אולטרה-מיקרוניזציה וננו-פורמולציה של פלמיטואילאתנול-אמיד (PEA)
חומצת השומן אמיד פלמיטויל-אתנול-אמיד (PEA) משמשת כתרופה פומית בזכות השפעותיה נוגדות הדלקת והמגנות על תאי העצב. עם זאת, בהיותו ליפיד המבטא גודל חלקיקים גדול, הזמינות הביולוגית והנגישות הביולוגית של פלמיטויל-אתנול-אמיד (PEA) מוגבלות בגלל מסיסותו הירודה במים וספיגת התאים המופחתת בגוף האדם. פורמולציות מיקרוניות, אולטרה-מיקרוניות כמו גם ננו-מתחלבות של פלמיטויל-אתנול-אמיד מגבירות את קצב הזמינות הביולוגית והספיגה שלו באופן משמעותי. אולטרה-מיקרוניזציה על-קולית וננו-תחליב היא הטכניקה המעולה לייצור תרופת פלמיטויל-אתנול-אמיד (PEA) או נוסחת תוסף עם זמינות ביולוגית מעולה.
אולטרה-מיקרוניזציה על-קולית של פלמיטואילאתנול-אמיד (PEA)
עם כרסום ופיזור על-קוליים, הוא הופך להיות פשוט עד יעיל ואמין, לייצר N-פלמיטויל-אתנול-אמיד (PEA) אולטרה-מיקרוני עבור תרופות, חומרים מזינים ותוספי תזונה. כרסום ופיזור על-קוליים מאפשרים להקטין את גודל החלקיקים של פלמיטויל-אתנול-אמיד (PEA) עד לטווח מיקרון או ננו. הגודל המדויק של חלקיקי palmitoylethanolamide יכול להיות מושפע על ידי פרמטרים עיבוד קולי כגון משרעת, לחץ ומשך סוניקציה. לדוגמה, למשרעת גבוהה יותר יש השפעה משבשת יותר על החלקיקים והתוצאה היא גודל חלקיקים קטן יותר, כלומר חלקיקי PEA אולטרה-מיקרוניים וננומטריים.
הוכח כי מתן פומי של פלמיטואיל-אתנול-אמיד שעבר אולטרה-מיקרוני וננומטרי (הידוע בשם PEA-um או PEA אולטרה-מיקרוני) מעיד על זמינות ביולוגית ונגישות ביולוגית מעולות בהשוואה לצורות חלקיקים גדולות יותר. גודלי חלקיקי N-palmitoylethanolamide (PEA) של 600nm ומטה אידיאליים למתן פומי, במיוחד כאשר הם עטופים בליפוזומים או בננו-חלקיקי שומנים. פורמולציות ליפוזומליות כמו גם ננו-חלקיקי שומנים (כלומר, ננו-חלקיקי שומנים מוצקים (SLN) או נשאי שומנים ננו-מובנים (NLC)) מציעים השפעות טובות יותר, שיש להן למשל על ידי טיפול בכאב דלקתי במודלים של חולדות.
היתרונות של פורמולציות PEA על-קוליות
- זמינות ביולוגית ויעילות מקסימליות של PEA
- פלמיטויל-אתנולאמיד אולטרה-מיקרוני
- נוסחת PEA ננו-תחליבית
- ייצור באיכות פארמה
ה UIP2000hdT הוא אולטרסוניקטור רב עוצמה של 2kW עבור אולטרה-מיקרוניזציה וננו-זציה של פלמיטוילאתנול-אמיד (PEA). PEA בגודל ננומטרי מראה זמינות ביולוגית מעולה והשפעתו משופרת משמעותית.
כרסום על-קולי ופיזור של פלמיטואיל-אתנול-אמיד (PEA)
הפחתת גודל חלקיקים קוליים היא טכניקה מבוססת היטב, אשר נמצא בשימוש נרחב בתעשיות שונות. לדוגמה, מרכיבים פרמצבטיים פעילים (APIs) הם לעתים קרובות אולטרה-מיקרוניים וננומטריים באמצעות אולטרה-סאונד בעל ביצועים גבוהים. לכן, פלמיטויל-אתנול-אמיד (PEA) גם עובר לעתים קרובות אולטרה-מיקרוניזציה וננומטרי באמצעות על-קוליקציה, תוך קבלת מוצר באיכות פרמצבטית או נויטרצאוטית.
אולטרה-מיוקרון אולטרה-סאונד וננו-ממד עוזרים להתגבר על החסרונות, אשר יוצרים את הטבע הליפופילי והגבישי, כמו גם את טמפרטורת ההתכה של פלמיטויל-אתנול-אמיד (PEA). צורות PEA אולטרה-מיקרוניות או ננומטריות מאפשרות הכנת תכשירים עם זמינות ביולוגית גבוהה של תרופות או תוספים.
ננו-תחליב על-קולי של פלמיטוילאתנול-אמיד (PEA)
ננו-אמוספיקציה על-קולית היא יישום בסיסי, הנדרש להכנת פורמולציות תרופות בעלות זמינות ביולוגית גבוהה, כולל ליפוזומים וננו-חלקיקי שומנים. כוחות הגזירה העל-קוליים רבי העוצמה משבשים את טיפות השומנים והמים לגדלים כה קטנים, עד שהנוזלים הבלתי ניתנים לערבוב הופכים לננו-תחליב יציב מעצמו. תהליך זה נדרש להכנת ליפוזומים וננו-חלקיקי שומנים, כאשר טיפת השומנים הננומטרית עטופה בציפוי מימי. ציפוי מימי זה אידיאלי להובלת מרכיבים פעילים ליפידיים כמו פלמיטויל-אתנול-אמיד (PEA) לתוך התאים, שם החומר הפעיל יכול לקבל את ההשפעות הרצויות (למשל, השפעות נוגדות דלקת או מפחיתות כאב).
מבנה של פלמיטויל-אתנול-אמיד (PEA) וננו-חלקיקי שומנים (SLN = ננו-חלקיקי שומנים מוצקים; NLC = נשאי שומנים ננו-מובנים).
תמונה: ©Puglia et al., 2018
ננו-חלקיקי שומנים מוכנים באולטרסאונד (NPs), כגון ננו-חלקיקי שומנים מוצקים (SLN) או נשאי שומנים ננו-מובנים (NLC) שימשו בהצלחה לשיפור הזמינות הביולוגית של N-palmitoylethanolamide הניתן דרך הפה ובאופן מקומי.
אחד היתרונות העיקריים של אולטרה-סוניקציה הוא שניתן להשתמש בטכנולוגיה האולטרסונית לא רק כדי להקטין את הגודל הממוצע של ננו-חלקיקי שומנים מוכנים, אלא גם כדי לייצב את הרכב החלקיקים הננו-מתחלבים ליציבות ארוכת טווח. לכן, סוניקציה ממלאת תפקיד מפתח בשליטה על הגודל הסופי והפיזור של ננו-חלקיקי שומנים ושיפור הזמינות הביולוגית של חומרים פעילים כגון N-פלמיטוילאתנול-אמיד (PEA).
ייצור על-קולי של פלמיטואיל-אתנולאמיד ליפוזומלי (PEA)
נוסחאות PEA ליפוזומליות מראות ספיגה מעולה במערכת העיכול ומתגברות על מחסומי ספיגה (כלומר, מסיסות נמוכה במים וזמינות ביולוגית ירודות). מתן פומי של פלמיטויל-אתנול-אמיד (PEA) מביא לשיפור הנגישות הביולוגית ולרמות גבוהות יותר של פלזמה.
Ultrasonication היא שיטה מבוססת ואמינה לייצר ניסוחים ליפוזומליים בכמויות קטנות וגדולות. ייצור ליפוזומים על-קוליים ידוע ביעילות אנקפסולציה גבוהה (%EE) ויציבות ארוכת טווח. לכן, סוניקציה כבר משמשת לייצור ליפוזום בייצור תרופות, נוטרצאוטיות וקוסמטיות.
למידע נוסף על היתרונות של אנקפסולציה ליפוזומים קולי!
Ultrasonicators ביצועים גבוהים עבור nanoosizing Palmitoylethanolamide
Hielscher Ultrasonics הוא השותף המהימן שלך כשמדובר Ultrasonicators ביצועים גבוהים עבור ultramicronization, nanosizing ו nano-encapsulation של palmitoylethanolamide (PEA). מאז Hielscher Ultrasonics’ מעבדים על-קוליים תעשייתיים מספקים בקלות אמפליטודות גבוהות מאוד של עד 200μm בפעולה רציפה 24/7, הם מסוגלים לייצר באופן אמין N-פלמיטוילאתנולאמין (PEA) אולטרה-מיקרוני וננומטרי. אותה מערכת על-קולית המשמשת לאולטרה-מיקרוניזציה וננו-גודל יכולה לשמש בהכנה הבאה של ננו-תחליבים עוטפים PEA, ליפוזומים וננו-חלקיקי שומנים.
מכיוון שתיק המוצרים של Hielscher מכסה את כל הטווח החל מאולטרסאונד מעבדה קומפקטי אך רב עוצמה ועד מערכות ייצור תעשייתיות לחלוטין, אנו יכולים להציע לך את ההומוגנייזר האולטרסוני האידיאלי עבור יישומי ויעדי הייצור שלך. אביזרים רבים כגון סונוטרודים (הידועים גם בשם בדיקות קוליות או קרניים קוליות), קרני מאיץ, תאי זרימה וכורים מאפשרים להגדיר את ההתקנה הקולית האופטימלית לתוצאות מעולות.
צרו קשר לדעת! הצוות המיומן והמנוסה שלנו ישמח לתת לכם מידע נוסף ולהמליץ לכם על האולטרסאונד המתאים לתהליך הפלמיטוילאתנולאמין (PEA) שלכם!
הטבלה הבאה נותנת לך אינדיקציה ליכולת העיבוד המשוערת של האולטרסאונד שלנו:
| נפח אצווה | קצב זרימה | מכשירים מומלצים |
|---|---|---|
| 1 עד 500 מ"ל | 10 עד 200 מ"ל/דקה | UP100H |
| 10 עד 2000 מ"ל | 20 עד 400 מ"ל/דקה | UP200Ht, UP400ST |
| 00.1 עד 20 ליטר | 00.2 עד 4L/דקה | UIP2000hdT |
| 10 עד 100 ליטר | 2 עד 10 ליטר/דקה | UIP4000hdT |
| נ.א. | 10 עד 100 ליטר/דקה | UIP16000 |
| נ.א. | גדול | אשכול של UIP16000 |
צרו קשר! / שאל אותנו!
Hielscher Ultrasonics מייצרת הומוגנייזרים קוליים בעלי ביצועים גבוהים לערבוב יישומים, פיזור, תחליב וחילוץ בקנה מידה מעבדתי, פיילוט ותעשייתי.
ספרות / מקורות
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
עובדות שכדאי לדעת
מהו Palmitoylethanolamide?
Palmitoylethanolamide (PEA) או N-palmitoylethanolamide היא חומצת שומן אנדוגנית amide, כלומר זה חומר כי גוף האדם יכול לייצר בעצמו. Palmitoylethanolamide משך תשומת לב רבה בתחום הרפואי כטיפול רב עוצמה של כאב ודלקת. ניתן למצוא PEA גם במזונות כמו ביצים וחלב, ועד כה לא נצפו תופעות לוואי או אינטראקציות שליליות בין תרופות לתרופות.
כמולקולה ליפידית, המסיסות הירודה במים ולכן הזמינות הביולוגית הירודה של N-palmitoylethanolamide מהווה אתגר גדול לשימוש הטיפולי שלה. מאחר שפלמיטויל-אתנול-אמיד כמעט בלתי מסיס במים ומסיס בצורה גרועה מאוד ברוב הממיסים המימיים האחרים, פלמיטויל-אתנול-אמיד דורש ניסוח מתוחכם, כולל אולטרה-מיקרוניזציה ועטיפת מולקולות הפלמיטויל-אתנול-אמיד לננו-תחליב או ננו-נשאי שומנים. Ultrasonication היא טכניקה מבוססת עבור ultramicronization אמין ויעיל ננו-ניסוח של palmitoylethanolamide.
מונחים אחרים המשמשים palmitoylethanolamide: N-palmitoylethanolamide, Hydroxyethylpalmitamide, Impulsin, N-(2-Hydroxyethyl) hexadecanamide, N-(2-Hydroxyethyl)palmitamide, Palmidrol, Palmitamide MEA, Palmitic Acid Monoethanolamide, Palmitoylethanolamine.
Hielscher Ultrasonics מייצרת הומוגנייזרים קוליים בעלי ביצועים גבוהים מ המעבדה ל גודל תעשייתי.