Побољшана растворљивост Ремдесивира ултразвуком

Ремдесивир (ГС-5734) је антивирусни лек који се истражује за лечење болести вируса еболе и ЦОВИД-19, који је узрокован корона вирусом Сарс-ЦоВ-2. Ремдесивир је фармацеутски раствор који се примењује интравенозно. Док само кратко ултразвучно растварање побољшава растворљивост ремдесивира и побољшава његову формулацију, ултразвучно комплексирање ремдесивира унутар комплекса циклодекстрина је обећавајућа техника за превазилажење проблема растворљивости ремдесивира, што чини лек биодоступнијим.

Ултразвучна комплексација ремдесивира у носаче лека циклодекстрина

Сулфобутил-етар бета-циклодекстрин (СБЕ-β-ЦД) се користи као ексципијент или агенс за формулацију за повећање растворљивости слабо растворљивих агенаса. Истраживања сугеришу да ће комплексирање ремдесивира у СБЕ-β-ЦД комплексе побољшати растворљивост ремдесивира значајно побољшавајући тиме његову стопу апсорпције и биорасположивост.

Формулације за "ин витро" истраживања:

1. Х₂О: 250 мг/мЛ – захтева ултразвучну обраду за солубилизацију
2. Диметил сулфоксид (ДМСО): 5,625 мг/мЛ – захтева ултразвучну обраду + загревање за солубилизацију

Формулације за „ин виво” истраживања:

1. Додајте сваки растварач један по један: 10% ДМСО, 40% ПЕГ300, 5% Твеен 80, 45% физиолошки раствор + соникација
   Растворљивост: ≥ 2,17 мг/мЛ (3,60 мМ); Јасно решење
2. Додајте сваки растварач један по један: 10% ДМСО, 90% (20% сулфобутил-етар бета-циклодекстрина (СБЕ-β-ЦД) у физиолошком раствору) + соникација
   Растворљивост: ≥ 2,17 мг/мЛ (3,60 мМ); Јасно решење
3. Додајте сваки растварач један по један: 10% ДМСО, 90% кукурузно уље + соникација
   Растворљивост: ≥ 2,17 мг/мЛ (3,60 мМ); Јасно решење

Ултразвучна обрада промовише дисперговање и растварање ремдесивира што резултира ефикаснијим формулацијама и већом биодоступношћу.

Предности циклодекстринских комплекса

Циклодекстрини (ЦД) се широко користе за побољшање ефикасности и потенције лека, што значи да се лек може применити у најнижој могућој дози уз постизање оптималне терапеутске активности.
Лекови формулисани у комплексе циклодекстрина нуде значајно повећану растворљивост лека, што смањује цитотоксичност чинећи лек ефикасним у нижим дозама. На пример, β-циклодекстрин комплекс ганцикловира побољшао је антивирусну активност лека на клиничке сојеве хуманог цитомегаловируса. Након тога, повећана потентност лека је резултирала смањеном токсичношћу лека. Све у свему, циклодекстрини показују веома добру стопу апсорпције и смањују иритације изазване лековима. Инклузиони комплекси циклодекстрина снижавају локалну концентрацију слободног лека, тако да је концентрација испод прага иритације. Укључивање циклодекстрина побољшава стабилност лека и спречава инкомпатибилности. Коначно, ЦД комплекси маскирају мирис дроге и непријатан укус.

Ултрасоникатори високих перформанси за инкапсулацију лекова

Хиелсцхер Ултрасоницс има дугогодишње искуство у дизајну, производњи и дистрибуцији ултразвучних хомогенизатора високих перформанси за фармацеутску, прехрамбену и козметичку индустрију. Хиелсцхер је поносан што није само добављач хардвера, већ нуди софистициране консултације и обуку за ултразвучне апликације, као и инсталацију и рад ултразвучних система.
Припрема висококвалитетних комплекса циклодекстрина и других наноструктурираних носача лекова као што су ниозоми, липозоми, чврсте липидне наночестице или полимерне наночестице су процеси у којима се Хиелсцхер ултразвучни системи истичу због своје високе поузданости, конзистентне излазне снаге и прецизне контроле. Хиелсцхер ултрасоницатори омогућавају прецизну контролу над свим параметрима процеса, као што су амплитуда, температура, притисак и енергија соникације. Интелигентни софтвер аутоматски протоколира све параметре соникације (време, датум, амплитуда, нето енергија, укупна енергија, температура, притисак) на уграђеној СД картици.
Робусност Хиелсцхерове ултразвучне опреме омогућава 24/7 рад у тешким условима иу захтевним окружењима.
Табела у наставку даје вам индикацију приближних капацитета обраде наших ултразвучних апарата: