Покращена розчинність ремдесивіру шляхом ультразвукового дослідження

Ремдесивір (GS-5734) – це противірусний препарат, який знаходиться на стадії досліджень для лікування хвороби, спричиненої вірусом Ебола та COVID-19, який викликаний коронавірусом Sars-CoV-2. Ремдесивір – це фармацевтичний розчин, який вводиться внутрішньовенно. У той час як коротке ультразвукове розчинення саме по собі підвищує розчинність ремдесивіру та покращує його формулу, ультразвукове комплексування ремдесивіру в комплексах циклодекстрину є перспективним методом подолання проблем з розчинністю ремдесивіру, що робить препарат більш біодоступним.

Ультразвукове комплексування ремдесивіру в носії ліків циклодекстрину

Сульфобутиловий ефір бета-циклодекстрину (SBE-β-CD) використовується як допоміжна речовина або агент для підвищення розчинності погано розчинних агентів. Дослідження свідчать, що комплексування ремдесивіру в комплекси SBE-β-CD значно покращить розчинність ремдесивіру, тим самим покращуючи його швидкість абсорбції та біодоступність.

Formulations for “in vitro” research:

1. H₂O : 250 мг/мл – Для розчинення потрібне ультразвукове дослідження
2. Диметилсульфоксид (ДМСО) : 5,625 мг/мл – Потрібне ультразвукове дослідження + нагрівання для розчинення

Formulations for “У природних умовах” research:

1. Додавайте кожен розчинник по черзі: 10% ДМСО, 40% ПЕГ300, 5% Твін 80, 45% фізіологічний розчин + УЗД
   Розчинність: ≥ 2,17 мг/мл (3,60 мМ); Зрозуміле рішення
2. Додавайте кожен розчинник по черзі: 10% ДМСО, 90% (20% сульфобутилового ефіру бета-циклодекстрину (SBE-β-CD) у фізіологічному розчині) + УЗД
   Розчинність: ≥ 2,17 мг/мл (3,60 мМ); Зрозуміле рішення
3. Додавайте кожен розчинник по черзі: 10% ДМСО, 90% кукурудзяна олія + УДС
   Розчинність: ≥ 2,17 мг/мл (3,60 мМ); Зрозуміле рішення

Ультразвукове дослідження сприяє диспергуванню та розчиненню ремдесивіру, що призводить до більш ефективних лікарських форм та вищої біодоступності.

Переваги комплексів з циклодекстрином

Циклодекстрини (CD) широко використовуються для підвищення ефективності та ефективності ліків, що означає, що препарат можна вводити в мінімально можливій дозі при досягненні оптимальної терапевтичної активності.
Drugs formulated into cyclodextrin complexes offer a significantly increased drug solubility, which lowers cytotoxicity by making the drug effective at lower doses. For instance, β-cyclodextrin complexation of ganciclovir improved the drug’s antiviral activity of on human cytomegalovirus clinical strains. Subsequently, the increased drug potency resulted in a reduced the drug toxicity. Overall, cyclodextrins show a very good absorption rate and reduce drug-induced irritancies. Cyclodextrin inclusion complexes lower the local concentration of the free drug, so that the concentration is below the irritancy threshold. Cyclodextrin inclusion improves drug stability and prevents against incompatibilities. Finally, CD complexes mask drug odour and off-flavours.

Високоефективні ультразвукові апарати для капсуляції ліків

Hielscher Ultrasonics має багаторічний досвід у розробці, виробництві та розповсюдженні високоефективних ультразвукових гомогенізаторів для фармацевтичної, харчової та косметичної промисловості. Hielscher пишається тим, що є не тільки постачальником обладнання, але й пропонує комплексні консультації та навчання для ультразвукових застосувань, а також для встановлення та експлуатації ультразвукових систем.
Отримання високоякісних комплексів циклодекстринів та інших наноструктурованих носіїв ліків у вигляді ніосом, ліпосом, твердих ліпідних наночастинок або полімерних наночастинок є процесами, в яких ультразвукові системи Hielscher перевершують завдяки своїй високій надійності, стабільній вихідній потужності та точній керованості. Ультразвукові апарати Hielscher дозволяють точно контролювати всі параметри процесу, такі як амплітуда, температура, тиск і енергія звуку. Інтелектуальне програмне забезпечення автоматично протоколізує всі параметри звуку (час, дата, амплітуда, чиста енергія, загальна енергія, температура, тиск) на вбудовану SD-карту.
The robustness of Hielscher’s ultrasonic equipment allows for 24/7 operation at heavy duty and in demanding environments.
Наведена нижче таблиця дає уявлення про приблизну потужність обробки наших ультразвукових апаратів: