Nanosuspensiones farmacéuticas con biodisponibilidad mejorada

Las nanosuspensiones preparadas por sonicación muestran una mejora significativa de la biodisponibilidad farmacológica. Especialmente las moléculas de fármacos poco solubles en agua, lo que reduce su biodisponibilidad y el inicio de su efecto, se benefician de la técnica de nanosensibilización de la ultrasonicación. La ultrasonicación se utiliza para reducir las partículas y cristales del fármaco a un tamaño nanométrico y preparar nanosuspensiones estables con una biodisponibilidad y eficacia superiores.

Mejora de la biodisponibilidad de los fármacos con la sonicación

Las moléculas farmacéuticas poco solubles tienen una biodisponibilidad muy baja y, por tanto, una escasa eficacia, sobre todo cuando se administran por vía oral. Cuando estos fármacos poco solubles en agua se nanoestructuran y formulan en nanosuspensiones, la biodisponibilidad puede aumentar drásticamente. Por ejemplo, en el caso de las nanosuspensiones de azitromicina, más del 65% del fármaco se disolvió en 5 horas, en comparación con el escaso 20% de disolución de la azitromicina micronizada.
La ultrasonicación es un método muy eficaz para reducir el tamaño de las partículas, precipitar nanocristales y dispersar principios activos farmacéuticos en nanosuspensiones. Dichas nanosuspensiones consisten únicamente en el compuesto activo farmacéutico puro.
Además, las moléculas de fármacos nanosaturadas y las nanosuspensiones son fáciles de incorporar a diversas formas de dosificación, como comprimidos, cápsulas y fundidos rápidos.

Preparación ultrasónica de nanocristales de meloxicam

El meloxicam, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de prescripción habitual, sólo presenta una escasa solubilidad en agua, lo que reduce su biodisponibilidad y el inicio de su efecto. La ultrasonicación se utiliza para micronizar y nanoestructurar cristales de meloxicam y preparar nanosuspensiones estables con una biodisponibilidad y eficacia superiores.

Imágenes microscópicas de la suspensión de meloxicam:
Izquierda: suspensión de meloxicam sin tratar
Derecha: Nanosuspensión de meloxicam obtenida mediante ultrasonidos con el UP100H durante 45 minutos al 100% de amplitud y ciclo 1.

Iurian et al. (2015) investigaron los efectos de la sonicación en los cristales de meloxicam y su correspondiente biodisponibilidad. Demostraron que el factor que más influye en la preparación de nanocristales de meloxicam es la amplitud de los ultrasonidos.
La amplitud y el tiempo resultaron ser las variables más importantes. Su aumento determinó una reducción significativa del tamaño y la homogeneidad debido al fenómeno de cavitación, mientras que el ciclo aplicado fue menos importante. El tamaño de los cristales influyó mucho en la disolución; se observó una fuerte correlación entre cristales pequeños y disolución rápida tras liofilizar las nanosuspensiones. La formulación óptima se obtuvo mediante sonicación continua a una amplitud del 100% durante 45 minutos, condiciones que condujeron a cristales de 600 nm con un índice de polidispersión de 0,521 y una rápida disolución del fármaco. El análisis morfológico reveló cristales pequeños y redondos con una distribución de tamaños estrecha.

Las amplitudes más elevadas dan lugar a la preparación de nanocristales de meloxicam más eficaz.

Homogeneizadores ultrasónicos de alto rendimiento para nanosuspensiones

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En la siguiente tabla encontrará algunas indicaciones sobre la capacidad de procesamiento aproximada de nuestros sonicadores:

Sonofragmentación de cristales de ácido acetilsalicílico (aspirina)
[estudio e imágenes: ©Zeiger y Suslick, 2011].