Cải thiện độ hòa tan Remdesivir bằng cách sonication

Remdesivir (GS-5734) là một loại thuốc chống virus, đang được nghiên cứu để điều trị bệnh do virus Ebola và COVID-19, do virus corona Sars-CoV-2 gây ra. Remdesivir là giải pháp dược phẩm, được tiêm tĩnh mạch. Trong khi hòa tan siêu âm ngắn một mình tăng cường độ hòa tan của remdesivir và cải thiện công thức của nó, phức tạp siêu âm của remdesivir trong phức hợp cyclodextrin là một kỹ thuật đầy hứa hẹn để khắc phục các vấn đề không hòa tan của remdesivir, mà làm cho thuốc sinh khả dụng hơn.

Siêu âm phức tạp của Remdesivir vào chất mang thuốc Cyclodextrin

Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) được sử dụng như một tá dược hoặc một chất xây dựng để tăng độ hòa tan của các chất hòa tan kém. Nghiên cứu cho thấy rằng sự phức tạp của remdesivir thành phức hợp SBE-β-CD sẽ cải thiện độ hòa tan của remdesivir, cải thiện đáng kể do đó tỷ lệ hấp thụ và khả dụng sinh học của nó.

Các công thức cho nghiên cứu "in vitro":

1. H₂O: 250 mg / mL – yêu cầu ultrasonication để hòa tan
2. Dimethyl sulfoxide (DMSO): 5.625 mg/mL – yêu cầu ultrasonication + sưởi ấm để hòa tan

Các công thức cho nghiên cứu "in vivo":

1. Thêm từng dung môi một: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% nước muối + sonication
   Độ hòa tan: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Giải pháp rõ ràng
2. Thêm từng dung môi một: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) trong nước muối) + sonication
   Độ hòa tan: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Giải pháp rõ ràng
3. Thêm từng dung môi một: 10% DMSO, 90% dầu ngô + sonication
   Độ hòa tan: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Giải pháp rõ ràng

Ultrasonication thúc đẩy phân tán và hòa tan remdesivir dẫn đến các công thức hiệu quả hơn và khả dụng sinh học cao hơn.

Ưu điểm của phức hợp Cyclodextrin

Cyclodextrin (CD) được sử dụng rộng rãi để cải thiện hiệu quả và hiệu lực của thuốc, có nghĩa là thuốc có thể được dùng ở liều thấp nhất có thể trong khi đạt được hoạt động điều trị tối ưu.
Các loại thuốc được pha chế thành phức hợp cyclodextrin cung cấp khả năng hòa tan thuốc tăng đáng kể, làm giảm độc tính tế bào bằng cách làm cho thuốc có hiệu quả ở liều thấp hơn. Ví dụ, phức hợp β-cyclodextrin của ganciclovir đã cải thiện hoạt tính kháng vi-rút của thuốc trên các chủng lâm sàng cytomegalovirus ở người. Sau đó, hiệu lực thuốc tăng lên dẫn đến giảm độc tính của thuốc. Nhìn chung, cyclodextrin cho thấy tỷ lệ hấp thụ rất tốt và giảm kích ứng do thuốc. Phức hợp bao gồm cyclodextrin làm giảm nồng độ cục bộ của thuốc tự do, do đó nồng độ dưới ngưỡng kích thích. Bao gồm cyclodextrin cải thiện tính ổn định của thuốc và ngăn ngừa sự không tương thích. Cuối cùng, phức hợp CD che giấu mùi ma túy và hương vị tắt.

Ultrasonicators hiệu suất cao để đóng gói thuốc

Hielscher Ultrasonics là kinh nghiệm lâu năm trong việc thiết kế, sản xuất và phân phối homogenisers siêu âm hiệu suất cao cho ngành công nghiệp dược phẩm, thực phẩm và mỹ phẩm. Hielscher tự hào không chỉ là nhà cung cấp phần cứng, mà còn cung cấp tư vấn và đào tạo tinh vi cho các ứng dụng siêu âm cũng như lắp đặt và vận hành hệ thống siêu âm.
Việc chuẩn bị các phức hợp cyclodextrin chất lượng cao và các chất mang thuốc có cấu trúc nano khác auch như niosome, liposome, hạt nano lipid rắn hoặc hạt nano polymer là các quá trình, trong đó hệ thống siêu âm Hielscher vượt trội do độ tin cậy cao, sản lượng điện nhất quán và khả năng kiểm soát chính xác. Hielscher ultrasonicators cho phép kiểm soát chính xác tất cả các thông số quá trình, chẳng hạn như biên độ, nhiệt độ, áp suất và năng lượng sonication. Phần mềm thông minh tự động giao thức tất cả các thông số sonication (thời gian, ngày, biên độ, năng lượng ròng, tổng năng lượng, nhiệt độ, áp suất) trên thẻ SD tích hợp.
Sự mạnh mẽ của thiết bị siêu âm của Hielscher cho phép hoạt động 24/7 ở nhiệm vụ nặng nề và trong môi trường đòi hỏi khắt khe.
Bảng dưới đây cung cấp cho bạn một dấu hiệu về khả năng xử lý gần đúng của ultrasonicators của chúng tôi: