Nanosuspensi Farmasi dengan Bioavailabilitas yang Lebih Baik

Nanosuspensi yang dibuat melalui sonikasi menunjukkan peningkatan bioavailabilitas farmakologis yang signifikan. Khususnya molekul obat dengan kelarutan dalam air yang rendah, yang menurunkan bioavailabilitas dan mengurangi onset efeknya, memperoleh manfaat dari teknik pengecilan ukuran hingga skala nano melalui ultrasonikasi. Ultrasonikasi digunakan untuk memperkecil partikel dan kristal obat hingga ukuran nanometer serta membuat nanosuspensi stabil dengan bioavailabilitas dan efektivitas obat yang lebih baik.

Peningkatan Bioavailabilitas Obat dengan Sonikasi

Molekul farmasi yang sukar larut memiliki bioavailabilitas yang sangat rendah sehingga efikasinya rendah, terutama bila diberikan secara oral. Ketika obat dengan kelarutan dalam air yang rendah tersebut diperkecil hingga ukuran nano dan diformulasikan menjadi nanosuspensi, bioavailabilitasnya dapat meningkat secara drastis. Sebagai contoh, pada nanosuspensi azitromisin, lebih dari 65% obat terlarut dalam 5 jam, dibandingkan dengan hanya 20% pelarutan azitromisin yang dimikronisasi.
Ultrasonikasi merupakan metode yang sangat efisien untuk memperkecil ukuran partikel, mengendapkan nanokristal, dan mendispersikan bahan aktif farmasi menjadi nanosuspensi. Nanosuspensi tersebut hanya terdiri atas senyawa aktif farmasi murni.
Selain itu, molekul obat berukuran nano dan nanosuspensi mudah dimasukkan ke dalam berbagai bentuk sediaan seperti tablet, kapsul, dan sediaan cepat larut.

Pembuatan Nanokristal Meloksikam dengan Ultrasonik

Meloksikam, obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) yang umum diresepkan, memiliki kelarutan dalam air yang rendah, yang menurunkan bioavailabilitas dan mengurangi onset efeknya. Ultrasonikasi digunakan untuk memperkecil kristal meloksikam hingga ukuran mikro dan nano serta membuat nanosuspensi stabil dengan bioavailabilitas dan efektivitas obat yang lebih baik.

Citra mikroskopis suspensi meloksikam:
Kiri: suspensi meloksikam tanpa perlakuan
Kanan: nanosuspensi meloksikam yang diperoleh melalui ultrasonikasi dengan UP100H selama 45 menit pada amplitudo 100% dan siklus 1.

Iurian et al. (2015) meneliti pengaruh sonikasi terhadap kristal meloksikam dan bioavailabilitasnya. Mereka menunjukkan bahwa faktor paling penting yang memengaruhi pembuatan nanokristal meloksikam adalah amplitudo ultrasonik.
Amplitudo dan waktu ditemukan sebagai variabel terpenting. Peningkatan keduanya menghasilkan pengurangan ukuran dan peningkatan homogenitas yang signifikan akibat fenomena kavitasi, sedangkan siklus yang diterapkan kurang berpengaruh. Ukuran kristal sangat memengaruhi pelarutan; korelasi yang kuat ditemukan antara kristal kecil dan pelarutan cepat setelah nanosuspensi dikeringbekukan. Formulasi optimal diperoleh melalui sonikasi kontinu pada amplitudo 100% selama 45 menit, kondisi yang menghasilkan kristal berukuran 600 nm dengan indeks polidispersitas 0,521 dan pelarutan obat yang cepat. Analisis morfologi menunjukkan kristal kecil berbentuk bulat dengan distribusi ukuran yang sempit.

Amplitudo yang lebih tinggi menghasilkan pembuatan nanokristal meloksikam yang paling efektif.

Homogenizer Ultrasonik Berkinerja Tinggi untuk Nanosuspensi

Hielscher Ultrasonics adalah pemasok tepercaya Anda untuk peralatan ultrasonik berkinerja tinggi yang andal, mulai dari sistem laboratorium dan percontohan hingga sistem industri skala penuh. Perangkat Hielscher Ultrasonics dilengkapi perangkat keras canggih, perangkat lunak cerdas, dan kemudahan penggunaan yang luar biasa – dirancang dan diproduksi di Jerman. Mesin ultrasonik Hielscher yang tangguh untuk dispersi, deaglomerasi, sintesis nanopartikel, dan fungsionalisasi dapat dioperasikan 24/7/365 dengan beban penuh. Bergantung pada proses dan fasilitas produksi Anda, ultrasonikator kami dapat dioperasikan dalam mode batch atau mode in-line kontinu. Berbagai aksesori seperti sonotrode (probe ultrasonik), horn penguat amplitudo, sel alir, dan reaktor tersedia.
Hubungi kami sekarang untuk mendapatkan informasi teknis lebih lanjut, studi ilmiah, protokol, dan penawaran harga homogenizer ultrasonik kami untuk produksi nanosuspensi yang mengandung nanokristal atau nanopartikel farmasi! Staf kami yang terlatih dengan baik dan berpengalaman panjang akan dengan senang hati mendiskusikan aplikasi nano Anda bersama Anda!

Tabel di bawah ini memberikan gambaran perkiraan kapasitas pemrosesan ultrasonikator kami:

Sonofragmentasi kristal asam asetilsalisilat (aspirin)
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]