Ultramikronisasi dan Nanoformulasi Palmitoylethanolamide (PEA)

Amida asam lemak palmitoylethanolamide (PEA) digunakan sebagai obat oral karena efek antiinflamasi dan neuroprotektifnya. Namun, karena merupakan lipid dan memiliki ukuran partikel yang besar, bioavailabilitas dan bioaksesibilitas palmitoylethanolamide (PEA) terbatas akibat kelarutannya yang rendah dalam air dan rendahnya penyerapan oleh sel dalam tubuh manusia. Formulasi palmitoylethanolamide yang dimikronisasi, diultramikronisasi, maupun dinanoemulsifikasi meningkatkan tingkat bioavailabilitas dan penyerapannya secara signifikan. Ultramikronisasi dan nanoemulsifikasi ultrasonik merupakan teknik unggul untuk menghasilkan formulasi obat atau suplemen palmitoylethanolamide (PEA) dengan bioavailabilitas yang sangat baik.

Ultramikronisasi Ultrasonik Palmitoylethanolamide (PEA)

Penggilingan dan pendispersian ultrasonik memudahkan produksi N-palmitoylethanolamide (PEA) yang diultramikronisasi secara efisien dan andal untuk sediaan farmasi, nutraseutikal, dan suplemen makanan. Penggilingan dan pendispersian ultrasonik memungkinkan pengurangan ukuran partikel palmitoylethanolamide (PEA) hingga rentang mikron atau nano. Ukuran tepat partikel palmitoylethanolamide dapat dipengaruhi oleh parameter pemrosesan ultrasonik seperti amplitudo, tekanan, dan durasi sonikasi. Misalnya, amplitudo yang lebih tinggi memberikan dampak pemecahan yang lebih besar pada partikel dan menghasilkan ukuran partikel yang lebih kecil, yaitu partikel PEA yang diultramikronisasi dan berukuran nano.
Pemberian oral palmitoylethanolamide yang diultramikronisasi dan berukuran nano (dikenal sebagai PEA-um atau PEA yang diultramikronisasi) telah terbukti menunjukkan bioavailabilitas dan bioaksesibilitas yang lebih unggul dibandingkan dengan bentuk partikel yang lebih besar. Ukuran partikel N-palmitoylethanolamide (PEA) sebesar 600nm dan lebih kecil ideal untuk pemberian oral, terutama jika dienkapsulasi dalam liposom atau nanopartikel lipid. Formulasi liposomal serta nanopartikel lipid (yaitu nanopartikel lipid padat (SLN) atau pembawa lipid berstruktur nano (NLC)) menawarkan efek yang lebih unggul, misalnya dalam pengobatan nyeri inflamasi pada model tikus.

Keunggulan Formulasi PEA Ultrasonik

• bioavailabilitas dan efikasi PEA yang dimaksimalkan
• palmitoylethanolamide yang diultramikronisasi
• formulasi PEA yang dinanoemulsifikasi
• produksi berstandar farmasi

Penggilingan dan Pendispersian Ultrasonik Palmitoylethanolamide (PEA)

Pengurangan ukuran partikel secara ultrasonik merupakan teknik yang telah mapan dan digunakan secara luas di berbagai industri. Misalnya, bahan aktif farmasi (API) sering diultramikronisasi dan diperkecil hingga ukuran nano menggunakan sonikator berkinerja tinggi. Oleh karena itu, palmitoylethanolamide (PEA) juga sering diultramikronisasi dan diperkecil hingga ukuran nano menggunakan ultrasonikasi sekaligus menghasilkan produk berstandar farmasi atau nutraseutikal.
Ultramikronisasi dan pengecilan ukuran hingga skala nano secara ultrasonik membantu mengatasi kekurangan yang disebabkan oleh sifat lipofilik dan kristalin serta suhu leleh palmitoylethanolamide (PEA). Bentuk PEA yang diultramikronisasi atau berukuran nano memungkinkan pembuatan formulasi obat atau suplemen dengan bioavailabilitas tinggi.

Nanoemulsifikasi Ultrasonik Palmitoylethanolamide (PEA)

Nanoemulsifikasi ultrasonik merupakan aplikasi dasar yang diperlukan untuk menyiapkan formulasi obat dengan bioavailabilitas tinggi, termasuk liposom dan nanopartikel lipid. Gaya geser ultrasonik yang kuat memecah tetesan lipid dan tetesan fase air hingga berukuran sangat kecil, sehingga cairan yang tidak saling bercampur tersebut menjadi nanoemulsi yang stabil dengan sendirinya. Proses ini diperlukan untuk pembuatan liposom dan nanopartikel lipid, dengan tetesan lipid berukuran nano dienkapsulasi dalam lapisan berair. Lapisan berair ini ideal untuk mengangkut bahan aktif lipid seperti palmitoylethanolamide (PEA) ke dalam sel, tempat zat aktif tersebut dapat memberikan efek yang diinginkan (misalnya efek antiinflamasi atau pereda nyeri).

Struktur palmitoylethanolamide (PEA) dan nanopartikel lipid (SLN = nanopartikel lipid padat; NLC = pembawa lipid berstruktur nano).
gambar: ©Puglia et al., 2018

Nanopartikel lipid (NP) yang dibuat secara ultrasonik, seperti nanopartikel lipid padat (SLN) atau pembawa lipid berstruktur nano (NLC), telah berhasil digunakan untuk meningkatkan bioavailabilitas N-palmitoylethanolamide yang diberikan secara oral dan topikal.
Salah satu keunggulan utama ultrasonikasi adalah teknologi ultrasonik tidak hanya dapat digunakan untuk mengurangi ukuran rata-rata nanopartikel lipid yang telah terbentuk, tetapi juga untuk menstabilkan komposisi partikel yang dinanoemulsifikasi demi kestabilan jangka panjang. Oleh karena itu, sonikasi berperan penting dalam mengendalikan ukuran akhir dan distribusi dispersi nanopartikel lipid serta meningkatkan bioavailabilitas bahan aktif seperti N-palmitoylethanolamide (PEA).

Produksi Ultrasonik Palmitoylethanolamide (PEA) Liposomal

Formulasi PEA liposomal menunjukkan penyerapan gastrointestinal yang lebih unggul dan mengatasi hambatan penyerapan (yaitu rendahnya kelarutan dalam air dan bioavailabilitas). Pemberian oral palmitoylethanolamide (PEA) yang dienkapsulasi dalam liposom menghasilkan peningkatan bioaksesibilitas dan kadar plasma yang lebih tinggi.
Ultrasonikasi merupakan metode yang telah mapan dan andal untuk menghasilkan formulasi liposomal dalam jumlah kecil maupun besar. Produksi liposom secara ultrasonik dikenal memiliki efisiensi enkapsulasi yang tinggi (%EE) dan kestabilan jangka panjang. Oleh karena itu, sonikasi telah digunakan untuk pembuatan liposom dalam produksi farmasi, nutraseutikal, dan kosmetik.
Pelajari lebih lanjut tentang keunggulan enkapsulasi liposom secara ultrasonik!

Sonikator Berkinerja Tinggi untuk Pengecilan Ukuran Palmitoylethanolamide hingga Skala Nano

Hielscher Ultrasonics adalah mitra tepercaya Anda untuk sonikator berkinerja tinggi bagi ultramikronisasi, pengecilan ukuran hingga skala nano, dan nanoenkapsulasi palmitoylethanolamide (PEA). Karena prosesor ultrasonik industri Hielscher Ultrasonics dengan mudah menghasilkan amplitudo yang sangat tinggi hingga 200µm dalam pengoperasian kontinu 24/7, perangkat tersebut mampu menghasilkan N-palmitoylethanolamine (PEA) yang diultramikronisasi dan berukuran nano secara andal. Sistem ultrasonik yang sama yang digunakan untuk ultramikronisasi dan pengecilan ukuran hingga skala nano dapat digunakan pada tahap berikutnya untuk pembuatan nanoemulsi, liposom, dan nanopartikel lipid yang mengenkapsulasi PEA.
Karena portofolio produk Hielscher mencakup seluruh rentang dari sonikator laboratorium yang ringkas tetapi berdaya tinggi hingga sistem produksi industri penuh, kami dapat menawarkan homogenizer ultrasonik yang ideal untuk aplikasi dan tujuan produksi Anda. Berbagai aksesori seperti sonotrode (juga dikenal sebagai probe ultrasonik atau horn ultrasonik), horn penguat, sel alir, dan reaktor memungkinkan konfigurasi sistem ultrasonik yang optimal untuk hasil yang lebih unggul.
Hubungi kami sekarang! Staf kami yang terlatih dan berpengalaman panjang akan dengan senang hati memberikan informasi lebih lanjut serta merekomendasikan sonikator yang tepat untuk proses palmitoylethanolamine (PEA) Anda!

Tabel di bawah ini memberikan gambaran perkiraan kapasitas pemrosesan sonikator kami: