Poboljšana remdesivir topljivost ultrazvukom
Remdesivir (GS-5734) je anti-virusni lijek, koji je u istraživanju za liječenje bolesti virusa ebole i COVID-19, koji je uzrokovan koronavirussar-coV-2. Remdesivir je farmaceutska otopina koja se primjenjuje intravenski. Dok je kratka ultrazvučna otapanje sama poboljšava topljivost remdesivir i poboljšava svoju formulaciju, ultrazvučni kompleksacija remdesivir unutar cyclodextrin kompleksa je obećavajuća tehnika za prevladavanje ditopivnosti pitanja remdesivir, što čini lijek više bioavailable.
Ultrazvučno kompleksizacija Remdesivir u Cyclodextrin droge nositelja
Sulfobutil-eter beta-ciklodekstrin (SBE-β-CD) koristi se kao pomoćna tvar ili formulating agent za povećanje topljivosti slabo topljivih sredstava. Istraživanja pokazuju da će kompleksacija remdesivira u SBE-β-CD komplekse poboljšati topljivost remdesivira koji se značajno poboljšavaju time i time njegova brzina apsorpcije i bioraspoloživost.
Formulacije za "in vitro" istraživanja:
- H2O : 250 mg/ml – zahtijeva ultrazvukom za solubilizaciju
- Dimetil sulfoksid (DMSO) : 5,625 mg/ml – zahtijeva ultrazvukom + grijanje za solubilizaciju
Formulacije za "in vivo" istraživanje:
- Dodajte svako otapalo jedan po jedan: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% fiziološka salo + sonication
Topljivost: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Bistra otopina - Dodajte svako otapalo jedan po jedan: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-eter beta-ciklodekstrin (SBE-β-CD) u fiziološkoj otopini) + sonication
Topljivost: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Bistra otopina - Dodajte svako otapalo jedan po jedan: 10% DMSO, 90% kukuruzno ulje + sonication
Topljivost: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Bistra otopina
Ultrasonication potiče dispergiranje i otapanje remdesivir rezultira učinkovitijim formulacijama i većom bioraspoloživosti.
Prednosti Cyclodextrin kompleksa
Ciklodekstrin (CD) su naširoko koristi za poboljšanje djelotvornosti i potencije lijeka, Što znači da se lijek može primijeniti u najnižoj mogućoj dozi, dok je postizanje optimalne terapijske aktivnosti.
Lijekovi formulirani u cyclodextrin kompleksa nude značajno povećana topljivost lijeka, što smanjuje citotoksičnost čineći lijek učinkovit u nižim dozama. Na primjer, β-ciklodekstrin kompleksacija ganciklovir poboljšana antivirusni aktivnost lijeka na ljudski citomegalovirusni kliničkih sojeva. Nakon toga, povećana moć lijeka rezultirala je smanjenom toksičnošću lijeka. Ukupni, cyclodextrins pokazivanje vrlo dobar apsorpcija mjera i vratiti lijek- inducirana nadražujuće. Ciklodekstrin uključivanje kompleksa smanjiti lokalnu koncentraciju slobodnog lijeka, tako da je koncentracija ispod nadražujući prag. Inclusion Cyclodextrin poboljšava stabilnost lijeka i sprječava protiv nekompatibilnosti. Konačno, CD kompleksi maska miris droga i off-okusa.

UIP2000hdT ultrasonicator za lijekove u od nehrđajućeg čelika pharma batch reaktora
High Performance Ultrasonicators za enkapsulaciju lijekova
Hielscher Ultrasonics je dugo vremena doživjela u dizajnu, proizvodnji i distribuciji ultrazvučnih homogenizatora visokih performansi za farmaceutsku, prehrambenu i kozmetičku industriju. Hielscher je ponosan da se ne samo dobavljač hardvera, ali nudi sofisticirano savjetovanje i obuku za ultrazvučne primjene, kao i instalaciju i rad ultrazvučnih sustava.
Priprema visokokvalitetnih ciklodekstrina kompleksa i drugih nanostrukturiranih nosača lijekova auch kao niosomes, liposomi, čvrste lipidne nanočestice, ili polimerne nanočestice su procesi, u kojima Hielscher ultrazvučni sustavi excel zbog svoje visoke pouzdanosti, dosljedne snage, i precizne controllability. Hielscher ultrasonicators omogućuju preciznu kontrolu nad svim parametrima procesa, kao što su amplituda, temperatura, tlak i sonication energije. Inteligentni softver automatski protokolima sve parametre ultrazvukom (vrijeme, datum, amplituda, neto energija, ukupna energija, temperatura, pritisak) na izgrađen-in SD-karticu.
Robusnost Hielscherove ultrazvučne opreme omogućava rad 24 sata dnevno i 7 dana u teškim uvjetima iu zahtjevnim okruženjima.
Tablica u nastavku daje vam pokazatelj približne mogućnosti obrade naših ultrazvučnih uređaja:
Batch Volumen | Protok | Preporučeni uređaji |
---|---|---|
1 do 500 mL | 10 do 200 mL / min | UP100H |
10 do 2000 ml | 20 do 400 mL / min | Uf200 ः t, UP400St |
0.1 do 20L | 0.2 do 4L / min | UIP2000hdT |
10 do 100L | 2 do 10 l / min | UIP4000hdT |
N.a. | 10 do 100 l / min | UIP16000 |
N.a. | veći | grozd UIP16000 |
Kontaktirajte nas! / Pitajte nas!

Visoke snage ultrazvučni homogenizatori iz Laboratorija do Pilot i industrijski razmjera.
Književnost / Reference
Činjenice koje vrijedi znati
Remdesivir (u 060.)
Remdesivir je lijek, koji je razvijen od strane Gilead znanosti za liječenje virusnih infekcija kao što su bolest virusa ebole i Marburg virusne bolesti. Od države travnja 2020, To je u fazi kliničkih staza studija kako bi dobili eventualno odobren kao tretman za bolest virusa ebole. U 2020 COVID-19 pandemija, remdesivir je antivirusni učinci na SARS-CoV-2 coronavirus je istraživao. Kao analog nukleotida, posebno adenozin analog, remdesivir se umeće u RNK lanac virusa, ometajući mehanizam replikacije virusa.