Ultramicronization dan Nano-Formulasi Palmitoylethanolamide (PEA)
Asam lemak amida palmitoylethanolamide (PEA) digunakan sebagai obat oral yang diberikan untuk efek anti-inflamasi dan neuroprotektifnya. Namun, menjadi lipid dan mengekspresikan ukuran partikel yang besar, bioavailabilitas dan bioaccessibility palmitoylethanolamide (PEA) terbatas karena kelarutan air yang buruk dan berkurangnya penyerapan sel dalam tubuh manusia. Formulasi mikronisasi, ultra-mikronisasi serta nano-emulsi dari palmitoylethanolamide meningkatkan laju bioavailabilitas dan penyerapannya secara signifikan. Ultrasonic ultra-mikronisasi dan nano-emulsifikasi adalah teknik unggul untuk menghasilkan palmitoylethanolamide (PEA) obat atau formulasi suplemen dengan bioavailabilitas yang sangat baik.
Ultrasonic Ultra-Micronization dari Palmitoylethanolamide (PEA)
Dengan penggilingan ultrasonik dan penyebaran menjadi mudah untuk efisien dan dapat diandalkan menghasilkan ultramicronized N-palmitoylethanolamide (PEA) untuk obat-obatan, nutraceuticals, dan suplemen makanan. Ultrasonic penggilingan dan penyebaran memungkinkan untuk mengurangi ukuran partikel palmitoylethanolamide (PEA) ke mikron atau nano-range. Ukuran yang tepat dari partikel palmitoylethanolamide dapat dipengaruhi oleh parameter pemrosesan ultrasonik seperti amplitudo, tekanan dan durasi sonikasi. Misalnya, amplitudo yang lebih tinggi memiliki dampak yang lebih mengganggu pada partikel dan menghasilkan ukuran partikel yang lebih kecil, yaitu partikel PEA ultra-mikronisasi dan berukuran nano.
Pemberian oral palmitoylethanolamide ultramikronized dan nano berukuran (dikenal sebagai PEA-um atau PEA ultra-mikronisasi) telah terbukti menunjukkan bioavailabilitas unggul dan bioaccessibility bila dibandingkan dengan bentuk partikel yang lebih besar. Ukuran partikel N-palmitoylethanolamide (PEA) 600nm dan lebih kecil sangat ideal untuk pemberian oral, terutama ketika dikemas menjadi liposom atau nanopartikel lipid. Formulasi liposomal serta nanopartikel lipid (yaitu, nanopartikel lipid padat (SLN) atau pembawa lipid berstruktur nano (NLC)) menawarkan efek superior, yang misalnya, dengan mengobati rasa sakit inflamasi pada model tikus.
Keuntungan dari Formulasi PEA Ultrasonik
- bioavailabilitas dan kemanjuran PEA yang dimaksimalkan
- palmitoylethanolamide ultra-mikronisasi
- formulasi PEA nano-emulsified
- produksi kelas farmasi
Seperti yang ditunjukkan dalam gambar UIP2000hdT Adalah ultrasonicator kuat 2kW untuk ultramikronisasi dan nanosizing palmitoylethanolamide (PEA). Nanosized PEA menunjukkan bioavailabilitas unggul dan efek yang meningkat secara signifikan.
Ultrasonic Milling dan Dispersing of Palmitoylethanolamide (PEA)
Pengurangan ukuran partikel ultrasonik adalah teknik yang mapan, yang digunakan secara luas di berbagai industri. Misalnya, bahan farmasi aktif (API) sering ultra-mikronisasi dan nanosized menggunakan ultrasonicators berkinerja tinggi. Oleh karena itu, palmitoylethanolamide (PEA) juga sering ultramikronized dan nanosized menggunakan ultrasonikasi sementara memperoleh produk farmasi atau neutraceutical-grade.
Ultrasonically ultramiocronization dan nanosizing membantu mengatasi kekurangan, yang dihasilkan membentuk sifat lipofilik dan kristal serta suhu leleh palmitoylethanolamide (PEA). Bentuk PEA ultramikronized atau nano-sized memungkinkan untuk persiapan formulasi obat atau suplemen yang sangat bioavailable.
Ultrasonic Nano-Emulsification of Palmitoylethanolamide (PEA)
Ultrasonic nano-emusification adalah aplikasi dasar, yang diperlukan untuk mempersiapkan formulatuion obat dengan bioavailabilitas tinggi termasuk liposom dan nanopartikel lipid. Gaya geser ultrasonik yang kuat mengganggu lipid dan tetesan berair dengan ukuran kecil seperti itu, sehingga cairan yang tidak dapat diterima menjadi nanoemulsi yang stabil. Proses ini diperlukan untuk persiapan liposom dan nanopartikel lipid, di mana tetesan lipid nanosized dikemas ke dalam lapisan berair. Lapisan berair ini sangat ideal untuk mengangkut bahan aktif lipidik seperti palmitoylethanolamide (PEA) ke dalam sel, di mana zat aktif dapat mengambil efek yang diinginkan (misalnya, efek anti-inflamasi atau mengurangi rasa sakit).
Struktur palmitoylethanolamide (PEA) dan nanopartikel lipid (SLN = nanopartikel lipid padat; NLC = pembawa lipid berstruktur nano).
foto: ©Puglia et al., 2018
Nanopartikel lipid yang disiapkan secara ultrasonik (NPs), seperti nanopartikel lipid padat (SLN) atau pembawa lipid berstruktur nano (NLC) telah berhasil digunakan untuk meningkatkan bioavailabilitas N-palmitoylethanolamide yang diberikan secara oral dan topikal.
Salah satu keuntungan utama dari ultrasonikasi adalah bahwa teknologi ultrasonik tidak hanya dapat digunakan untuk mengurangi ukuran rata-rata nanopartikel lipid preformed, tetapi juga untuk menstabilkan komposisi partikel nano-emulsified untuk stabilitas jangka panjang. Oleh karena itu, sonikasi memainkan peran kunci dalam mengendalikan ukuran akhir dan distribusi dispersi nanopartikel lipid dan meningkatkan bioavailabilitas bahan aktif seperti N-palmitoylethanolamide (PEA).
Produksi Ultrasonik Liposomal Palmitoylethanolamide (PEA)
Formulasi LIPOSOMAL PEA menunjukkan penyerapan gastrointestinal yang unggul dan mengatasi hambatan up-take (yaitu, kelarutan air yang buruk dan bioavailabilitas). Pemberian oral liposome-ecapsulated palmitoylethanolamide (PEA) menghasilkan peningkatan bioaccessibility dan ke tingkat plasma yang lebih tinggi.
Ultrasonication adalah metode yang mapan dan dapat diandalkan untuk menghasilkan formulasi liposomal dalam jumlah kecil dan besar. Produksi liposom ultrasonik dikenal karena efisiensi enkapsulasi yang tinggi. (%EE) dan stabilitas jangka panjang. Oleh karena itu, sonikasi sudah digunakan untuk produksi liposom dalam produksi farmasi, nutraceutical dan kosmetik.
Pelajari lebih lanjut tentang keuntungan dari enkapsulasi liposom ultrasonik!
Ultrasonicators Berkinerja Tinggi untuk Nanosizing Palmitoylethanolamide
Hielscher Ultrasonics adalah mitra tepercaya Anda ketika datang ke ultrasonicator berkinerja tinggi untuk ultramikronisasi, nanosizing dan nano-enkapsulasi palmitoylethanolamide (PEA). Sejak Hielscher Ultrasonics’ Prosesor ultrasonik industri dengan mudah memberikan amplitudo yang sangat tinggi hingga 200μm dalam operasi 24/7 terus menerus, mereka andal mampu menghasilkan N-palmitoylethanolamine (PEA) ultra-mikronisasi dan berukuran nano. Sistem ultrasonik yang sama yang digunakan untuk ultramicronization dan nanosizing dapat digunakan dalam persiapan berikutnya dari PEA-encapsulating nanoemulsions, liposom dan nanopartikel lipid.
Karena portofolio produk Hielscher mencakup berbagai macam dari ultrasonikator laboratorium yang ringkas namun kuat hingga sistem produksi industri sepenuhnya, kami dapat menawarkan homogenizer ultrasonik yang ideal untuk aplikasi dan tujuan produksi Anda. Banyak aksesoris seperti sonotrodes (juga dikenal sebagai probe ultrasonik atau tanduk ultrasonik), tanduk booster, sel aliran dan reaktor memungkinkan untuk mengkonfigurasi setup ultrasonik optimal untuk hasil yang unggul.
Hubungi kami tahu! Staf kami yang terlatih dan berpengalaman akan dengan senang hati memberi Anda lebih banyak informasi dan merekomendasikan anda ultrasonicator yang tepat untuk proses palmitoylethanolamine (PEA) anda!
Tabel di bawah ini memberi Anda indikasi perkiraan kapasitas pemrosesan ultrasonikator kami:
| Batch Volume | Flow Rate | Direkomendasikan perangkat |
|---|---|---|
| 1 hingga 500mL | 10-200mL/min | UP100H |
| 10-2000mL | 20 hingga 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 hingga 20L | 0.2 sampai 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 sampai 100L | 2-10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 sampai 100L/menit | UIP16000 |
| n.a. | kristal yang lebbig | cluster UIP16000 |
Hubungi Kami! / Tanya Kami!
Hielscher Ultrasonics memproduksi homogenizers ultrasonik kinerja tinggi untuk aplikasi pencampuran, dispersi, emulsifikasi dan ekstraksi pada laboratorium, pilot dan skala industri.
Literatur/referensi
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Fakta-fakta yang Patut Diketahui
Apa itu Palmitoylethanolamide?
Palmitoylethanolamide (PEA) atau N-palmitoylethanolamide adalah amida asam lemak endogen, yang berarti merupakan zat yang dapat diproduksi oleh tubuh manusia dengan sendirinya. Palmitoylethanolamide telah menarik banyak perhatian di bidang medis sebagai pengobatan yang ampuh dari rasa sakit dan peradangan. PEA juga dapat ditemukan dalam makanan seperti telur dan susu dan tidak ada efek samping atau interaksi obat-obat negatif telah diamati sejauh ini.
Sebagai molekul lipidik, kelarutan air yang buruk dan dengan demikian bioavailiabilitas N-palmitoylethanolamide yang buruk adalah tantangan utama untuk penggunaan terapeutiknya. Karena, palmitoylethanolamide hampir tidak larut dalam air dan sangat kurang larut dalam sebagian besar pelarut berair lainnya, palmitoylethanolamide membutuhkan formulasi yang canggih, termasuk ultramikronizing dan merangkum molekul palmitoylethanolamide menjadi nanoemulsion atau nanocarriers lipid. Ultrasonication adalah teknik yang mapan untuk ultramikronisasi yang andal dan berkhasiat dan formulasi nano palmitoylethanolamide.
Istilah lain yang digunakan untuk palmitoylethanolamide: N-palmitoylethanolamide, Hydroxyethylpalmitamide, Impulsin, N-(2-Hydroxyethyl) heksadecanamide, N-(2-Hydroxyethyl)palmitamide, Palmidrol, Palmitamide MEA, Palmitic Acid Monoethanolamide, Palmitoylethanolamine.
Hielscher Ultrasonics memproduksi homogenizers ultrasonik kinerja tinggi dari laboratorium hingga ukuran industri.