Formulasi ultrasonik Niosomes

Niosomes adalah vesikel berukuran nano, yang dapat digunakan sebagai pembawa untuk obat-obatan (misalnya obat kanker) dan zat bioaktif lainnya. Emulsifikasi ultrasonik adalah metode sederhana dan cepat untuk merumuskan niosom kecil dengan beban obat yang tinggi.

Niosome persiapan

Sebuah niosome adalah vesikle non-ionik berbasis surfaktan, kebanyakan dibentuk oleh surfaktan non-ionik dan penggabungan kolesterol sebagai excipient. Niosomes lebih stabil terhadap degradasi atau oksidasi kimia dan memiliki waktu penyimpanan yang lama dibandingkan dengan liposom. Karena surfaktan yang digunakan untuk persiapan niosome, mereka biodegradable, biokompatibel, dan non-imunogenik. Niosomes secara osmotik aktif, kimiawi stabil dan menawarkan waktu penyimpanan yang lebih lama dibandingkan dengan liposom. Tergantung pada ukuran dan lamellarity, berbagai metode persiapan yang tersedia seperti sonikasi, Reverse fase penguapan, film tipis hidrasi atau trans-membran pH gradien proses penyerapan obat. Ultrasonik persiapan niosome adalah teknik yang disukai untuk menghasilkan vesikel unilamelar, yang kecil dan seragam dalam ukuran.

Ultrasonic Niosome formulasi

Untuk merumuskan niosomes, emulsi minyak dalam air (o/w) harus disiapkan dari larutan organik surfaktan, kolesterol, dan larutan berair yang mengandung senyawa bioaktif, yaitu obat. Emulsifikasi ultrasonik adalah teknik unggul untuk mencampur cairan tak bercampur seperti minyak dan air. Dengan memotong tetesan kedua fase Ans melanggar mereka untuk ukuran Nano, Nano-emulsi diperoleh. Selanjutnya, pelarut organik menguap, mengakibatkan niosom sarat dengan agen terapeutik, yang tersebar di fase berair. Bila dibandingkan dengan pengadukan mekanik, teknik formulasi niosome ultrasonik unggul dengan membentuk niosom dengan dimensi rata yang lebih kecil dan indeks polydispersity lebih rendah dalam proses cepat. Penggunaan vesikel yang lebih kecil umumnya lebih baik, mengingat bahwa mereka cenderung menghindari tubuh mekanisme clearance lebih baik daripada partikel yang lebih besar, dan tetap untuk waktu yang lebih lama dalam aliran darah. (cf. Bragagni et al. 2014)

Protokol persiapan Niosome ultrasonik

Niosom N-Palmitoyl glukosamin (Glu) sarat dengan doxorubicin, obat anti-kanker, disiapkan dengan menggoyangkan campuran NPG (16 mg), span 60 (65 mg), kolesterol (58 mg), dan Solulan C24 (54 mg) dalam larutan doxorubicin (1,5 mg/mL, 2 ml, disiapkan di PBS) pada 90 ° c selama 1 jam, diikuti dengan sonikasi probe selama 10 menit (75% dari Max).
Palmitoyl glikol chitosan (GCP) vesikel disiapkan seperti yang dijelaskan sebelumnya (11) oleh probe sonicating glikol chitosan (10 mg) dan kolesterol (4 mg) di doxorubicin solusi (1,5 mg/ml). (Dufes et al. 2004)

Metode persiapan Niosome alternatif

Metode formulasi niosome alternatif seperti teknik penguapan fasa terbalik atau trans-membran pH Gradient proses penyerapan obat melibatkan penerapan energi ultrasonik. Kedua teknik ini terutama digunakan untuk merumuskan vesikel multilamellar (MLVs). Di bawah ini Anda dapat menemukan deskripsi singkat dari kedua teknik dan langkah sonikasi terlibat.

Sonikasi dalam Niosome persiapan melalui tahap reverse evaporasi

Dalam metode reverse Phase Evaporation (REV), komponen formulasi niosomal dilarutkan dalam campuran eter dan kloroform dan ditambahkan ke fase berair, yang berisi obat. Ultrasonik emulsifikasi digunakan untuk mengubah campuran menjadi emulsi halus ukuran. Selanjutnya, fasa organik menguap. Niosome diperoleh selama penguapan pelarut organik yang vesikel unilamelar ukuran besar.

Trans-membran pH gradien proses penyerapan obat

Untuk proses penyerapan obat pH membran (dalam asam) (dengan pemuatan jarak jauh), surfaktan dan kolesterol dilarutkan dalam kloroform. Pelarut ini kemudian menguap di bawah vakum untuk mendapatkan film tipis di dinding labu Round-Bottom. Film ini terhidrasi dengan 300 mM asam sitrat (pH 4,0) dengan vortexing suspensi. Vesikel multilamellar dibekukan dan dicairkan tiga kali dan kemudian disonikasi menggunakan ultrasonikator tipe probe. Untuk suspensi niosomal ini, larutan berair yang mengandung 10 mg/mL obat ditambahkan dan vortexed. PH sampel kemudian dinaikkan menjadi pH 7.0-7,2 dengan 1M Dinatrium fosfat. Kemudian, campuran dipanaskan sampai 60 ° c selama 10 menit. Teknik ini menghasilkan dalam vesikel multilamellar. (cf. Kazi et al. 2010)

Ultrasonic ukuran pengurangan Niosomes

Niosomes biasanya berada dalam kisaran ukuran 10nm sampai 1000nm. Tergantung pada teknik preparasi, niosom seringkali berukuran relatif besar dan cenderung membentuk agregat. Namun, ukuran niosome tertentu merupakan faktor penting ketika datang ke jenis sasaran sistem pengiriman. Misalnya, ukuran niosome yang sangat kecil dalam rentang nanometer yang paling cocok untuk pengiriman obat sistemik, di mana obat harus disampaikan di membran sel untuk mencapai situs target seluler, sementara niosom yang lebih besar dianjurkan untuk pengiriman obat intramuskular dan intra-rongga atau aplikasi mata. Pengurangan ukuran ultrasonik niosom adalah langkah umum selama persiapan niosom sangat ampuh. Gaya geser ultrasonik deagglomerate dan membubarkan niosom ke Mono-Terdispersi Nano-niosom.

Protokol – Pengurangan ukuran ultrasonik LipoNiosomes

Naderinezhad et al. (2017) dirumuskan LipoNiosomes biokompatibel (kombinasi dari niosome dan liposome) yang mengandung tween 60: kolesterol: DPPC (di 55:30:15:3) dengan 3% DSPE-mPEG. Untuk mengurangi ukuran liponiosomes disiapkan, setelah hidrasi mereka disonikasi suspensi untuk 45 min (15 detik dan 10 detik off, amplitudo 70% pada 100 watt) untuk meminimalkan agregasi partikel menggunakan ultrasonik Homogenizer UP200St (Hielscher Ultrasonics GmbH, Jerman). Untuk metode pH-Gradient, film kering CUR, surfaktan dan lipid terhidrasi dengan 1300 mL amonium sulfat (pH 1 ⁄ 4 4) di 63 C untuk 47 menit. Kemudian, nanopartikel disonikasi atas penangas es untuk menghasilkan vesikel kecil.

Ultrasonicators untuk persiapan Niosome

Hielscher Ultrasonic adalah lama-waktu berpengalaman dalam desain, manufaktur, distribusi dan layanan kinerja tinggi homogenisers ultrasonik untuk farmasi, makanan, dan industri kosmetik.
Persiapan niosomes berkualitas tinggi, liposom, nanopartikel lipid padat, nanopartikel polimer, kompleks cyclodextrin dan pembawa obat Nano-terstruktur lainnya adalah proses, di mana sistem ultrasonik Hielscher unggul karena kehandalan yang tinggi, output daya yang konsisten, dan pengendalian yang tepat. Ultrasonicators Hielscher memungkinkan untuk kontrol yang tepat atas semua parameter proses, seperti amplitudo, suhu, tekanan dan energi sonikasi. Perangkat lunak cerdas secara otomatis protokol semua parameter sonikasi (waktu, tanggal, amplitudo, energi bersih, energi Total, suhu, tekanan) pada SD-Card built-in.
Ketahanan peralatan ultrasonik Hielscher's memungkinkan untuk operasi 24/7 untuk tugas yang berat dan untuk lingkungan yang menuntut.
Tabel di bawah ini memberi Anda indikasi perkiraan kapasitas pemrosesan ultrasonikator kami: