Ultramikronizacija in nano-formulacija palmitoiletanolamidu (PEA)
Amid palmitoiletanolamid maščobne kisline (PEA) se uporablja kot peroralno zdravilo, ki se daje zaradi svojih protivnetnih in nevroprotektivnih učinkov. Ker pa je lipid in izraža veliko velikost delcev, je biološka uporabnost in biološka dostopnost palmitoiletanolamida (PEA) omejena zaradi slabe topnosti v vodi in zmanjšanega celičnega vnosa v človeško telo. Mikronizirane, ultramikronizirane in nano-emulgirane formulacije palmitoiletanolomamida znatno povečajo njegovo stopnjo biološke uporabnosti in absorpcije. Ultrazvočna ultramikronizacija in nano-emulzifikacija je vrhunska tehnika za proizvodnjo palmitoiletanolamidnega zdravila (PEA) ali dopolnilne formulacije z odlično biološko uporabnostjo.
Ultrazvočna ultramikronizacija palmitoiletanolamidom (PEA)
Z ultrazvočnim mletjem in razprševanjem postane enostavno učinkovito in zanesljivo proizvajati ultramikronizirani N-palmitoiletanolamid (PEA) za farmacevtske izdelke, nutracevtike in prehranska dopolnila. Ultrazvočno mletje in razprševanje omogoča zmanjšanje velikosti delcev palmitoiletanolamidu (PEA) do mikronskega ali nano-območja. Na natančno velikost delcev palmitoiletanolamida lahko vplivajo parametri ultrazvočne obdelave, kot so amplituda, tlak in trajanje ultrazvočne obdelave. Na primer, višja amplituda ima bolj moteč vpliv na delce in ima za posledico manjšo velikost delcev, tj. ultra-mikronizirane in nano-velike delce PEA.
Dokazano je, da peroralno dajanje ultramikroniziranega in nano-velikega palmitoiletanolamida (znanega kot PEA-um ali ultramikronizirani PEA) kaže boljšo biološko uporabnost in biološko dostopnost v primerjavi z večjimi oblikami delcev. Velikost delcev N-palmitoiletanolamid (PEA) 600 nm in manjša je idealna za peroralno dajanje, še posebej, če je inkapsulirana v liposome ali lipidne nanodelce. Liposomske formulacije in lipidni nanodelci (tj. Trdni lipidni nanodelci (SLN) ali nanostrukturirani lipidni nosilci (NLC)) ponujajo vrhunske učinke, ki imajo npr. zdravljenje vnetne bolečine pri modelih podgan.
Prednosti ultrazvočnih formulacij PEA
- maksimalna biološka uporabnost in učinkovitost PEA
- ultramikroniziran palmitoiletanolamid
- nano-emulgirana formulacija PEA
- farmacevtska proizvodnja
T UIP2000hdT je 2kW zmogljiv ultrazvočni aparat za ultramikronizacijo in nanodimenzioniranje palmitoiletanolamidu (PEA). Nanovelikost PEA kaže vrhunsko biološko uporabnost in znatno izboljšane učinke.
Ultrazvočno mletje in razprševanje palmitoiletanolamid (PEA)
Ultrazvočno zmanjšanje velikosti delcev je dobro uveljavljena tehnika, ki se pogosto uporablja v različnih panogah. Na primer, aktivne farmacevtske sestavine (API) so pogosto ultra-mikronizirane in nanodimenzirane z uporabo visoko zmogljivih ultrazvočnih naprav. Zato je palmitoiletanolamid (PEA) pogosto tudi ultramikroniziran in nanodimenziran z uporabo ultrazvoka, medtem ko se pridobiva farmacevtski ali nevtracevtični izdelek.
Ultrazvočna ultramiokronizacija in nanodimenzioniranje pomagata premagati pomanjkljivosti, ki izhajajo iz lipofilne in kristalne narave ter taljenja palmitoiletanolamida (PEA). Ultramikronizirane ali nano-velike oblike PEA omogočajo pripravo visoko biološko razpoložljivih zdravil ali dodatkov.
Ultrazvočna nano-emulgacija palmitoiletanolamidom (PEA)
Ultrazvočna nano-emusifikacija je osnovna aplikacija, ki je potrebna za pripravo formulacij zdravil z visoko biološko uporabnostjo, vključno z liposomi in lipidnimi nanodelci. Močne ultrazvočne strižne sile motijo lipidne in vodne kapljice do tako majhnih velikosti, da tekočine, ki se ne mešajo, postanejo samostabilna nanoemulzija. Ta postopek je potreben za pripravo liposomov in lipidnih nanodelcev, kjer se nanovelika lipidna kapljica inkapsulira v vodno prevleko. Ta vodna prevleka je idealna za transport lipidnih aktivnih sestavin, kot je palmitoiletanolamid (PEA), v celice, kjer lahko zdravilna učinkovina doseže želene učinke (npr. protivnetne učinke ali učinke za zmanjšanje bolečine).
Struktura palmitoiletanolamidov (PEA) in lipidnih nanodelcev (SLN = trdni lipidni nanodelci; NLC = nanostrukturirani lipidni nosilci).
slika: ©Puglia et al., 2018
Ultrazvočno pripravljeni lipidni nanodelci (NP), kot so trdni lipidni nanodelci (SLN) ali nanostrukturirani lipidni nosilci (NLC), so bili uspešno uporabljeni za izboljšanje biološke uporabnosti peroralno in lokalno danega N-palmitoiletanolamida.
Ena od glavnih prednosti ultrazvočne tehnologije je, da se ultrazvočna tehnologija ne more uporabiti le za zmanjšanje povprečne velikosti predoblikovanih lipidnih nanodelcev, temveč tudi za stabilizacijo sestave nano-emulgiranih delcev za dolgoročno stabilnost. Zato ima ultrazvočno razbijanje ključno vlogo pri nadzoru končne velikosti in porazdelitve disperzij lipidnih nanodelcev ter izboljšanju biološke uporabnosti aktivnih sestavin, kot je N-palmitoiletanolamid (PEA).
Ultrazvočna proizvodnja liposomskega palmitoiletanolamidu (PEA)
Liposomske formulacije PEA kažejo vrhunsko absorpcijo v prebavilih in premagujejo ovire za vnos (tj. Slabo topnost v vodi in biološko uporabnost). Peroralno dajanje palmitoiletanolamidu (PEA) z liposomskim ekapsulanim povzroči izboljšano biološko dostopnost in višje plazemske koncentracije.
Ultrasonication je dobro uveljavljena in zanesljiva metoda za proizvodnjo liposomskih formulacij v majhnih in velikih količinah. Ultrazvočna proizvodnja liposomov je znana po visoki učinkovitosti inkapsulacije (%EE) in dolgoročna stabilnost. Zato se ultrazvočna obdelava že uporablja za proizvodnjo liposomov v farmacevtski, nutracevtični in kozmetični proizvodnji.
Preberite več o prednostih ultrazvočne inkapsulacije liposomov!
Visoko zmogljivi ultrazvočni aparati za nanodimenzioniranje palmitoiletanolamid
Hielscher Ultrasonics je vaš zaupanja vreden partner, ko gre za visoko zmogljive ultrazvočne aparate za ultramikronizacijo, nanodimenzioniranje in nanokapsulacijo palmitoiletanolamidu (PEA). Ker Hielscher Ultrasonics’ industrijski ultrazvočni procesorji zlahka zagotavljajo zelo visoke amplitude do 200 μm v neprekinjenem delovanju 24 ur na dan, 7 dni v tednu, zanesljivo so sposobni proizvajati ultra-mikroniziran in nano-velik N-palmitoiletanolamin (PEA). Isti ultrazvočni sistem, ki se uporablja za ultramikronizacijo in nanosize, se lahko uporablja pri nadaljnji pripravi nanoemulzij, liposomov in lipidnih nanodelcev.
Ker portfelj izdelkov Hielscher zajema celoten razpon od kompaktnih, a zmogljivih laboratorijskih ultrazvočnih aparatov do popolnoma industrijskih proizvodnih sistemov, vam lahko ponudimo idealen ultrazvočni homogenizator za vašo aplikacijo in proizvodne cilje. Številni dodatki, kot so sonotrode (znane tudi kot ultrazvočne sonde ali ultrazvočni rogovi), pospeševalni rogovi, pretočne celice in reaktorji, omogočajo konfiguriranje optimalne ultrazvočne nastavitve za vrhunske rezultate.
Kontaktirajte nas vedite! Naše dobro usposobljeno in dolgoletno izkušeno osebje vam bo z veseljem dalo več informacij in vam priporočilo pravi ultrazvočni aparat za vaš postopek palmitoiletanolamina (PEA)!
Spodnja tabela vam prikazuje približno zmogljivost obdelave naših ultrazvočnih aparatov:
| Obseg serije | Pretok | Priporočene naprave |
|---|---|---|
| 1 do 500 ml | 10 do 200 ml / min | UP100H |
| 10 do 2000 ml | 20 do 400 ml / min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 do 20L | 00,2 do 4 l/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10 l/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 do 100 l/min | UIP16000 |
| n.a. | Večji | Grozd UIP16000 |
Kontaktirajte nas! / Vprašajte nas!
Hielscher Ultrasonics proizvaja visoko zmogljive ultrazvočne homogenizatorje za mešanje, disperzijo, emulgacijo in ekstrakcijo v laboratorijski, pilotni in industrijski ravni.
Literatura / Reference
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Dejstva, ki jih je vredno vedeti
Kaj je palmitoiletanolamid?
Palmitoiletanolamid (PEA) ali N-palmitoiletanolamid je endogeni amid maščobnih kislin, kar pomeni, da je snov, ki jo človeško telo lahko proizvaja samo. Palmitoiletanolamid je pritegnil veliko pozornosti na medicinskem področju kot močno zdravljenje bolečine in vnetja. PEA je mogoče najti tudi v živilih, kot so jajca in mleko, in doslej niso opazili nobenih stranskih učinkov ali negativnih interakcij med zdravili.
Kot lipidna molekula je slaba topnost v vodi in s tem slaba biološka razpoložljivost N-palmitoiletanolamidu velik izziv za njegovo terapevtsko uporabo. Ker je palmitoiletanolamid skoraj netopen v vodi in zelo slabo topen v večini drugih vodnih topil, palmitoiletanolamid zahteva prefinjeno formulacijo, vključno z ultramikronizacijo in inkapsulacijo molekul palmitoiletanolamidov v nanoemulzijo ali lipidne nanonosilce. Ultrasonication je uveljavljena tehnika za zanesljivo in učinkovito ultramikronizacijo in nano-formulacijo palmitoiletanolamida.
Drugi izrazi, ki se uporabljajo za palmitoiletanolamid: N-palmitoiletanolamid, hidroksietilpalmitamid, impulsin, N-(2-hidroksietil) heksadekanamid, N-(2-hidroksietil)palmitamid, palmidrol, palmitamid MEA, monoetanolamid palmitinske kisline, palmitoiletanolamin.
Hielscher Ultrasonics proizvaja visoko zmogljive ultrazvočne homogenizatorje iz laboratorij k industrijska velikost.