Ultramicronisasi dan Formulasi Nano Palmitoylethanolamide (PEA)
Asam lemak amida palmitoylethanolamide (PEA) digunakan sebagai obat oral yang diberikan untuk efek anti-inflamasi dan neuroprotektifnya. Namun, sebagai lipid dan mengekspresikan ukuran partikel yang besar, ketersediaan hayati dan bioaksesibilitas palmitoylethanolamide (PEA) terbatas karena kelarutan airnya yang buruk dan berkurangnya penyerapan sel dalam tubuh manusia. Formulasi palmitoylethanolamide yang termikronisasi, ultra-mikronisasi, serta nano-emulsi meningkatkan tingkat ketersediaan hayati dan penyerapannya secara signifikan. Ultra-mikronisasi ultrasonik dan nano-emulsifikasi adalah teknik unggulan untuk menghasilkan obat palmitoylethanolamide (PEA) atau formulasi suplemen dengan ketersediaan hayati yang sangat baik.
Ultra-Mikronisasi Ultrasonik Palmitoylethanolamide (PEA)
Dengan penggilingan dan pendispersian ultrasonik, menjadi mudah untuk memproduksi ultramicronized N-palmitoylethanolamide (PEA) untuk obat-obatan, nutraseutikal, dan suplemen makanan menjadi mudah. Penggilingan dan pendispersian ultrasonik memungkinkan untuk mengurangi ukuran partikel palmitoylethanolamide (PEA) hingga rentang mikron atau nano. Ukuran yang tepat dari partikel palmitoylethanolamide dapat dipengaruhi oleh parameter pemrosesan ultrasonik seperti amplitudo, tekanan dan durasi sonikasi. Misalnya, amplitudo yang lebih tinggi memiliki dampak yang lebih mengganggu pada partikel dan menghasilkan ukuran partikel yang lebih kecil, yaitu, partikel PEA ultra-mikronisasi dan berukuran nano.
Pemberian oral palmitoylethanolamide ultramicronized dan berukuran nano (dikenal sebagai PEA-um atau ultra-micronized PEA) telah terbukti menunjukkan ketersediaan hayati dan bioaksesibilitas yang unggul jika dibandingkan dengan bentuk partikel yang lebih besar. Ukuran partikel N-palmitoylethanolamide (PEA) 600nm dan lebih kecil ideal untuk pemberian oral, terutama ketika dienkapsulasi ke dalam liposom atau nanopartikel lipid. Formulasi liposom serta nanopartikel lipid (yaitu, nanopartikel lipid padat (SLN) atau pembawa lipid berstruktur nano (NLC)) menawarkan efek unggul, yang misalnya, dengan mengobati nyeri inflamasi pada model tikus.
Keuntungan dari formulasi PEA ultrasonik
- memaksimalkan ketersediaan hayati dan kemanjuran PEA
- Palmitoylethanolamide ultra-mikronisasi
- formulasi PEA nano-emulsi
- Produksi kelas farmasi
Seperti yang ditunjukkan dalam gambar UIP2000hdT adalah ultrasonicator kuat 2kW untuk ultramicronization dan nanosizing palmitoylethanolamide (PEA). PEA berukuran nano menunjukkan ketersediaan hayati yang unggul dan efek yang meningkat secara signifikan.
Penggilingan Ultrasonik dan Dispersi Palmitoylethanolamide (PEA)
Pengurangan ukuran partikel ultrasonik adalah teknik yang mapan, yang digunakan secara luas di berbagai industri. Misalnya, bahan farmasi aktif (API) seringkali ultra-mikronisasi dan berukuran nano menggunakan ultrasonicator berkinerja tinggi. Oleh karena itu, palmitoylethanolamide (PEA) juga sering ultramicronized dan nanosized menggunakan ultrasonication sambil mendapatkan produk kelas farmasi atau neutraceutical.
Ultramiokronisasi ultrasonik dan nanosizing membantu mengatasi kekurangan, yang menghasilkan sifat lipofilik dan kristal serta suhu leleh palmitoylethanolamide (PEA). Bentuk PEA ultramicronized atau berukuran nano memungkinkan persiapan formulasi obat atau suplemen yang sangat tersedia secara hayati.
Nano-Emulsifikasi Ultrasonik Palmitoylethanolamide (PEA)
Nano-emusifikasi ultrasonik adalah aplikasi dasar, yang diperlukan untuk menyiapkan formulasi obat dengan bioavailabilitas tinggi termasuk liposom dan nanopartikel lipid. Gaya geser ultrasonik yang kuat mengganggu lipid dan tetesan air ke ukuran kecil, sehingga cairan yang tidak dapat bercampur menjadi nanoemulsi yang stabil sendiri. Proses ini diperlukan untuk persiapan liposom dan nanopartikel lipid, di mana tetesan lipid berukuran nano dikemas menjadi lapisan berair. Lapisan berair ini sangat ideal untuk mengangkut bahan aktif lipid seperti palmitoylethanolamide (PEA) ke dalam sel, di mana zat aktif dapat mengambil efek yang diinginkan (misalnya, efek anti-inflamasi atau pengurangan rasa sakit).
Struktur nanopartikel palmitoylethanolamide (PEA) dan lipid (SLN = nanopartikel lipid padat; NLC = pembawa lipid berstruktur nano).
Gambar: ©Puglia et al., 2018
Nanopartikel lipid (NP) yang disiapkan secara ultrasonik, seperti nanopartikel lipid padat (SLN) atau pembawa lipid berstruktur nano (NLC) telah berhasil digunakan untuk meningkatkan ketersediaan hayati N-palmitoylethanolamide yang diberikan secara oral dan topikal.
Salah satu keuntungan utama ultrasonikasi adalah bahwa teknologi ultrasonik tidak hanya dapat digunakan untuk mengurangi ukuran rata-rata nanopartikel lipid yang telah dibentuk sebelumnya, tetapi juga untuk menstabilkan komposisi partikel nano-emulsi untuk stabilitas jangka panjang. Oleh karena itu, sonikasi memainkan peran kunci dalam mengontrol ukuran akhir dan distribusi dispersi nanopartikel lipid dan meningkatkan ketersediaan hayati bahan aktif seperti N-palmitoylethanolamide (PEA).
Produksi Ultrasonik Liposomal Palmitoylethanolamide (PEA)
Formulasi liposomal PEA menunjukkan penyerapan gastrointestinal yang unggul dan mengatasi hambatan penyerapan (yaitu, kelarutan air dan ketersediaan hayati yang buruk). Pemberian oral palmitoylethanolamide (PEA) yang dikapsulasi liposom menghasilkan peningkatan bioaksesibilitas dan kadar plasma yang lebih tinggi.
Ultrasonikasi adalah metode yang mapan dan andal untuk menghasilkan formulasi liposom dalam jumlah kecil dan besar. Produksi liposom ultrasonik dikenal dengan efisiensi enkapsulasi yang tinggi (%EE) dan stabilitas jangka panjang. Oleh karena itu, sonikasi sudah digunakan untuk produksi liposom dalam produksi farmasi, nutrasetikal dan kosmetik.
Pelajari lebih lanjut tentang keuntungan enkapsulasi liposom ultrasonik!
Ultrasonicators Kinerja Tinggi untuk Nanosizing Palmitoylethanolamide
Hielscher Ultrasonics adalah mitra tepercaya Anda dalam hal ultrasonicators berkinerja tinggi untuk ultramikronisasi, ukuran nano dan enkapsulasi nano palmitoylethanolamide (PEA). Sejak Ultrasonik Hielscher’ prosesor ultrasonik industri dengan mudah memberikan amplitudo yang sangat tinggi hingga 200μm dalam operasi 24/7 terus menerus, mereka dapat diandalkan untuk menghasilkan N-palmitoylethanolamine (PEA) ultra-mikronisasi dan berukuran nano. Sistem ultrasonik yang sama yang digunakan untuk ultramikronisasi dan nanosizing dapat digunakan dalam persiapan selanjutnya nanoemulsi, liposom, dan nanopartikel lipid yang enkapsulasi PEA.
Karena portofolio produk Hielscher mencakup berbagai macam mulai dari ultrasonicator lab yang kompak namun kuat hingga sistem produksi industri penuh, kami dapat menawarkan homogenizer ultrasonik yang ideal untuk aplikasi dan tujuan produksi Anda. Banyak aksesori seperti sonotrodes (juga dikenal sebagai probe ultrasonik atau tanduk ultrasonik), klakson penguat, sel aliran, dan reaktor memungkinkan untuk mengonfigurasi pengaturan ultrasonik yang optimal untuk hasil yang unggul.
Hubungi kami tahu! Staf kami yang terlatih dan berpengalaman lama akan dengan senang hati memberi Anda lebih banyak informasi dan merekomendasikan Anda ultrasonicator yang tepat untuk proses palmitoylethanolamine (PEA) Anda!
Tabel di bawah ini memberi Anda indikasi perkiraan kapasitas pemrosesan ultrasonikator kami:
| Batch Volume | Flow Rate | Direkomendasikan perangkat |
|---|---|---|
| 1 hingga 500mL | 10-200mL/min | UP100H |
| 10-2000mL | 20 hingga 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 hingga 20L | 0.2 sampai 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 sampai 100L | 2-10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 sampai 100L/menit | UIP16000 |
| n.a. | kristal yang lebbig | cluster UIP16000 |
Hubungi Kami! / Tanya Kami!
Hielscher Ultrasonics memproduksi homogenizer ultrasonik berkinerja tinggi untuk aplikasi pencampuran, dispersi, emulsifikasi, dan ekstraksi pada skala laboratorium, percontohan, dan industri.
Literatur / Referensi
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Fakta-fakta yang Patut Diketahui
Apa itu Palmitoylethanolamide?
Palmitoylethanolamide (PEA) atau N-palmitoylethanolamide adalah amida asam lemak endogen, yang berarti merupakan zat yang dapat diproduksi oleh tubuh manusia dengan sendirinya. Palmitoylethanolamide telah menarik banyak perhatian di bidang medis sebagai pengobatan nyeri dan peradangan yang ampuh. PEA juga dapat ditemukan dalam makanan seperti telur dan susu dan sejauh ini tidak ada efek samping atau interaksi obat-obat negatif yang diamati.
Sebagai molekul lipid, kelarutan air yang buruk dan dengan demikian bioavailiabilitas N-palmitoylethanolamide yang buruk merupakan tantangan utama untuk penggunaan terapeutiknya. Karena, palmitoylethanolamide hampir tidak larut dalam air dan sangat buruk larut dalam sebagian besar pelarut berair lainnya, palmitoylethanolamide membutuhkan formulasi yang canggih, termasuk ultramicronizing dan enkapsulasi molekul palmitoylethanolamide menjadi nanoemulsi atau nanocarrier lipid. Ultrasonikasi adalah teknik yang mapan untuk ultramikronisasi dan formulasi nano palmitoylethanolamide yang andal dan berkhasiat.
Istilah lain yang digunakan untuk palmitoylethanolamide: N-palmitoylethanolamide, Hydroxyethylpalmitamide, Impulsin, N-(2-Hydroxyethyl) hexadecanamide, N-(2-Hydroxyethyl)palmitamide, Palmidrol, Palmitamide MEA, Palmitat Acid Monoethanolamide, Palmitoylethanolamine.
Hielscher Ultrasonics memproduksi homogenizer ultrasonik berkinerja tinggi dari laboratorium hingga ukuran industri.