Remdesivir (GS-5734) je antivirová léčiva, která je ve výzkumu pro léčbu viru Ebola a COVID-19, který je způsoben koronavirem Sars-CoV-2. Remdesivir je farmaceutický roztok, který se podává intravenózně. Zatímco krátké ultrazvukové rozpouštění samo o sobě zvyšuje rozpustnost remdesiviru a zlepšuje jeho formulaci, ultrazvuková komplexace remdesiviru v komplexech cyklodextrinu je slibnou technikou k překonání problémů rozpustnosti remdesiviru, což činí lék biologicky dostupnější.

Ultrazvuková komplexace Remdesiviru do cyklodextrinu nosiče léků

Sulfobutyl-ether beta-cyklodextrin (SBE-β-CD) se používá jako pomocná látka nebo formulační činidlo pro zvýšení rozpustnosti špatně rozpustných látek. Výzkum naznačuje, že komplexace remdesiviru do komplexů SBE-β-CD zlepší rozpustnost remdesiviru, čímž se výrazně zlepší jeho míra absorpce a biologická dostupnost.

Formulace pro výzkum "in vitro":

1. H₂O : 250 mg/ml – vyžaduje ultrazvuku pro solubilizaci
2. Dimethylsulfoxid (DMSO) : 5,625 mg/ml – vyžaduje ultrazvuku + ohřev pro solubilizaci

Formulace pro výzkum "in vivo":

1. Přidejte každé rozpouštědlo jeden po druhém: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% fyzios + použití ultrazvuku
   Rozpustnost: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Čiré řešení
2. Přidejte každé rozpouštědlo jeden po druhém: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-ether beta-cyklodextrin (SBE-β-CD) ve fyziolu) + použití ultrazvuku
   Rozpustnost: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Čiré řešení
3. Přidejte každé rozpouštědlo jeden po druhém: 10% DMSO, 90% kukuřičný olej + použití ultrazvuku
   Rozpustnost: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Čiré řešení

Ultrazvuku podporuje disperze a rozpouštění remdesivir výsledkem účinnější formulace a vyšší biologickou dostupnost.

Výhody komplexů Cyclodextrin

Cyklodextriny (DI) jsou široce používány ke zlepšení účinnosti a účinnosti léku, což znamená, že lék může být podáván v nejnižší možné dávce a zároveň dosažení optimální terapeutické aktivity.
Léky formulované do komplexů cyklodextrinu nabízejí výrazně zvýšenou rozpustnost léčiv, což snižuje cytotoxicitu tím, že činí lék účinným při nižších dávkách. Například komplexace gancikloviru β-cyklodextrinu zlepšila antivirovou aktivitu léčiva na klinických kmenech lidských cytomegalovirů. Následně zvýšená účinnost léčiva vedla ke snížení toxicity léku. Celkově cyklodextriny vykazují velmi dobrou míru absorpce a snižují dráždivé dráždivé léky vyvolané drogami. Komplexy začleňování cyklodextrina snižují lokální koncentraci volného léčiva, takže koncentrace je pod prahem dráždivosti. Cyklodextrin zařazení zlepšuje stabilitu léčiva a zabraňuje nekompatibilitě. A konečně, CD komplexy maskují zápach a off-příchutě.

Vysoce výkonné ultrasonicators pro zapouzdření léků

Hielscher Ultrazvuk je dlouho-čas zkušenosti v designu, výroba, a distribuce vysoce výkonných ultrazvukových homogenizátorů pro farmaceutický, potraviny, a kosmetický průmysl. Hielscher je hrdý na to, že nejen dodavatel hardwaru, ale nabízí sofistikované poradenství a školení pro ultrazvukové aplikace, stejně jako instalace a provoz ultrazvukových systémů.
Příprava vysoce kvalitních komplexů cyklodextrinových a dalších nanostrukturovaných nosičů léků auch jako niozomy, liposomy, pevné lipidové nanočástice nebo polymerní nanočástice jsou procesy, ve kterých Hielscher ultrazvukové systémy vynikají svou vysokou spolehlivostí, konzistentním výkonem a přesnou ovladatelností. Hielscher ultrasonicators umožňují přesnou kontrolu nad všemi parametry procesu, jako je amplituda, teplota, tlak a použití ultrazvuku energie. Inteligentní software automaticky oprotokoluje všechny parametry použití ultrazvuku (čas, datum, amplituda, čistá energie, celková energie, teplota, tlak) na vestavěné SD-kartě.
Robustnost ultrazvuku Hielscher umožňuje na 24/7 provoz v těžkých a náročných prostředích.
Níže uvedená tabulka vám dává informaci o přibližné zpracovatelské kapacity našich ultrasonicators: