Farmacevtske učinkovine, enkapsulirane v lipidne nanodelce z ultrazvokom

Nosilci zdravil nanometrske velikosti se pogosto uporabljajo za dostavo farmacevtsko aktivnih spojin v ciljne celice. Za enkapsulacijo učinkovin v nosilec zdravila z visoko biološko uporabnostjo se uporabljajo trdni lipidni nanodelci. Ultrazvočna nanoemulgacija in enkapsulacija sta zanesljivi tehniki za proizvodnjo velikih količin visokokakovostnih nanonosilcev, kot so trdni lipidni nanodelci, nanostrukturirani lipidni nosilci in liposomi.

Ultrazvočna nanoemulgacija in enkapsulacija

Sonikacija lahko razbije oljno in vodno fazo ter vmeša drobne oljne kapljice v vodo. Ker je mogoče postopek ultrazvočne emulgacije natančno nadzorovati, lahko ultrazvočna emulgacija in nadaljnji postopek tvorbe trdnih lipidnih nanodelcev proizvedeta nanodelce z vgrajenimi učinkovinami. Sonikacija lahko proizvede bistveno manjše kapljice v primerjavi s konvencionalnimi metodami emulgacije.

Ker je mogoče ultrazvočno nanoemulgacijo in enkapsulacijo natančno nadzorovati, tehnika sonikacije omogoča natančen nadzor nad velikostjo trdnih lipidnih nanodelcev in njihovo vsebnostjo učinkovin.

Ultrazvočna nanoemulgacija se uporablja za proizvodnjo nanoemulzij, liposomov in trdnih lipidnih nanodelcev z vgrajenimi učinkovinami. Sonikacija ustvari ozko porazdelitev velikosti kapljic in nanostrukturirane delce.

Medtem ko lahko večji trdni lipidni nanodelci (SLNs) vsebujejo višjo koncentracijo učinkovin, manjši SNLs kažejo močno povečano kinetiko absorpcije in podaljšan čas kroženja v človeškem organizmu.

Homogenizatorji Hielscher Ultrasonics vam omogočajo popoln nadzor nad procesnimi parametri, kot so amplituda, temperatura, tlak, čas sonikacije in vnos energije. To vam omogoča razvoj prilagojene recepture za vašo lastniško formulacijo trdnih lipidnih nanodelcev. Ultrazvočna priprava lipidnih nanodelcev je združljiva z različnimi viri lipidov in emulgatorji.
Sonikacija ustvari zelo enakomerno in ozko porazdelitev velikosti delcev, kar zagotavlja visoko stabilnost med shranjevanjem.

Koraki ultrazvočne proizvodnje trdnih lipidnih nanodelcev
(Kumar et al. 2019)

Kaj so trdni lipidni nanodelci?

Trdni lipidni nanodelci (SLNs) so pogosta oblika nanostrukturiranega nosilca zdravil, ki lahko enkapsulira bioaktivne ali farmacevtske spojine. Lahko izboljšajo dostavo zdravil v črevesne limfne žile in prodiranje v tkiva ter tako omogočijo visoko stopnjo dostave terapevtskih učinkovin. SNLs lahko ujamejo lipofilna zdravila v svoje lipidno jedro, medtem ko površinsko aktivna prevleka naredi nanodelec vodotopen in mu s tem zagotovi visoko biološko uporabnost. SNLs so kroglaste oblike in sestavljeni iz trdnega lipidnega jedra, stabiliziranega z emulgatorjem (površinsko aktivno snovjo, pomožnimi površinsko aktivnimi snovmi).

Pogosti viri lipidov in trigliceridov so trikaprin, trilavrin, trimiristin, tripalmitin, tristearin, gliceril monostearat, gliceril behenat, gliceril palmitostearat, cetil palmitat, stearinska kislina, palmitinska kislina, dekanojska kislina, behenska kislina, glikolni estri, acilgliceroli, voski itd.

Kot površinsko aktivne snovi v trdnih lipidnih nanodelcih se med drugim pogosto uporabljajo lecitini (npr. sojin lecitin, sončnični lecitin, jajčni lecitin), fosfolipidi, fosfatidilholin, sfingomielini, žolčne soli (natrijev tavroholat), steroli (holesterol), poloksamer 188, 182 in 407, poloksamin 908, Tyloxapol, polisorbat 20, 60 in 80, natrijev holat, natrijev glikoholat, natrijeva sol tavroholne kisline, natrijeva sol tavrodeoksiholne kisline, butanol, maslena kislina, natrijev dioktil sulfosukcinat in natrijeva sol monooktilfosforne kisline.

Ker so trdni lipidni nanodelci sestavljeni iz lipidov, fiziološko podobnih tistim v človeškem telesu, velja, da jih telo dobro prenaša. Aplicirati jih je mogoče peroralno, intravensko in dermalno.

Visokozmogljivi ultrazvočni procesorji za trdne lipidne nanodelce

Sistemi Hielscher Ultrasonics se pogosto uporabljajo pri proizvodnji farmacevtskih izdelkov in prehranskih dopolnil za pripravo visokokakovostnih trdnih lipidnih nanodelcev in liposomov, ki vsebujejo farmacevtske učinkovine, vitamine, antioksidante, peptide in druge bioaktivne spojine. Za izpolnjevanje zahtev svojih strank Hielscher dobavlja ultrazvočne procesorje, od kompaktnega, a zmogljivega ročnega laboratorijskega homogenizatorja in namiznih ultrazvočnih procesorjev do povsem industrijskih ultrazvočnih sistemov za proizvodnjo velikih količin farmacevtskih formulacij. Na voljo je širok izbor ultrazvočnih sonotrod in reaktorjev, ki zagotavljajo optimalno konfiguracijo za vašo proizvodnjo liposomov. Robustnost ultrazvočne opreme Hielscher omogoča delovanje 24/7 pri velikih obremenitvah in v zahtevnih okoljih.
Da bi našim strankam omogočili izpolnjevanje zahtev dobre proizvodne prakse (GMP) in vzpostavitev standardiziranih procesov, so vsi digitalni ultrazvočni procesorji opremljeni z inteligentno programsko opremo za natančno nastavitev parametra sonikacije, neprekinjen nadzor procesa in samodejno beleženje vseh pomembnih procesnih parametrov na vgrajeno kartico SD. Visoka kakovost izdelkov je odvisna od nadzora procesa in stalno visokih standardov obdelave. Ultrazvočni procesorji Hielscher vam pomagajo spremljati in standardizirati vaš proces!
Spodnja tabela prikazuje približno zmogljivost obdelave naših ultrazvočnih procesorjev: