Ултрамикронизация и наноформулация на палмитоилэтаноламид (PEA)
Мастната киселина амид палмитоилетаноламид (PEA) се използва като перорално лекарство, прилагано за неговите противовъзпалителни и невропротективни ефекти. Въпреки това, тъй като е липид и изразява голям размер на частиците, бионаличността и биодостъпността на палмитоилетаноламид (PEA) са ограничени поради лошата му разтворимост във вода и намаленото му клетъчно поглъщане в човешкото тяло. Микронизираните, ултрамикронизираните, както и нано-емулгираните формули на палмитоилетаноламид значително подобряват скоростта му на бионаличност и абсорбция. Ултразвуковата ултрамикронизация и наноемулгификацията е превъзходната техника за производство на лекарство или добавка с отлична бионаличност.
Ултразвукова ултрамикронизация на палмитоилетаноламид (PEA)
С ултразвуково смилане и диспергиране става лесно ефективното и надеждно производство на ултрамикронизиран N-палмитоилетаноламид (PEA) за фармацевтични продукти, хранителни добавки и хранителни добавки. Ултразвуковото фрезоване и диспергиране позволява да се намали размерът на частиците на палмитоилетаноламид (PEA) до микрон или нанодиапазон. Точният размер на палмитоилэтаноламидните частици може да бъде повлиян от параметрите на ултразвуковата обработка като амплитуда, налягане и продължителност на ултразвука. Например, по-високата амплитуда има по-разрушително въздействие върху частиците и води до по-малък размер на частиците, т.е. ултрамикронизирани и наноразмерни PEA частици.
Доказано е, че пероралното приложение на ултрамикронизиран и наноразмерен палмитоилетаноламид (известен като PEA-um или ултрамикронизиран PEA) показва по-добра бионаличност и биодостъпност в сравнение с по-големи форми на частици. N-палмитоилетаноламид (PEA) частици с размери от 600 nm и по-малки са идеални за перорално приложение, особено когато са капсулирани в липозоми или липидни наночастици. Липозомалните формулировки, както и липидните наночастици (т.е. твърди липидни наночастици (SLN) или наноструктурирани липидни носители (NLC)) предлагат превъзходни ефекти, което се дължи например на лечение на възпалителна болка при модели на плъхове.
Предимства на ултразвуковите формулировки на PEA
- максимална бионаличност и ефикасност на PEA
- ултрамикронизиран палмитоилэтаноламид
- нано-емулгирана формула на PEA
- Производство от фармацевтичен клас
Проектът UIP2000hdT е мощен ултразвуков уред с мощност 2 kW за ултрамикронизация и нанозиране на палмитоилетаноламид (PEA). Nanosize PEA показва превъзходна бионаличност и значително подобрени ефекти.
Ултразвуково смилане и диспергиране на палмитоилэтаноламид (PEA)
Ултразвуковото намаляване на размера на частиците е утвърдена техника, която се използва широко в различни индустрии. Например активните фармацевтични съставки (API) често са ултрамикронизирани и наноразмерни с помощта на високоефективни ултразвукоговорители. Поради това палмитоилэтаноламидът (PEA) също често се ултрамикронизира и наноразмерен с помощта на ултразвук, като същевременно се получава фармацевтичен или неутрацевтичен продукт.
Ултразвуковата ултрамиокронизация и наноразмерите помагат за преодоляване на недостатъците, които водят до липофилната и кристалната природа, както и температурата на топене на палмитоилетаноламид (PEA). Ултрамикронизираните или наноразмерни PEA форми позволяват приготвянето на високо бионалични лекарствени или хранителни формулировки.
Ултразвукова наноемулгация на палмитоилетаноламид (PEA)
Ултразвуковата наноемисия е основно приложение, което е необходимо за приготвяне на лекарствени формули с висока бионаличност, включително липозоми и липидни наночастици. Мощните ултразвукови сили на срязване разрушават липидните и водните капчици до толкова малки размери, че несмесващите се течности се превръщат в самостабилна наноемулсия. Този процес е необходим за получаване на липозоми и липидни наночастици, където наноразмерната липидна капчица се капсулира във водно покритие. Това водно покритие е идеално за транспортиране на липидни активни съставки като палмитоилетаноламид (PEA) в клетките, където активното вещество може да поеме желаните ефекти (напр. противовъзпалителни или намаляващи болката ефекти).
Структура на палмитоилетаноламид (PEA) и липидни наночастици (SLN = твърди липидни наночастици; NLC = наноструктурирани липидни носители).
снимка: ©Puglia et al., 2018
Ултразвуково приготвените липидни наночастици (NPs), като твърди липидни наночастици (SLN) или наноструктурирани липидни носители (NLC), са успешно използвани за подобряване на бионаличността на перорално и локално прилаган N-палмитоилетаноламид.
Едно основно предимство на ултразвука е, че ултразвуковата технология може не само да се използва за намаляване на средния размер на предварително формираните липидни наночастици, но и за стабилизиране на състава на наноемулгираните частици за дългосрочна стабилност. Следователно ултразвукът играе ключова роля в контролирането на крайния размер и разпределението на дисперсиите на липидни наночастици и подобряването на бионаличността на активни съставки като N-палмитоилетаноламид (PEA).
Ултразвуково производство на липозомен палмитоилэтаноламид (PEA)
Липозомалните формулировки на PEA показват превъзходна стомашно-чревна абсорбция и преодоляват бариерите за поглъщане (т.е. лоша разтворимост във вода и бионаличност). Пероралното приложение на липозомно-капсулиран палмитоилэтаноламид (PEA) води до подобрена биодостъпност и до по-високи плазмени нива.
Ултразвукът е добре установен и надежден метод за производство на липозомени формулировки в малки и големи количества. Производството на ултразвукови липозоми е известно с висока ефективност на капсулиране (%EE) и дългосрочна стабилност. Следователно ултразвукът вече се използва за производство на липозоми във фармацевтичното, хранителното и козметичното производство.
Научете повече за предимствата на ултразвуковото капсулиране на липозоми!
Високоефективни ултразвукови апарати за наноразмеряване на палмитоилетаноламид
Hielscher Ultrasonics е вашият доверен партньор, когато става въпрос за високоефективни ултразвукови уреди за ултрамикронизация, наноразмеряване и нанокапсулиране на палмитоилетаноламид (PEA). От Hielscher Ultrasonics’ Индустриалните ултразвукови процесори лесно доставят много високи амплитуди до 200 μm при непрекъсната работа 24/7, те са надеждно способни да произвеждат ултрамикронизиран и наноразмер N-палмитоилетаноламин (PEA). Същата ултразвукова система, използвана за ултрамикронизация и наноразмери, може да се използва при последващо приготвяне на PEA-капсулиращи наноемулсии, липозоми и липидни наночастици.
Тъй като продуктовото портфолио на Hielscher обхваща пълната гама от компактни, но мощни лабораторни ултразвукови уреди до напълно индустриални производствени системи, ние можем да ви предложим идеалния ултразвуков хомогенизатор за вашите приложения и производствени цели. Многобройни аксесоари като сонотроди (известни също като ултразвукови сонди или ултразвукови клаксони), бустерни клаксони, проточни клетки и реактори позволяват да се конфигурира оптималната ултразвукова настройка за превъзходни резултати.
Свържете се с нас, знайте! Нашият добре обучен и дългогодишен персонал ще се радва да ви даде повече информация и да ви препоръча правилния ултразвуков уред за вашия процес на палмитоилетаноламин (PEA)!
Таблицата по-долу ви дава представа за приблизителния капацитет на обработка на нашите ултразвукови апарати:
| Обем на партидата | Дебит | Препоръчителни устройства |
|---|---|---|
| 1 до 500 мл | 10 до 200 мл/мин | UP100H |
| 10 до 2000 мл | 20 до 400 мл/мин | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 до 20L | 0.2 до 4 л/мин | UIP2000hdT |
| 10 до 100L | 2 до 10 л/мин | UIP4000hdT |
| Н.А. | 10 до 100 л/мин | UIP16000 |
| Н.А. | Голям | Клъстер от UIP16000 |
Свържете се с нас! / Попитайте ни!
Литература / Препратки
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Факти, които си струва да знаете
Какво е палмитоилэтаноламид?
Палмитоилэтаноламид (PEA) или N-палмитоилетаноламид е амид на ендогенни мастни киселини, което означава, че е вещество, което човешкото тяло може да произвежда самостоятелно. Палмитоилэтаноламидът привлича много внимание в областта на медицината като мощно лечение на болка и възпаление. PEA може да се намери и в храни като яйца и мляко и досега не са наблюдавани странични ефекти или отрицателни лекарствени взаимодействия.
Като липидна молекула, лошата разтворимост във вода и по този начин лошата биопригодност на N-палмитоилетаноламид е голямо предизвикателство за терапевтичната му употреба. Тъй като палмитоилетаноламидът е почти неразтворим във вода и много слабо разтворим в повечето други водни разтворители, палмитоилэтаноламидът изисква сложна формула, включително ултрамикронизиране и капсулиране на молекулите на палмитоилэтаноламид в наноемулсия или липидни наноносители. Ултразвукът е утвърдена техника за надеждна и ефикасна ултрамикронизация и наноформулация на палмитоилетаноламид.
Други термини, използвани за палмитоилетаноламид: N-палмитоилетаноламид, хидроксиетилпалмитамид, импулсин, N-(2-хидроксиетил) хексадеканамид, N-(2-хидроксиетил)палмитамид, палмидрол, палмитамид MEA, моноетаноламид на палмитинова киселина, палмитоилатаноламин.
Hielscher Ultrasonics произвежда високоефективни ултразвукови хомогенизатори от лаборатория да индустриален размер.
