Mengapa Obat yang Diformulasikan Nano?

• Nanoemulsi ultrasonik unggul sebagai pembawa obat karena kapasitas pelarutan yang jauh lebih tinggi daripada larutan misel sederhana.
• Stabilitas termodinamikanya menawarkan keunggulan dibandingkan sistem yang tidak stabil seperti emulsi berukuran makro, dispersi, dan suspensi.
• Ultrasonicators Hielscher digunakan untuk menyiapkan nanoemulsi dengan tetesan hingga 10nm – dalam skala kecil dan produksi industri.

Nanoformulasi Farmasi yang Diproduksi oleh Power Ultrasound

Karena efek farmakologis sebagian besar terkait langsung dengan kadar plasma, penyerapan dan ketersediaan hayati bahan farmasi aktif sangat penting. Ketersediaan hayati fitokimia seperti cannabinoid (yaitu CBD, THC, CBG dan lainnya) atau kurkuminoid terbatas karena kelarutan yang buruk, permeasi yang buruk, ketersediaan sistemik yang rendah, ketidakstabilan, metabolisme lintasan pertama yang luas atau degradasi di saluran pencernaan.
Formulasi nano seperti nano-emulsi, liposom, misel, nano-kristal, atau nanopartikel yang dimuat digunakan dalam obat-obatan dan suplemen untuk pengiriman obat yang lebih baik dan/atau ditargetkan. Nanoemulsi dikenal sebagai kendaraan yang sangat baik untuk mencapai ketersediaan hayati bahan farmasi aktif (API) dan senyawa fitokimia yang tinggi. Selain itu, nanoemulsi juga dapat melindungi API, yang mungkin rentan terhadap hidrolisis dan oksidasi. API dan fitokimia (misalnya cannabinoid, kurkuminoid) yang dikemas dalam nano-emulsi O/W telah diuji dalam berbagai uji coba ilmiah dan mapan sebagai pembawa obat dengan tingkat penyerapan yang unggul.

Nanoemulsifikasi Ultrasonik dari Obat yang Dikirim Secara Oral

Ketersediaan hayati flavonoid yang diberikan secara oral serta banyak bahan aktif fenolik lainnya sangat dibatasi oleh glukuronidasi lintasan pertama yang ekstensif. Untuk mengatasi keterbatasan ketersediaan hayati yang buruk, pembawa berukuran nano seperti nanoemulsi dan liposom telah dievaluasi secara ekstensif untuk berbagai obat dan telah menunjukkan hasil yang bagus dalam meningkatkan penyerapan.
Paclitaxel: Nanoemulsi yang sarat dengan paclitaxel (obat kemoterapi yang digunakan dalam pengobatan kanker) memiliki ukuran tetesan antara ~90,6nm (ukuran partikel rata-rata terkecil) dan 110nm.
"Hasil studi farmakokinetik menunjukkan bahwa enkapsulasi paclitaxel dalam nanoemulsi memang meningkatkan ketersediaan hayati oral paclitaxel secara signifikan. Peningkatan ketersediaan hayati oral, seperti yang diukur dengan area-under-the curve (AUC), paclitaxel dalam nanoemulsi mungkin dikaitkan dengan pelarutan obat dalam tetesan minyak dan/atau keberadaan surfaktan pada antarmuka minyak-air. Peningkatan penyerapan paclitaxel juga dapat dikaitkan dengan perlindungan obat dari degradasi kimia dan enzimatik. Peningkatan ketersediaan hayati oral dari berbagai obat hidrofobik dalam jenis emulsi O / W telah dilaporkan dalam literatur. [Tiwari 2006, 445]

Kurkuminoid: Lu et al. (2017, hlm.53) melaporkan persiapan kurkuminoid yang diekstraksi secara ultrasonik, yang telah diemulsi secara ultrasonik menjadi nanoemulsi. Kurkuminoid diekstraksi di bawah sonikasi dalam etanol. Untuk nano-emulsifikasi, mereka memasukkan ekstrak kurkuminoid 5mL ke dalam botol dan menguapkan etanol di bawah nitrogen. Kemudian, 0,75 g lesitin dan 1 mL Tween 80 ditambahkan dan dicampur secara homogen, yang dilanjutkan dengan penambahan 5,3mL air deionisasi. Campuran diaduk rata dan disonikasi setelahnya.
Nanoemulsifikasi ultrasonik menghasilkan nanoemulsi kurkuminoid yang seragam dengan ukuran partikel rata-rata 12,1 nanometer dan bentuk bulat, yang ditentukan oleh TEM (lihat gambar di bawah).

Gambar.: Distribusi ukuran partikel DLS (A) dan gambar TEM (B) dispersi kurkuminoid bersama dengan distribusi ukuran partikel yang diperoleh langsung dari gambar TEM (C).
(Gambar dan studi: © Lu et al., 2017)

Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.

Pengaruh Eksipien Farmasi dan Nanoemulsifikasi Ultrasonik

Dong et al. menyelidiki 21 eksipien farmasi dan efeknya terhadap ketersediaan hayati model flavonoid chrysin. Lima eksipien – yaitu Brij 35, Brij 58, labrasol, natrium oleat, dan Tween20 secara signifikan menghambat glukuronidasi chrysin. Natrium oleat adalah penghambat glukuronidasi yang paling kuat.

Mebudipine: Khani et al. (2016) melaporkan formulasi nanoemulsi yang dimuat mebudipin yang mengandung etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, etanol dan air DI disiapkan menggunakan ultrasonicator tipe probe. Mereka menemukan ukuran partikel untuk formulasi optimal adalah 22,8 ± 4,0 nm yang menghasilkan ketersediaan hayati relatif dari nanoemulsi mebudipine yang ditingkatkan sekitar 2,6 kali lipat. Hasil percobaan in vivo telah menunjukkan bahwa formulasi nanoemulsi mampu meningkatkan ketersediaan hayati mebudipine secara signifikan dibandingkan dengan larutan suspensi, larut dalam minyak, dan micellar.

Nanoemulsi Ultrasonik untuk Pengiriman Obat Mata

Nanoemulsi okular, misalnya untuk pengiriman obat mata, telah disiapkan untuk mencapai ketersediaan yang lebih baik, penetrasi yang lebih cepat, dan kemanjuran yang lebih tinggi.
Ammar et al (2009) merumuskan dorzolamide hidroklorida dalam nanoemulsi (kisaran ukuran 8,4-12,8nm) untuk mencapai peningkatan efek dalam pengobatan glaukoma, penurunan jumlah aplikasi per hari, dan kepatuhan pasien yang lebih baik dibandingkan dengan obat tetes mata konvensional. Nanoemulsi yang dikembangkan menunjukkan timbulnya aksi obat yang cepat dan efek yang berkepanjangan serta peningkatan ketersediaan hayati obat dibandingkan dengan produk pasar konvensional.
dengan kemanjuran terapeutik yang tinggi

Morsi et al. (2014) menyiapkan nanoemulsi yang dimuat asetazolamid sebagai berikut: 1% w / w acetazolamide (ACZ) disonikasi dengan surfaktan / co-surfaktan / campuran minyak sampai larutan obat sepenuhnya kemudian fase berair yang mengandung 3% w / w dimethyl sulfoxide (DMSO) ditambahkan secara tetes untuk membuat nanoemulsi yang mengandung 39% w / w fase berair, sedangkan untuk menyiapkan nanoemulsi pada kadar air 59%, fase berair yang mengandung 20% DMSO digunakan. DMSO ditambahkan untuk mencegah pengendapan obat setelah penambahan fase berair. Nanoemulsi disiapkan dengan ukuran tetesan rata-rata 23,8-90,2nm. Nanoemulsi yang dibuat dengan kadar air yang lebih tinggi sebesar 59% menunjukkan pelepasan obat tertinggi.
Asetazolamida nano-emulsi berhasil diformulasikan dalam bentuk nanoemulsi yang mengungkapkan kemanjuran terapeutik yang tinggi dalam pengobatan glaukoma bersama dengan efek yang berkepanjangan.

Ultrasonicators Kinerja Tinggi untuk Nano-Emulsifikasi dan Nanoenkapsulasi

Hielscher Ultrasonics menawarkan sistem ultrasonik dari homogenizer lab kompak hingga solusi turnkey industri. Untuk menghasilkan nanoemulsi dengan kelas farmasi tertinggi, proses emulsifikasi yang andal sangat penting. Berbagai macam sonotrode, sel aliran, dan sisipan opsional MultiPhase Cavitator MPC48 memungkinkan pelanggan kami untuk mengatur kondisi pemrosesan yang optimal untuk menghasilkan emulsi berukuran nano dengan kualitas standar, andal, dan konsisten. Ultrasoniator Hielscher dilengkapi dengan perangkat lunak canggih untuk pengoperasian dan kontrol – memastikan produksi obat-obatan standar dan suplemen kelas farmasi yang andal.
Hubungi kami hari ini untuk menemukan kemungkinan API dan fitokimia yang diformulasikan nano secara ultrasonik!