การลดขนาดสู่ระดับอัลตราไมครอนและการพัฒนาสูตรระดับนาโนของ Palmitoylethanolamide (PEA)
เอไมด์ของกรดไขมัน palmitoylethanolamide (PEA) ใช้เป็นยารับประทานเพื่อให้ผลต้านการอักเสบและปกป้องเซลล์ประสาท อย่างไรก็ตาม เนื่องจากเป็นลิพิดและมีอนุภาคขนาดใหญ่ ชีวปริมาณออกฤทธิ์และการเข้าถึงได้ทางชีวภาพของ palmitoylethanolamide (PEA) จึงมีข้อจำกัดจากการละลายน้ำได้ต่ำและการนำเข้าสู่เซลล์ในร่างกายมนุษย์ที่ลดลง สูตร palmitoylethanolamide ที่ผ่านการลดขนาดสู่ระดับไมครอน ระดับอัลตราไมครอน และการทำอิมัลชันระดับนาโนช่วยเพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์และอัตราการดูดซึมอย่างมีนัยสำคัญ การลดขนาดสู่ระดับอัลตราไมครอนและการทำอิมัลชันระดับนาโนด้วยอัลตราซาวนด์เป็นเทคนิคที่เหนือกว่าสำหรับการผลิตสูตรยาหรือผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร palmitoylethanolamide (PEA) ที่มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ดีเยี่ยม
การลดขนาด Palmitoylethanolamide (PEA) สู่ระดับอัลตราไมครอนด้วยอัลตราซาวนด์
การบดและการกระจายตัวด้วยอัลตราซาวนด์ทำให้การผลิต N-palmitoylethanolamide (PEA) ที่มีขนาดระดับอัลตราไมครอนสำหรับยา ผลิตภัณฑ์โภชนเภสัช และผลิตภัณฑ์เสริมอาหารเป็นเรื่องง่าย มีประสิทธิภาพ และเชื่อถือได้ การบดและการกระจายตัวด้วยอัลตราซาวนด์ช่วยลดขนาดอนุภาคของ palmitoylethanolamide (PEA) ลงสู่ช่วงระดับไมครอนหรือนาโนได้ ขนาดที่แน่นอนของอนุภาค palmitoylethanolamide สามารถปรับได้ด้วยพารามิเตอร์การประมวลผลด้วยอัลตราซาวนด์ เช่น แอมพลิจูด ความดัน และระยะเวลาการใช้อัลตราซาวนด์ ตัวอย่างเช่น แอมพลิจูดที่สูงขึ้นมีผลทำให้อนุภาคแตกตัวมากขึ้นและทำให้ได้อนุภาคขนาดเล็กลง กล่าวคือ อนุภาค PEA ขนาดระดับอัลตราไมครอนและนาโน
การให้ palmitoylethanolamide ขนาดระดับอัลตราไมครอนและนาโนทางปาก (เรียกว่า PEA-um หรือ PEA ขนาดระดับอัลตราไมครอน) ได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีชีวปริมาณออกฤทธิ์และการเข้าถึงได้ทางชีวภาพเหนือกว่ารูปแบบที่มีอนุภาคขนาดใหญ่กว่า อนุภาค N-palmitoylethanolamide (PEA) ขนาด 600nm และเล็กกว่าเหมาะอย่างยิ่งสำหรับการให้ทางปาก โดยเฉพาะเมื่อห่อหุ้มไว้ในไลโปโซมหรืออนุภาคนาโนลิพิด สูตรไลโปโซมและอนุภาคนาโนลิพิด (กล่าวคือ อนุภาคนาโนลิพิดแข็ง (SLN) หรือตัวพาลิพิดโครงสร้างนาโน (NLC)) ให้ผลที่เหนือกว่า เช่น ในการรักษาอาการปวดจากการอักเสบในแบบจำลองหนูแรต
ข้อดีของสูตร PEA ที่ผลิตด้วยอัลตราซาวนด์
- ชีวปริมาณออกฤทธิ์และประสิทธิผลของ PEA สูงสุด
- palmitoylethanolamide ขนาดระดับอัลตราไมครอน
- สูตร PEA ในรูปอิมัลชันระดับนาโน
- การผลิตระดับคุณภาพทางเภสัชกรรม
เครื่อง UIP2000hdT เป็นเครื่องอัลตราซาวนด์กำลังสูง 2kW สำหรับการลดขนาด palmitoylethanolamide (PEA) สู่ระดับอัลตราไมครอนและนาโน PEA ขนาดระดับนาโนมีชีวปริมาณออกฤทธิ์เหนือกว่าและให้ผลดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ
การบดและการกระจายตัวของ Palmitoylethanolamide (PEA) ด้วยอัลตราซาวนด์
การลดขนาดอนุภาคด้วยอัลตราซาวนด์เป็นเทคนิคที่ได้รับการยอมรับอย่างกว้างขวางและใช้แพร่หลายในอุตสาหกรรมต่าง ๆ ตัวอย่างเช่น สารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) มักผ่านการลดขนาดสู่ระดับอัลตราไมครอนและนาโนด้วยเครื่องอัลตราซาวนด์สมรรถนะสูง ดังนั้น palmitoylethanolamide (PEA) จึงมักผ่านการลดขนาดสู่ระดับอัลตราไมครอนและนาโนด้วยอัลตราซาวนด์เช่นกัน โดยได้ผลิตภัณฑ์ระดับคุณภาพทางเภสัชกรรมหรือโภชนเภสัช
การลดขนาดสู่ระดับอัลตราไมครอนและนาโนด้วยอัลตราซาวนด์ช่วยเอาชนะข้อด้อยที่เกิดจากลักษณะชอบไขมันและลักษณะผลึก ตลอดจนอุณหภูมิหลอมเหลวของ palmitoylethanolamide (PEA) รูปแบบ PEA ขนาดระดับอัลตราไมครอนหรือนาโนช่วยให้เตรียมสูตรยาหรือผลิตภัณฑ์เสริมอาหารที่มีชีวปริมาณออกฤทธิ์สูงได้
การทำอิมัลชันระดับนาโนของ Palmitoylethanolamide (PEA) ด้วยอัลตราซาวนด์
การทำอิมัลชันระดับนาโนด้วยอัลตราซาวนด์เป็นการประยุกต์ใช้พื้นฐานที่จำเป็นสำหรับการเตรียมสูตรยาที่มีชีวปริมาณออกฤทธิ์สูง รวมถึงไลโปโซมและอนุภาคนาโนลิพิด แรงเฉือนอันทรงพลังจากอัลตราซาวนด์ทำให้หยดลิพิดและหยดของเหลวที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบแตกตัวจนมีขนาดเล็กมาก ทำให้ของเหลวที่ไม่ผสมกันกลายเป็นนาโนอิมัลชันที่คงตัวได้ด้วยตัวเอง กระบวนการนี้จำเป็นสำหรับการเตรียมไลโปโซมและอนุภาคนาโนลิพิด ซึ่งหยดลิพิดขนาดระดับนาโนจะถูกห่อหุ้มไว้ในชั้นเคลือบที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบ ชั้นเคลือบที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบนี้เหมาะอย่างยิ่งสำหรับการนำสารออกฤทธิ์ที่เป็นลิพิด เช่น palmitoylethanolamide (PEA) เข้าสู่เซลล์ ซึ่งสารออกฤทธิ์สามารถให้ผลที่ต้องการได้ (เช่น ผลต้านการอักเสบหรือลดอาการปวด)
โครงสร้างของ palmitoylethanolamide (PEA) และอนุภาคนาโนลิพิด (SLN = อนุภาคนาโนลิพิดแข็ง; NLC = ตัวพาลิพิดโครงสร้างนาโน)
ภาพ: ©Puglia et al., 2018
อนุภาคนาโนลิพิด (NPs) ที่เตรียมด้วยอัลตราซาวนด์ เช่น อนุภาคนาโนลิพิดแข็ง (SLN) หรือตัวพาลิพิดโครงสร้างนาโน (NLC) ถูกนำมาใช้เพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์ของ N-palmitoylethanolamide ที่ให้ทางปากและใช้เฉพาะที่ได้สำเร็จ
ข้อดีที่สำคัญประการหนึ่งของการใช้อัลตราซาวนด์คือ เทคโนโลยีอัลตราซาวนด์สามารถใช้ได้ทั้งเพื่อลดขนาดเฉลี่ยของอนุภาคนาโนลิพิดที่เตรียมไว้แล้ว และเพื่อทำให้องค์ประกอบของอนุภาคในอิมัลชันระดับนาโนมีความคงตัวในระยะยาว ดังนั้น การใช้อัลตราซาวนด์จึงมีบทบาทสำคัญในการควบคุมขนาดสุดท้ายและการกระจายขนาดของอนุภาคนาโนลิพิดในระบบกระจายตัว รวมทั้งเพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์ของสารออกฤทธิ์ เช่น N-palmitoylethanolamide (PEA)
การผลิต Palmitoylethanolamide (PEA) ในรูปไลโปโซมด้วยอัลตราซาวนด์
สูตร PEA ในรูปไลโปโซมมีการดูดซึมในทางเดินอาหารเหนือกว่าและเอาชนะอุปสรรคต่อการดูดซึมได้ (กล่าวคือ การละลายน้ำและชีวปริมาณออกฤทธิ์ที่ต่ำ) การให้ palmitoylethanolamide (PEA) ที่ห่อหุ้มในไลโปโซมทางปากช่วยเพิ่มการเข้าถึงได้ทางชีวภาพและทำให้ระดับในพลาสมาสูงขึ้น
การใช้อัลตราซาวนด์เป็นวิธีที่ได้รับการยอมรับและเชื่อถือได้สำหรับการผลิตสูตรไลโปโซมทั้งในปริมาณน้อยและมาก การผลิตไลโปโซมด้วยอัลตราซาวนด์เป็นที่รู้จักว่ามีประสิทธิภาพการห่อหุ้มสูง (%EE) และมีความคงตัวในระยะยาว ดังนั้น จึงมีการใช้อัลตราซาวนด์ในการผลิตไลโปโซมสำหรับการผลิตยา ผลิตภัณฑ์โภชนเภสัช และเครื่องสำอางอยู่แล้ว
เรียนรู้เพิ่มเติมเกี่ยวกับข้อดีของการห่อหุ้มในไลโปโซมด้วยอัลตราซาวนด์!
เครื่องอัลตราซาวนด์สมรรถนะสูงสำหรับการลดขนาด Palmitoylethanolamide สู่ระดับนาโน
Hielscher Ultrasonics เป็นพันธมิตรที่คุณไว้วางใจได้ในด้านเครื่องอัลตราซาวนด์สมรรถนะสูงสำหรับการลดขนาด palmitoylethanolamide (PEA) สู่ระดับอัลตราไมครอน ระดับนาโน และการห่อหุ้มระดับนาโน เนื่องจากเครื่องประมวลผลอัลตราซาวนด์ระดับอุตสาหกรรมของ Hielscher Ultrasonics ให้แอมพลิจูดสูงมากได้อย่างง่ายดาย สูงถึง 200µm ในการทำงานต่อเนื่อง 24/7 จึงสามารถผลิต N-palmitoylethanolamine (PEA) ขนาดระดับอัลตราไมครอนและนาโนได้อย่างเชื่อถือได้ ระบบอัลตราซาวนด์เดียวกันที่ใช้ลดขนาดสู่ระดับอัลตราไมครอนและนาโนสามารถใช้ในขั้นตอนถัดไปเพื่อเตรียมนาโนอิมัลชัน ไลโปโซม และอนุภาคนาโนลิพิดที่ห่อหุ้ม PEA ได้
เนื่องจากกลุ่มผลิตภัณฑ์ของ Hielscher ครอบคลุมครบทุกระดับ ตั้งแต่เครื่องอัลตราซาวนด์สำหรับห้องปฏิบัติการที่มีขนาดกะทัดรัดแต่ทรงพลัง ไปจนถึงระบบการผลิตระดับอุตสาหกรรมเต็มรูปแบบ เราจึงสามารถเสนอเครื่องโฮโมจีไนเซอร์อัลตราซาวนด์ที่เหมาะอย่างยิ่งกับการใช้งานและเป้าหมายการผลิตของคุณ อุปกรณ์เสริมมากมาย เช่น โซโนโทรด (หรือที่เรียกว่าโพรบอัลตราซาวนด์หรือฮอร์นอัลตราซาวนด์) ฮอร์นเพิ่มแอมพลิจูด เซลล์การไหล และเครื่องปฏิกรณ์ ช่วยให้จัดระบบอัลตราซาวนด์ที่เหมาะสมที่สุดเพื่อให้ได้ผลลัพธ์ที่เหนือกว่า
ติดต่อเราตอนนี้! บุคลากรของเราที่ผ่านการฝึกอบรมอย่างดีและมีประสบการณ์ยาวนานยินดีให้ข้อมูลเพิ่มเติมและแนะนำเครื่องอัลตราซาวนด์ที่เหมาะสมสำหรับกระบวนการ palmitoylethanolamine (PEA) ของคุณ!
ตารางด้านล่างแสดงข้อมูลบ่งชี้เกี่ยวกับกำลังการประมวลผลโดยประมาณของเครื่องอัลตราซาวนด์ของเรา:
| ปริมาตรต่อรุ่นการผลิต | อัตราการไหล | อุปกรณ์ที่แนะนำ |
|---|---|---|
| 1 ถึง 500mL | 10 ถึง 200mL/min | UP100H |
| 10 ถึง 2000mL | 20 ถึง 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 ถึง 20L | 0.2 ถึง 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 ถึง 100L | 2 ถึง 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 ถึง 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | สูงกว่า | ชุดเครื่อง UIP16000 |
ติดต่อเรา! / สอบถามเรา!
เอกสารวิชาการ / เอกสารอ้างอิง
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
ข้อเท็จจริงที่ควรทราบ
Palmitoylethanolamide คืออะไร?
Palmitoylethanolamide (PEA) หรือ N-palmitoylethanolamide เป็นเอไมด์ของกรดไขมันที่เกิดขึ้นภายในร่างกาย ซึ่งหมายความว่าเป็นสารที่ร่างกายมนุษย์สามารถผลิตได้เอง Palmitoylethanolamide ได้รับความสนใจอย่างมากในวงการแพทย์ในฐานะสารที่มีฤทธิ์สูงในการรักษาอาการปวดและการอักเสบ นอกจากนี้ยังพบ PEA ได้ในอาหาร เช่น ไข่และนม และจนถึงขณะนี้ยังไม่พบผลข้างเคียงหรืออันตรกิริยาเชิงลบระหว่างยา
เนื่องจากเป็นโมเลกุลลิพิด การละลายน้ำได้ต่ำของ N-palmitoylethanolamide และชีวปริมาณออกฤทธิ์ที่ต่ำตามมาจึงเป็นความท้าทายสำคัญสำหรับการใช้เพื่อการรักษา เนื่องจาก palmitoylethanolamide แทบไม่ละลายในน้ำและละลายได้น้อยมากในตัวทำละลายอื่น ๆ ส่วนใหญ่ที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบ จึงจำเป็นต้องพัฒนาสูตร palmitoylethanolamide อย่างซับซ้อน รวมถึงการลดขนาดสู่ระดับอัลตราไมครอนและการห่อหุ้มโมเลกุล palmitoylethanolamide ไว้ในนาโนอิมัลชันหรือตัวพาลิพิดระดับนาโน การใช้อัลตราซาวนด์เป็นเทคนิคที่ได้รับการยอมรับสำหรับการลดขนาด palmitoylethanolamide สู่ระดับอัลตราไมครอนและการพัฒนาสูตรระดับนาโนอย่างเชื่อถือได้และมีประสิทธิผล
ชื่ออื่นที่ใช้เรียก palmitoylethanolamide: N-palmitoylethanolamide, Hydroxyethylpalmitamide, Impulsin, N-(2-Hydroxyethyl) hexadecanamide, N-(2-Hydroxyethyl)palmitamide, Palmidrol, Palmitamide MEA, Palmitic Acid Monoethanolamide, Palmitoylethanolamine.
Hielscher Ultrasonics ผลิตเครื่องโฮโมจีไนเซอร์อัลตราซาวนด์สมรรถนะสูงตั้งแต่ขนาดสำหรับ ห้องปฏิบัติการ ไปจนถึง ขนาดอุตสาหกรรม
