Ultramikronizacija in nano-formulacija palmitoilethanolamida (PEA)
Maščobna kislina amid palmitoylethanolamide (PEA) se uporablja kot peroralno zdravilo, ki se daje za svoje protivnetne in nevroprotektivne učinke. Ker pa je lipid in izraža veliko velikost delcev, je biološka uporabnost in biološka dostopnost palmitoilethanolamida (PEA) omejena zaradi slabo topnosti v vodi in zmanjšanega celičnega vnosa v človeško telo. Mikronizirane, ultra-mikronizirane in nano-emulgizirane formulacije palmitoilethanolamida znatno povečajo njegovo stopnjo biološke uporabnosti in absorpcije. Ultrazvočna ultra-mikronizacija in nano-emulgacija je vrhunska tehnika za proizvodnjo palmitoylethanolamide (PEA) drog ali dopolnilno formulacijo z odlično biološko uporabnostjo.
Ultrazvočna ultra-mikronizacija Palmitoylethanolamide (PEA)
Z ultrazvočno rezkanje in razpršitev postane enostavno učinkovito in zanesljivo proizvajajo ultramikronizirani N-palmitoylethanolamide (PEA) za farmacevtike, nutraceuticals, in prehranska dopolnila. Ultrazvočno rezkanje in razpršitev omogoča zmanjšanje velikosti delcev palmitoilethanolamida (PEA) navzdol na mikron- ali nano-območje. Na natančno velikost delcev palmitoilethanolamida lahko vplivajo ultrazvočni procesni parametri, kot so amplitude, tlak in trajanje sonikacije. Višja amplitude na primer bolj moti delce in ima za posledico manjše delce, to je ultra mikronizirane in nano-velike delce PEA.
Peroralno dajanje ultramikroniziranega in nano-velikega palmitoylethanolamida (znanega kot PEA-um ali ultra mikroniziran PEA) je bilo dokazano, da kaže na večjo biološko uporabnost in biološko dostopnost v primerjavi z večjimi oblikami delcev. N-palmitoylethanolamide (PEA) velikosti delcev 600nm in manjši so idealni za peroralno dajanje, še posebej, če so enkapsulirani v liposome ali lipidne nanodelce. Liposomske formulacije in nanodelci lipidov (npr. trdni lipidni nanodelci (SLN) ali nanostrukturni nosilci lipidov (NLC)) ponujajo vrhunske učinke, ki imajo npr.
Prednosti ultrazvočnih pea formulacij
- največja biološka uporabnost in učinkovitost PEA
- ultra mikronizirani palmitoylethanolamide
- nano-emulgificirana formulacija PEA
- farmacevtska proizvodnja
na UIP2000hdT je 2kW zmogljiv ultrasonikator za ultramikronizacijo in nanosiziranje palmitoylethanolamida (PEA). Nanosiziran PEA kaže vrhunsko biološko uporabnost in bistveno izboljšane učinke.
Ultrazvočno rezkanje in razpršanje palmitoylethanolamida (PEA)
Ultrazvočno zmanjšanje velikosti delcev je dobro uveljavljena tehnika, ki se pogosto uporablja v različnih panogah. Na primer, aktivne farmacevtske sestavine (API) so pogosto ultra-mikronizirane in nanosizirane z uporabo visokozmogovalnih ultrasonicatorjev. Zato se palmitoilethanolamid (PEA) pogosto ultramikronizira in nanosizira z ultrasonikacijo, medtem ko pridobi farmacevtski ali nevtraceutski izdelek.
Ultrazvočno ultramiokronizacija in nanosizing pomaga premagati pomanjkljivosti, ki so posledica lipofilne in kristalne narave, kot tudi temperatura taljenja palmitoylethanolamide (PEA). Ultramikronizirane ali nano velikosti PEA obrazci omogočajo pripravo zelo bionapoložnih zdravil ali dopolnilnih formulacij.
Ultrazvočna nano-emulgacija palmitoiletanolamida (PEA)
Ultrazvočno nano-emulgiranje je osnovna aplikacija, ki je potrebna za pripravo formulacije drog z visoko biološko uporabnostjo, vključno z liposomi in lipidnimi nanodelci. Močna ultrazvočna omejevalec sil moti lipid in keho kapljice do tako majhnih velikosti, da nemogljive tekočine postanejo samostabilna nanoemulzija. Ta proces je potreben za pripravo liposomov in lipidnih nanodelcev, kjer je nanosizirana kapljica lipidov enkapsulirana v vodeni premaz. Ta vodnega premaza je idealna za prenos lipidičnih aktivnih sestavin, kot je palmitoilethanolamid (PEA) v celice, kjer lahko zdravilna učinkovina sprejme želene učinke (npr. protivnetne ali učinke za zmanjševanje bolečin).
Struktura palmitoiletanolamida (PEA) in lipidnih nanodelcev (SLN = trdni lipidni nanodelci; NLC = nanostrukturni nosilci lipidov).
slika: ©Puglia et al., 2018
Ultrazvočno pripravljeni nanodelci lipidov (NP), kot so trdni lipidni nanodelci (SLN) ali nanostrukturirana nosilca lipidov (NLC), so uspešno uporabili za izboljšanje biološke uporabnosti peroranalno in lokalno danega N-palmitoylethanolamida.
Ena od glavnih prednosti ultrasonication je, da se ultrazvočna tehnologija ne more uporabiti samo za zmanjšanje srednje velikosti vnaprej sestavljenih lipidnih nanodelcev, ampak tudi za stabilizacijo nano-emulgirane sestave delcev za dolgoročno stabilnost. Zato ima sonication ključno vlogo pri nadzoru končne velikosti in porazdelitvi lipidnih nanodelčnih disperzijah in izboljšanju biološke uporabnosti aktivnih sestavin, kot je N-palmitoylethanolamide (PEA).
Ultrazvočna proizvodnja Liposomal Palmitoylethanolamide (PEA)
Liposomske formulacije PEA kažejo vrhunsko absorpcijo prebavil in premagovanje ovir za vzemanje (to je slabo topnost v vodi in biološka uporabnost). Peroralna uporaba liposomsko izoliranega palmitoilethanolamida (PEA) ima za rezultat izboljšano biološko dostopnost in višjo raven v plazmi.
Ultrasonication je dobro uveljavljena in zanesljiva metoda za proizvodnjo liposomskih formulacij v majhnih in velikih količinah. Ultrazvočna proizvodnja liposoma je znana po visoki učinkovitosti enkapsulacije (%EE) in dolgoročno stabilnost. Zato se sonication že uporablja za proizvodnjo liposoma v farmacevtski, nutracevtski in kozmetični proizvodnji.
Preberite več o prednostih ultrazvočne liposomske enkapsulacije!
Ultrasonikatorji visoke zmogljivosti za nanosizing Palmitoylethanolamide
Hielscher Ultrasonics je vaš zaupanja vreden partner, ko gre za visoko zmogljivost ultrasonicators za ultramikronizacijo, nanosizing in nano-enkapsulation palmitoylethanolamide (PEA). Od Hielscher Ultrasonics’ industrijski ultrazvočni procesorji zlahka dostavijo zelo visoke amplitude do 200μm v neprekinjenem 24/7 obratovanju, so zanesljivo sposobni proizvajati ultra mikroniziran in nano-velika N-palmitoylethanolamine (PEA). Enak ultrazvočni sistem, ki se uporablja za ultramikronizacijo in nanozozo, se lahko uporablja pri naslednji pripravi PEA-enkapsulacijskih nanoemulzijah, liposomov in lipidnih nanodelcev.
Ker Hielscherjev portfelj izdelkov zajema celotno paleto od kompaktnih, a zmogljivih laboratorijskih ultrazvočnihtorjev do popolnoma industrijskih proizvodnih sistemov, vam lahko ponudimo idealen ultrazvočni homogenizer za vaše cilje uporabe in proizvodnje. Številni dodatki, kot so sonotrodes (znan tudi kot ultrazvočne sonde ali ultrazvočni rogovi), booster rogovi, pretok celice in reaktorji omogoča konfiguracijo optimalno ultrazvočno nastavitev za vrhunske rezultate.
Kontaktirajte nas, vejte! Naše dobro usposobljeno in dolgo izkušeno osebje vam bo z veseljem dalo več informacij in vam priporočilo pravi ultrasonicator za vaš palmitoylethanolamine (PEA) proces!
V spodnji tabeli vam daje podatek o približni zmogljivosti obdelave naših ultrasonicators:
| serija Volume | Pretok | Priporočena naprave |
|---|---|---|
| 1 do 500ml | 10 do 200 ml / min | UP100H |
| 10 do 2000 ml | 20 do 400ml / min | UP200Ht, UP400St |
| 00,1 do 20L | 00,2 do 4L / min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10L / min | UIP4000hdT |
| ni podatkov | 10 do 100L / min | UIP16000 |
| ni podatkov | večja | gruča UIP16000 |
Kontaktiraj nas! / Vprašajte nas!
Hielscher Ultrasonics proizvaja visoko zmogljivost ultrazvočnih homogenizatorjev za mešanje aplikacij, disperzijo, emulgiranje in ekstrakcijo na lab, pilot in industrijske lestvice.
Literatura/reference
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Dejstva je treba vedeti
Kaj je zdravilo Palmitoylethanolamide?
Palmitoylethanolamide (PEA) ali N-palmitoylethanolamide je endogena maščobna kislina amid, kar pomeni, da je snov, ki jo lahko človeško telo proizvaja sam. Palmitoylethanolamide je pritegnil veliko pozornosti na zdravstvenem področju kot močan zdravljenje bolečine in vnetja. PEA je mogoče najti tudi v živilih, kot so jajca in mleko, in nobenih stranskih učinkov ali negativnih interakcij med zdravili in zdravili doslej niso opazili.
Kot lipidična molekula je slabo topnost v vodi in s tem slabo biološko uporabnost N-palmitoylethanolamida velik izziv za njegovo terapevtsko uporabo. Ker je palmitoylethanolamide skoraj netopen v vodi in zelo slabo topen v večini drugih vodnih topil, palmitoilethanolamid zahteva prefinjeno formulacijo, vključno z ultramikronizacijo in enkapsulacijo molekul palmitoilethanolamida v nanoemulzijo ali lipidno nanokariers. Ultrasonication je uveljavljena tehnika za zanesljivo in učinkovitost ultramikronizacije in nano-formulacije palmitoylethanolamide.
Drugi izrazi, ki se uporabljajo za palmitoilethanolamid: N-palmitoylethanolamide, Hidroksietilpalmitamid, Impulsin, N-(2-Hidroksietil) heksadekanamid, N-(2-Hidroksietil)palmitamid, Palmidrol, Palmitamid MEA, Palmitska kislina Monoetanolamid, Palmitoylethanolamid.
Hielscher Ultrasonics proizvaja visoko zmogljivost ultrazvočnih homogenizatorjev iz laboratorij do industrijske velikosti.