Peningkatan Remdesivir kelarutan oleh Sonikasi

Remdesivir (GS-5734) adalah obat anti-virus, yang berada di bawah penelitian untuk mengobati penyakit virus Ebola dan COVID-19, yang disebabkan oleh SARS-CoV-2 coronavirus. Remdesivir adalah solusi farmasi, yang diberikan intravena. Sementara pelarutan ultrasonik pendek saja meningkatkan kelarutan remdesivir dan meningkatkan formulasi, ultrasonik kompleksasi remdesivir dalam kompleks cyclodextrin adalah teknik yang menjanjikan untuk mengatasi masalah dissolubility dari remdesivir, yang membuat obat lebih biologis.

Ultrasonic kompleksasi Remdesivir ke operator obat Cyclodextrin

Sulfobutyl-eter beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) digunakan sebagai eksipien atau merumuskan Agent untuk meningkatkan kelarutan agen yang kurang larut. Penelitian menunjukkan bahwa kompleksitas remdesivir ke kompleks SBE-β-CD akan meningkatkan kelarutan remdesivir meningkatkan secara signifikan sehingga tingkat penyerapan dan ketersediaanhayati.

Formulasi untuk "in vitro" penelitian:

1. H₂O: 250 mg/mL – memerlukan ultrasonication untuk keterlarutan
2. Dimetil sulfoksida (DMSO): 5,625 mg/mL – memerlukan ultrasonication + pemanasan untuk keterlarutan

Formulasi untuk penelitian "in vivo":

1. Tambahkan masing-masing pelarut satu per satu: 10% DMSO, 40% PEG300% tween 80, 45% Saline + sonikasi
   Kelarutan: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solusi yang jelas
2. Tambahkan masing-masing pelarut satu per satu: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-eter beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) di Saline) + sonikasi
   Kelarutan: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solusi yang jelas
3. Tambahkan masing-masing pelarut satu per satu: 10% DMSO, 90% minyak jagung + sonikasi
   Kelarutan: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solusi yang jelas

Ultrasonication mempromosikan Dispersing dan pelarutan remdesivir mengakibatkan formulasi yang lebih efektif dan lebih tinggi ketersediaanhayati.

Keuntungan dari Cyclodextrin kompleks

Cyclodextrins (CDs) secara luas digunakan untuk meningkatkan efektivitas obat dan potensi, yang berarti obat dapat diberikan dalam dosis serendah mungkin sementara mencapai aktivitas terapi optimal.
Obat yang diformulasikan ke dalam kompleks cyclodextrin menawarkan peningkatan secara signifikan kelarutan obat, yang menurunkan cytotoxicity dengan membuat obat yang efektif pada dosis yang lebih rendah. Misalnya β-cyclodextrin kompleksasi gansiklovir meningkatkan aktivitas antivirus obat pada strain klinis Cytomegalovirus manusia. Selanjutnya, potensi peningkatan obat mengakibatkan mengurangi toksisitas obat. Secara keseluruhan, cyclodextrins menunjukkan tingkat penyerapan yang sangat baik dan mengurangi obat-induced iritasi. Inklusi cyclodextrin kompleks menurunkan konsentrasi lokal obat bebas, sehingga konsentrasi berada di bawah ambang iritasi. Inklusi cyclodextrin meningkatkan stabilitas obat dan mencegah terhadap tidak kompatibel. Akhirnya, kompleks CD masker bau obat dan off-rasa.

Kinerja tinggi Ultrasonicators untuk obat Enkapasi

Hielscher Ultrasonics adalah waktu yang lama berpengalaman dalam desain, manufaktur, dan distribusi kinerja tinggi homogenisers ultrasonik untuk farmasi, makanan, dan industri kosmetik. Hielscher bangga tidak hanya pemasok perangkat keras, tetapi menawarkan konsultasi dan pelatihan canggih untuk aplikasi ultrasonik serta instalasi dan pengoperasian sistem ultrasonik.
Persiapan berkualitas tinggi cyclodextrin kompleks dan pembawa obat nanoterstruktur lainnya Auch sebagai niosomes, liposom, nanopartikel padat lipid, atau nanopartikel polimer adalah proses, di mana sistem ultrasonik Hielscher unggul karena kehandalan yang tinggi, output daya yang konsisten, dan pengendalian yang tepat. Ultrasonicators Hielscher memungkinkan untuk kontrol yang tepat atas semua parameter proses, seperti amplitudo, suhu, tekanan dan energi sonikasi. Perangkat lunak cerdas secara otomatis protokol semua parameter sonikasi (waktu, tanggal, amplitudo, energi bersih, energi Total, suhu, tekanan) pada SD-Card built-in.
Ketahanan peralatan ultrasonik Hielscher's memungkinkan untuk operasi 24/7 untuk tugas yang berat dan untuk lingkungan yang menuntut.
Tabel di bawah ini memberi Anda indikasi perkiraan kapasitas pemrosesan ultrasonikator kami: