بهبود حلالیت رمدسیویر توسط فراصوت

رمدسیویر (GS-5734) یک داروی ضد ویروسی است که برای درمان بیماری ویروس ابولا و کووید-19 که توسط ویروس کرونا سارس-کوو-2 ایجاد می شود، در دست تحقیق است. رمدسیویر محلول دارویی است که به صورت داخل وریدی تجویز می شود. در حالی که حل اولتراسونیک کوتاه به تنهایی حلالیت رمدسیویر را افزایش می دهد و فرمولاسیون آن را بهبود می بخشد، کمپلکس اولتراسونیک رمدسیویر در مجتمع های سیکلودکسترین یک تکنیک امیدوار کننده برای غلبه بر مسائل انحلال رمدسیویر است که باعث می شود مواد مخدر در دسترس زیستی تر باشد.

کمپلکس اولتراسونیک رمدسیویر به حامل های دارویی سیکلودکسترین

سولفوبوتیل اتر بتا-سیکلودکسترین (SBE-β-CD) به عنوان یک کمکی یا یک عامل فرمولاسیون برای افزایش حلالیت عوامل ضعیف محلول استفاده می شود. تحقیقات نشان می دهد که کمپلکس رمدسیویر به کمپلکس های SBE-β-CD حلالیت رمدسیویر را به طور قابل توجهی بهبود می بخشد و در نتیجه میزان جذب و فراهمی زیستی آن را بهبود می بخشد.

فرمولاسیون برای تحقیقات "آزمایشگاهی":

1. H_H2SO: 250 میلی گرم در میلی لیتر – نیاز به سونوگرافی برای انحلال
2. دی متیل سولفوکساید (DMSO): 5.625 میلی گرم در میلی لیتر – نیاز به فراصوت + گرمایش برای حل شدن

فرمولاسیون برای تحقیقات "in vivo":

1. هر حلال را یک به یک اضافه کنید: 10٪ DMSO ، 40٪ PEG300 ، 5٪ Tween 80 ، 45٪ نمک + فراصوت
   حلالیت: ≥ 2.17 میلی گرم در میلی لیتر (3.60 میلی مولار)؛ راه حل شفاف
2. هر حلال را یک به یک اضافه کنید: 10٪ DMSO، 90٪ (20٪ سولفوبوتیل اتر بتا سیکلودکسترین (SBE-β-CD) در نمک) + فراصوت
   حلالیت: ≥ 2.17 میلی گرم در میلی لیتر (3.60 میلی مولار)؛ راه حل شفاف
3. هر حلال را یک به یک اضافه کنید: 10٪ DMSO، 90٪ روغن ذرت + فراصوت
   حلالیت: ≥ 2.17 میلی گرم در میلی لیتر (3.60 میلی مولار)؛ راه حل شفاف

امواج فراصوت ترویج پراکندگی و حل رمدسیویر و در نتیجه فرمولاسیون موثر تر و فراهمی زیستی بالاتر.

مزایای مجتمع های سیکلودکسترین

سیکلودکسترین ها (CDs) به طور گسترده ای برای بهبود اثربخشی و قدرت دارو استفاده می شوند، به این معنی که دارو را می توان در کمترین دوز ممکن تجویز کرد و در عین حال به فعالیت درمانی مطلوب دست یافت.
داروهایی که در کمپلکس های سیکلودکسترین فرموله شده اند، حلالیت دارویی را به طور قابل توجهی افزایش می دهند، که با موثر کردن دارو در دوزهای پائین تر، سمیت سلولی را کاهش می دهد. به عنوان مثال، کمپلکس β-سیکلودکسترین گانسیکلوویر فعالیت ضد ویروسی دارو را بر روی سویه های بالینی سیتومگالوویروس انسانی بهبود بخشید. متعاقبا افزایش قدرت دارویی منجر به کاهش سمیت دارو شد. به طور کلی، سیکلودکسترین ها سرعت جذب بسیار خوبی را نشان می دهند و تحریک های ناشی از دارو را کاهش می دهند. کمپلکس های سیکلودکسترین غلظت موضعی داروی آزاد را کاهش می دهند، به طوری که غلظت آن کمتر از آستانه تحریک پذیری است. گنجاندن سیکلودکسترین ثبات دارو را بهبود می بخشد و از ناسازگاری ها پیشگیری می کند. در نهایت، کمپلکس های CD بوی مواد مخدر و طعم های ناخوشایند را می پوشانند.

مافوق صوت با کارایی بالا برای کپسوله سازی مواد مخدر

Hielscher مافوق صوت طولانی مدت در طراحی، ساخت، و توزیع هموژنیزرهای مافوق صوت با کارایی بالا برای صنایع دارویی، مواد غذایی و آرایشی و بهداشتی تجربه دارد. Hielscher مفتخر است که نه تنها تامین کننده سخت افزار، اما ارائه می دهد مشاوره پیچیده و آموزش برای برنامه های کاربردی مافوق صوت و همچنین نصب و راه اندازی و بهره برداری از سیستم های مافوق صوت.
آماده سازی مجتمع های سیکلودکسترین با کیفیت بالا و دیگر حامل های دارویی نانوساختار auch به عنوان نیوزوم ها، لیپوزوم ها، نانوذرات چربی جامد، یا نانوذرات پلیمری فرآیندهایی هستند که در آن سیستم های مافوق صوت Hielscher با توجه به قابلیت اطمینان بالا، توان خروجی سازگار و قابلیت کنترل دقیق برتری دارند. مافوق صوت Hielscher اجازه می دهد برای کنترل دقیق بر تمام پارامترهای فرآیند، مانند دامنه، دما، فشار و انرژی فراصوت. نرم افزار هوشمند به طور خودکار پروتکل تمام پارامترهای فراصوت (زمان، تاریخ، دامنه، انرژی خالص، انرژی کل، دما، فشار) بر روی ساخته شده در کارت SD.
استحکام تجهیزات اولتراسونیک Hielscher را اجازه می دهد تا برای عملیات 24/7 در وظیفه سنگین و در محیط های خواستار.
جدول زیر به شما نشانه ای از ظرفیت پردازش تقریبی مافوق صوت ما می دهد: