Nanosuspensiones farmacéuticas con mayor biodisponibilidad

Las nanosuspensiones preparadas mediante sonicación presentan una biodisponibilidad farmacológica significativamente mayor. Las moléculas de fármacos cuya baja solubilidad en agua reduce su biodisponibilidad y el inicio de su efecto se benefician especialmente de la técnica de reducción a tamaño nanométrico mediante ultrasonicación. La ultrasonicación se utiliza para reducir las partículas y los cristales de los fármacos a tamaño nanométrico y preparar nanosuspensiones estables con mayor biodisponibilidad y eficacia.

Mayor biodisponibilidad de los fármacos mediante sonicación

Las moléculas farmacéuticas poco solubles presentan una biodisponibilidad muy baja y, por tanto, una eficacia reducida, especialmente cuando se administran por vía oral. Cuando estos fármacos de baja solubilidad en agua se reducen a tamaño nanométrico y se formulan como nanosuspensiones, su biodisponibilidad puede aumentar considerablemente. Por ejemplo, en las nanosuspensiones de azitromicina se disolvió más del 65% del fármaco en 5 horas, frente a una disolución de apenas el 20% de la azitromicina micronizada.
La ultrasonicación es un método muy eficiente para reducir el tamaño de las partículas, precipitar nanocristales y dispersar principios activos farmacéuticos en nanosuspensiones. Estas nanosuspensiones están compuestas únicamente por el principio activo farmacéutico puro.
Además, las moléculas de fármacos de tamaño nanométrico y las nanosuspensiones se incorporan fácilmente a diversas formas farmacéuticas, como comprimidos, cápsulas y formas de disolución rápida.

Preparación ultrasónica de nanocristales de meloxicam

El meloxicam, un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de prescripción habitual, presenta una baja solubilidad en agua, lo que reduce su biodisponibilidad y el inicio de su efecto. La ultrasonicación se utiliza para micronizar y reducir a tamaño nanométrico los cristales de meloxicam y preparar nanosuspensiones estables con mayor biodisponibilidad y eficacia.

Imágenes microscópicas de una suspensión de meloxicam:
Izquierda: suspensión de meloxicam sin tratar
Derecha: nanosuspensión de meloxicam obtenida mediante ultrasonicación con el UP100H durante 45 minutos a una amplitud del 100% y un ciclo de 1.

Iurian et al. (2015) investigaron los efectos de la sonicación sobre los cristales de meloxicam y su correspondiente biodisponibilidad. Demostraron que el factor que más influye en la preparación de nanocristales de meloxicam es la amplitud de los ultrasonidos.
Se determinó que la amplitud y el tiempo eran las variables más importantes. Su aumento produjo una reducción significativa del tamaño y una mayor homogeneidad debido al fenómeno de cavitación, mientras que el ciclo aplicado tuvo menor importancia. El tamaño de los cristales influyó considerablemente en la disolución; se observó una fuerte correlación entre los cristales pequeños y una disolución rápida tras la liofilización de las nanosuspensiones. La formulación óptima se obtuvo mediante sonicación continua a una amplitud del 100% durante 45 minutos, condiciones que dieron lugar a cristales de 600 nm con un índice de polidispersidad de 0,521 y una rápida disolución del fármaco. El análisis morfológico reveló cristales pequeños y redondeados con una distribución estrecha de tamaños.

Las amplitudes más altas permiten preparar nanocristales de meloxicam con mayor eficacia.

Homogeneizadores ultrasónicos de alto rendimiento para nanosuspensiones

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La siguiente tabla ofrece una orientación sobre la capacidad aproximada de procesamiento de nuestros sonicadores:

Sonofragmentación de cristales de ácido acetilsalicílico (aspirina)
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]