• Nanoemulsions ultrasonik unggul sebagai pembawa obat karena kapasitas solubilisasi yang jauh lebih tinggi daripada solusi micelle sederhana.
• Stabilitas termodinamika mereka menawarkan keunggulan dibandingkan sistem yang tidak stabil seperti emulsi berukuran makro, dispersi dan suspensi.
• Ultrasonikator Hielscher digunakan untuk menyiapkan nanoemulsi dengan tetesan hingga 10nm – dalam skala kecil dan produksi industri.

Nanoformulasi Farmasi yang Diproduksi oleh Power Ultrasound

Karena efek farmakologis sebagian besar terkait langsung ke tingkat plasma, penyerapan dan ketersediaanhayati bahan farmasi aktif sangat penting. Bioavailabilitas fitokimia seperti cannabinoids (yaitu CBD, THC, CBG dan lain-lain) atau kurkuminoid terbatas karena kelarutan miskin, permeasi miskin, ketersediaan sistemik rendah, ketidakstabilan, luas pertama lulus metabolisme atau degradasi di saluran cerna.
Nanoformulasi seperti nano-emulsi, liposom, misel, nano-kristal, atau dimuat nanopartikel digunakan dalam obat-obatan dan suplemen untuk meningkatkan dan/atau pengiriman obat yang ditargetkan. Nanoemulsi dikenal sebagai kendaraan yang sangat baik untuk mencapai bioavailabilitas tinggi bahan farmasi aktif (API) dan senyawa fitokimia. Selain itu, nanoemulsi juga dapat melindungi API, yang mungkin rentan terhadap hidrolisis dan oksidasi. API dan fitokimia (misalnya cannabinoids, curcuminoids) dikemas dalam o / W nano-emulsi telah diuji dalam berbagai percobaan ilmiah dan mapan sebagai pembawa obat dengan tingkat penyerapan yang unggul.

Ultrasonic Nanoemulsification Obat Oral Disampaikan

Ketersediaanhayati flavonoid diberikan secara lisan serta banyak bahan aktif fenolik lainnya sangat dibatasi oleh luas pertama-lulus glucuronidation. Dalam rangka untuk mengatasi keterbatasan ketersediaanhayati miskin, pembawa berukuran nano seperti nanoemulsions dan liposom telah secara ekstensif dievaluasi untuk berbagai obat dan telah menunjukkan hasil yang bagus dalam meningkatkan penyerapan.
Paclitaxel Nanoemulsions sarat dengan paclitaxel (obat kemoterapi yang digunakan dalam perawatan kanker) memiliki ukuran tetesan antara ~ 90.6 Nm (ukuran partikel rata terkecil) dan 110nm.
"Hasil studi farmakokinetik menunjukkan bahwa enkapasi paclitaxel dalam nanoemulsions tidak meningkatkan ketersediaanhayati lisan paclitaxel secara signifikan. Peningkatan ketersediaanhayati lisan, yang diukur dengan daerah-bawah-kurva (AuC), paclitaxel di nanoemulsions mungkin disebabkan oleh solubilisasi obat dalam tetesan minyak dan/atau kehadiran surfaktan di antarmuka minyak-air. Peningkatan penyerapan paclitaxel juga dapat dikaitkan dengan perlindungan obat dari kimia serta degradasi enzimatik. Peningkatan ketersediaanhayati oral berbagai obat hidrofobik dalam O/W jenis emulsi telah dilaporkan dalam literatur. " [TIWARI 2006, 445]

Kurkuminoid Lu et al. (2017, p.53) melaporkan persiapan kurkuminoid yang diekstraksi secara ultrasonik, yang telah diemulsi secara ultrasonik menjadi nanoemulsi. Kurkuminoid diekstraksi di bawah sonikasi dalam etanol. Untuk nano-emulsifikasi, mereka memasukkan ekstrak kurkuminoid 5mL ke dalam botol dan menguapkan etanol di bawah nitrogen. Kemudian, 0,75 g lesitin dan 1 mL Tween 80 ditambahkan dan dicampur secara homogen, yang diikuti dengan menambahkan 5,3mL air deionisasi. Campuran itu diaduk secara menyeluruh dan disonikasi sesudahnya.
Nanoemulsifikasi ultrasonik menghasilkan nanoemulsi kurkuminoid seragam dengan ukuran partikel rata-rata 12,1 nanometer dan bentuk bulat, yang ditentukan oleh TEM (lihat gambar di bawah).

Gambar .: Distribusi ukuran partikel DLS (A) dan gambar TEM (B) dari dispersi kurkuminoid bersama dengan distribusi ukuran partikel yang diperoleh langsung dari gambar TEM (C).
(Gambar dan studi: © Lu et al., 2017)

Polimer seperti polylaktat-Co-Glycolic Acid (plga) atau Polyethylene glikol sering digunakan sebagai komponen utama untuk meningkatkan enkapulasi dan peningkatan stabilitas dan lisan ketersediaanhayati. Namun, penggunaan polimer berkorelasi dengan ukuran partikel yang lebih besar (sering > 100nm). Nanoemulsion Curcuminoid siap oleh Lu et al. memiliki ukuran yang substansial berkurang 12-16nm. Rak-hidup juga ditingkatkan dengan stabilitas tinggi nanoemulsi Curcuminoid kami selama periode penyimpanan 6 bulan pada 4 ° c dan 25 ° c seperti yang ditunjukkan oleh ukuran partikel mean 12,4 ± 0.5 Nm dan 16,7 ± 0,6 NM, masing-masing, setelah penyimpanan yang berkepanjangan.

Efek eksipien farmasi dan nanoemulsifikasi ultrasonik

Dong et al. menyelidiki 21 eksipien farmasi dan pengaruhnya terhadap bioavailabilitas model flavonoid chrysin. Lima eksipien – yaitu Brij 35, Brij 58, labrasol, Sodium Oleate, dan Tween20 secara signifikan menghambat krikuronidasi chrysin. Natrium oleat adalah inhibitor glukuronidasi yang paling ampuh.

Mebudipine: Khani et al. (2016) melaporkan formulasi nanoemulsi bermuatan mebudipin yang mengandung etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, etanol dan air DI disiapkan menggunakan ultrasonikator tipe probe. Mereka menemukan ukuran partikel untuk formulasi optimal adalah 22,8 ± 4,0 nm yang menghasilkan bioavailabilitas relatif nanoemulsi mebudipin yang ditingkatkan sekitar 2,6 kali lipat. Hasil percobaan in vivo telah menunjukkan bahwa formulasi nanoemulsi mampu meningkatkan bioavailabilitas mebudipine secara signifikan dibandingkan dengan larutan suspensi, larut dalam minyak dan misel.

Ultrasonic Nanoemulsion untuk Pengiriman Obat Mata

Nanoemulsions okular, misalnya untuk pengiriman obat oftalmik, telah dipersiapkan untuk mencapai ketersediaan yang lebih baik, penetrasi lebih cepat dan efikasi yang lebih tinggi.
Ammar et al (2009) merumuskan dorzolamide hidroklorida dalam nanoemulsi (kisaran ukuran 8,4-12.8 nm) untuk mencapai peningkatan efek dalam pengobatan glaukoma, penurunan jumlah aplikasi per hari, dan kesesuaian pasien yang lebih baik dibandingkan dengan tetes mata konvensional. Nanoemulsions dikembangkan menunjukkan onset cepat dari tindakan obat dan efek berkepanjangan serta meningkatkan ketersediaanhayati obat dibandingkan dengan produk pasar konvensional.
Efektivitas terapi yang tinggi

Morsi et al. (2014) siap acetazolamide-load nanoemulsions sebagai berikut: 1% w/w acetazolamide (acz) disamakan dengan surfaktan/Co-surfaktan/campuran minyak sampai pembubaran lengkap obat maka fasa air yang mengandung 3% w/w dimetil sulfoksida ( DMSO) ditambahkan bertetes untuk mempersiapkan nanoemulsions yang mengandung 39% w/w fase berair, sementara untuk mempersiapkan nanoemulsions di 59% kadar air, fasa berair yang mengandung 20% DMSO digunakan. DMSO ditambahkan untuk mencegah pengendapan obat setelah penambahan fasa air. Nanoemulsi disiapkan dengan ukuran tetesan yang rata dari 23.8-90.2 Nm. Nanoemulsions disiapkan dengan kandungan air yang lebih tinggi 59% menunjukkan pelepasan obat tertinggi.
Nano-emulsi acetazolamide berhasil dirumuskan dalam bentuk nanoemulsi yang mengungkapkan efektivitas terapi yang tinggi dalam pengobatan glaukoma bersama-sama dengan efek berkepanjangan.

Ultrasonicators Kinerja Tinggi untuk Nano-Emulsifikasi dan Nanoenkapsulasi

Hielscher Ultrasonics menawarkan sistem ultrasonik dari homogenizers lab kompak untuk solusi turnkey industri. Untuk menghasilkan nanoemulsi kelas farmasi tertinggi, proses emulsifikasi yang andal sangat penting. Berbagai sonotrodes, sel aliran, dan sisipan MultiPhase Cavitator MPC48 opsional Hielscher memungkinkan pelanggan kami untuk mengatur kondisi pemrosesan optimal untuk menghasilkan emulsi berukuran nano dengan kualitas standar, andal, dan konsisten. Ultrasoniator Hielscher dilengkapi dengan perangkat lunak canggih untuk operasi dan kontrol – memastikan produksi yang handal dari obat-obatan standar dan Pharma-Grade suplemen.
Hubungi kami hari ini untuk menemukan kemungkinan api ultrasonically diformulasi Nano dan fitokimia!