Ultramikronizacija i nano-formulacija palmitoiletanolamida (PEA)
Palmitoiletanolamid amida masne kiseline (PEA) koristi se kao oralni lijek zbog svojih protuupalnih i neuroprotektivnih učinaka. Međutim, budući da je palmitoiletanolamid (PEA) lipid i ima veliku veličinu čestica, bioraspoloživost i biopristupnost palmitoiletanolamida (PEA) ograničena je zbog njegove slabe topivosti u vodi i smanjenog unosa u stanice u ljudsko tijelo. Mikronizirane, ultramikronizirane, kao i nanoemulgirane formulacije palmitoiletanolamida značajno povećavaju njegovu bioraspoloživost i apsorpciju. Ultrazvučna ultra-mikronizacija i nano-emulzifikacija je vrhunska tehnika za proizvodnju palmitoylethanolamide (PEA) lijeka ili formulacije dodatka s izvrsnom bioraspoloživošću.
Ultrazvučna ultra-mikronizacija palmitoiletanolamida (PEA)
Uz ultrazvučno mljevenje i raspršivanje postaje jednostavno učinkovito i pouzdano proizvoditi ultramikronizirani N-palmitoiletanolamid (PEA) za farmaceutske proizvode, nutraceutike i dodatke prehrani. Ultrazvučno mljevenje i raspršivanje omogućuje smanjenje veličine čestica palmitoiletanolamida (PEA) do mikrona ili nano raspona. Na točnu veličinu čestica palmitoiletanolamida mogu utjecati parametri ultrazvučne obrade kao što su amplituda, tlak i trajanje sonikacije. Na primjer, veća amplituda ima više ometajući učinak na čestice i rezultira manjom veličinom čestica, tj. ultramikroniziranim i nano česticama PEA.
Dokazano je da oralna primjena ultramikroniziranog palmitoiletanolamida nano veličine (poznatog kao PEA-um ili ultramikronizirani PEA) pokazuje superiornu bioraspoloživost i biodostupnost u usporedbi s većim oblicima čestica. Veličine čestica N-palmitoiletanolamida (PEA) od 600 nm i manje idealne su za oralnu primjenu, osobito kada su inkapsulirane u liposome ili lipidne nanočestice. Liposomske formulacije kao i lipidne nanočestice (tj. čvrste lipidne nanočestice (SLN) ili nanostrukturirani lipidni nosači (NLC)) nude superiorne učinke, koji se postižu npr. liječenjem upalne boli u modelima štakora.
Prednosti ultrazvučnih PEA formulacija
- maksimizirana bioraspoloživost i učinkovitost PEA
- ultramikronizirani palmitoiletanolamid
- nano-emulgirana PEA formulacija
- farmaceutska proizvodnja
The UIP2000hdT je 2kW snažan ultrasonicator za ultramikronizaciju i nanodimenzioniranje palmitoiletanolamida (PEA). PEA nano veličine pokazuje vrhunsku bioraspoloživost i značajno poboljšane učinke.
Ultrazvučno mljevenje i dispergiranje palmitoiletanolamida (PEA)
Ultrazvučno smanjenje veličine čestica je dobro uspostavljena tehnika koja se široko koristi u raznim industrijama. Na primjer, aktivni farmaceutski sastojci (API) često su ultra-mikronizirani i nano veličine pomoću ultrazvučnih uređaja visokih performansi. Stoga se palmitoiletanolamid (PEA) također često ultramikronizira i nanosi uz pomoć ultrazvučne obrade dok se dobiva proizvod farmaceutske ili neutralne kvalitete.
Ultrazvučna ultramiokronizacija i nanodimenzioniranje pomažu u prevladavanju nedostataka koji proizlaze iz lipofilne i kristalne prirode, kao i temperature taljenja palmitoiletanolamida (PEA). Ultramikronizirani ili PEA oblici nano veličine omogućuju pripremu visoko bioraspoloživih formulacija lijekova ili dodataka.
Ultrazvučna nanoemulgacija palmitoiletanolamida (PEA)
Ultrazvučna nano-emusifikacija osnovna je primjena koja je potrebna za pripremu formulacija lijekova s visokom bioraspoloživošću uključujući liposome i lipidne nanočestice. Snažne ultrazvučne sile smicanja razbijaju kapljice lipida i vode do tako malih veličina da tekućine koje se ne miješaju postaju samostabilna nanoemulzija. Ovaj proces je potreban za pripremu liposoma i nanočestica lipida, gdje se kapljica lipida nanoveličine inkapsulira u vodenu prevlaku. Ovaj vodeni premaz idealan je za transport lipidnih aktivnih sastojaka kao što je palmitoiletanolamid (PEA) u stanice, gdje aktivna tvar može imati željene učinke (npr. protuupalni učinak ili učinak smanjenja boli).
Struktura palmitoiletanolamida (PEA) i lipidnih nanočestica (SLN = solid lipid nanoparticles; NLC = nanostructured lipid carriers).
Ultrazvučno pripremljene lipidne nanočestice (NP), kao što su čvrste lipidne nanočestice (SLN) ili nanostrukturirani lipidni nosači (NLC) uspješno su korišteni za poboljšanje bioraspoloživosti oralno i lokalno primijenjenog N-palmitoiletanolamida.
Jedna od glavnih prednosti ultrazvučne obrade je ta što se ultrazvučna tehnologija ne može koristiti samo za smanjenje srednje veličine prethodno oblikovanih nanočestica lipida, već i za stabilizaciju sastava nano-emulgiranih čestica za dugoročnu stabilnost. Stoga sonikacija igra ključnu ulogu u kontroli konačne veličine i distribucije disperzija nanočestica lipida i poboljšanju bioraspoloživosti aktivnih sastojaka kao što je N-palmitoiletanolamid (PEA).
Ultrazvučna proizvodnja liposomalnog palmitoiletanolamida (PEA)
Formulacije liposomalnog PEA pokazuju vrhunsku gastrointestinalnu apsorpciju i prevladavaju prepreke upijanja (tj. slaba topljivost u vodi i bioraspoloživost). Oralna primjena liposomski kapsuliranog palmitoiletanolamida (PEA) rezultira poboljšanom biopristupačnošću i višim razinama u plazmi.
Ultrasonication je dobro uspostavljena i pouzdana metoda za proizvodnju liposomskih formulacija u malim i velikim količinama. Ultrazvučna proizvodnja liposoma poznata je po visokoj učinkovitosti enkapsulacije (%EE) i dugoročnu stabilnost. Stoga se sonikacija već koristi za proizvodnju liposoma u farmaceutskoj, nutraceutskoj i kozmetičkoj proizvodnji.
Saznajte više o prednostima ultrazvučne inkapsulacije liposoma!
Ultrazvučni uređaji visokih performansi za nanosiziranje palmitoiletanolamida
Hielscher Ultrasonics je vaš partner od povjerenja kada su u pitanju ultrazvučni uređaji visokih performansi za ultramikronizaciju, nanodimenzioniranje i nanoinkapsulaciju palmitoiletanolamida (PEA). Od Hielscher Ultrasonics’ industrijski ultrazvučni procesori lako isporučuju vrlo visoke amplitude do 200 µm u neprekidnom radu 24/7, oni su pouzdano sposobni proizvesti ultra-mikronizirani N-palmitoylethanolamine (PEA) nano veličine. Isti ultrazvučni sustav koji se koristi za ultramikronizaciju i nanodimenzioniranje može se koristiti u naknadnoj pripremi PEA-inkapsuliranih nanoemulzija, liposoma i lipidnih nanočestica.
As Hielscher’s product portfolio covers the full range from compact, yet powerful lab ultrasonicators to fully-industrial production systems, we can offer you the ideal ultrasonic homogenizer for your application and production goals. Numerous accessories such as sonotrodes (also known as ultrasonic probes or ultrasonic horns), booster horns, flow cells and reactors allows to configure the optimal ultrasonic setup for superior outcomes.
Kontaktirajte nas znati! Naše dobro obučeno i dugogodišnje iskusno osoblje rado će vam dati više informacija i preporučiti vam pravi ultrazvučni uređaj za vaš proces palmitoiletanolamina (PEA)!
Donja tablica daje vam naznaku približnog kapaciteta obrade naših ultrazvučnih uređaja:
| Volumen serije | Protok | Preporučeni uređaji |
|---|---|---|
| 1 do 500 ml | 10 do 200 ml/min | UP100H |
| 10 do 2000 ml | 20 do 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 do 20L | 0.2 do 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100l | 2 do 10L/min | UIP4000hdT |
| na | 10 do 100L/min | UIP16000 |
| na | veći | klaster od UIP16000 |
Kontaktirajte nas!? Pitajte nas!
Hielscher Ultrasonics proizvodi visokoučinkovite ultrazvučne homogenizatore za aplikacije miješanja, disperziju, emulzifikaciju i ekstrakciju u laboratorijskim, pilotskim i industrijskim razmjerima.
Literatura? Reference
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Činjenice koje vrijedi znati
Što je palmitoiletanolamid?
Palmitoiletanolamid (PEA) ili N-palmitoiletanolamid je endogeni amid masne kiseline, što znači da je tvar koju ljudsko tijelo može proizvesti samo. Palmitoiletanolamid je privukao veliku pozornost u medicinskom polju kao moćan lijek za bol i upalu. PEA se također može naći u hrani kao što su jaja i mlijeko i do sada nisu uočene nuspojave ili negativne interakcije između lijekova.
Kao lipidne molekule, slaba topljivost u vodi i time slaba bioraspoloživost N-palmitoiletanolamida glavni je izazov za njegovu terapeutsku upotrebu. Budući da je palmitoiletanolamid gotovo netopljiv u vodi i vrlo slabo topiv u većini drugih vodenih otapala, palmitoiletanolamid zahtijeva sofisticiranu formulaciju, uključujući ultramikroniziranje i kapsuliranje molekula palmitoiletanolamida u nanoemulziju ili lipidne nanonosače. Ultrasonication je uspostavljena tehnika za pouzdanu i učinkovitu ultramikronizaciju i nano-formulaciju palmitoylethanolamide.
Ostali izrazi koji se koriste za palmitoiletanolamid: N-palmitoiletanolamid, hidroksietilpalmitamid, Impulsin, N-(2-hidroksietil) heksadekanamid, N-(2-hidroksietil)palmitamid, Palmidrol, Palmitamide MEA, Monoetanolamid palmitinske kiseline, Palmitoiletanolamin.
Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi od laboratorija do industrijska veličina.