સોનિકેશન દ્વારા રેમડેસિવિરની દ્રાવ્યતામાં સુધારો

રેમડેસિવિર (GS-5734) એક વિષાણુરોધી દવા છે, જેના પર ઇબોલા વાયરસ રોગ અને Sars-CoV-2 કોરોનાવાયરસથી થતા COVID-19ની સારવાર માટે સંશોધન ચાલી રહ્યું છે. રેમડેસિવિર એક ઔષધીય દ્રાવણ છે, જેને શિરા દ્વારા આપવામાં આવે છે. માત્ર ટૂંકા સમય માટે અલ્ટ્રાસોનિક રીતે ઓગાળવાથી રેમડેસિવિરની દ્રાવ્યતા વધે છે અને તેના ફોર્મ્યુલેશનમાં સુધારો થાય છે, જ્યારે સાઇક્લોડેક્સ્ટ્રિન સંકુલોમાં રેમડેસિવિરનું અલ્ટ્રાસોનિક સંકુલન તેની દ્રાવ્યતાની સમસ્યાઓ દૂર કરવાની એક આશાસ્પદ તકનીક છે, જે દવાની જૈવઉપલબ્ધતા વધારે છે.

સાઇક્લોડેક્સ્ટ્રિન દવાવાહકોમાં રેમડેસિવિરનું અલ્ટ્રાસોનિક સંકુલન

સલ્ફોબ્યુટિલ-ઈથર બીટા-સાઇક્લોડેક્સ્ટ્રિન (SBE-β-CD)નો ઉપયોગ ઓછી દ્રાવ્યતા ધરાવતા પદાર્થોની દ્રાવ્યતા વધારવા માટે સહાયક પદાર્થ અથવા ફોર્મ્યુલેશન એજન્ટ તરીકે થાય છે. સંશોધન સૂચવે છે કે SBE-β-CD સંકુલોમાં રેમડેસિવિરનું સંકુલન તેની દ્રાવ્યતા સુધારશે અને તેના પરિણામે તેના શોષણ દર તથા જૈવઉપલબ્ધતામાં નોંધપાત્ર સુધારો કરશે.

“ઇન વિટ્રો” સંશોધન માટેનાં ફોર્મ્યુલેશન્સ:

1. H₂O : 250 mg/mL – દ્રાવ્યીકરણ માટે અલ્ટ્રાસોનિકેશન જરૂરી છે
2. ડાઇમિથાઇલ સલ્ફોક્સાઇડ (DMSO) : 5.625 mg/mL – દ્રાવ્યીકરણ માટે અલ્ટ્રાસોનિકેશન + ગરમી આપવી જરૂરી છે

“ઇન વિવો” સંશોધન માટેનાં ફોર્મ્યુલેશન્સ:

1. દરેક દ્રાવકને એક પછી એક ઉમેરો: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% સેલાઇન + સોનિકેશન
   દ્રાવ્યતા: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); સ્વચ્છ દ્રાવણ
2. દરેક દ્રાવકને એક પછી એક ઉમેરો: 10% DMSO, 90% (સેલાઇનમાં 20% સલ્ફોબ્યુટિલ-ઈથર બીટા-સાઇક્લોડેક્સ્ટ્રિન (SBE-β-CD)) + સોનિકેશન
   દ્રાવ્યતા: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); સ્વચ્છ દ્રાવણ
3. દરેક દ્રાવકને એક પછી એક ઉમેરો: 10% DMSO, 90% મકાઈનું તેલ + સોનિકેશન
   દ્રાવ્યતા: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); સ્વચ્છ દ્રાવણ

અલ્ટ્રાસોનિકેશન રેમડેસિવિરના વિક્ષેપન અને ઓગળવાની પ્રક્રિયાને પ્રોત્સાહન આપે છે, જેના પરિણામે વધુ અસરકારક ફોર્મ્યુલેશન્સ અને વધુ જૈવઉપલબ્ધતા મળે છે.

સાઇક્લોડેક્સ્ટ્રિન સંકુલોના ફાયદા

દવાની અસરકારકતા અને પ્રભાવક્ષમતા સુધારવા માટે સાઇક્લોડેક્સ્ટ્રિન્સ (CDs)નો વ્યાપક ઉપયોગ થાય છે, જેનો અર્થ એ છે કે શ્રેષ્ઠ ઉપચારાત્મક સક્રિયતા પ્રાપ્ત કરવાની સાથે દવા શક્ય તેટલી ઓછી માત્રામાં આપી શકાય છે.
સાઇક્લોડેક્સ્ટ્રિન સંકુલોના સ્વરૂપમાં તૈયાર કરેલી દવાઓની દ્રાવ્યતા નોંધપાત્ર રીતે વધે છે, જે ઓછી માત્રામાં દવાને અસરકારક બનાવીને કોષવિષાક્તતા ઘટાડે છે. ઉદાહરણ તરીકે, ગેન્સિક્લોવિરનું β-સાઇક્લોડેક્સ્ટ્રિન સાથે સંકુલન કરવાથી માનવ સાઇટોમેગાલોવાયરસના ક્લિનિકલ સ્ટ્રેઇન્સ સામે દવાની વિષાણુરોધી સક્રિયતામાં સુધારો થયો હતો. ત્યારબાદ, દવાની વધેલી પ્રભાવક્ષમતાને કારણે તેની વિષાક્તતા ઘટી હતી. એકંદરે, સાઇક્લોડેક્સ્ટ્રિન્સ ખૂબ સારો શોષણ દર દર્શાવે છે અને દવાને કારણે થતી બળતરા ઘટાડે છે. સાઇક્લોડેક્સ્ટ્રિન સમાવેશ સંકુલો મુક્ત દવાની સ્થાનિક સાંદ્રતા ઘટાડે છે, જેથી સાંદ્રતા બળતરા પેદા કરતી સીમાથી નીચે રહે છે. સાઇક્લોડેક્સ્ટ્રિનમાં સમાવેશ દવાની સ્થિરતા સુધારે છે અને અસંગતતાઓ સામે રક્ષણ આપે છે. અંતે, CD સંકુલો દવાની ગંધ અને અણગમતા સ્વાદને ઢાંકે છે.

દવાના કેપ્સ્યુલીકરણ માટે ઉચ્ચ કાર્યક્ષમતાવાળાં અલ્ટ્રાસોનિકેટર્સ

Hielscher Ultrasonics ઔષધ, ખાદ્ય અને સૌંદર્યપ્રસાધન ઉદ્યોગ માટે ઉચ્ચ કાર્યક્ષમતાવાળા અલ્ટ્રાસોનિક હોમોજેનાઇઝર્સની ડિઝાઇન, ઉત્પાદન અને વિતરણનો લાંબા સમયનો અનુભવ ધરાવે છે. Hielscher ગર્વ અનુભવે છે કે તે હાર્ડવેરના પુરવઠાકાર હોવાની સાથે અલ્ટ્રાસોનિક ઉપયોગો તેમજ અલ્ટ્રાસોનિક પ્રણાલીઓની સ્થાપના અને સંચાલન માટે અદ્યતન પરામર્શ અને તાલીમ પણ આપે છે.
ઉચ્ચ ગુણવત્તાવાળા સાઇક્લોડેક્સ્ટ્રિન સંકુલો અને નાયોસોમ્સ, લિપોસોમ્સ, ઘન લિપિડ નેનોકણો અથવા પોલિમરી નેનોકણો જેવા અન્ય નેનોસંરચિત દવાવાહકો તૈયાર કરવાની પ્રક્રિયાઓમાં Hielscher અલ્ટ્રાસોનિક પ્રણાલીઓ તેમની ઉચ્ચ વિશ્વસનીયતા, સાતત્યપૂર્ણ શક્તિ આઉટપુટ અને ચોક્કસ નિયંત્રણક્ષમતાને કારણે ઉત્કૃષ્ટ કામગીરી કરે છે. Hielscher અલ્ટ્રાસોનિકેટર્સ કંપવિસ્તાર, તાપમાન, દબાણ અને સોનિકેશન ઊર્જા જેવા પ્રક્રિયાના તમામ પરિમાણો પર ચોક્કસ નિયંત્રણ રાખવા દે છે. બુદ્ધિશાળી સોફ્ટવેર સોનિકેશનનાં તમામ પરિમાણો (સમય, તારીખ, કંપવિસ્તાર, ચોખ્ખી ઊર્જા, કુલ ઊર્જા, તાપમાન, દબાણ)ને બિલ્ટ-ઇન SD-card પર આપમેળે નોંધે છે.
Hielscher અલ્ટ્રાસોનિક ઉપકરણોની મજબૂતી ભારે કાર્યભાર હેઠળ અને પડકારજનક પરિસ્થિતિઓમાં 24/7 સંચાલન શક્ય બનાવે છે.
નીચેનું કોષ્ટક અમારાં અલ્ટ્રાસોનિકેટર્સની અંદાજિત પ્રક્રિયા ક્ષમતાનો ખ્યાલ આપે છે: