Remdesivir (GS-5734) je anti-virusni lijek, koji je u istraživanju za liječenje bolesti virusa ebole i COVID-19, koji je uzrokovan koronavirussar-coV-2. Remdesivir je farmaceutska otopina koja se primjenjuje intravenski. Dok je kratka ultrazvučna otapanje sama poboljšava topljivost remdesivir i poboljšava svoju formulaciju, ultrazvučni kompleksacija remdesivir unutar cyclodextrin kompleksa je obećavajuća tehnika za prevladavanje ditopivnosti pitanja remdesivir, što čini lijek više bioavailable.

Ultrazvučno kompleksizacija Remdesivir u Cyclodextrin droge nositelja

Sulfobutil-eter beta-ciklodekstrin (SBE-β-CD) koristi se kao pomoćna tvar ili formulating agent za povećanje topljivosti slabo topljivih sredstava. Istraživanja pokazuju da će kompleksacija remdesivira u SBE-β-CD komplekse poboljšati topljivost remdesivira koji se značajno poboljšavaju time i time njegova brzina apsorpcije i bioraspoloživost.

Formulacije za "in vitro" istraživanja:

1. H₂O : 250 mg/ml – zahtijeva ultrazvukom za solubilizaciju
2. Dimetil sulfoksid (DMSO) : 5,625 mg/ml – zahtijeva ultrazvukom + grijanje za solubilizaciju

Formulacije za "in vivo" istraživanje:

1. Dodajte svako otapalo jedan po jedan: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% fiziološka salo + sonication
   Topljivost: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Bistra otopina
2. Dodajte svako otapalo jedan po jedan: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-eter beta-ciklodekstrin (SBE-β-CD) u fiziološkoj otopini) + sonication
   Topljivost: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Bistra otopina
3. Dodajte svako otapalo jedan po jedan: 10% DMSO, 90% kukuruzno ulje + sonication
   Topljivost: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Bistra otopina

Ultrasonication potiče dispergiranje i otapanje remdesivir rezultira učinkovitijim formulacijama i većom bioraspoloživosti.

Prednosti Cyclodextrin kompleksa

Ciklodekstrin (CD) su naširoko koristi za poboljšanje djelotvornosti i potencije lijeka, Što znači da se lijek može primijeniti u najnižoj mogućoj dozi, dok je postizanje optimalne terapijske aktivnosti.
Lijekovi formulirani u cyclodextrin kompleksa nude značajno povećana topljivost lijeka, što smanjuje citotoksičnost čineći lijek učinkovit u nižim dozama. Na primjer, β-ciklodekstrin kompleksacija ganciklovir poboljšana antivirusni aktivnost lijeka na ljudski citomegalovirusni kliničkih sojeva. Nakon toga, povećana moć lijeka rezultirala je smanjenom toksičnošću lijeka. Ukupni, cyclodextrins pokazivanje vrlo dobar apsorpcija mjera i vratiti lijek- inducirana nadražujuće. Ciklodekstrin uključivanje kompleksa smanjiti lokalnu koncentraciju slobodnog lijeka, tako da je koncentracija ispod nadražujući prag. Inclusion Cyclodextrin poboljšava stabilnost lijeka i sprječava protiv nekompatibilnosti. Konačno, CD kompleksi maska miris droga i off-okusa.

High Performance Ultrasonicators za enkapsulaciju lijekova

Hielscher Ultrasonics je dugo vremena doživjela u dizajnu, proizvodnji i distribuciji ultrazvučnih homogenizatora visokih performansi za farmaceutsku, prehrambenu i kozmetičku industriju. Hielscher je ponosan da se ne samo dobavljač hardvera, ali nudi sofisticirano savjetovanje i obuku za ultrazvučne primjene, kao i instalaciju i rad ultrazvučnih sustava.
Priprema visokokvalitetnih ciklodekstrina kompleksa i drugih nanostrukturiranih nosača lijekova auch kao niosomes, liposomi, čvrste lipidne nanočestice, ili polimerne nanočestice su procesi, u kojima Hielscher ultrazvučni sustavi excel zbog svoje visoke pouzdanosti, dosljedne snage, i precizne controllability. Hielscher ultrasonicators omogućuju preciznu kontrolu nad svim parametrima procesa, kao što su amplituda, temperatura, tlak i sonication energije. Inteligentni softver automatski protokolima sve parametre ultrazvukom (vrijeme, datum, amplituda, neto energija, ukupna energija, temperatura, pritisak) na izgrađen-in SD-karticu.
Robusnost Hielscherove ultrazvučne opreme omogućava rad 24 sata dnevno i 7 dana u teškim uvjetima iu zahtjevnim okruženjima.
Tablica u nastavku daje vam pokazatelj približne mogućnosti obrade naših ultrazvučnih uređaja: