Покращена розчинність ремдесивіру шляхом ультразвукового дослідження

Ремдесивір (GS-5734) – це противірусний препарат, який знаходиться на стадії досліджень для лікування хвороби, спричиненої вірусом Ебола та COVID-19, який викликаний коронавірусом Sars-CoV-2. Ремдесивір – це фармацевтичний розчин, який вводиться внутрішньовенно. У той час як коротке ультразвукове розчинення саме по собі підвищує розчинність ремдесивіру та покращує його формулу, ультразвукове комплексування ремдесивіру в комплексах циклодекстрину є перспективним методом подолання проблем з розчинністю ремдесивіру, що робить препарат більш біодоступним.

Ультразвукове комплексування ремдесивіру в носії ліків циклодекстрину

Сульфобутиловий ефір бета-циклодекстрину (SBE-β-CD) використовується як допоміжна речовина або агент для підвищення розчинності погано розчинних агентів. Дослідження свідчать, що комплексування ремдесивіру в комплекси SBE-β-CD значно покращить розчинність ремдесивіру, тим самим покращуючи його швидкість абсорбції та біодоступність.

Рецептури для дослідження "in vitro":

1. H₂O : 250 мг/мл – Для розчинення потрібне ультразвукове дослідження
2. Диметилсульфоксид (ДМСО) : 5,625 мг/мл – Потрібне ультразвукове дослідження + нагрівання для розчинення

Формули для дослідження "in vivo":

1. Додавайте кожен розчинник по черзі: 10% ДМСО, 40% ПЕГ300, 5% Твін 80, 45% фізіологічний розчин + УЗД
   Розчинність: ≥ 2,17 мг/мл (3,60 мМ); Зрозуміле рішення
2. Додавайте кожен розчинник по черзі: 10% ДМСО, 90% (20% сульфобутилового ефіру бета-циклодекстрину (SBE-β-CD) у фізіологічному розчині) + УЗД
   Розчинність: ≥ 2,17 мг/мл (3,60 мМ); Зрозуміле рішення
3. Додавайте кожен розчинник по черзі: 10% ДМСО, 90% кукурудзяна олія + УДС
   Розчинність: ≥ 2,17 мг/мл (3,60 мМ); Зрозуміле рішення

Ультразвукове дослідження сприяє диспергуванню та розчиненню ремдесивіру, що призводить до більш ефективних лікарських форм та вищої біодоступності.

Переваги комплексів з циклодекстрином

Циклодекстрини (CD) широко використовуються для підвищення ефективності та ефективності ліків, що означає, що препарат можна вводити в мінімально можливій дозі при досягненні оптимальної терапевтичної активності.
Препарати, що входять до складу комплексів циклодекстрину, мають значно підвищену розчинність у ліках, що знижує цитотоксичність, роблячи препарат ефективним при більш низьких дозах. Наприклад, комплексування β-циклодекстрину ганцикловіру покращувало противірусну активність препарату щодо клінічних штамів цитомегаловірусу людини. Згодом підвищення ефективності дії препарату призвело до зниження токсичності препарату. В цілому, циклодекстрини демонструють дуже хорошу швидкість всмоктування і зменшують подразнення, викликане лікарськими засобами. Комплекси включення циклодекстрину знижують місцеву концентрацію вільного препарату, завдяки чому концентрація виявляється нижче порогу подразнення. Включення циклодекстрину покращує стабільність ліків і запобігає несумісності. Нарешті, комплекси CD маскують запах ліків і неприємні присмаки.

Високоефективні ультразвукові апарати для капсуляції ліків

Hielscher Ultrasonics має багаторічний досвід у розробці, виробництві та розповсюдженні високоефективних ультразвукових гомогенізаторів для фармацевтичної, харчової та косметичної промисловості. Hielscher пишається тим, що є не тільки постачальником обладнання, але й пропонує комплексні консультації та навчання для ультразвукових застосувань, а також для встановлення та експлуатації ультразвукових систем.
Отримання високоякісних комплексів циклодекстринів та інших наноструктурованих носіїв ліків у вигляді ніосом, ліпосом, твердих ліпідних наночастинок або полімерних наночастинок є процесами, в яких ультразвукові системи Hielscher перевершують завдяки своїй високій надійності, стабільній вихідній потужності та точній керованості. Ультразвукові апарати Hielscher дозволяють точно контролювати всі параметри процесу, такі як амплітуда, температура, тиск і енергія звуку. Інтелектуальне програмне забезпечення автоматично протоколізує всі параметри звуку (час, дата, амплітуда, чиста енергія, загальна енергія, температура, тиск) на вбудовану SD-карту.
Надійність ультразвукового обладнання Hielscher дозволяє працювати 24/7 у важких умовах і в складних умовах.
Наведена нижче таблиця дає уявлення про приблизну потужність обробки наших ультразвукових апаратів: