Ultramikronizacija i nanoformuliranje palmitoiletanolamida (PEA)
Amid masne kiseline palmitoiletanolamid (PEA) primjenjuje se kao oralni lijek zbog svojih protuupalnih i neuroprotektivnih učinaka. Međutim, budući da je lipid i ima velike čestice, bioraspoloživost i biopristupačnost palmitoiletanolamida (PEA) ograničene su zbog njegove slabe topljivosti u vodi i smanjenog unosa u stanice ljudskog tijela. Mikronizirane, ultramikronizirane i nanoemulgirane formulacije palmitoiletanolamida znatno povećavaju njegovu bioraspoloživost i apsorpciju. Ultrazvučna ultramikronizacija i nanoemulgiranje nadmoćna su tehnika za proizvodnju formulacije lijeka ili dodatka prehrani s palmitoiletanolamidom (PEA) izvrsne bioraspoloživosti.
Ultrazvučna ultramikronizacija palmitoiletanolamida (PEA)
Ultrazvučno mljevenje i dispergiranje omogućuju jednostavnu, učinkovitu i pouzdanu proizvodnju ultramikroniziranog N-palmitoiletanolamida (PEA) za farmaceutske proizvode, nutraceutike i dodatke prehrani. Ultrazvučno mljevenje i dispergiranje omogućuju smanjenje veličine čestica palmitoiletanolamida (PEA) do mikrometarskog ili nanometarskog raspona. Na točnu veličinu čestica palmitoiletanolamida može se utjecati parametrima ultrazvučne obrade kao što su amplituda, tlak i trajanje sonikacije. Primjerice, veća amplituda ima snažniji razorni učinak na čestice te rezultira manjim česticama, odnosno ultramikroniziranim česticama PEA i česticama PEA nanometarske veličine.
Dokazano je da oralna primjena ultramikroniziranog palmitoiletanolamida i palmitoiletanolamida nanometarske veličine (poznatog kao PEA-um ili ultramikronizirani PEA) pruža nadmoćnu bioraspoloživost i biopristupačnost u usporedbi s oblicima većih čestica. Čestice N-palmitoiletanolamida (PEA) veličine 600nm i manje idealne su za oralnu primjenu, osobito kada su inkapsulirane u liposome ili lipidne nanočestice. Liposomske formulacije i lipidne nanočestice (odnosno čvrste lipidne nanočestice (SLN) ili nanostrukturirani lipidni nosači (NLC)) pružaju nadmoćne učinke, primjerice pri liječenju upalne boli na modelima štakora.
Prednosti ultrazvučno pripremljenih formulacija PEA
- maksimalna bioraspoloživost i učinkovitost PEA
- ultramikronizirani palmitoiletanolamid
- nanoemulgirana formulacija PEA
- proizvodnja farmaceutske kvalitete
Uređaj UIP2000hdT snažan je ultrazvučni uređaj snage 2kW za ultramikronizaciju i smanjivanje palmitoiletanolamida (PEA) na nanometarsku veličinu. PEA nanometarske veličine pokazuje nadmoćnu bioraspoloživost i znatno poboljšane učinke.
Ultrazvučno mljevenje i dispergiranje palmitoiletanolamida (PEA)
Ultrazvučno smanjivanje veličine čestica dobro je uhodana tehnika koja se široko primjenjuje u raznim industrijama. Primjerice, djelatne farmaceutske tvari (API) često se ultramikroniziraju i smanjuju na nanometarsku veličinu ultrazvučnim uređajima visokih performansi. Stoga se i palmitoiletanolamid (PEA) često ultramikronizira i smanjuje na nanometarsku veličinu ultrazvučnom obradom, pri čemu se dobiva proizvod farmaceutske ili nutraceutske kvalitete.
Ultrazvučna ultramikronizacija i smanjivanje na nanometarsku veličinu pomažu u prevladavanju nedostataka koji proizlaze iz lipofilne i kristalne prirode te temperature taljenja palmitoiletanolamida (PEA). Ultramikronizirani oblici PEA ili oblici PEA nanometarske veličine omogućuju pripremu formulacija lijekova ili dodataka prehrani visoke bioraspoloživosti.
Ultrazvučno nanoemulgiranje palmitoiletanolamida (PEA)
Ultrazvučno nanoemulgiranje osnovna je primjena potrebna za pripremu formulacija lijekova visoke bioraspoloživosti, uključujući liposome i lipidne nanočestice. Snažne ultrazvučne smične sile razbijaju lipidne i vodene kapljice do tako malih veličina da tekućine koje se međusobno ne miješaju postaju samostabilna nanoemulzija. Taj je postupak potreban za pripremu liposoma i lipidnih nanočestica, pri čemu se lipidna kapljica nanometarske veličine inkapsulira u vodenu ovojnicu. Ta je vodena ovojnica idealna za prijenos lipidnih djelatnih tvari kao što je palmitoiletanolamid (PEA) u stanice, gdje djelatna tvar može ostvariti željene učinke (primjerice protuupalne učinke ili učinke ublažavanja boli).
Struktura palmitoiletanolamida (PEA) i lipidnih nanočestica (SLN = čvrste lipidne nanočestice; NLC = nanostrukturirani lipidni nosači).
slika: ©Puglia et al., 2018
Ultrazvučno pripremljene lipidne nanočestice (NP), kao što su čvrste lipidne nanočestice (SLN) ili nanostrukturirani lipidni nosači (NLC), uspješno su primijenjene za poboljšanje bioraspoloživosti oralno i topikalno primijenjenog N-palmitoiletanolamida.
Jedna od glavnih prednosti ultrazvučne obrade jest to što se ultrazvučna tehnologija može upotrebljavati ne samo za smanjenje srednje veličine prethodno oblikovanih lipidnih nanočestica nego i za stabilizaciju nanoemulgiranog čestičnog sastava radi dugoročne stabilnosti. Stoga sonikacija ima ključnu ulogu u kontroli konačne veličine i raspodjele čestica u disperzijama lipidnih nanočestica te poboljšanju bioraspoloživosti djelatnih tvari kao što je N-palmitoiletanolamid (PEA).
Ultrazvučna proizvodnja liposomskog palmitoiletanolamida (PEA)
Liposomske formulacije PEA pokazuju nadmoćnu gastrointestinalnu apsorpciju i prevladavaju prepreke unosu (odnosno slabu topljivost u vodi i slabu bioraspoloživost). Oralna primjena palmitoiletanolamida (PEA) inkapsuliranog u liposome rezultira poboljšanom biopristupačnošću i višim razinama u plazmi.
Ultrazvučna obrada dobro je uhodana i pouzdana metoda za proizvodnju liposomskih formulacija u malim i velikim količinama. Ultrazvučna proizvodnja liposoma poznata je po visokoj učinkovitosti inkapsulacije (%EE) i dugoročnoj stabilnosti. Stoga se sonikacija već primjenjuje za proizvodnju liposoma u farmaceutskoj, nutraceutskoj i kozmetičkoj proizvodnji.
Saznajte više o prednostima ultrazvučne inkapsulacije u liposome!
Ultrazvučni uređaji visokih performansi za smanjivanje palmitoiletanolamida na nanometarsku veličinu
Hielscher Ultrasonics vaš je pouzdan partner kada je riječ o ultrazvučnim uređajima visokih performansi za ultramikronizaciju, smanjivanje na nanometarsku veličinu i nanoinkapsulaciju palmitoiletanolamida (PEA). Budući da industrijski ultrazvučni procesori tvrtke Hielscher Ultrasonics lako postižu vrlo visoke amplitude do 200µm u neprekidnom radu 24/7, mogu pouzdano proizvoditi ultramikronizirani N-palmitoiletanolamin (PEA) i N-palmitoiletanolamin (PEA) nanometarske veličine. Isti ultrazvučni sustav koji se upotrebljava za ultramikronizaciju i smanjivanje na nanometarsku veličinu može se upotrebljavati za naknadnu pripremu nanoemulzija, liposoma i lipidnih nanočestica u koje se inkapsulira PEA.
Budući da portfelj proizvoda tvrtke Hielscher obuhvaća cijeli raspon od kompaktnih, ali snažnih laboratorijskih ultrazvučnih uređaja do potpuno industrijskih proizvodnih sustava, možemo vam ponuditi idealan ultrazvučni homogenizator za vašu primjenu i proizvodne ciljeve. Brojan pribor, kao što su sonotrode (poznate i kao ultrazvučne sonde ili ultrazvučni rogovi), rogovi za pojačavanje amplitude, protočne ćelije i reaktori, omogućuje konfiguriranje optimalnog ultrazvučnog sustava za nadmoćne rezultate.
Kontaktirajte nas sada! Naše dobro obučeno osoblje s dugogodišnjim iskustvom rado će vam pružiti više informacija i preporučiti odgovarajući ultrazvučni uređaj za vaš postupak s palmitoiletanolaminom (PEA)!
Tablica u nastavku daje okvirni prikaz približnog kapaciteta obrade naših ultrazvučnih uređaja:
| Volumen šarže | Protok | Preporučeni uređaji |
|---|---|---|
| 1 do 500mL | 10 do 200mL/min | UP100H |
| 10 do 2000mL | 20 do 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 do 20L | 0,2 do 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 do 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | veći | skupina uređaja UIP16000 |
Kontaktirajte nas! / Pitajte nas!
Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi za primjene miješanja, dispergiranja, emulgiranja i ekstrakcije u laboratorijskom, pilotnom i industrijskom mjerilu.
Literatura / Reference
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Korisne činjenice
Što je palmitoiletanolamid?
Palmitoiletanolamid (PEA) ili N-palmitoiletanolamid endogeni je amid masne kiseline, što znači da je riječ o tvari koju ljudsko tijelo može samo proizvesti. Palmitoiletanolamid privukao je veliku pozornost u medicini kao snažno sredstvo za liječenje boli i upale. PEA se može naći i u hrani kao što su jaja i mlijeko, a dosad nisu uočene nuspojave ni negativne interakcije između lijekova.
Slaba topljivost lipidne molekule N-palmitoiletanolamida u vodi, a time i njegova slaba bioraspoloživost, velik su izazov za njegovu terapijsku primjenu. Budući da je palmitoiletanolamid gotovo netopljiv u vodi i vrlo slabo topljiv u većini drugih vodenih otapala, zahtijeva sofisticiranu formulaciju koja uključuje ultramikronizaciju i inkapsulaciju molekula palmitoiletanolamida u nanoemulziju ili lipidne nanonosače. Ultrazvučna obrada uhodana je tehnika za pouzdanu i učinkovitu ultramikronizaciju i nanoformuliranje palmitoiletanolamida.
Drugi nazivi za palmitoiletanolamid: N-palmitoiletanolamid, hidroksietilpalmitamid, Impulsin, N-(2-hidroksietil) heksadekanamid, N-(2-hidroksietil)palmitamid, Palmidrol, Palmitamide MEA, monoetanolamid palmitinske kiseline, palmitoiletanolamin.
Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi veličina od laboratorijskih do industrijskih.