Peningkatan Kelarutan Remdesivir dengan Sonikasi

Remdesivir (GS-5734) adalah obat anti-virus, yang sedang diteliti untuk mengobati penyakit virus Ebola dan COVID-19, yang disebabkan oleh virus corona Sars-CoV-2. Remdesivir adalah larutan farmasi, yang diberikan secara intravena. Sementara pelarutan ultrasonik pendek saja meningkatkan kelarutan remdesivir dan meningkatkan formulasinya, kompleksasi ultrasonik remdesivir dalam kompleks siklodekstrin adalah teknik yang menjanjikan untuk mengatasi masalah dislarutitas remdesivir, yang membuat obat lebih tersedia secara hayati.

Kompleksasi Ultrasonik Remdesivir menjadi Pembawa Obat Siklodekstrin

Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) digunakan sebagai eksipien atau agen formulasi untuk meningkatkan kelarutan zat yang kurang larut. Penelitian menunjukkan bahwa kompleksasi remdesivir menjadi kompleks SBE-β-CD akan meningkatkan kelarutan remdesivir secara signifikan meningkatkan tingkat penyerapan dan ketersediaan hayati.

Formulasi untuk penelitian "in vitro":

1. H₂O : 250 mg/mL – membutuhkan ultrasonikasi untuk pelarutan
2. Dimetil sulfoksida (DMSO) : 5.625 mg/mL – membutuhkan ultrasonikasi + pemanasan untuk pelarutan

Formulasi untuk penelitian "in vivo":

1. Tambahkan setiap pelarut satu per satu: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% garam + sonikasi
   Kelarutan: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solusi yang jelas
2. Tambahkan setiap pelarut satu per satu: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) dalam garam) + sonikasi
   Kelarutan: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solusi yang jelas
3. Tambahkan setiap pelarut satu per satu: 10% DMSO, 90% minyak jagung + sonikasi
   Kelarutan: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solusi yang jelas

Ultrasonikasi mempromosikan penyebaran dan pelarutan remdesivir menghasilkan formulasi yang lebih efektif dan ketersediaan hayati yang lebih tinggi.

Keuntungan dari Kompleks Siklodekstrin

Siklodekstrin (CD) banyak digunakan untuk meningkatkan kemanjuran dan potensi obat, yang berarti obat dapat diberikan dalam dosis serendah mungkin sambil mencapai aktivitas terapeutik yang optimal.
Obat yang diformulasikan menjadi kompleks siklodekstrin menawarkan peningkatan kelarutan obat secara signifikan, yang menurunkan sitotoksisitas dengan membuat obat efektif pada dosis yang lebih rendah. Misalnya, kompleksasi β-siklodekstrin ganciclovir meningkatkan aktivitas antivirus obat pada strain klinis cytomegalovirus manusia. Selanjutnya, peningkatan potensi obat menghasilkan penurunan toksisitas obat. Secara keseluruhan, siklodekstrin menunjukkan tingkat penyerapan yang sangat baik dan mengurangi iritasi yang diinduksi obat. Kompleks inklusi siklodekstrin menurunkan konsentrasi lokal obat bebas, sehingga konsentrasinya di bawah ambang iritasi. Inklusi siklodekstrin meningkatkan stabilitas obat dan mencegah ketidakcocokan. Akhirnya, kompleks CD menutupi bau obat dan rasa yang tidak enak.

Ultrasonicators Kinerja Tinggi untuk Enkapsulasi Obat

Hielscher Ultrasonics telah lama berpengalaman dalam desain, manufaktur, dan distribusi homogeniser ultrasonik berkinerja tinggi untuk industri farmasi, makanan, dan kosmetik. Hielscher bangga tidak hanya menjadi pemasok perangkat keras, tetapi menawarkan konsultasi dan pelatihan canggih untuk aplikasi ultrasonik serta pemasangan dan pengoperasian sistem ultrasonik.
Persiapan kompleks siklodekstrin berkualitas tinggi dan pembawa obat berstruktur nano lainnya seperti niosom, liposom, nanopartikel lipid padat, atau nanopartikel polimer adalah proses, di mana sistem ultrasonik Hielscher unggul karena keandalannya yang tinggi, output daya yang konsisten, dan kemampuan kontrol yang tepat. Ultrasonicators Hielscher memungkinkan kontrol yang tepat atas semua parameter proses, seperti amplitudo, suhu, tekanan dan energi sonikasi. Perangkat lunak cerdas secara otomatis memprotokolkan semua parameter sonikasi (waktu, tanggal, amplitudo, energi bersih, energi total, suhu, tekanan) pada kartu SD bawaan.
Ketahanan peralatan ultrasonik Hielscher's memungkinkan untuk operasi 24/7 untuk tugas yang berat dan untuk lingkungan yang menuntut.
Tabel di bawah ini memberi Anda indikasi perkiraan kapasitas pemrosesan ultrasonikator kami: