Βελτιωμένη διαλυτότητα ρεμδεσιβίρης με υπερήχους

Η ρεμδεσιβίρη (GS-5734) είναι ένα αντι-ιικό φάρμακο, το οποίο βρίσκεται υπό έρευνα για τη θεραπεία της νόσου του ιού Έμπολα και του COVID-19, η οποία προκαλείται από τον κορωνοϊό Sars-CoV-2. Η ρεμδεσιβίρη είναι φαρμακευτικό διάλυμα, το οποίο χορηγείται ενδοφλεβίως. Ενώ η σύντομη υπερηχητική διάλυση από μόνη της ενισχύει τη διαλυτότητα της ρεμδεσιβίρης και βελτιώνει τη διαμόρφωσή της, η υπερηχητική σύμπλοκη της ρεμδεσιβίρης εντός συμπλεγμάτων κυκλοδεξτρίνης είναι μια πολλά υποσχόμενη τεχνική για να ξεπεραστούν τα ζητήματα διαλυτότητας της ρεμδεσιβίρης, γεγονός που καθιστά το φάρμακο πιο βιοδιαθέσιμο.

Υπερήχων σύμπλοκο της ρεμδεσιβίρης σε φορείς φαρμάκων κυκλοδεξτρίνης

Η βήτα-κυκλοδεξτρίνη σουλφοβουτυλαιθέρα (SBE-β-CD) χρησιμοποιείται ως έκδοχο ή παράγοντας μορφοποίησης για την αύξηση της διαλυτότητας των ελάχιστα διαλυτών παραγόντων. Η έρευνα δείχνει ότι η σύμπλοκη της ρεμδεσιβίρης σε σύμπλοκα SBE-β-CD θα βελτιώσει τη διαλυτότητα της ρεμδεσιβίρης, βελτιώνοντας έτσι τον ρυθμό απορρόφησης και τη βιοδιαθεσιμότητά της.

Σκευάσματα για έρευνα "in vitro":

1. H₂O : 250 mg/ml – απαιτεί υπερήχους για διαλυτοποίηση
2. Διμεθυλοσουλφοξείδιο (DMSO): 5.625 mg/ml – απαιτεί υπερήχους + θέρμανση για διαλυτοποίηση

Σκευάσματα για έρευνα "in vivo":

1. Προσθέστε κάθε διαλύτη ένα προς ένα: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% φυσιολογικό ορό + υπερήχηση
   Διαλυτότητα: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM), Διαυγές διάλυμα
2. Προσθέστε κάθε διαλύτη ένα προς ένα: 10% DMSO, 90% (20% σουλφοβουτυλαιθέρας βήτα-κυκλοδεξτρίνη (SBE-β-CD) σε φυσιολογικό ορό) + υπερήχηση
   Διαλυτότητα: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM), Διαυγές διάλυμα
3. Προσθέστε κάθε διαλύτη ένα προς ένα: 10% DMSO, 90% αραβοσιτέλαιο + υπερήχηση
   Διαλυτότητα: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM), Διαυγές διάλυμα

Υπερήχους προωθεί τη διασπορά και τη διάλυση remdesivir με αποτέλεσμα πιο αποτελεσματικά σκευάσματα και υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα.

Πλεονεκτήματα των συμπλεγμάτων κυκλοδεξτρίνης

Οι κυκλοδεξτρίνες (CD) χρησιμοποιούνται ευρέως για τη βελτίωση της αποτελεσματικότητας και της δραστικότητας του φαρμάκου, πράγμα που σημαίνει ότι το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί στη χαμηλότερη δυνατή δόση επιτυγχάνοντας παράλληλα τη βέλτιστη θεραπευτική δράση.
Τα φάρμακα που διαμορφώνονται σε σύμπλοκα κυκλοδεξτρίνης προσφέρουν σημαντικά αυξημένη διαλυτότητα στο φάρμακο, η οποία μειώνει την κυτταροτοξικότητα καθιστώντας το φάρμακο αποτελεσματικό σε χαμηλότερες δόσεις. Για παράδειγμα, η σύμπλοκη β-κυκλοδεξτρίνης της γκανσικλοβίρης βελτίωσε την αντιική δράση του φαρμάκου σε κλινικά στελέχη ανθρώπινου κυτταρομεγαλοϊού. Στη συνέχεια, η αυξημένη δραστικότητα του φαρμάκου οδήγησε σε μείωση της τοξικότητας του φαρμάκου. Συνολικά, οι κυκλοδεξτρίνες παρουσιάζουν πολύ καλό ρυθμό απορρόφησης και μειώνουν τις ερεθιστικότητες που προκαλούνται από τα φάρμακα. Τα σύμπλοκα εγκλεισμού κυκλοδεξτρίνης μειώνουν την τοπική συγκέντρωση του ελεύθερου φαρμάκου, έτσι ώστε η συγκέντρωση να είναι κάτω από το όριο ερεθιστικότητας. Η συμπερίληψη κυκλοδεξτρίνης βελτιώνει τη σταθερότητα του φαρμάκου και αποτρέπει τις ασυμβατότητες. Τέλος, τα συμπλέγματα CD καλύπτουν τις οσμές των φαρμάκων και τις δυσάρεστες γεύσεις.

Υπερήχων υψηλής απόδοσης για ενθυλάκωση φαρμάκων

Hielscher Υπέρηχοι είναι μακροχρόνια εμπειρία στο σχεδιασμό, κατασκευή, και διανομή υψηλής απόδοσης υπερήχων ομογενοποιητές για τη φαρμακευτική, τρόφιμα, και καλλυντικά βιομηχανία. Hielscher είναι υπερήφανος που δεν είναι μόνο προμηθευτής υλικού, αλλά προσφέρει εξελιγμένες συμβουλές και κατάρτιση για εφαρμογές υπερήχων, καθώς και την εγκατάσταση και λειτουργία των συστημάτων υπερήχων.
Η προετοιμασία υψηλής ποιότητας σύμπλοκα κυκλοδεξτρίνης και άλλων νανοδομημένων φορέων φαρμάκων auch ως νιοσώματα, λιποσώματα, στερεά νανοσωματίδια λιπιδίων, ή πολυμερή νανοσωματίδια είναι διαδικασίες, στις οποίες Hielscher υπερήχων συστήματα υπερέχουν λόγω της υψηλής αξιοπιστίας τους, συνεπής ισχύς εξόδου, και ακριβή δυνατότητα ελέγχου. Hielscher υπερήχων επιτρέπουν τον ακριβή έλεγχο όλων των παραμέτρων της διαδικασίας, όπως το πλάτος, θερμοκρασία, πίεση και ενέργεια υπερήχων. Το έξυπνο λογισμικό πρωτοκολλά αυτόματα όλες τις παραμέτρους υπερήχων (ώρα, ημερομηνία, πλάτος, καθαρή ενέργεια, συνολική ενέργεια, θερμοκρασία, πίεση) στην ενσωματωμένη κάρτα SD.
Η ευρωστία του υπερηχητικού εξοπλισμού Hielscher επιτρέπει 24 ώρες το 24ωρο, 7 ημέρες την εβδομάδα λειτουργία σε βαρέα καθήκοντα και σε απαιτητικά περιβάλλοντα.
Ο παρακάτω πίνακας σας δίνει μια ένδειξη της κατά προσέγγιση ικανότητας επεξεργασίας των υπερήχων μας: