Remdesivir (GS-5734) là một loại thuốc chống virus, đang được nghiên cứu để điều trị bệnh vi rút Ebola và COVID-19, được gây ra bởi Sars-CoV-2 coronavirus. Remdesivir là giải pháp dược phẩm, được tiêm tĩnh mạch. Trong khi giải thể siêu âm ngắn một mình tăng cường độ hòa tan của remdesivir và cải thiện việc xây dựng của nó, tạo hình siêu âm của remdesivir trong các phức hợp cyclodextrin là một kỹ thuật đầy hứa hẹn để khắc phục các vấn đề dissolubility của remdesivir, làm cho thuốc bioavailable hơn.

Làm bằng siêu âm của Remdesivir vào Cyclodextrin thuốc tàu sân bay

Sulfobutyl-Ether Beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) được sử dụng như một chất kích thích hoặc một tác nhân xây dựng để tăng độ hòa tan của các tác nhân kém hòa tan. Nghiên cứu cho thấy rằng sự hòa tan của remdesivir vào các phức hợp SBE-β-CD sẽ cải thiện khả năng phân hủy của remdesivir cải thiện đáng kể do đó tỷ lệ hấp thụ và sinh học của nó.

Công thức cho nghiên cứu "trong ống nghiệm":

1. H₂O: 250 mg/mL – cần ultrasonication cho solubilisation
2. Dimethyl sulfoxide (DMSO): 5,625 mg/mL – yêu cầu ultrasonication + sưởi ấm cho solubilisation

Công thức cho "in vivo" nghiên cứu:

1. Thêm từng dung môi một: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% tween 80, 45% nước muối + sonication
   Độ hòa tan: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Giải pháp rõ ràng
2. Thêm từng dung môi một: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-Ether Beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) trong nước muối) + sonication
   Độ hòa tan: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Giải pháp rõ ràng
3. Thêm từng dung môi một: 10% DMSO, 90% dầu ngô + sonication
   Độ hòa tan: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Giải pháp rõ ràng

Ultrasonication khuyến khích phân tán và hòa tan remdesivir dẫn đến công thức hiệu quả hơn và khả dụng sinh học cao hơn.

Ưu điểm của Cyclodextrin phức

Cyclodextrins (CDs) được sử dụng rộng rãi để cải thiện hiệu quả ma túy và tiềm năng, có nghĩa là thuốc có thể được quản lý ở liều thấp nhất có thể trong khi đạt được hoạt động điều trị tối ưu.
Thuốc được xây dựng vào các phức hợp cyclodextrin cung cấp một sự hòa tan thuốc tăng lên đáng kể, làm giảm cytotoxicity bằng cách làm cho thuốc có hiệu quả ở liều thấp hơn. Ví dụ:, β-cyclodextrin da của ganciclovir cải thiện hoạt động kháng virus của thuốc trên cytomegalovirus con người chủng lâm sàng. Sau đó, tăng tiềm năng thuốc dẫn đến giảm độc tính của thuốc. Nhìn chung, cyclodextrins cho thấy một tỷ lệ hấp thụ rất tốt và giảm kích thích thuốc gây ra. Cyclodextrin bao gồm các khu phức hợp thấp hơn nồng độ địa phương của thuốc miễn phí, để nồng độ dưới ngưỡng kích thích. Cyclodextrin bao gồm cải thiện sự ổn định thuốc và ngăn ngừa chống lại sự không tương thích. Cuối cùng, CD phức hợp mặt nạ thuốc mùi và off-hương vị.

Ultrasonicators hiệu suất cao cho đóng gói ma túy

Hielscher Ultrasonics là thời gian dài kinh nghiệm trong việc thiết kế, sản xuất, và phân phối các chất đồng hóa siêu âm hiệu suất cao cho ngành dược phẩm, thực phẩm và Mỹ phẩm. Hielscher tự hào là không chỉ nhà cung cấp phần cứng, nhưng cung cấp tư vấn và đào tạo phức tạp cho các ứng dụng siêu âm cũng như cài đặt và hoạt động của hệ thống siêu âm.
Việc chuẩn bị phức hợp cyclodextrin chất lượng cao và các tàu sân bay khác có cấu trúc Nano như niosomes, liposome, hạt nano lipid rắn, hoặc các hạt nano polymer là các quá trình, trong đó hệ thống siêu âm Hielscher Excel do độ tin cậy cao, sản lượng điện phù hợp và khả năng kiểm soát chính xác. Hielscher ultrasonicators cho phép kiểm soát chính xác đối với tất cả các thông số quá trình, chẳng hạn như biên độ, nhiệt độ, áp suất và năng lượng sonication. Phần mềm thông minh tự động giao thức tất cả các thông số sonication (thời gian, ngày, biên độ, năng lượng ròng, tổng năng lượng, nhiệt độ, áp suất) trên thẻ SD-built-in.
Sự mạnh mẽ của thiết bị siêu âm của Hielscher cho phép hoạt động 24/7 trong môi trường đòi hỏi khắt khe và đòi hỏi cao.
Bảng dưới đây cho bạn một dấu hiệu về khả năng xử lý gần đúng của máy siêu âm: