Mengapa obat Nanoformulasi?

  • Nanoemulsions ultrasonik unggul sebagai pembawa obat karena kapasitas solubilisasi yang jauh lebih tinggi daripada solusi micelle sederhana.
  • Stabilitas termodinamika mereka menawarkan keunggulan dibandingkan sistem yang tidak stabil seperti emulsi berukuran makro, dispersi dan suspensi.
  • Ultrasonikator Hielscher digunakan untuk menyiapkan nanoemulsi dengan tetesan hingga 10nm – dalam skala kecil dan produksi industri.

Nanoformulasi Farmasi yang Diproduksi oleh Power Ultrasound

Karena efek farmakologis sebagian besar terkait langsung ke tingkat plasma, penyerapan dan ketersediaanhayati bahan farmasi aktif sangat penting. Bioavailabilitas fitokimia seperti cannabinoids (yaitu CBD, THC, CBG dan lain-lain) atau kurkuminoid terbatas karena kelarutan miskin, permeasi miskin, ketersediaan sistemik rendah, ketidakstabilan, luas pertama lulus metabolisme atau degradasi di saluran cerna.
Nanoformulasi seperti nano-emulsi, liposom, misel, nano-kristal, atau dimuat nanopartikel digunakan dalam obat-obatan dan suplemen untuk meningkatkan dan/atau pengiriman obat yang ditargetkan. Nanoemulsi dikenal sebagai kendaraan yang sangat baik untuk mencapai bioavailabilitas tinggi bahan farmasi aktif (API) dan senyawa fitokimia. Selain itu, nanoemulsi juga dapat melindungi API, yang mungkin rentan terhadap hidrolisis dan oksidasi. API dan fitokimia (misalnya cannabinoids, curcuminoids) dikemas dalam o / W nano-emulsi telah diuji dalam berbagai percobaan ilmiah dan mapan sebagai pembawa obat dengan tingkat penyerapan yang unggul.

n video ini kami membuat nano-emulsi minyak rami kaya CBD dalam air menggunakan ultrasonikator Hielscher UP400St. Kami kemudian mengukur nano-emulsi menggunakan DLS NANO-flex. Hasil pengukuran menunjukkan distribusi ukuran partikel yang sangat sempit dan berbobot volume dalam kisaran 9 hingga 40 nanometer. 95 persen dari semua partikel berada di bawah 28 nanometer.

CBD Nanoemulsion - Menghasilkan nano-emulsi tembus pandang menggunakan homogenizer ultrasonik UP400St!

Gambar Mini Video

Permintaan Informasi




Perhatikan Kebijakan pribadi.


Persiapan ultrasonik nanosuspensi adalah teknik yang manjur untuk produksi formulasi farmasi dengan peningkatan bioavailabilitas.

Ultrasonikator untuk perumusan nanosuspensi farmasi dengan peningkatan bioavailbilitas.

Ultrasonic Nanoemulsification Obat Oral Disampaikan

Ketersediaanhayati flavonoid diberikan secara lisan serta banyak bahan aktif fenolik lainnya sangat dibatasi oleh luas pertama-lulus glucuronidation. Dalam rangka untuk mengatasi keterbatasan ketersediaanhayati miskin, pembawa berukuran nano seperti nanoemulsions dan liposom telah secara ekstensif dievaluasi untuk berbagai obat dan telah menunjukkan hasil yang bagus dalam meningkatkan penyerapan.
Paclitaxel Nanoemulsions sarat dengan paclitaxel (obat kemoterapi yang digunakan dalam perawatan kanker) memiliki ukuran tetesan antara ~ 90.6 Nm (ukuran partikel rata terkecil) dan 110nm.
"Hasil studi farmakokinetik menunjukkan bahwa enkapasi paclitaxel dalam nanoemulsions tidak meningkatkan ketersediaanhayati lisan paclitaxel secara signifikan. Peningkatan ketersediaanhayati lisan, yang diukur dengan daerah-bawah-kurva (AuC), paclitaxel di nanoemulsions mungkin disebabkan oleh solubilisasi obat dalam tetesan minyak dan/atau kehadiran surfaktan di antarmuka minyak-air. Peningkatan penyerapan paclitaxel juga dapat dikaitkan dengan perlindungan obat dari kimia serta degradasi enzimatik. Peningkatan ketersediaanhayati oral berbagai obat hidrofobik dalam O/W jenis emulsi telah dilaporkan dalam literatur. " [TIWARI 2006, 445]

Kurkuminoid Lu et al. (2017, p.53) melaporkan persiapan kurkuminoid yang diekstraksi secara ultrasonik, yang telah diemulsi secara ultrasonik menjadi nanoemulsi. Kurkuminoid diekstraksi di bawah sonikasi dalam etanol. Untuk nano-emulsifikasi, mereka memasukkan ekstrak kurkuminoid 5mL ke dalam botol dan menguapkan etanol di bawah nitrogen. Kemudian, 0,75 g lesitin dan 1 mL Tween 80 ditambahkan dan dicampur secara homogen, yang diikuti dengan menambahkan 5,3mL air deionisasi. Campuran itu diaduk secara menyeluruh dan disonikasi sesudahnya.
Nanoemulsifikasi ultrasonik menghasilkan nanoemulsi kurkuminoid seragam dengan ukuran partikel rata-rata 12,1 nanometer dan bentuk bulat, yang ditentukan oleh TEM (lihat gambar di bawah).

Penentuan bioavailabilitas oral dispersi kurkuminoid ultrasonik dan nanoemulsi dibuat dari Curcuma longa Linnaeus.

Gambar .: Distribusi ukuran partikel DLS (A) dan gambar TEM (B) dari dispersi kurkuminoid bersama dengan distribusi ukuran partikel yang diperoleh langsung dari gambar TEM (C).
(Gambar dan studi: © Lu et al., 2017)

Polimer seperti polylaktat-Co-Glycolic Acid (plga) atau Polyethylene glikol sering digunakan sebagai komponen utama untuk meningkatkan enkapulasi dan peningkatan stabilitas dan lisan ketersediaanhayati. Namun, penggunaan polimer berkorelasi dengan ukuran partikel yang lebih besar (sering > 100nm). Nanoemulsion Curcuminoid siap oleh Lu et al. memiliki ukuran yang substansial berkurang 12-16nm. Rak-hidup juga ditingkatkan dengan stabilitas tinggi nanoemulsi Curcuminoid kami selama periode penyimpanan 6 bulan pada 4 ° c dan 25 ° c seperti yang ditunjukkan oleh ukuran partikel mean 12,4 ± 0.5 Nm dan 16,7 ± 0,6 NM, masing-masing, setelah penyimpanan yang berkepanjangan.

Reaktor aliran kaca ultrasonik digunakan dalam laboratorium dan pengaturan industri untuk emulsifikasi, dispersi, homogenisasi, pencampuran, ekstraksi, disintegrasi, dan reaksi sonochemical (misalnya, sintesis sono, sono-katalisis)

Sel aliran kaca ultrasonik untuk emulsifikasi nano inline

Permintaan Informasi




Perhatikan Kebijakan pribadi.



 

Efek eksipien farmasi dan nanoemulsifikasi ultrasonik

Dong et al. menyelidiki 21 eksipien farmasi dan pengaruhnya terhadap bioavailabilitas model flavonoid chrysin. Lima eksipien – yaitu Brij 35, Brij 58, labrasol, Sodium Oleate, dan Tween20 secara signifikan menghambat krikuronidasi chrysin. Natrium oleat adalah inhibitor glukuronidasi yang paling ampuh.

Mebudipine: Khani et al. (2016) melaporkan formulasi nanoemulsi bermuatan mebudipin yang mengandung etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, etanol dan air DI disiapkan menggunakan ultrasonikator tipe probe. Mereka menemukan ukuran partikel untuk formulasi optimal adalah 22,8 ± 4,0 nm yang menghasilkan bioavailabilitas relatif nanoemulsi mebudipin yang ditingkatkan sekitar 2,6 kali lipat. Hasil percobaan in vivo telah menunjukkan bahwa formulasi nanoemulsi mampu meningkatkan bioavailabilitas mebudipine secara signifikan dibandingkan dengan larutan suspensi, larut dalam minyak dan misel.

Ultrasonic Nanoemulsion untuk Pengiriman Obat Mata

Nanoemulsions okular, misalnya untuk pengiriman obat oftalmik, telah dipersiapkan untuk mencapai ketersediaan yang lebih baik, penetrasi lebih cepat dan efikasi yang lebih tinggi.
Ammar et al (2009) merumuskan dorzolamide hidroklorida dalam nanoemulsi (kisaran ukuran 8,4-12.8 nm) untuk mencapai peningkatan efek dalam pengobatan glaukoma, penurunan jumlah aplikasi per hari, dan kesesuaian pasien yang lebih baik dibandingkan dengan tetes mata konvensional. Nanoemulsions dikembangkan menunjukkan onset cepat dari tindakan obat dan efek berkepanjangan serta meningkatkan ketersediaanhayati obat dibandingkan dengan produk pasar konvensional.
Efektivitas terapi yang tinggi

Morsi et al. (2014) siap acetazolamide-load nanoemulsions sebagai berikut: 1% w/w acetazolamide (acz) disamakan dengan surfaktan/Co-surfaktan/campuran minyak sampai pembubaran lengkap obat maka fasa air yang mengandung 3% w/w dimetil sulfoksida ( DMSO) ditambahkan bertetes untuk mempersiapkan nanoemulsions yang mengandung 39% w/w fase berair, sementara untuk mempersiapkan nanoemulsions di 59% kadar air, fasa berair yang mengandung 20% DMSO digunakan. DMSO ditambahkan untuk mencegah pengendapan obat setelah penambahan fasa air. Nanoemulsi disiapkan dengan ukuran tetesan yang rata dari 23.8-90.2 Nm. Nanoemulsions disiapkan dengan kandungan air yang lebih tinggi 59% menunjukkan pelepasan obat tertinggi.
Nano-emulsi acetazolamide berhasil dirumuskan dalam bentuk nanoemulsi yang mengungkapkan efektivitas terapi yang tinggi dalam pengobatan glaukoma bersama-sama dengan efek berkepanjangan.

Ultrasonicators Kinerja Tinggi untuk Nano-Emulsifikasi dan Nanoenkapsulasi

Hielscher Ultrasonics menawarkan sistem ultrasonik dari homogenizers lab kompak untuk solusi turnkey industri. Untuk menghasilkan nanoemulsi kelas farmasi tertinggi, proses emulsifikasi yang andal sangat penting. Berbagai sonotrodes, sel aliran, dan sisipan MultiPhase Cavitator MPC48 opsional Hielscher memungkinkan pelanggan kami untuk mengatur kondisi pemrosesan optimal untuk menghasilkan emulsi berukuran nano dengan kualitas standar, andal, dan konsisten. Ultrasoniator Hielscher dilengkapi dengan perangkat lunak canggih untuk operasi dan kontrol – memastikan produksi yang handal dari obat-obatan standar dan Pharma-Grade suplemen.
Hubungi kami hari ini untuk menemukan kemungkinan api ultrasonically diformulasi Nano dan fitokimia!

Hubungi Kami! / Tanya Kami!

Meminta informasi lebih lanjut

Silakan gunakan formulir di bawah ini untuk meminta informasi tambahan tentang prosesor ultrasonik, nanoemulsifikasi dan aplikasi nanoformulasi serta harga. Kami akan dengan senang hati mendiskusikan proses Anda dengan Anda dan menawarkan ultrasonikator yang memenuhi kebutuhan Anda!









Harap dicatat bahwa Kebijakan pribadi.


Homogenizers geser tinggi ultrasonik digunakan di laboratorium, bangku-top, pilot dan pengolahan industri.

Hielscher Ultrasonics memproduksi homogenizers ultrasonik kinerja tinggi untuk aplikasi pencampuran, dispersi, emulsifikasi dan ekstraksi pada laboratorium, pilot dan skala industri.



Literatur / Referensi

  • M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
  • Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
  • Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
  • Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
  • Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
  • Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
  • Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
  • Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.

Fakta-fakta yang Patut Diketahui

Ultrasonic ekstraksi senyawa aktif dari tanaman

Ultrasound berdaya tinggi secara luas digunakan untuk mengisolasi dari fitokimia (yaitu flavonoid, terpenes antioksidan dll) dari bahan tanaman. Ultrasonic kavitasi perforasi dan istirahat dinding sel sehingga masalah intraseluler dilepaskan ke dalam pelarut sekitarnya. Keuntungan besar sonikasi berbohong pengobatan non-termal dan penggunaan pelarut. Ekstraksi ultrasonik adalah metode non-termal, mekanik – yang berarti bahwa fitokimia halus tidak terdegradasi oleh suhu tinggi. Mengenai Pelarut, ada pilihan yang luas yang dapat digunakan untuk ekstraksi. Pelarut yang umum termasuk air, etanol, gliserin, minyak sayur (misalnya minyak zaitun, minyak MCT, minyak kelapa), alkohol gandum (Roh), atau campuran etanol air di antara mungkin pelarut lainnya.
Klik di sini untuk mempelajari lebih lanjut tentang ekstraksi ultrasonik senyawa fitokimia dari tanaman!

Efek Entourage

Ekstraksi kombinasi beberapa fitokimia dari tanaman dikenal untuk efek yang lebih kuat. Sinergi dari berbagai senyawa tanaman dikenal sebagai rombongan. Seluruh tanaman ekstrak menggabungkan manifold phytochemicals. Misalnya, ganja berisi lebih dari 480 senyawa aktif. Ekstrak ganja, yang meliputi CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (cannabinol), CBC (cannabichromene), terpenes dan banyak senyawa fenolik lainnya, jauh lebih efektif karena senyawa manifold bekerja secara sinergis. Ekstraksi Ultrasonik adalah metode yang sangat efisien untuk menghasilkan ekstrak spektrum penuh kualitas unggul.


Ultrasonics kinerja tinggi! Rangkaian produk Hielscher mencakup spektrum penuh dari ultrasonicator laboratorium kompak di atas unit bench-top hingga sistem ultrasonik industri penuh.

Hielscher Ultrasonics memproduksi homogenizers ultrasonik kinerja tinggi dari laboratorium hingga ukuran industri.


Kami akan dengan senang hati mendiskusikan proses Anda.

Mari kita hubungi.