Նոոտրոպների և խելացի դեղամիջոցների դեղաձևերի պատրաստում ուլտրաձայնի միջոցով
Խելացի դեղամիջոցներն ու նոոտրոպային հավելումներն օգտագործվում են որպես «ճանաչողական կարողությունները բարելավող միջոցներ»՝ ճանաչողական գործառույթը, ուղեղի կարողությունները, կենտրոնացումը, հիշողությունն ու ստեղծագործականությունը բարձրացնելու, մոտիվացիան ու մտավոր էներգիան ուժեղացնելու, ինչպես նաև ուղեղի առողջությունը պահպանելու նպատակով։ Արյունաուղեղային պատնեշով (BBB) կենսաակտիվ միացությունների, օրինակ՝ նոոտրոպների, խելացի դեղամիջոցների և էներգիա հաղորդող նյութերի տեղափոխումը խթանելու համար մոլեկուլները պետք է լինեն նանոմակարդակում բարելավված ձևով։ Հայտնի է, որ ուլտրաձայնով պատրաստված նանոլիպոսոմները, միցելները, պինդ լիպիդային նանոմասնիկները, նանոկառուցվածքային նանոկրիչները և նանոէմուլսիաները բարձրացնում են կենսաակտիվ մոլեկուլների, վիտամինների և բուսաքիմիական միացությունների կենսամատչելիությունը։
Նոոտրոպները կամ խելացի դեղամիջոցներն ուղեղն ու մարմինը խթանող մոլեկուլներ են՝ այսպես կոչված ճանաչողական կարողությունները բարելավող միջոցներ, որոնք կարելի է բաժանել հետևյալ կատեգորիաների՝ ռացետամներ, խթանիչներ, ադապտոգեններ, խոլիներգիկներ, սերոտոնիներգիկներ, դոպամիներգիկներ, նյութափոխանակության գործառույթների վրա ազդող խելացի դեղամիջոցներ և այլ կատեգորիաներ։
Հետաքրքրվա՞ծ եք նոոտրոպների այս տարբեր կատեգորիաներով։ Սեղմեք այստեղ՝ նոոտրոպների և դրանց դասակարգման մասին ավելին կարդալու համար։
Ի՞նչ են լիպոսոմները և լիպիդային հիմքով նանոկրիչները։
Լիպոսոմները և լիպիդային հիմքով նանոկրիչները, ինչպիսիք են նանոէմուլսիաները, նանոսուսպենզիաները, պինդ լիպիդային նանոմասնիկները (SLNs) և նանոկառուցվածքային լիպիդային կրիչները (NLCs), հայտնի են որպես դեղամիջոցների արդյունավետ կրիչ համակարգեր, որոնք կենսաակտիվ մոլեկուլներն ու սննդանյութերը հասցնում են բջջի թիրախային տեղամասին՝ այդպիսով ապահովելով ավելի բարձր կենսամատչելիություն և ներծծման արագություն։
Լիպոսոմներ
Լիպոսոմները կարելի է դասակարգել որպես նանոկառուցվածքային լիպիդային նանոկրիչների հատուկ ձև։ Լիպոսոմները գնդաձև բշտիկներ են՝ մեկ կամ մի քանի լիպիդային երկշերտերով շրջապատված ջրային միջուկով։ Քանի որ լիպոսոմները հնարավորություն են տալիս պատիճավորելու լիպոֆիլ և հիդրոֆիլ մոլեկուլները, դրանք լայն ճանաչում են ձեռք բերել որպես դեղամիջոցների հասցման խիստ արդյունավետ համակարգ։ Իր ինքնահավաքված, ինքնափակված կառուցվածքում լիպոսոմը կարող է միաժամանակ պատիճավորել բազմաթիվ կենսաակտիվ միացություններ (այսինքն՝ սննդանյութեր կամ բուժական մոլեկուլներ)։ Դրա ֆոսֆոլիպիդային երկշերտը ներսում պարփակված կենսաակտիվ մոլեկուլները պաշտպանում է հիդրոլիզից և օքսիդային քայքայումից։ Քանի որ լիպոսոմի թաղանթի կառուցվածքը զգալի նմանություն ունի կաթնասունների բջջին, լիպոսոմները կարող են կենսաակտիվ միացությունները տեղափոխել բջիջների և ենթաբջջային տեղամասերի ներսը։ Լիպոսոմային հասցման համակարգերի հայտնի առավելություններից են ֆերմենտային քայքայումից պաշտպանությունը, ցածր թունավորությունը, բարձր կենսահամատեղելիությունը, կենսաքայքայելիությունը և իմունածնության բացակայությունը։
UP400St, 400 վատտ հզորությամբ ուլտրաձայնային հոմոգենիզատոր՝ նանոլիպոսոմների արտադրության համար։
Լիպոսոմների, նիոսոմների, նանոէմուլսիաների, պինդ լիպիդային նանոմասնիկների և նանոկառուցվածքային լիպիդային կրիչների կառուցվածքային կազմը
պատկեր՝ Poonia et al. 2016
Այլ լիպիդային նանոկրիչներ
Լիպիդային նանոկրիչները կամ լիպիդային հիմքով նանոկրիչները սահմանվում են որպես դեղերի / մոլեկուլների հասցման նանոչափային համակարգեր, որոնք օգտագործում են լիպիդային կառուցվածքներ՝ կենսաակտիվ մոլեկուլները պատիճավորելու համար՝ բարելավված կենսամատչելիություն, ներծծման ավելի բարձր արագություն, երկարաժամկետ կայունության բարձրացում և քայքայման արտաքին գործոններից (օրինակ՝ օքսիդացումից, հիդրոլիզից) պաշտպանություն ապահովելու նպատակով։ Նանոկառուցվածքային լիպիդային կրիչները ներառում են պինդ լիպիդային նանոմասնիկներ (SLN), նանոկառուցվածքային լիպիդային կրիչներ (NLC), նանոլիպոսոմներ, միցելներ, նանոէմուլսիաներ, նանոսուսպենզիաներ և լիպիդային նանոխողովակներ։ Հատուկ քիմիական բաղադրությունը և դրան համապատասխան ֆիզիկաքիմիական բնութագրերը նանոկրիչի յուրաքանչյուր ձևին տալիս են եզակի առավելություններ, որոնք դրանք հարմար են դարձնում ներմուծման որոշակի ձևերի (օրինակ՝ բերանային, ներերակային, ներքթային, տրանսդերմալ և այլն), մոլեկուլների համակցությունների, բեռնման տարողության կամ ժամանակի ընթացքում նյութն ազատող բաղադրակազմերի համար։
Պինդ լիպիդային նանոմասնիկները (SLN) և նանոկառուցվածքային լիպիդային կրիչները (NLC) սահմանվում են որպես պինդ մասնիկներ, որոնք կազմված են մակերևութային ակտիվ նյութերով կայունացված ջրային փուլում գտնվող լիպիդային մատրիցից։
Լիպոսոմային և այլ նանոպատիճավորված (օրինակ՝ SLNs, NLCs) հավելումներն ապահովում են ավելի բարձր կենսամատչելիություն, ինչը նշանակում է, որ կենսաակտիվ նյութի (օրինակ՝ վիտամինի, հակաօքսիդանտի, ֆլավոնոիդի և այլն) շատ բարձր տոկոսը ներծծվում և նյութափոխանակվում է օրգանիզմի բջիջների կողմից։ Կորչում է միայն շատ փոքր բաժինը, քանի որ այն չի ներծծվում, այլ արտազատվում է օրգանիզմից։ Սա նանոլիպոսոմային բաղադրակազմերը դարձնում է շատ հզոր, արդյունավետ և հուսալի, քանի որ կենսաակտիվ մոլեկուլների գրեթե ամբողջ քանակը հասցվում է նպատակային բջիջներին։
Ամենաբարձր կենսամատչելիությամբ խթանող մոլեկուլների բաղադրակազմերի ուլտրաձայնային պատրաստում
Ուլտրաձայնային նանոէմուլսացումը և նանոպատիճավորումը նոոտրոպ և հոգեակտիվ մոլեկուլները դարձնում են ջրալույծ և, հետևաբար, բարձր ներծծելիությամբ ու կենսամատչելիությամբ օժտված։ Ներծծման ավելի բարձր արագությունը, ինչպես նաև բարձրացած կենսամատչելիությունն ու կենսահամատեղելիությունը կենսաակտիվ նյութը դարձնում են ավելի հզոր և կարող են հնարավորություն տալ դրան անցնելու արյունաուղեղային պատնեշը։
Պինդ լիպիդային նանոմասնիկների ուլտրաձայնային պատրաստում
(Kumar et al. 2019)
Նոոտրոպների բաղադրակազմերի ուլտրաձայնային պատրաստում
- Լիպոսոմներ
- Նանոէմուլսիաներ
- Միցելներ
- Պինդ լիպիդային նանոմասնիկներ (SLN)
- Նանոկառուցվածքային լիպիդային կրիչներ (NLC)
- Ներառման կոմպլեքս (օրինակ՝ ցիկլոդեքստրին)
- Նիոսոմներ
Ուլտրաձայնային հոմոգենիզատոր UIP2000hdT (2kW)՝ անընդհատ խառնվող պարբերական ռեակտորով
Հայտնի նոոտրոպների մեծ մասը ռացետամների դասի նյութեր են, օրինակ՝ պիրացետամը, անիրացետամը, օքսիրացետամը, պրամիրացետամը և ֆենիլպիրացետամը։ Շատ ռացետամներ լիպոֆիլ են (=ճարպալույծ)։ Ուլտրաձայնային մշակմամբ ճարպալույծ ռացետամը պատիճավորվում է նանոտեխնոլոգիայով բարելավված ձևով, օրինակ՝ նանոէմուլսիաների, լիպոսոմների, պինդ լիպիդային նանոմասնիկների (SLNs) և նանոկառուցվածքային լիպիդային կրիչների (NLCs) տեսքով։ Նանոտեխնոլոգիայով բարելավված այս բաղադրակազմերը ջուրը վանող, ճարպալույծ ռացետամը վերածում են ջրալույծ արտադրանքի։ Քանի որ մարդու օրգանիզմում արյան հոսքը ջրային հիմք ունի, նանոտեխնոլոգիայով բարելավված ջրալույծ բաղադրակազմերն ապահովում են զգալիորեն ավելի բարձր կենսամատչելիություն։
Ուլտրաձայնով նանոմակարդակում բարելավված խելացի դեղեր
Ուլտրաձայնային պատիճավորման և նանոբաղադրակազմերի պատրաստման տեխնոլոգիան հնարավորություն է տալիս պատրաստել բարձր կենսամատչելիությամբ հավելումներ և բուժական միջոցներ։ Կենսաակտիվ մոլեկուլները, որոնք առավելություն են ստանում ուլտրաձայնով լիպոսոմային կամ այլ նանոկառուցվածքային լիպիդային կրիչ համակարգի կազմում ներառվելուց, ներառում են վիտամիններ, հակաօքսիդանտներ, ֆլավոնոիդներ, բուսական էքստրակտներ, հանքանյութեր, ամինաթթուներ և պեպտիդներ։
- Վիտամիններն ու հակաօքսիդանտները, որոնք կարող են կա՛մ էքստրակցվել բնական աղբյուրից, կա՛մ սինթեզվել, ներառում են վիտամին C, B խմբի վիտամիններ, գլուտաթիոն, ռեսվերատրոլ, CoQ10 (ուբիքինոն) և այլն։
- Դեղաբույսերից և այլ բույսերից ստացվող մոլեկուլներ, օրինակ՝ CBD, THC, CBG (կանեփ), կանաչ թեյի կատեխիններ (օրինակ՝ EGCG), նիկոտին, կոֆեին, աշվագանդա, բերբերին, կրատոմ և այլն։
- Սնկերի / գլխարկավոր սնկերի քաղվածքներ, ինչպիսիք են աստրագալը, առյուծի բաշը, հնդկահավի պոչը, չագան, պսիլոցիբինը (մոգական սնկեր) և այլն։
- Ամինաթթուներ, ինչպիսիք են կրեատինը, գլիցինը, 5-HTP (5-hydroxytryptophan), ֆենիլալանինը, L-թեանինը (թեյում պարունակվող ամինաթթվի անալոգ), GABA (գամմա-ամինակարագաթթու), տաուրինը, N-ացետիլցիստեինը (NAC), L-թիրոզինը և այլն։
- Հանքանյութերը, ինչպիսիք են մագնեզիումի խելատները (օրինակ՝ մագնեզիումի թրեոնատը, մագնեզիումի օրոտատը), կարող են ուլտրաձայնի միջոցով նանոմասնիկների ձևով պատիճավորվել լիպոսոմներում։
- Սննդանյութեր, պեպտիդներ և այլ մոլեկուլներ, ինչպիսիք են alpha-GPC, մելատոնինը, խոլինը (խոլինի բիտարտրատ, խոլինի քլորիդ), (ռացեմիկ) կետամինը, օմեգա-3 ճարպաթթուները (EPA, DHA), α-լիպոաթթուն (ALA), սելեգիլինը (L-դեպրենիլ), ցենտրոֆենօքսինը, օքսիտոցինը, մեթիլենային կապույտը և այլն։
Կենսաակտիվ մոլեկուլների և սննդանյութերի՝ նանոտեխնոլոգիայով բարելավված լիպոսոմային ձևակերպումն ապահովում է գերազանց կենսամատչելիություն և կարող է թիրախային նյութերին հնարավորություն տալ անցնելու արյունաուղեղային պատնեշը։ Պատիճավորումը կենսաակտիվ մոլեկուլները պաշտպանում է ստամոքսում թթվով հարուցված հիդրոլիզից և ամբողջ ստամոքսաղիքային ուղում ֆերմենտային քայքայումից, ինչի շնորհիվ սննդանյութի մեծ տոկոսն անվնաս տեղափոխվում է բջիջների թիրախային հատված։
Լրացուցիչ անդրադարձ. բուսաքիմիական նյութերի ուլտրաձայնային էքստրակցիա
Ուլտրաձայնային մշակումը բույսերից, սնկերից և բակտերիաներից կենսաակտիվ մոլեկուլների ազատման գերազանց տեխնոլոգիա է։ Ուլտրաձայնային էքստրակցիան ոչ ջերմային մեթոդ է, որի աշխատանքի սկզբունքը հիմնված է ակուստիկ կավիտացիայի վրա։ Ակուստիկ / ուլտրաձայնային կավիտացիան առաջացնում է մեխանիկական սահք և տուրբուլենտություն, որոնք ծակում և քայքայում են բջջապատերն ու թաղանթները և նպաստում զանգվածափոխանակությանը։ Այդպիսով ուլտրաձայնային մշակումը կենսաակտիվ նյութերն ազատում է բջջի ներսից և տեղափոխում լուծիչի մեջ (օրինակ՝ ջուր, էթանոլ, գլիցերին, բուսական յուղ և այլն)։
Իմացե՛ք ավելին բուսական հումքից կենսաակտիվ մոլեկուլների ուլտրաձայնային էքստրակցիայի մասին։
Բարձր արտադրողականությամբ ուլտրաձայնային սարքեր՝ նոոտրոպային ձևակերպումների համար
Hielscher Ultrasonics ընկերության համակարգերը հուսալի սարքեր են, որոնք օգտագործվում են դեղագործական արտադրության և սննդային հավելումների արտադրության մեջ՝ բարձրորակ նոոտրոպներ և խելացի դեղամիջոցներ ձևակերպելու համար։ Դրանք ընդգրկում են նանոէմուլսիաներից մինչև լիպոսոմներ, նանոկառուցվածքային լիպիդային կրիչներ, պինդ լիպիդային նանոմասնիկներ և ներառման համալիրներ, որոնք բեռնված են վիտամիններով, հակաօքսիդանտներով, ֆլավոնոիդներով, պեպտիդներով, պոլիֆենոլներով և այլ կենսաակտիվ միացություններով և ապահովում են ամենաբարձր կենսամատչելիություն, մեծ կայունություն և գործառունակություն։ Իր հաճախորդների պահանջները բավարարելու համար Hielscher ընկերությունը մատակարարում է ուլտրաձայնային սարքեր՝ կոմպակտ ձեռքի լաբորատոր հոմոգենիզատորից և սեղանի ուլտրաձայնային սարքերից մինչև ամբողջությամբ արդյունաբերական ուլտրաձայնային համակարգեր՝ նոոտրոպների և խելացի դեղամիջոցների ձևակերպումների մեծածավալ արտադրության համար։ Ուլտրաձայնային ձևակերպման գործընթացները կարող են իրականացվել խմբաքանակային եղանակով կամ որպես շարունակական ներհոսքային գործընթաց՝ ուլտրաձայնային հոսքային ռեակտորի օգտագործմամբ։ Հասանելի է ուլտրաձայնային սոնոտրոդների (զոնդերի) և ռեակտորային անոթների լայն տեսականի՝ ձեր լիպոսոմների արտադրության համար օպտիմալ սարքակազմ ապահովելու նպատակով։ Hielscher ընկերության ուլտրաձայնային սարքավորումների ամրությունը հնարավորություն է տալիս պահանջկոտ միջավայրերում աշխատելու շուրջօրյա՝ 24/7, մեծ ծանրաբեռնվածությամբ, և ապահովում է ուլտրաձայնային սարքերի երկար ծառայության ժամկետ։
Գործընթացի բոլոր կարևոր պարամետրերի՝ ամպլիտուդի, ճնշման, ջերմաստիճանի և ուլտրաձայնային մշակման տևողության ճշգրիտ վերահսկումը ուլտրաձայնային գործընթացը դարձնում է հուսալի և վերարտադրելի։ Hielscher Ultrasonics ընկերությունը գիտակցում է արտադրանքի մշտապես բարձր որակի կարևորությունը և սննդային հավելումների ու բուժական միջոցների արտադրողներին աջակցում է գործընթացի ստանդարտացման և GMP (պատշաճ արտադրական գործելակերպի) ներդրման հարցում՝ խելացի ծրագրային ապահովման և տվյալների ավտոմատ գրանցման միջոցով։ Մեր թվային ուլտրաձայնային հոմոգենիզատորներն ուլտրաձայնային գործընթացի բոլոր պարամետրերն ավտոմատ կերպով գրանցում են ներկառուցված SD քարտի վրա։ Թվային սենսորային էկրանները և զննարկչի միջոցով հեռակառավարումը թույլ են տալիս շարունակաբար վերահսկել գործընթացը և անհրաժեշտության դեպքում ճշգրիտ կարգավորել գործընթացի պարամետրերը։ Սա զգալիորեն հեշտացնում է գործընթացի մշտադիտարկումը և որակի վերահսկումը։
Ստորև բերված աղյուսակը պատկերացում է տալիս մեր ուլտրաձայնային սարքերի մշակման մոտավոր արտադրողականության մասին։
| Խմբաքանակի ծավալը | Հոսքի ծավալային արագությունը | Առաջարկվող սարքերը |
|---|---|---|
| 1-ից 500mL | 10-ից 200mL/min | UP100H |
| 10-ից 2000mL | 20-ից 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1-ից 20L | 0,2-ից 4L/min | UIP2000hdT |
| 10-ից 100L | 2-ից 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10-ից 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | ավելի մեծ | համակցված սարքերի խումբ՝ UIP16000 |
Կապվե՛ք մեզ հետ։ / Հարցրե՛ք մեզ։
Բարձր հզորության ուլտրաձայնային հոմոգենիզատորներ՝ լաբորատոր մասշտաբից մինչև փորձնական և արդյունաբերական մասշտաբ։
Գրականություն / աղբյուրներ
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers — versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
- Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
- Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
- Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
Փաստեր, որոնք արժե իմանալ
Նոոտրոպներ և խելացի դեղեր
«Նոոտրոպ» տերմինն առաջացել է հին հունարեն νόος (nóos)՝ «միտք», և τροπή (tropḗ)՝ «շրջում» նշանակող բառերից։ Նոոտրոպները, որոնք հայտնի են նաև որպես խելացի դեղեր, «միտքը շրջող» նյութեր են, այսինքն՝ կենսաակտիվ նյութեր, որոնք ազդում են ուղեղի վրա՝ բարելավելով ճանաչողական գործառույթը, մասնավորապես՝ բանականությունը, գործադիր գործառույթները, հիշողությունը, ստեղծագործական ունակությունները, զգոնությունն ու մոտիվացիան։ Դրանք օգտագործվում են որպես ճանաչողական գործառույթը բարելավող միջոցներ կամ ուղեղի դոպինգ։ Տարածված նոոտրոպներից են ռացետամները։ Ռացետամի առաջին սինթեզված ձևը ստացվել է GABA միացությունից և հայտնի է որպես պիրացետամ, որը համարվում է ոչ թունավոր և երկար ժամանակ ուսումնասիրված։ Անիրացետամը, օքսիրացետամը, պրամիրացետամը և ֆենիլպիրացետամը կառուցվածքով նման են պիրացետամին, սակայն ունեն ավելի ուժեղ խթանիչ ազդեցություն։ Ռացետամի ավելի նոր ձևերը, ինչպիսիք են կոլուրացետամը, ֆասորացետամը, նեֆիրացետամը կամ նոոպեպտը, կառուցվածքային նմանություններ չունեն պիրացետամի հետ։
Որոշ նոոտրոպներ կարող են ունենալ նաև փսիխոդելիկ կամ հոգեակտիվ/հոգեմետ ազդեցություններ և ազդել հոգեկան գործընթացների, օրինակ՝ ընկալման, գիտակցության, ճանաչողության, արձագանքելու ունակության, տրամադրության և հույզերի վրա։
Ռացետամներ
Ռացետամները հայտնի են որպես խելացի դեղերի սկզբնական տեսակ, իսկ պիրացետամը՝ որպես առաջին սինթեզված ռացետամ և երբևէ ստեղծված առաջին նոոտրոպ։ Պիրացետամը ռացետամների խմբի մոլեկուլ է՝ 2-oxo-1-pyrrolidine acetamide քիմիական անվանումով։ Այն GABA (գամմա-ամինակարագաթթու) նյարդամիջնորդանյութի ածանցյալ է։ Պիրացետամը պիրոլիդոնային միջուկով դեղամիջոցի մոլեկուլ է, որը սովորաբար նշանակվում է Ալցհայմերի հիվանդությամբ կամ նախադեմենցիայի ախտանշաններով հիվանդներին։ Սակայն պիրացետամը և այլ ռացետամներ օգտագործվում են նաև առողջ չափահասների կողմից՝ ուղեղի բջիջների միջև քիմիական սինապսային փոխանցումն ուժեղացնելու նպատակով։ Այդպիսով ռացետամները կարող են բարձրացնել ընդհանուր IQ-ն, բարելավել հիշողության և ուսուցման գործառույթները, մտքի հստակությունն ու մոտիվացիան։ Ռացետամների դասի այլ մոլեկուլներից են, օրինակ, պրամիրացետամը, օքսիրացետամը և անիրացետամը։
Քանի որ ԱՄՆ-ում կամ աշխարհի շատ այլ երկրներում ռացետամները դասվում են վերահսկողության չենթարկվող նյութերի շարքին, դրանք կարելի է գնել առանց դեղատոմսի՝ որպես ազատ վաճառվող (OTC) հավելումներ։ Ռացետամները համարվում են ոչ թունավոր, իսկ տարածված կողմնակի ազդեցություններից են գլխացավերը, որոնք առաջանում են ուղեղում ռացետամների ազդեցությամբ խոլինի պաշարների սպառման հետևանքով։ Ուստի օգտագործողները հաճախ ռացետամի իրենց դեղաչափը համատեղում են խոլին պարունակող հավելման հետ (օրինակ՝ խոլինի բիտարտրատի)։ Ռացետամների գերդոզավորումը հիմնականում ունենում է միայն թեթև կողմնակի ազդեցություններ, որոնք նման են կոֆեինի չափազանց մեծ քանակի օգտագործման ազդեցություններին։
Խթանիչներ
Խթանիչ նյութերը, ինչպիսիք են կոֆեինը և նիկոտինը, աշխարհի բնակչության շրջանում լայնորեն տարածված խելացի դեղեր են։ Կոֆեինը և նիկոտինը օրինական հոգեխթանիչներ են, մինչդեռ խթանիչների ենթադաս հանդիսացող ամֆետամինների օգտագործումն անօրինական է։ Խթանիչների դասը ներառում է գրեթե ցանկացած մոլեկուլ, որը նպաստում է ընդհանուր արթուն վիճակին ու զգոնությանը, նվազեցնում հոգնածության և քնկոտության զգացումը և միաժամանակ բարելավում ուղեղի գործառույթն ու բարձրացնում բանականության գործակիցը (IQ)։ Նարկոլեպսիայի դեմ կիրառվող Modafinil դեղամիջոցը ամենահայտնի դեղամիջոցներից է, որն առողջ անձինք օգտագործում են որպես «հաստատված ցուցումներից դուրս կիրառվող՝ ճանաչողական գործառույթը բարելավող միջոց»՝ ճանաչողական գործառույթը խթանելու համար։ Հաստատված ցուցումներից դուրս կիրառվող մեկ այլ դեղամիջոց է մեթիլֆենիդատը, որը նշանակվում է ուշադրության պակասի և գերակտիվության խանգարման (ADHD) բուժման համար և առողջ անձանց կողմից օգտագործվում է որպես ճանաչողական գործառույթը բարելավող միջոց։
Սեղմեք այստեղ՝ ավելին իմանալու, թե ինչպես են ուլտրաձայնային եղանակով արդյունահանում կոֆեինը և նիկոտինը!
Ադապտոգեններ
Ադապտոգեն նյութերը ֆիտոքիմիական միացություններ են, այսինքն՝ բուսական ծագման մոլեկուլներ, որոնք կիրառվում են սթրեսային իրավիճակներին օրգանիզմի արձագանքը և իմունային համակարգն ուժեղացնելու նպատակով։ Ադապտոգենները կարելի է նկարագրել որպես «սթրես առաջացնող» միացություններ, որոնք օրգանիզմին դրդում են հարմարվելու հոմեոստազի (օրգանիզմի նյութափոխանակային գործընթացների միջև հավասարակշռության) պահպանմանը կամ վերականգնմանը։ Ադապտոգեն ազդեցության հիմնական ուղին ազդում է հիպոթալամուս–հիպոֆիզ–մակերիկամային առանցքի (HPA առանցք) վրա՝ ի պատասխան արտաքին սթրեսով պայմանավորված խթանման։ Գրեթե բոլոր ադապտոգենները պատկանում են վերահսկողության չենթարկվող դեղամիջոցների դասին և կարող են ձեռք բերվել որպես առանց դեղատոմսի վաճառվող (OTC) հավելումներ։ Ամենատարածված և լայնորեն օգտագործվող ադապտոգեններից են, օրինակ, ժենշենը, գինջերոլը (կոճապղպեղ), աշվագանդան, eleutherococcus senticosus (սիբիրյան ժենշեն), rhodiola rosea (արկտիկական արմատ), schisandra chinensis, կավա-կավան, կրքածաղիկը, սրոհունդը և scutellaria baicalensis (չինական սաղավարտուկ)։
Արդյո՞ք կանեփն ադապտոգեն է։ Վերջին տարիներին կանեփը մեծ ուշադրության է արժանացել՝ հիմնականում իր հակաբորբոքային և հանգստացնող միացությունների՝ կանաբիդիոլի (CBD) և կանաբիգերոլի (CBG) շնորհիվ։ Թեև կանաբինոիդները բուսական ծագման ոչ թունավոր միացություններ են և օրգանիզմի վրա սթրեսը նվազեցնող ապացուցված ազդեցություն ունեն, կանեփն ու կանաբինոիդները պաշտոնապես չեն դասակարգվում որպես ադապտոգեն նյութեր։ Սակայն քանի որ CBD, CBG և իսկական ադապտոգենները նմանություններ ունեն իրենց գործառույթներով ու ազդեցություններով, դրանք հաճախ օգտագործվում են համակցված՝ ինչպես կանաբինոիդի, այնպես էլ ադապտոգենի արդյունավետությունը բարձրացնելու նպատակով։
Թեև ադապտոգեններն ունեն առողջությանը նպաստող և սթրեսը նվազեցնող ազդեցություններ, որպես ճանաչողական կարողությունները բարելավող միջոցներ՝ դրանք «ինքնին» միայն փոքր ազդեցություն են ցուցաբերում։ Ադապտոգենների միջոցով ճանաչողական կարողությունների բարելավումը հիմնականում ձեռք է բերվում օրգանիզմի սթրեսային արձագանքի, դիմակայունության և ընդհանուր առողջության հավասարակշռմամբ, այլ ոչ թե ուղեղի նոր բջիջների աճը կամ նոր նյարդային կապերի ձևավորումն ուղղակիորեն նախաձեռնելով։
Սեղմեք այստեղ՝ բուսական հումքից ադապտոգենների ուլտրաձայնային արդյունահանման մասին ավելին իմանալու համար։
Խոլիներգիկ նյութեր
Խոլիներգիկ նյութերը քիմիական միացություններ են, որոնք նմանակում են ացետիլխոլինի և/կամ բուտիրիլխոլինի ազդեցությունը։ Խոլինի հիմքով խելացի դեղամիջոցներն օգտագործվում են հիշողության, ուշադրության և տրամադրության կարգավորման վրա իրենց ազդեցությունների համար։ Ացետիլխոլինն ուղեղի հիմնական նյարդահաղորդիչներից մեկն է։ Այն նաև ծայրամասային նյարդային համակարգի պատշաճ գործունեության համար անհրաժեշտ բաղադրիչ է։ Խոլինը կարելի է ընդունել որպես հավելում, սակայն այն առկա է նաև սննդամթերքում. օրինակ՝ ձվի դեղնուցներն ու սոյայի հատիկները հատկապես հարուստ են խոլինով։
Սուլբութիամինը (որը վաճառվում է որպես առանց դեղատոմսի տրվող (OTC) դեղամիջոց՝ Arcalion ապրանքային անվամբ) թիամինի (վիտամին B1) սինթետիկ ածանցյալ է, որն անցնում է արյունաուղեղային պատնեշով և կարող է բարձրացնել թիամինի մակարդակն ուղեղում։ Սուլբութիամինը, որը հայտնի է հիշողությունը բարելավելու, թուլությունն ու հոգնածությունը հաղթահարելու և միաժամանակ հոգեվարքային արգելակումը նվազեցնելու իր հատկություններով, օգտագործվում է նաև մարզիկների կողմից։ Սուլբութիամինը դասակարգվում է որպես խոլիներգիկ խելացի դեղամիջոց, քանի որ այս նյութը հիպոկամպում գործում է որպես խոլիներգիկ կարգավորիչ։ Բուժական դեղաչափերով կիրառելիս լուրջ կողմնակի ազդեցություններ չեն դիտվել։
Սերոտոնիներգիկ նյութեր
Սերոտոնինը՝ այլ անվանումով 5-hydroxytryptamine (5-HT), մոնոամինային նյարդահաղորդիչ է, որը նպաստում է տրամադրության ձևավորմանը (բարեկեցության զգացում, երջանկություն) և վերահսկում այն, ինչպես նաև կարգավորում է քունը, ախորժակը, ճանաչողությունը, ուսուցումը, հիշողությունը, պարգևատրման համակարգը և բազմաթիվ ֆիզիոլոգիական գործընթացներ, ինչպիսիք են փսխումն ու անոթասեղմումը։ Սերոտոնինն արտադրվում է օրգանիզմում արևի լույսի ազդեցությամբ։ Բնական սերոտոնիներգիկ (սերոտոնինի առաջացմանը կամ արտազատմանը նպաստող) միացությունները, օրինակ՝ L-տրիպտոֆանը, առկա են նաև սննդային աղբյուրներում։
Դոպամիներգիկ նյութեր
Դոպամիներգիկները խելացի դեղամիջոցների խմբի նյութեր են, որոնք ազդում են գլխուղեղում դոպամինի մակարդակի վրա։ Դոպամինը հորմոն և նյարդամիջնորդ է, որը մի շարք կարևոր դերեր է կատարում գլխուղեղում և մարմնում։ Օրինակ՝ դոպամինային ուղին պատասխանատու է հաճելի փորձառությունների՝ համեղ սննդի, սեռական հարաբերությունների, դրական սոցիալական ներգրավվածության և այլնի հետ կապված լավ զգացողությունների և դրական հետադարձ կապի կենսաքիմիական ազդանշանման համար։
Դոպամինը որպես դեղամիջոց հասանելի է, ի թիվս այլոց, Intropin, Dopastat և Revimine ապրանքային անվանումներով։ Այս դեղամիջոցները հիմնականում կիրառվում են որպես խթանիչ՝ խիստ ցածր զարկերակային ճնշման, դանդաղ սրտազարկի և սրտի կանգի բուժման ժամանակ։
Դոպամիներգիկ խելացի դեղամիջոցները դոպամինի մակարդակը բարձրացնող միջոցներ են, որոնք կիրառվում են դոպամինի ցածր մակարդակը հաղթահարելու համար։ Վերջինս սովորաբար կապված է էներգիայի ցածր մակարդակի, մոտիվացիայի պակասի, անհեդոնիայի (հաճույք զգալու անկարողության), ապաթիայի, դեպրեսիայի, կախվածության վարքագծերի, վատ հիշողության և սովորելու արդյունավետության նվազման հետ։ Տարածված դոպամիներգիկ խելացի դեղամիջոցներից են L-թիրոզինը, յոհիմբինը և սելեգիլինը (MAO արգելակիչ)։ Դոպամինի մակարդակը բարձրացնող միջոցները նպաստում են ուշադրությանն ու զգոնությանը՝ կա՛մ մեծացնելով գլխուղեղում դոպամինի ազդեցության արդյունավետությունը, կա՛մ արգելակելով դոպամինը քայքայող ֆերմենտները։
Խելացի դեղամիջոցների, ճանաչողական գործառույթները բարելավող միջոցների և նոոտրոպների այլ կատեգորիաներից են գլիցիներգիկները, ադենոզիներգիկները, ադրեներգիկները, կանաբինոիդերգիկները, GABA-երգիկները, հիստամիներգիկները, մելատոնիներգիկները, մոնոամիներգիկները և օփիոիդերգիկները։
«-երգիկ» նոոտրոպների խումբը ներառում է նյութեր, որոնք կարգավորում են մարմնի և գլխուղեղի որոշակի համակարգի գործունեությունը։ Այդ համակարգի անվանումը ներառված է եզրույթի առաջին մասում։ Օրինակ՝ գլիցիներգիկներն անմիջականորեն կարգավորում են մարմնի և գլխուղեղի գլիցինային համակարգի գործունեությունը, ադենոզիներգիկներն անմիջականորեն կարգավորում են մարմնի և գլխուղեղի ադենոզինային համակարգի գործունեությունը, դոպամիներգիկներն ազդում են դոպամինային համակարգի վրա և այդպես շարունակ։
Ներառման կոմպլեքսներ
Ներառման միացությունը կոմպլեքս է, որում մի քիմիական նյութը՝ այսպես կոչված «տերը», ունի խոռոչ, որի մեջ ներառվում է մեկ այլ մոլեկուլ՝ այսպես կոչված «հյուրը»։
Ցիկլոդեքստրիններն ամենատարածված տեր միացություններն են, քանի որ կարող են ներառման կոմպլեքսներ առաջացնել պինդ, հեղուկ և գազային միացությունների լայն բազմազանության հետ։ Հյուր միացությունների շարքն ընդգրկում է բևեռային ռեագենտներից՝ թթուներից, ամիններից, փոքր իոններից (օրինակ՝ ClO4- , SCN-, հալոգենային անիոններ), մինչև խիստ ոչ բևեռային ալիֆատիկ և արոմատիկ ածխաջրածիններ ու ազնիվ գազեր։ Ներառման կոմպլեքսները կարող են սինթեզվել ինչպես լուծույթում, այնպես էլ բյուրեղային վիճակում։ Ցիկլոդեքստրինի հիմքով ներառման կոմպլեքսների ուլտրաձայնային կոմպլեքսագոյացումը շատ հուսալի և արդյունավետ մեթոդ է՝ բեռնված ներառման կոմպլեքսներ արտադրելու համար, որոնք ապահովում են բարձր կայունություն և բարձրացված կենսամատչելիություն։ Որպես լուծիչ սովորաբար օգտագործվում է ջուրը, թեև դիմեթիլսուլֆօքսիդը և դիմեթիլֆորմամիդը կիրառելի այլընտրանքային լուծիչներ են։
Դեղագործական / նուտրացևտիկ միացությունների ներառումից բացի, ցիկլոդեքստրինը նաև օգտագործվում է որպես տեր միացություն բուրավետ մոլեկուլների համար՝ ավելի բարձր կայունություն և դանդաղ ձերբազատման ազդեցություն ապահովելու նպատակով։
Կարդացեք ավելին ուլտրաձայնով արտադրվող ներառման կոմպլեքսների մասին։