فوق‌میکرونیزاسیون و نانوفرمولاسیون پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA)
پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA)، که یک آمید اسید چرب است، به‌صورت داروی خوراکی برای بهره‌گیری از اثرات ضدالتهابی و محافظت‌کنندهٔ عصبی آن مصرف می‌شود. بااین‌حال، به‌دلیل ماهیت لیپیدی و اندازهٔ بزرگ ذرات، فراهمی زیستی و دسترس‌پذیری زیستی پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) در اثر حلالیت ضعیف در آب و جذب سلولی کمتر در بدن انسان محدود است. فرمولاسیون‌های میکرونیزه، فوق‌میکرونیزه و نانوامولسیون‌شدهٔ پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید، فراهمی زیستی و جذب آن را به‌طور چشمگیری افزایش می‌دهند. فوق‌میکرونیزاسیون و نانوامولسیون‌سازی فراصوتی، روشی برتر برای تولید فرمولاسیون دارویی یا مکمل پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) با فراهمی زیستی عالی است.
فوق‌میکرونیزاسیون فراصوتی پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA)
آسیاب‌کردن و پراکنده‌سازی فراصوتی، تولید کارآمد و قابل‌اعتماد N-پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) فوق‌میکرونیزه را برای داروها، فرآورده‌های تغذیه‌ای‌درمانی و مکمل‌های غذایی آسان می‌کند. آسیاب‌کردن و پراکنده‌سازی فراصوتی امکان کاهش اندازهٔ ذرات پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) تا محدودهٔ میکرونی یا نانومتری را فراهم می‌کند. اندازهٔ دقیق ذرات پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید را می‌توان با پارامترهای پردازش فراصوتی، مانند دامنه، فشار و مدت فراصوت‌دهی، تنظیم کرد. برای مثال، دامنهٔ بالاتر اثر تخریبی بیشتری بر ذرات دارد و به اندازهٔ ذرات کوچک‌تر، یعنی ذرات فوق‌میکرونیزه و نانومتری PEA، منجر می‌شود.
ثابت شده است که مصرف خوراکی پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید فوق‌میکرونیزه و نانومتری، که با نام PEA-um یا PEA فوق‌میکرونیزه شناخته می‌شود، در مقایسه با شکل‌های دارای ذرات بزرگ‌تر، فراهمی زیستی و دسترس‌پذیری زیستی برتری دارد. ذرات N-پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) با اندازهٔ 600nm و کوچک‌تر برای مصرف خوراکی ایدئال هستند، به‌ویژه هنگامی که در لیپوزوم‌ها یا نانوذرات لیپیدی کپسوله شوند. فرمولاسیون‌های لیپوزومی و نیز نانوذرات لیپیدی، یعنی نانوذرات لیپیدی جامد (SLN) یا حامل‌های لیپیدی نانوساختار (NLC)، اثرات برتری دارند؛ برای مثال، در درمان درد التهابی در مدل‌های موش صحرایی.
مزایای فرمولاسیون‌های فراصوتی PEA
- به‌حداکثررسیدن فراهمی زیستی و اثربخشی PEA
- پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید فوق‌میکرونیزه
- فرمولاسیون نانوامولسیون‌شدهٔ PEA
- تولید با گرید دارویی
دستگاه UIP2000hdT یک سونیکاتور قدرتمند 2kW برای فوق‌میکرونیزاسیون و کاهش اندازهٔ پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) تا مقیاس نانو است. PEA نانومتری، فراهمی زیستی برتر و اثرات به‌طور چشمگیری بهبودیافته‌ای دارد.
آسیاب‌کردن و پراکنده‌سازی فراصوتی پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA)
کاهش اندازهٔ ذرات با فراصوت، روشی تثبیت‌شده است که به‌طور گسترده در صنایع مختلف استفاده می‌شود. برای مثال، مواد مؤثرهٔ دارویی (APIs) اغلب با استفاده از سونیکاتورهای با عملکرد بالا فوق‌میکرونیزه و به اندازهٔ نانومتری تبدیل می‌شوند. ازاین‌رو، پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) نیز اغلب با فراصوت‌دهی فوق‌میکرونیزه و به اندازهٔ نانومتری تبدیل می‌شود و هم‌زمان محصولی با گرید دارویی یا تغذیه‌ای‌درمانی به دست می‌آید.
فوق‌میکرونیزاسیون و کاهش اندازه تا مقیاس نانو با فراصوت به رفع محدودیت‌های ناشی از ماهیت چربی‌دوست و بلوری و نیز دمای ذوب پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) کمک می‌کند. شکل‌های فوق‌میکرونیزه یا نانومتری PEA امکان تهیهٔ فرمولاسیون‌های دارویی یا مکمل با فراهمی زیستی بالا را فراهم می‌کنند.
نانوامولسیون‌سازی فراصوتی پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA)
نانوامولسیون‌سازی فراصوتی یکی از کاربردهای پایه‌ای است که برای تهیهٔ فرمولاسیون‌های دارویی با فراهمی زیستی بالا، از جمله لیپوزوم‌ها و نانوذرات لیپیدی، ضرورت دارد. نیروهای برشی قدرتمند فراصوتی، قطرات لیپیدی و آبی را تا اندازه‌ای کوچک می‌کنند که مایعات امتزاج‌ناپذیر به یک نانوامولسیون خودپایدار تبدیل می‌شوند. این فرایند برای تهیهٔ لیپوزوم‌ها و نانوذرات لیپیدی ضروری است؛ در این ساختارها، قطرهٔ لیپیدی نانومتری در یک پوشش آبی کپسوله می‌شود. این پوشش آبی برای انتقال مواد مؤثرهٔ لیپیدی مانند پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) به درون سلول‌ها ایدئال است؛ جایی که مادهٔ مؤثره می‌تواند اثرات موردنظر، مانند اثرات ضدالتهابی یا کاهش‌دهندهٔ درد، را اعمال کند.
ساختار پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) و نانوذرات لیپیدی (SLN = نانوذرات لیپیدی جامد؛ NLC = حامل‌های لیپیدی نانوساختار).
تصویر: ©Puglia et al., 2018
نانوذرات لیپیدی (NPs) تهیه‌شده با فراصوت، مانند نانوذرات لیپیدی جامد (SLN) یا حامل‌های لیپیدی نانوساختار (NLC)، با موفقیت برای بهبود فراهمی زیستی N-پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید با تجویز خوراکی و موضعی استفاده شده‌اند.
یکی از مزایای عمدهٔ فراصوت‌دهی این است که فناوری فراصوت علاوه بر کاهش اندازهٔ متوسط نانوذرات لیپیدی ازپیش‌تشکیل‌شده، می‌تواند ترکیب ذرات نانوامولسیون‌شده را نیز برای دستیابی به پایداری بلندمدت تثبیت کند. بنابراین، فراصوت‌دهی نقشی کلیدی در کنترل اندازهٔ نهایی و توزیع اندازهٔ ذرات در پراکنه‌های نانوذرات لیپیدی و بهبود فراهمی زیستی مواد مؤثره‌ای مانند N-پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) دارد.
تولید فراصوتی پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) لیپوزومی
فرمولاسیون‌های لیپوزومی PEA جذب گوارشی برتری دارند و بر موانع جذب، یعنی حلالیت ضعیف در آب و فراهمی زیستی پایین، غلبه می‌کنند. مصرف خوراکی پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) کپسوله‌شده در لیپوزوم، به بهبود دسترس‌پذیری زیستی و افزایش سطوح پلاسمایی منجر می‌شود.
فراصوت‌دهی روشی تثبیت‌شده و قابل‌اعتماد برای تولید فرمولاسیون‌های لیپوزومی در مقادیر کم و زیاد است. تولید لیپوزوم با فراصوت به بازده بالای کپسوله‌سازی (%EE) و پایداری بلندمدت شناخته می‌شود. به همین دلیل، فراصوت‌دهی هم‌اکنون برای تولید لیپوزوم در تولید فرآورده‌های دارویی، تغذیه‌ای‌درمانی و آرایشی به کار می‌رود.
دربارهٔ مزایای کپسوله‌سازی لیپوزومی با فراصوت بیشتر بدانید!
سونیکاتورهای با عملکرد بالا برای کاهش اندازهٔ پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید تا مقیاس نانو
Hielscher Ultrasonics شریک قابل‌اعتماد شما در زمینهٔ سونیکاتورهای با عملکرد بالا برای فوق‌میکرونیزاسیون، کاهش اندازه تا مقیاس نانو و نانوکپسوله‌سازی پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) است. ازآنجاکه پردازشگرهای فراصوتی صنعتی Hielscher Ultrasonics به‌آسانی دامنه‌های بسیار بالایی تا 200µm را در کارکرد پیوستهٔ 24/7 فراهم می‌کنند، قادرند به‌طور قابل‌اعتماد N-پالمیتوئیل‌اتانول‌آمین (PEA) فوق‌میکرونیزه و نانومتری تولید کنند. همان سامانهٔ فراصوتی مورد استفاده برای فوق‌میکرونیزاسیون و کاهش اندازه تا مقیاس نانو را می‌توان در مرحلهٔ بعد برای تهیهٔ نانوامولسیون‌ها، لیپوزوم‌ها و نانوذرات لیپیدی کپسوله‌کنندهٔ PEA به کار برد.
ازآنجاکه مجموعهٔ محصولات Hielscher کل طیف تجهیزات، از سونیکاتورهای آزمایشگاهی جمع‌وجور و درعین‌حال قدرتمند تا سامانه‌های تولید کاملاً صنعتی، را پوشش می‌دهد، می‌توانیم هموژنایزر فراصوتی ایدئال را برای کاربرد و اهداف تولید شما ارائه کنیم. لوازم جانبی متعدد، مانند سونوتْرودها که با نام پروب‌های فراصوتی یا هورن‌های فراصوتی نیز شناخته می‌شوند، هورن‌های تقویت‌کننده، سلول‌های جریان و راکتورها، امکان پیکربندی سامانهٔ فراصوتی بهینه را برای دستیابی به نتایج برتر فراهم می‌کنند.
همین حالا با ما تماس بگیرید! کارکنان آموزش‌دیده و باتجربهٔ ما خوشحال می‌شوند اطلاعات بیشتری در اختیار شما قرار دهند و سونیکاتور مناسب را برای فرایند پالمیتوئیل‌اتانول‌آمین (PEA) شما پیشنهاد کنند!
جدول زیر نمایی از ظرفیت تقریبی پردازش سونیکاتورهای ما ارائه می‌کند:
| حجم بچ | دبی | دستگاه‌های پیشنهادی |
|---|---|---|
| 1 تا 500mL | 10 تا 200mL/min | UP100H |
| 10 تا 2000mL | 20 تا 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0٫1 تا 20L | 0٫2 تا 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 تا 100L | 2 تا 10L/min | UIP4000hdT |
| قابل‌اعمال نیست | 10 تا 100L/min | UIP16000 |
| قابل‌اعمال نیست | بیشتر | مجموعه‌ای از دستگاه‌های UIP16000 |
با ما تماس بگیرید! / از ما بپرسید!
Hielscher Ultrasonics هموژنایزرهای فراصوتی با عملکرد بالا را برای کاربردهای اختلاط، پراکنده‌سازی، امولسیون‌سازی و استخراج در مقیاس‌های آزمایشگاهی، پایلوت و صنعتی تولید می‌کند.
منابع علمی / مراجع
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
دانستنی‌های مفید
پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید چیست؟
پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید (PEA) یا N-پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید، یک آمید اسید چرب درون‌زاد است؛ یعنی ماده‌ای است که بدن انسان می‌تواند خود آن را تولید کند. پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید به‌عنوان درمانی قدرتمند برای درد و التهاب، توجه زیادی را در حوزهٔ پزشکی به خود جلب کرده است. PEA در مواد غذایی مانند تخم‌مرغ و شیر نیز یافت می‌شود و تاکنون هیچ عارضهٔ جانبی یا تداخل نامطلوب دارو با دارو برای آن مشاهده نشده است.
حلالیت ضعیف N-پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید در آب به‌عنوان یک مولکول لیپیدی، و در نتیجه فراهمی زیستی پایین آن، چالشی عمده برای کاربرد درمانی این ماده است. ازآنجاکه پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید تقریباً در آب نامحلول است و در بیشتر حلال‌های آبی دیگر نیز حلالیت بسیار کمی دارد، به فرمولاسیونی پیشرفته نیاز دارد که شامل فوق‌میکرونیزاسیون و کپسوله‌سازی مولکول‌های پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید در یک نانوامولسیون یا نانوحامل‌های لیپیدی باشد. فراصوت‌دهی روشی تثبیت‌شده برای فوق‌میکرونیزاسیون و نانوفرمولاسیون قابل‌اعتماد و مؤثر پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید است.
نام‌های دیگر مورد استفاده برای پالمیتوئیل‌اتانول‌آمید: N-palmitoylethanolamide، Hydroxyethylpalmitamide، Impulsin، N-(2-Hydroxyethyl) hexadecanamide، N-(2-Hydroxyethyl)palmitamide، Palmidrol، Palmitamide MEA، Palmitic Acid Monoethanolamide، Palmitoylethanolamine.
Hielscher Ultrasonics هموژنایزرهای فراصوتی با عملکرد بالا را در مقیاس‌های آزمایشگاهی تا صنعتی تولید می‌کند.