Ултрамикронизация и наноформулиране на палмитоилетаноламид (PEA)
Амидът на мастна киселина палмитоилетаноламид (PEA) се използва като перорално лекарство заради своите противовъзпалителни и невропротективни ефекти. Въпреки това, тъй като е липид и има голям размер на частиците, бионаличността и биодостъпността на палмитоилетаноламида (PEA) са ограничени поради неговата ниска разтворимост във вода и намаленото му клетъчно усвояване в човешкия организъм. Микронизираните, ултрамикронизираните, както и наноемулгираните формулировки на палмитоилетаноламид значително повишават неговата бионаличност и степента на абсорбция. Ултразвуковата ултрамикронизация и наноемулгиране са превъзхождаща техника за получаване на лекарствена формулировка или формулировка на добавка с палмитоилетаноламид (PEA) с отлична бионаличност.
Ултразвукова ултрамикронизация на палмитоилетаноламид (PEA)
С ултразвуковото смилане и диспергиране става лесно да се произвежда ефективно и надеждно ултрамикронизиран N-палмитоилетаноламид (PEA) за фармацевтични продукти, нутрацевтици и хранителни добавки. Ултразвуковото смилане и диспергиране позволяват размерът на частиците на палмитоилетаноламида (PEA) да се намали до микрометровия или нанометровия диапазон. Точният размер на частиците на палмитоилетаноламида може да се повлияе чрез параметрите на ултразвуковата обработка, като амплитуда, налягане и продължителност на ултразвуковата обработка. Например по-високата амплитуда има по-силно разрушаващо въздействие върху частиците и води до по-малък размер на частиците, т.е. ултрамикронизирани частици на PEA и частици на PEA с нанометров размер.
Доказано е, че пероралното приложение на ултрамикронизиран палмитоилетаноламид и палмитоилетаноламид с нанометров размер (известен като PEA-um или ултрамикронизиран PEA) показва по-висока бионаличност и биодостъпност в сравнение с формите с по-големи частици. Частици на N-палмитоилетаноламид (PEA) с размер 600nm и по-малък са идеални за перорално приложение, особено когато са капсулирани в липозоми или липидни наночастици. Липозомните формулировки, както и липидните наночастици (т.е. твърди липидни наночастици (SLN) или наноструктурирани липидни носители (NLC)), предлагат по-добри ефекти, например при лечението на възпалителна болка в модели с плъхове.
Предимства на ултразвуково получените формулировки на PEA
- максимална бионаличност и ефикасност на PEA
- ултрамикронизиран палмитоилетаноламид
- наноемулгирана формулировка на PEA
- производство с фармацевтично качество
Уредът UIP2000hdT е мощен ултразвуков апарат с мощност 2kW за ултрамикронизация и намаляване на размера на палмитоилетаноламида (PEA) до нанометровия диапазон. PEA с нанометров размер показва по-висока бионаличност и значително подобрени ефекти.
Ултразвуково смилане и диспергиране на палмитоилетаноламид (PEA)
Ултразвуковото намаляване на размера на частиците е добре утвърдена техника, която се използва широко в различни промишлени отрасли. Например активните фармацевтични съставки (APIs) често се ултрамикронизират и размерът им се намалява до нанометровия диапазон с помощта на високопроизводителни ултразвукови апарати. Поради това палмитоилетаноламидът (PEA) също често се ултрамикронизира и размерът му се намалява до нанометровия диапазон чрез ултразвукова обработка, като се получава продукт с фармацевтично или нутрацевтично качество.
Ултразвуковата ултрамикронизация и намаляването на размера до нанометровия диапазон помагат да се преодолеят недостатъците, произтичащи от липофилната и кристалната природа, както и от температурата на топене на палмитоилетаноламида (PEA). Ултрамикронизираните форми на PEA или формите с нанометров размер позволяват приготвянето на лекарствени формулировки или формулировки на добавки с висока бионаличност.
Ултразвуково наноемулгиране на палмитоилетаноламид (PEA)
Ултразвуковото наноемулгиране е основно приложение, необходимо за приготвянето на лекарствени формулировки с висока бионаличност, включително липозоми и липидни наночастици. Мощните ултразвукови сили на срязване раздробяват липидните и водните капчици до толкова малки размери, че несмесващите се течности се превръщат в самостабилна наноемулсия. Този процес е необходим за приготвянето на липозоми и липидни наночастици, при които липидната капчица с нанометров размер се капсулира във водна обвивка. Тази водна обвивка е идеална за пренасяне на липидни активни съставки, като палмитоилетаноламид (PEA), в клетките, където активното вещество може да прояви желаните ефекти (например противовъзпалителни или обезболяващи ефекти).
Структура на палмитоилетаноламида (PEA) и липидните наночастици (SLN = твърди липидни наночастици; NLC = наноструктурирани липидни носители).
изображение: ©Puglia et al., 2018
Липидни наночастици (NPs), получени чрез ултразвукова обработка, като твърди липидни наночастици (SLN) или наноструктурирани липидни носители (NLC), са използвани успешно за подобряване на бионаличността на перорално и локално прилаган N-палмитоилетаноламид.
Едно от основните предимства на ултразвуковата обработка е, че ултразвуковата технология може да се използва не само за намаляване на средния размер на предварително образувани липидни наночастици, но и за стабилизиране на наноемулгирания състав от частици с цел дългосрочна стабилност. Следователно ултразвуковата обработка играе ключова роля в контролирането на крайния размер и разпределението на частиците в дисперсиите от липидни наночастици и в подобряването на бионаличността на активни съставки, като N-палмитоилетаноламид (PEA).
Ултразвуково производство на липозомен палмитоилетаноламид (PEA)
Липозомните формулировки на PEA показват по-висока стомашно-чревна абсорбция и преодоляват бариерите пред усвояването (т.е. ниската разтворимост във вода и ниската бионаличност). Пероралното приложение на капсулиран в липозоми палмитоилетаноламид (PEA) води до подобрена биодостъпност и по-високи плазмени нива.
Ултразвуковата обработка е добре утвърден и надежден метод за производство на липозомни формулировки в малки и големи количества. Ултразвуковото производство на липозоми е известно с висока ефективност на капсулиране (%EE) и дългосрочна стабилност. Поради това ултразвуковата обработка вече се използва за производство на липозоми във фармацевтичното, нутрацевтичното и козметичното производство.
Научете повече за предимствата на ултразвуковото капсулиране в липозоми!
Високопроизводителни ултразвукови апарати за намаляване на размера на палмитоилетаноламида до нанометровия диапазон
Hielscher Ultrasonics е вашият надежден партньор, когато става въпрос за високопроизводителни ултразвукови апарати за ултрамикронизация, намаляване на размера до нанометровия диапазон и нанокапсулиране на палмитоилетаноламид (PEA). Тъй като промишлените ултразвукови процесори на Hielscher Ultrasonics лесно осигуряват много високи амплитуди до 200µm при непрекъсната работа 24/7, те могат надеждно да произвеждат ултрамикронизиран N-палмитоилетаноламин (PEA) и N-палмитоилетаноламин (PEA) с нанометров размер. Същата ултразвукова система, използвана за ултрамикронизация и намаляване на размера до нанометровия диапазон, може да се използва при последващото приготвяне на наноемулсии, липозоми и липидни наночастици, капсулиращи PEA.
Тъй като продуктовото портфолио на Hielscher обхваща целия диапазон от компактни, но мощни лабораторни ултразвукови апарати до изцяло промишлени производствени системи, можем да ви предложим идеалния ултразвуков хомогенизатор за вашето приложение и производствени цели. Многобройните принадлежности, като сонотроди (известни също като ултразвукови сонди или ултразвукови рогове), усилващи рогове, проточни клетки и реактори, позволяват да се конфигурира оптималната ултразвукова установка за по-добри резултати.
Свържете се с нас сега! Нашият добре обучен персонал с дългогодишен опит с удоволствие ще ви предостави повече информация и ще ви препоръча подходящия ултразвуков апарат за вашия процес с палмитоилетаноламин (PEA)!
Таблицата по-долу дава представа за приблизителния капацитет за обработка на нашите ултразвукови апарати:
| Обем на партидата | Дебит | Препоръчителни устройства |
|---|---|---|
| 1 до 500mL | 10 до 200mL/min | UP100H |
| 10 до 2000mL | 20 до 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 до 20L | 0,2 до 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 до 100L | 2 до 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 до 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | по-голям | група от UIP16000 |
Свържете се с нас! / Попитайте ни!
Литература / Източници
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Факти, които си струва да знаете
Какво представлява палмитоилетаноламидът?
Палмитоилетаноламидът (PEA), или N-палмитоилетаноламидът, е ендогенен амид на мастна киселина, което означава, че е вещество, което човешкият организъм може да произвежда сам. Палмитоилетаноламидът привлича голямо внимание в медицината като мощно средство за лечение на болка и възпаление. PEA се среща и в храни, като яйца и мляко, а досега не са наблюдавани странични ефекти или отрицателни взаимодействия между лекарства.
Тъй като N-палмитоилетаноламидът е липидна молекула, неговата ниска разтворимост във вода и произтичащата от това ниска бионаличност са основно предизвикателство за терапевтичната му употреба. Тъй като палмитоилетаноламидът е почти неразтворим във вода и много слабо разтворим в повечето други водни разтворители, той изисква сложно формулиране, включващо ултрамикронизация и капсулиране на молекулите на палмитоилетаноламида в наноемулсия или липидни наноносители. Ултразвуковата обработка е утвърдена техника за надеждна и ефикасна ултрамикронизация и наноформулиране на палмитоилетаноламид.
Други термини, използвани за палмитоилетаноламид: N-палмитоилетаноламид, хидроксиетилпалмитамид, Impulsin, N-(2-Hydroxyethyl) hexadecanamide, N-(2-Hydroxyethyl)palmitamide, Palmidrol, палмитамид MEA, моноетаноламид на палмитиновата киселина, палмитоилетаноламин.
Hielscher Ultrasonics произвежда високопроизводителни ултразвукови хомогенизатори с размери от лабораторни до промишлени.
