Nanosuspensiones farmacéuticas con biodisponibilidad mejorada

Las nanosuspensiones preparadas por sonicación muestran una mejora significativa de la biodisponibilidad farmacológica. Especialmente las moléculas de fármacos poco solubles en agua, lo que reduce su biodisponibilidad y el inicio de su efecto, se benefician de la técnica de nanosensibilización de la ultrasonicación. La ultrasonicación se utiliza para reducir las partículas y cristales del fármaco a un tamaño nanométrico y preparar nanosuspensiones estables con una biodisponibilidad y eficacia superiores.

Mejora de la biodisponibilidad de los fármacos con la sonicación

Emulsificación ultrasónica con el UP400St, por ejemplo, para la formulación de nanosuspensiones farmacéuticas.Las moléculas farmacéuticas poco solubles tienen una biodisponibilidad muy baja y, por tanto, una escasa eficacia, sobre todo cuando se administran por vía oral. Cuando estos fármacos poco solubles en agua se nanoestructuran y formulan en nanosuspensiones, la biodisponibilidad puede aumentar drásticamente. Por ejemplo, en el caso de las nanosuspensiones de azitromicina, más del 65% del fármaco se disolvió en 5 horas, en comparación con la disolución de sólo el 20% de la azitromicina micronizada.
La ultrasonicación es un método muy eficaz para reducir el tamaño de las partículas, precipitar nanocristales y dispersar principios activos farmacéuticos en nanosuspensiones. Dichas nanosuspensiones consisten únicamente en el compuesto activo farmacéutico puro.
Además, las moléculas de fármacos nanosaturadas y las nanosuspensiones son fáciles de incorporar a diversas formas de dosificación, como comprimidos, cápsulas y fundidos rápidos.

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La preparación ultrasónica de nanosuspensiones es una técnica eficaz para la producción de formulaciones farmacéuticas con mayor biodisponibilidad

ultrasonido UP400St para la formulación de nanosuspensiones farmacéuticas con mayor biodisponibilidad.

Preparación ultrasónica de nanocristales de meloxicam

El meloxicam, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de prescripción habitual, sólo presenta una escasa solubilidad en agua, lo que reduce su biodisponibilidad y el inicio de su efecto. La ultrasonicación se utiliza para micronizar y nanoestructurar cristales de meloxicam y preparar nanosuspensiones estables con una biodisponibilidad y eficacia superiores.

La ultrasonicación nanosifica los cristales de meloxicam hasta convertirlos en nanocristales y forma una nanosuspensión homogénea, que muestra una biodisponibilidad mejorada.

Imágenes microscópicas de la suspensión de meloxicam:
Izquierda: suspensión de meloxicam sin tratar
Derecha: Nanosuspensión de meloxicam obtenida mediante ultrasonidos con el UP100H durante 45 minutos al 100% de amplitud y ciclo 1.

Iurian et al. (2015) investigaron los efectos de la sonicación en los cristales de meloxicam y su correspondiente biodisponibilidad. Demostraron que el factor que más influye en la preparación de nanocristales de meloxicam es la amplitud de los ultrasonidos.
La amplitud y el tiempo resultaron ser las variables más importantes. Su aumento determinó una reducción significativa del tamaño y la homogeneidad debido al fenómeno de cavitación, mientras que el ciclo aplicado fue menos importante. El tamaño de los cristales influyó mucho en la disolución; se observó una fuerte correlación entre cristales pequeños y disolución rápida tras liofilizar las nanosuspensiones. La formulación óptima se obtuvo mediante sonicación continua a una amplitud del 100% durante 45 minutos, condiciones que condujeron a cristales de 600 nm con un índice de polidispersión de 0,521 y una rápida disolución del fármaco. El análisis morfológico reveló cristales pequeños y redondos con una distribución de tamaños estrecha.

Los nanocristales dispersados por ultrasonidos de Meloxicam, un fármaco AINE, muestran una biodisponibilidad y solubilidad mejoradas.

Las amplitudes más elevadas dan lugar a la preparación de nanocristales de meloxicam más eficaz.

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Homogeneizadores ultrasónicos de alto rendimiento para nanosuspensiones

Control preciso de los parámetros del proceso ultrasónico por Hielscher Ultrasonics' software inteligenteHielscher Ultrasonics es su proveedor de confianza para equipos de ultrasonidos fiables y de alto rendimiento, desde sistemas de laboratorio y piloto hasta sistemas industriales completos. Hielscher Ultrasonics’ Los dispositivos cuentan con un hardware sofisticado, un software inteligente y una extraordinaria facilidad de uso – diseñados y fabricados en Alemania. Las robustas máquinas de ultrasonidos de Hielscher para la dispersión, la desaglomeración, la síntesis de nanopartículas y la funcionalización pueden funcionar las 24 horas del día y los 365 días del año a plena carga. Dependiendo de su proceso y de su planta de producción, nuestros ultrasonidos pueden funcionar en modo batch o continuo en línea. Hay disponibles varios accesorios, como sonotrodos (sondas ultrasónicas), bocinas de refuerzo, celdas de flujo y reactores.
Póngase en contacto con nosotros ahora para obtener más información técnica, estudios científicos, protocolos y un presupuesto de nuestros homogeneizadores ultrasónicos para la producción de nanosuspensiones que contengan nanocristales o nanopartículas farmacéuticas. Nuestro personal, bien formado y con una larga experiencia, estará encantado de hablar con usted sobre su nanoaplicación.

En la siguiente tabla encontrará algunas indicaciones sobre la capacidad de procesamiento aproximada de nuestros sonicadores:

Volumen del lote Tasa de flujo Dispositivos recomendados
1 a 500 mL 10 a 200 mL/min. UP100H
10 a 2000 mL 20 a 400 mL/min. UP200Ht, UP400St
0,1 a 20 L 0,2 a 4 L/min UIP2000hdT
10 a 100 L 2 a 10 L/min UIP4000hdT
15 a 150L De 3 a 15L/min UIP6000hdT
n.a. 10 a 100 L/min UIP16000
n.a. mayor Grupo de UIP16000
Ultrasonic fragmentación de partículas de ácido acetilsalicílico

Sonofragmentación de cristales de ácido acetilsalicílico (aspirina)
[estudio e imágenes: ©Zeiger y Suslick, 2011].

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Los homogeneizadores de alto cizallamiento por ultrasonidos se utilizan en el laboratorio, en la mesa de trabajo, en los procesos piloto y en la industria.

Hielscher Ultrasonics fabrica homogeneizadores ultrasónicos de alto rendimiento para aplicaciones de mezcla, dispersión, emulsificación y extracción a escala de laboratorio, piloto e industrial.



Literatura / Referencias


Ultrasonidos de alto rendimiento La gama de productos de Hielscher cubre todo el espectro, desde el ultrasonido compacto de laboratorio, pasando por las unidades de sobremesa, hasta los sistemas de ultrasonidos totalmente industriales.

Hielscher Ultrasonics fabrica homogeneizadores ultrasónicos de alto rendimiento de laboratorio a tamaño industrial.