Подобрена разтворимост на ремдесивир чрез соникация

Ремдесивир (GS-5734) е антивирусно лекарство, което е в процес на изследване за лечение на болестта вируса Ебола и COVID-19, който се причинява от коронавируса Sars-CoV-2. Ремдесивир е фармацевтичен разтвор, който се прилага интравенозно. Докато краткото ултразвуково разтваряне само по себе си подобрява разтворимостта на ремдесивир и подобрява неговата формула, ултразвуковото комплексиране на ремдесивир в циклодекстринските комплекси е обещаваща техника за преодоляване на проблемите с разтваримостта на ремдесивир, което прави лекарството по-бионалично.

Ултразвуково комплексиране на ремдесивир в носители на циклодекстрин

Сулфобутил-етер бета-циклодекстрин (SBE-β-CD) се използва като помощно вещество или формулиращ агент за увеличаване на разтворимостта на слабо разтворими агенти. Изследванията показват, че комплексирането на ремдесивир в SBE-β-CD комплекси ще подобри разтворимостта на ремдесивир, като по този начин значително ще подобри скоростта на абсорбция и бионаличността му.

Формулировки за изследване "in vitro":

1. H₂O: 250 mg/ml – изисква ултразвук за разтваряне
2. Диметилсулфоксид (DMSO): 5,625 mg/ml – изисква ултразвук + нагряване за разтваряне

Формулировки за изследване "in vivo":

1. Добавете всеки разтворител един по един: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% физиологичен разтвор + ултразвук
   Разтворимост: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Ясно решение
2. Добавете всеки разтворител един по един: 10% DMSO, 90% (20% сулфобутил-етер бета-циклодекстрин (SBE-β-CD) във физиологичен разтвор) + ултразвук
   Разтворимост: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Ясно решение
3. Добавете всеки разтворител един по един: 10% ДМСО, 90% царевично масло + ултразвук
   Разтворимост: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Ясно решение

Ултразвукът насърчава диспергирането и разтварянето на ремдесивир, което води до по-ефективни формули и по-висока бионаличност.

Предимства на циклодекстринските комплекси

Циклодекстрините (CD) се използват широко за подобряване на ефикасността и ефикасността на лекарството, което означава, че лекарството може да се прилага във възможно най-ниската доза, като същевременно се постига оптимална терапевтична активност.
Лекарствата, формулирани в циклодекстрински комплекси, предлагат значително повишена разтворимост на лекарството, което понижава цитотоксичността, като прави лекарството ефективно при по-ниски дози. Например, β-циклодекстринното комплексиране на ганцикловир подобрява антивирусната активност на лекарството върху клиничните щамове на човешки цитомегаловирус. Впоследствие повишената потентност на лекарството води до намалена токсичност на лекарството. Като цяло циклодекстрините показват много добра скорост на абсорбция и намаляват предизвиканите от лекарства раздразнителности. Комплексите за включване на циклодекстрин понижават локалната концентрация на свободното лекарство, така че концентрацията да е под прага на раздразнителност. Включването на циклодекстрин подобрява стабилността на лекарството и предотвратява несъвместимостта. И накрая, CD комплексите маскират миризмата на лекарството и неприятните вкусове.

Високоефективни ултразвукови апарати за капсулиране на лекарства

Hielscher Ultrasonics има дългогодишен опит в проектирането, производството и дистрибуцията на високоефективни ултразвукови хомогенизатори за фармацевтичната, хранително-вкусовата и козметичната промишленост. Hielscher се гордее, че е не само доставчик на хардуер, но предлага усъвършенствани консултации и обучение за ултразвукови приложения, както и за инсталиране и експлоатация на ултразвукови системи.
Получаването на висококачествени циклодекстринови комплекси и други наноструктурирани лекарствени носители като ниозоми, липозоми, твърди липидни наночастици или полимерни наночастици са процеси, в които ултразвуковите системи на Hielscher се отличават с високата си надеждност, постоянна изходна мощност и прецизна управляемост. Ултразвуковите апарати на Hielscher позволяват прецизен контрол върху всички параметри на процеса, като амплитуда, температура, налягане и енергия на ултразвука. Интелигентният софтуер автоматично протоколира всички параметри на ултразвука (час, дата, амплитуда, нетна енергия, обща енергия, температура, налягане) на вградената SD-карта.
Здравината на ултразвуковото оборудване на Hielscher позволява 24/7 работа при тежки натоварвания и в взискателни среди.
Таблицата по-долу ви дава представа за приблизителния капацитет на обработка на нашите ултразвукови апарати: