Siêu vi hóa và bào chế dạng nano palmitoylethanolamide (PEA)
Amit axit béo palmitoylethanolamide (PEA) được sử dụng làm thuốc đường uống nhờ tác dụng chống viêm và bảo vệ thần kinh. Tuy nhiên, do là một lipid và có kích thước hạt lớn, sinh khả dụng và khả năng tiếp cận sinh học của palmitoylethanolamide (PEA) bị hạn chế bởi khả năng hòa tan kém trong nước và mức độ hấp thu vào tế bào thấp trong cơ thể người. Các dạng bào chế palmitoylethanolamide được vi hóa, siêu vi hóa cũng như nhũ hóa nano giúp tăng đáng kể sinh khả dụng và tốc độ hấp thu. Siêu vi hóa và nhũ hóa nano bằng siêu âm là kỹ thuật vượt trội để tạo ra dạng bào chế thuốc hoặc chế phẩm bổ sung palmitoylethanolamide (PEA) có sinh khả dụng tuyệt vời.
Siêu vi hóa palmitoylethanolamide (PEA) bằng siêu âm
Nghiền và phân tán bằng siêu âm giúp việc sản xuất N-palmitoylethanolamide (PEA) siêu vi hóa cho dược phẩm, thực phẩm dinh dưỡng có tác dụng dược lý và thực phẩm bổ sung trở nên đơn giản, hiệu quả và đáng tin cậy. Nghiền và phân tán bằng siêu âm cho phép giảm kích thước hạt palmitoylethanolamide (PEA) xuống phạm vi micromet hoặc nanomet. Có thể tác động đến kích thước chính xác của các hạt palmitoylethanolamide thông qua các thông số xử lý siêu âm như biên độ, áp suất và thời gian siêu âm. Chẳng hạn, biên độ cao hơn tác động phá vỡ hạt mạnh hơn và tạo ra kích thước hạt nhỏ hơn, tức là các hạt PEA siêu vi hóa và có kích thước nano.
Việc sử dụng palmitoylethanolamide siêu vi hóa và có kích thước nano (được gọi là PEA-um hoặc PEA siêu vi hóa) qua đường uống đã được chứng minh là mang lại sinh khả dụng và khả năng tiếp cận sinh học vượt trội so với các dạng hạt lớn hơn. Kích thước hạt N-palmitoylethanolamide (PEA) từ 600nm trở xuống là lý tưởng cho việc sử dụng qua đường uống, đặc biệt khi được bao gói trong liposome hoặc hạt nano lipid. Các dạng bào chế liposome cũng như hạt nano lipid (tức là hạt nano lipid rắn (SLN) hoặc chất mang lipid cấu trúc nano (NLC)) mang lại hiệu quả vượt trội, chẳng hạn trong điều trị đau do viêm trên mô hình chuột.
Ưu điểm của các dạng bào chế PEA bằng siêu âm
- sinh khả dụng và hiệu quả của PEA được tối đa hóa
- palmitoylethanolamide siêu vi hóa
- dạng bào chế PEA được nhũ hóa nano
- sản xuất đạt cấp dược phẩm
Thiết bị UIP2000hdT là máy siêu âm mạnh mẽ có công suất 2kW dùng để siêu vi hóa và giảm kích thước palmitoylethanolamide (PEA) xuống mức nano. PEA có kích thước nano cho thấy sinh khả dụng vượt trội và tác dụng được cải thiện đáng kể.
Nghiền và phân tán palmitoylethanolamide (PEA) bằng siêu âm
Giảm kích thước hạt bằng siêu âm là một kỹ thuật đã được xác lập và được sử dụng rộng rãi trong nhiều ngành công nghiệp. Chẳng hạn, các hoạt chất dược phẩm (API) thường được siêu vi hóa và giảm kích thước xuống mức nano bằng máy siêu âm hiệu năng cao. Vì vậy, palmitoylethanolamide (PEA) cũng thường được siêu vi hóa và giảm kích thước xuống mức nano bằng siêu âm, đồng thời thu được sản phẩm đạt cấp dược phẩm hoặc cấp thực phẩm dinh dưỡng có tác dụng dược lý.
Siêu vi hóa và giảm kích thước xuống mức nano bằng siêu âm giúp khắc phục các nhược điểm do bản chất ưa lipid, cấu trúc tinh thể cũng như nhiệt độ nóng chảy của palmitoylethanolamide (PEA). Các dạng PEA siêu vi hóa hoặc có kích thước nano cho phép bào chế thuốc hoặc chế phẩm bổ sung có sinh khả dụng cao.
Nhũ hóa nano palmitoylethanolamide (PEA) bằng siêu âm
Nhũ hóa nano bằng siêu âm là một ứng dụng cơ bản, cần thiết để tạo ra các dạng bào chế thuốc có sinh khả dụng cao, bao gồm liposome và hạt nano lipid. Lực cắt siêu âm mạnh mẽ phá vỡ các giọt lipid và giọt pha nước thành kích thước nhỏ đến mức các chất lỏng không hòa lẫn trở thành một nhũ tương nano tự ổn định. Quá trình này cần thiết để điều chế liposome và hạt nano lipid, trong đó giọt lipid có kích thước nano được bao gói trong một lớp phủ nước. Lớp phủ nước này lý tưởng để vận chuyển các hoạt chất lipid như palmitoylethanolamide (PEA) vào tế bào, nơi hoạt chất có thể phát huy tác dụng mong muốn (ví dụ: tác dụng chống viêm hoặc giảm đau).
Cấu trúc của palmitoylethanolamide (PEA) và các hạt nano lipid (SLN = hạt nano lipid rắn; NLC = chất mang lipid cấu trúc nano).
hình: ©Puglia và cộng sự, 2018
Các hạt nano lipid (NP) được điều chế bằng siêu âm, như hạt nano lipid rắn (SLN) hoặc chất mang lipid cấu trúc nano (NLC), đã được sử dụng thành công để cải thiện sinh khả dụng của N-palmitoylethanolamide dùng qua đường uống và dùng tại chỗ.
Một ưu điểm lớn của siêu âm là công nghệ này không chỉ có thể được sử dụng để giảm kích thước trung bình của các hạt nano lipid đã được tạo thành, mà còn để ổn định thành phần hạt được nhũ hóa nano nhằm duy trì độ ổn định lâu dài. Vì vậy, xử lý siêu âm đóng vai trò then chốt trong việc kiểm soát kích thước cuối cùng và phân bố kích thước của các hệ phân tán hạt nano lipid, đồng thời cải thiện sinh khả dụng của các hoạt chất như N-palmitoylethanolamide (PEA).
Sản xuất palmitoylethanolamide (PEA) dạng liposome bằng siêu âm
Các dạng bào chế PEA dạng liposome cho thấy khả năng hấp thu qua đường tiêu hóa vượt trội và khắc phục các rào cản hấp thu (tức là khả năng hòa tan kém trong nước và sinh khả dụng thấp). Việc sử dụng palmitoylethanolamide (PEA) được bao gói trong liposome qua đường uống giúp cải thiện khả năng tiếp cận sinh học và làm tăng nồng độ trong huyết tương.
Xử lý siêu âm là một phương pháp đã được xác lập và đáng tin cậy để sản xuất các dạng bào chế liposome với số lượng nhỏ và lớn. Sản xuất liposome bằng siêu âm được biết đến với hiệu suất bao gói cao (%EE) và độ ổn định lâu dài. Vì vậy, xử lý siêu âm đã được sử dụng để sản xuất liposome trong ngành dược phẩm, thực phẩm dinh dưỡng có tác dụng dược lý và mỹ phẩm.
Tìm hiểu thêm về các ưu điểm của việc bao gói trong liposome bằng siêu âm!
Máy siêu âm hiệu năng cao để giảm kích thước palmitoylethanolamide xuống mức nano
Hielscher Ultrasonics là đối tác đáng tin cậy của bạn về máy siêu âm hiệu năng cao để siêu vi hóa, giảm kích thước xuống mức nano và bao gói nano palmitoylethanolamide (PEA). Do các thiết bị xử lý siêu âm công nghiệp của Hielscher Ultrasonics dễ dàng tạo ra biên độ rất cao, lên đến 200µm khi vận hành liên tục 24/7, chúng có khả năng sản xuất N-palmitoylethanolamine (PEA) siêu vi hóa và có kích thước nano một cách đáng tin cậy. Cùng một hệ thống siêu âm dùng để siêu vi hóa và giảm kích thước xuống mức nano có thể được sử dụng trong bước điều chế tiếp theo để tạo ra nhũ tương nano, liposome và hạt nano lipid bao gói PEA.
Vì danh mục sản phẩm của Hielscher bao quát toàn bộ dải thiết bị, từ máy siêu âm phòng thí nghiệm nhỏ gọn nhưng mạnh mẽ đến các hệ thống sản xuất hoàn toàn ở quy mô công nghiệp, chúng tôi có thể cung cấp cho bạn máy đồng hóa siêu âm lý tưởng cho ứng dụng và mục tiêu sản xuất của bạn. Nhiều phụ kiện như sonotrode (còn gọi là đầu dò siêu âm hoặc đầu khuếch đại siêu âm), đầu tăng biên độ, buồng dòng chảy và thiết bị phản ứng cho phép cấu hình hệ thống siêu âm tối ưu để đạt kết quả vượt trội.
Hãy liên hệ với chúng tôi ngay! Đội ngũ nhân viên được đào tạo bài bản và có nhiều năm kinh nghiệm của chúng tôi sẽ sẵn lòng cung cấp thêm thông tin và đề xuất máy siêu âm phù hợp cho quy trình palmitoylethanolamine (PEA) của bạn!
Bảng dưới đây giúp bạn hình dung công suất xử lý gần đúng của các máy siêu âm của chúng tôi:
| Thể tích mẻ | Lưu lượng | Thiết bị được khuyến nghị |
|---|---|---|
| 1 đến 500mL | 10 đến 200mL/min | UP100H |
| 10 đến 2000mL | 20 đến 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 đến 20L | 0,2 đến 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 đến 100L | 2 đến 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 đến 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | lớn hơn | cụm thiết bị UIP16000 |
Liên hệ với chúng tôi! / Hãy hỏi chúng tôi!
Hielscher Ultrasonics sản xuất máy đồng hóa siêu âm hiệu năng cao cho các ứng dụng trộn, phân tán, nhũ hóa và chiết xuất ở quy mô phòng thí nghiệm, thí điểm và công nghiệp.
Tài liệu / Tài liệu tham khảo
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Thông tin đáng biết
Palmitoylethanolamide là gì?
Palmitoylethanolamide (PEA) hay N-palmitoylethanolamide là một amit axit béo nội sinh, nghĩa là một chất mà cơ thể người có thể tự sản xuất. Palmitoylethanolamide đã thu hút nhiều sự chú ý trong lĩnh vực y học như một chất điều trị đau và viêm có tác dụng mạnh. PEA cũng có thể được tìm thấy trong các thực phẩm như trứng và sữa, và cho đến nay chưa ghi nhận tác dụng phụ hoặc tương tác thuốc–thuốc bất lợi nào.
Là một phân tử lipid, khả năng hòa tan kém trong nước và sinh khả dụng thấp do đó của N-palmitoylethanolamide là một thách thức lớn đối với việc sử dụng chất này trong điều trị. Vì palmitoylethanolamide gần như không tan trong nước và rất ít tan trong hầu hết các dung môi chứa nước khác, palmitoylethanolamide đòi hỏi phương pháp bào chế phức tạp, bao gồm siêu vi hóa và bao gói các phân tử palmitoylethanolamide trong nhũ tương nano hoặc các chất mang nano lipid. Xử lý siêu âm là kỹ thuật đã được xác lập để siêu vi hóa và bào chế dạng nano palmitoylethanolamide một cách đáng tin cậy và hiệu quả.
Các tên gọi khác của palmitoylethanolamide: N-palmitoylethanolamide, Hydroxyethylpalmitamide, Impulsin, N-(2-Hydroxyethyl) hexadecanamide, N-(2-Hydroxyethyl)palmitamide, Palmidrol, Palmitamide MEA, monoethanolamide của axit palmitic, Palmitoylethanolamine.
Hielscher Ultrasonics sản xuất máy đồng hóa siêu âm hiệu năng cao từ quy mô phòng thí nghiệm đến quy mô công nghiệp.