Побољшана растворљивост Ремдесивира ултразвуком
Ремдесивир (ГС-5734) је антивирусни лек који се истражује за лечење болести вируса еболе и ЦОВИД-19, који је узрокован корона вирусом Сарс-ЦоВ-2. Ремдесивир је фармацеутски раствор који се примењује интравенозно. Док само кратко ултразвучно растварање побољшава растворљивост ремдесивира и побољшава његову формулацију, ултразвучно комплексирање ремдесивира унутар комплекса циклодекстрина је обећавајућа техника за превазилажење проблема растворљивости ремдесивира, што чини лек биодоступнијим.
Ултразвучна комплексација ремдесивира у носаче лека циклодекстрина
Сулфобутил-етар бета-циклодекстрин (СБЕ-β-ЦД) се користи као ексципијент или агенс за формулацију за повећање растворљивости слабо растворљивих агенаса. Истраживања сугеришу да ће комплексирање ремдесивира у СБЕ-β-ЦД комплексе побољшати растворљивост ремдесивира значајно побољшавајући тиме његову стопу апсорпције и биорасположивост.
Формулације за "ин витро" истраживања:
- Х2О: 250 мг/мЛ – захтева ултразвучну обраду за солубилизацију
- Диметил сулфоксид (ДМСО): 5,625 мг/мЛ – захтева ултразвучну обраду + загревање за солубилизацију
Формулације за „ин виво” истраживања:
- Додајте сваки растварач један по један: 10% ДМСО, 40% ПЕГ300, 5% Твеен 80, 45% физиолошки раствор + соникација
Растворљивост: ≥ 2,17 мг/мЛ (3,60 мМ); Јасно решење - Додајте сваки растварач један по један: 10% ДМСО, 90% (20% сулфобутил-етар бета-циклодекстрина (СБЕ-β-ЦД) у физиолошком раствору) + соникација
Растворљивост: ≥ 2,17 мг/мЛ (3,60 мМ); Јасно решење - Додајте сваки растварач један по један: 10% ДМСО, 90% кукурузно уље + соникација
Растворљивост: ≥ 2,17 мг/мЛ (3,60 мМ); Јасно решење
Ултразвучна обрада промовише дисперговање и растварање ремдесивира што резултира ефикаснијим формулацијама и већом биодоступношћу.
Предности циклодекстринских комплекса
Циклодекстрини (ЦД) се широко користе за побољшање ефикасности и потенције лека, што значи да се лек може применити у најнижој могућој дози уз постизање оптималне терапеутске активности.
Лекови формулисани у комплексе циклодекстрина нуде значајно повећану растворљивост лека, што смањује цитотоксичност чинећи лек ефикасним у нижим дозама. На пример, β-циклодекстрин комплекс ганцикловира побољшао је антивирусну активност лека на клиничке сојеве хуманог цитомегаловируса. Након тога, повећана потентност лека је резултирала смањеном токсичношћу лека. Све у свему, циклодекстрини показују веома добру стопу апсорпције и смањују иритације изазване лековима. Инклузиони комплекси циклодекстрина снижавају локалну концентрацију слободног лека, тако да је концентрација испод прага иритације. Укључивање циклодекстрина побољшава стабилност лека и спречава инкомпатибилности. Коначно, ЦД комплекси маскирају мирис дроге и непријатан укус.

УИП2000хдТ ултразвучни апарат за фармацеутске производе у фармацеутском шаржном реактору од нерђајућег челика
Ултрасоникатори високих перформанси за инкапсулацију лекова
Хиелсцхер Ултрасоницс има дугогодишње искуство у дизајну, производњи и дистрибуцији ултразвучних хомогенизатора високих перформанси за фармацеутску, прехрамбену и козметичку индустрију. Хиелсцхер је поносан што није само добављач хардвера, већ нуди софистициране консултације и обуку за ултразвучне апликације, као и инсталацију и рад ултразвучних система.
Припрема висококвалитетних комплекса циклодекстрина и других наноструктурираних носача лекова као што су ниозоми, липозоми, чврсте липидне наночестице или полимерне наночестице су процеси у којима се Хиелсцхер ултразвучни системи истичу због своје високе поузданости, конзистентне излазне снаге и прецизне контроле. Хиелсцхер ултрасоницатори омогућавају прецизну контролу над свим параметрима процеса, као што су амплитуда, температура, притисак и енергија соникације. Интелигентни софтвер аутоматски протоколира све параметре соникације (време, датум, амплитуда, нето енергија, укупна енергија, температура, притисак) на уграђеној СД картици.
Робусност Хиелсцхерове ултразвучне опреме омогућава 24/7 рад у тешким условима иу захтевним окружењима.
Табела у наставку даје вам индикацију приближних капацитета обраде наших ултразвучних апарата:
Батцх Волуме | Проток | Препоручени уређаји |
---|---|---|
1 до 500 мл | 10 до 200 мл/мин | УП100Х |
10 до 2000 мл | 20 до 400 мл/мин | УП200Хт, УП400Ст |
0.1 до 20Л | 0.2 до 4Л/мин | УИП2000хдТ |
10 до 100 л | 2 до 10 л/мин | УИП4000хдТ |
на | 10 до 100 л/мин | УИП16000 |
на | већи | кластер оф УИП16000 |
Контактирајте нас! / Питајте нас!

Ултразвучни хомогенизатори велике снаге из лаб до пилот и индустријским Скала.
Литература / Референце
Чињенице које вреди знати
Ремдесивир
Ремдесивир је лек који је развио Гилеад Сциенце за лечење вирусних инфекција као што су болест вируса еболе и болест вируса Марбург. Од априла 2020. године, налази се у фази клиничких студија како би се евентуално одобрило за лечење болести вируса еболе. У пандемији ЦОВИД-19 2020., истражује се антивирусно дејство ремдесивира на коронавирус САРС-ЦоВ-2. Као аналог нуклеотида, посебно аналог аденозина, ремдесивир се убацује у ланац РНК вируса, ометајући механизам репликације вируса.