფეისში ზედაპირული ნივთიერებების არსებობას . Paclitaxel- ის გაძლიერებული შეწოვა ასევე შეიძლება მიეწოდოს ქიმიური ნივთიერებისგან დაცვას და ასევე ფერმენტულ დეგრადაციას. ლიტერატურაში დაფიქსირდა O / W ტიპის ემულსიების სხვადასხვა ჰიდროფობიური პრეპარატების გაუმჯობესებული ზეპირი ბიოშეღწევადობა "[ტივარი 2006, 445]

Curcuminoids: ლუ და სხვ. (2017, გვ.53) მოხსენება ულტრაბგერითი ექსტრაქტული კურკუმინოიდების მომზადების შესახებ, რომლებიც ულტრაბგერითი ემულსიფიცირებულია ნანოემულსიად. კურკუმინოიდები მოპოვებული იქნა ეთანოლში გაჟღერებით. ნანოემულსიფიკაციისთვის მათ ფლაკონში ჩაყარეს 5 მლ კურკუმინოიდის ექსტრაქტი და აორთქლდა ეთანოლი აზოტის ქვეშ. შემდეგ დაემატა 0,75 გრ ლეციტინი და 1 მლ Tween 80 და ერთგვაროვნად შერეული, რასაც მოჰყვა 5,3 მლ დეიონიზებული წყლის დამატება. ნარევს საფუძვლიანად ურევენ და ზემოდან ამუშავებენ.
ულტრაბგერითი ნანოემულსიფიკაციის შედეგად მიღებული იყო ერთიანი კურკუმინოიდური ნანოემულსია ნაწილაკების საშუალო ზომით 12,1 ნანომეტრი და სფერული ფორმა, რომელიც განისაზღვრა TEM-ით (იხ. სურათი ქვემოთ).

სურ.: კურკუმინოიდების დისპერსიის DLS ნაწილაკების ზომის განაწილება (A) და TEM გამოსახულება (B) ნაწილაკების ზომის განაწილებასთან ერთად, რომელიც მიღებულია პირდაპირ TEM სურათიდან (C).
(სურათი და შესწავლა: © Lu et al., 2017)

პოლიმერები, როგორიცაა პოლიკლიკაციურ-გლიკოლის მჟავა (PLGA) ან პოლიეთილენ გლიკოლი, ხშირად იყენებენ ძირითად კომპონენტს, როგორც სტაბილურობისა და ზეპირი ბიოშეღწევადობის ინფორმირებასა და გაფართოებას. თუმცა, პოლიმერების გამოყენება კორელაციაა უფრო დიდი ნაწილაკების ზომით (ხშირად> 100nm). მომზადებული curcuminoid nanoemulsion მიერ ლუ სხვ. ჰქონდა 12-16nm- ის არსებითად შემცირებული ზომა. შენახვის ვადა ასევე გაუმჯობესდა ჩვენი კკკუკინოიდული ნანომეჟის მაღალი სტაბილურობით 6 თვის განმავლობაში, 4 ℃ და 25 ℃, როგორც 12.5 ± 0.5nm და 16.7 ± 0.6nm საშუალო ნაწილაკების ზომა, შესაბამისად, გახანგრძლივებული შენახვა

ფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერებების ეფექტი და ულტრაბგერითი ნანოემულსიფიკაცია

დონგი და სხვ. გამოიკვლია 21 ფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერება და მათი გავლენა მოდელის ფლავონოიდური კრიზინის ბიოშეღწევადობაზე. ხუთი დამხმარე ნივთიერება – კერძოდ ბრიჯი 35, ბრიჯი 58, ლაბრაროლი, ნატრიუმის ოლეტა და Tween20 მნიშვნელოვნად შეზღუდა chrysin glucuronidation. ნატრიუმის ოლეტა გლუკურონიდაციის ყველაზე ძლიერი ინჰიბიტორია.

მეუბიდიპინი: ხანი და სხვ. (2016) მოხსენება მებუდიპინით დატვირთული ნანოემულსიის ფორმულირების შესახებ, რომელიც შეიცავს ეთილის ოლეატს, Tween 80, Span 80, პოლიეთილენ გლიკოლს 400, ეთანოლს და DI წყალს, მომზადდა ზონდის ტიპის ულტრაბგერითი აპარატის გამოყენებით. მათ აღმოაჩინეს, რომ ნაწილაკების ზომა ოპტიმალური ფორმულირებისთვის იყო 22,8 ± 4,0 ნმ, რამაც გამოიწვია მებუდიპინის ნანოემულსიის შედარებით ბიოშეღწევადობა, რომელიც გაძლიერდა დაახლოებით 2,6-ჯერ. in vivo ექსპერიმენტების შედეგებმა აჩვენა, რომ ნანოემულსიის ფორმულირებამ შეძლო მნიშვნელოვნად გაზარდოს მებუდიპინის ბიოშეღწევადობა სუსპენზიის, ზეთის ხსნად და მიცელარული ხსნართან შედარებით.

ულტრაბგერითი ნანოემულსია თვალის წამლის მიწოდებისთვის

ოკულარული ნანოემიული საშუალებები, მაგალითად ოფთალმოლოგიური პრეპარატების მიღება, მომზადდა უკეთესი ხელმისაწვდომობის, სწრაფი შეღწევადობის და მაღალი ეფექტურობის მისაღწევად.
Ammar et al (2009) ჩამოყალიბდა დორზოლამიდის ჰიდროქლორიდი ნანომემულსიაში (ზომა 8.4-12.8 მმ), რათა გაიზარდოს გლაუკომის მკურნალობისას მომატებული ეფექტები, დღე-ღამეში განაცხადების შემცირება და უკეთესი პაციენტის შესაბამისობა ჩვეულებრივი თვალის წვეთები. განვითარებულმა ნანომელემენტებმა გამოხატეს სწრაფი პრეპარატის მოქმედება და გრძელვადიანი ეფექტი, ასევე გაუმჯობესებული ნარკოტიკების ბიოშეღწევადობა ჩვეულებრივი ბაზრის პროდუქტთან შედარებით.
მაღალი თერაპიული ეფექტურობა

მორსი და სხვები. (2014) მომზადდა აცეტიზოლამიდული დატვირთული ნანომელემენტები: 1% w / w აცეტიზოლამიდი (ACZ) ხსნარით გამოხატული ზედაპირული / თანაფარდობა / ნავთობის შემადგენლობა ნარევის სრულ გაუქმებამდე, ხოლო წყალხსნარში 3% w / w dimethyl sulfoxide DMSO) დაემატა dropwise, რათა მომზადდეს ნანომეციონირების შემცველი 39% w / w წყლის ფაზა, ხოლო ნანომემიების მომზადება 59% წყლის შემცველობაზე, წყალარინების შემცველი 20% DMSO. DMSO დაემატა პრეპარატის ნებისმიერი ნალექის პრევენციას წყალხსნარში დამატებით. Nanoemulsions მომზადდა საშუალო droplet ზომა 23.8-90.2nm. მაღალხარისხოვანი ნივთიერებით მომზადებული ნანომელემენტები 59% -ზე მეტყველებს უმაღლესი ნარკოტიკების გათავისუფლებასთან.
ნანო-ემულსიფიცირებული აცეტიზოლამიდი წარმატებით ჩამოყალიბდა ნანომეზიის ფორმით, რომელიც გლაუკომის მკურნალობაში მაღალი თერაპიული ეფექტურობით გამოვლინდა ხანგრძლივი მოქმედებით.

მაღალი ხარისხის ულტრაბგერითი ნანო-ემულსიფიკაციისა და ნანოენკაფსულაციისთვის

Hielscher Ultrasonics გთავაზობთ ულტრაბგერითი სისტემებს კომპაქტური ლაბორატორიული ჰომოგენიზატორებიდან დაწყებული სამრეწველო ანაზრაურების გადაწყვეტებამდე. უმაღლესი ფარმაცევტული ხარისხის ნანოემულსიების წარმოებისთვის გადამწყვეტია საიმედო ემულსიფიკაციის პროცესი. Hielscher-ის ფართო სპექტრის სონოტროდები, ნაკადის უჯრედები და არჩევითი ჩანართი MultiPhase Cavitator MPC48 საშუალებას აძლევს ჩვენს მომხმარებელს დააყენოს დამუშავების ოპტიმალური პირობები ნანო ზომის ემულსიების წარმოებისთვის სტანდარტიზებული, საიმედო და თანმიმდევრული ხარისხით. Hielscher ულტრაბგერითი აღჭურვილია უახლესი პროგრამით მუშაობისა და კონტროლისთვის – უზრუნველყოს სტანდარტიზებული ფარმაცევტული და ფარმაკომეტრიული დამატებების საიმედო წარმოება.
დაგვიკავშირდით დღეს აღმოჩენა ულტრაბგერითი ნანო-ფორმულირებული API- ებისა და ფიტოქიმიის შესაძლებლობების აღმოჩენაზე!