Nanosuspensi Farmasi dengan Peningkatan Bioavailabilitas

Nanosuspensi yang disiapkan dengan sonikasi menunjukkan peningkatan hayati farmakologis yang signifikan. Terutama molekul obat dengan kelarutan air yang buruk, yang mengurangi ketersediaan hayati dan onset efeknya, mendapat manfaat dari teknik nanosizing ultrasonikasi. Ultrasonikasi digunakan mengurangi partikel obat dan kristal menjadi ukuran nanometer dan untuk menyiapkan nanosuspensi yang stabil dengan ketersediaan hayati dan efektivitas obat yang unggul.

Peningkatan Bioavailabilitas Obat dengan Sonikasi

Molekul farmasi yang kurang larut memiliki ketersediaan hayati yang sangat rendah dan oleh karena itu kemanjuran yang rendah terutama bila diberikan secara oral. Ketika obat dengan kelarutan air rendah berukuran nano dan diformulasikan menjadi nanosuspensi, ketersediaan hayati dapat meningkat secara dramatis. Misalnya, untuk nanosuspensi azitromisin, lebih dari 65% obat dilarutkan dalam 5 jam dibandingkan dengan hanya 20% pembubaran azitromisin mikronisasi.
Ultrasonikasi adalah metode yang sangat efisien untuk mengurangi ukuran partikel, untuk mengendapkan kristal nano dan untuk membubarkan bahan farmasi aktif ke dalam nanosuspensi. Nanosuspensi semacam itu hanya terdiri dari senyawa aktif farmasi murni.
Selain itu, molekul obat berukuran nano dan suspensi nano mudah dimasukkan ke dalam berbagai bentuk sediaan seperti tablet, kapsul, dan lelehan cepat.

Persiapan Ultrasonik Nanokristal Meloxicam

Meloxicam, obat antiinflamasi nonsteroid yang biasa diresepkan (NSAID), hanya memiliki kelarutan air yang buruk, yang mengurangi ketersediaan hayati dan onset efeknya. Ultrasonikasi digunakan untuk menmicronize dan nanosize kristal meloxicam dan untuk menyiapkan nanosuspensi yang stabil dengan ketersediaan hayati dan efektivitas obat yang unggul.

Gambar mikroskopis suspensi meloxicam:
Kiri: suspensi meloxicam yang tidak diobati
Kanan: Meloxicam nanosuspension diperoleh dengan ultrasonikasi dengan UP100H selama 45 menit pada amplitudo 100% dan siklus 1.

Iurian et al. (2015) menyelidiki efek sonikasi pada kristal meloxicam dan ketersediaan hayati yang sesuai. Menunjukkan bahwa faktor yang mempengaruhi yang paling penting untuk persiapan nanokristal meloxicam adalah amplitudo ultrasound.
Amplitudo dan waktu ditemukan sebagai variabel yang paling penting. Peningkatan mereka menentukan pengurangan ukuran dan homogenitas yang signifikan karena fenomena kavitasi, sedangkan siklus yang diterapkan kurang penting. Ukuran kristal sangat mempengaruhi pembubaran; Korelasi yang kuat dicatat antara kristal kecil dan pembubaran cepat setelah pengeringan beku nanosuspensi. Formulasi optimal diperoleh dengan sonikasi kontinu pada amplitudo 100% selama 45 menit, kondisi yang mengarah ke kristal 600 nm dengan indeks polidispersi 0,521 dan pembubaran obat yang cepat. Analisis morfologi mengungkapkan kristal kecil berbentuk bulat dengan distribusi ukuran yang sempit.

Amplitudo yang lebih tinggi menghasilkan persiapan nanokristal meloxicam yang paling efektif.

Homogenizer Ultrasonik Kinerja Tinggi untuk Nanosuspensi

Hielscher Ultrasonics adalah pemasok tepercaya Anda untuk peralatan ultrasonik berkinerja tinggi yang andal dari laboratorium dan pilot hingga sistem industri penuh. Ultrasonik Hielscher’ Perangkat memiliki perangkat keras canggih, perangkat lunak cerdas, dan keramahan pengguna yang luar biasa – dirancang dan diproduksi di Jerman. Mesin ultrasonik Hielscher yang kuat untuk dispersi, deaglomerasi, sintesis nanopartikel dan fungsionalisasi dapat dioperasikan 24/7/365 di bawah beban penuh. Tergantung pada proses dan fasilitas produksi Anda, ultrasonicators kami dapat dijalankan dalam mode batch atau in-line kontinu. Berbagai aksesori seperti sonotrodes (probe ultrasonik), klakson booster, sel aliran, dan reaktor sudah tersedia.
Hubungi kami sekarang untuk mendapatkan lebih banyak informasi teknis, studi ilmiah, protokol, dan kutipan untuk homogenizer ultrasonik kami untuk produksi nanosuspensi yang mengandung nanokristal farmasi atau nanopartikel! Staf kami yang terlatih dan berpengalaman lama akan dengan senang hati mendiskusikan aplikasi nano Anda dengan Anda!

Tabel di bawah ini memberi Anda indikasi perkiraan kapasitas pemrosesan ultrasonikator kami:

Sonofragmentasi kristal asam asetilsalisilat (aspirin)
[studi dan gambar: ©Zeiger dan Suslick, 2011]