Formulaciones en aerosol nasal emulsionadas con ultrasonidos
Los aerosoles nasales y bucales son soluciones farmacológicas muy utilizadas para aplicar principios activos en la mucosa respiratoria. La emulsificación ultrasónica es una técnica muy eficaz y fiable para producir sprays nasales y bucales de gran eficacia con una biodisponibilidad, una tasa de absorción y una tolerabilidad muy elevadas. Como técnica de emulsión bien establecida, los ultrasonicadores están fácilmente disponibles como sistemas de sobremesa e industriales.
Homogeneización ultrasónica de principios activos farmacéuticos
Los homogeneizadores ultrasónicos son muy eficaces en la creación de emulsiones de tamaño micro y nanométrico, que permiten formular productos farmacéuticos y de cuidado con funcionalidades superiores, como una mayor biodisponibilidad, una mejor solubilización del fármaco y estabilidad a largo plazo, así como una mejor tasa de absorción y tolerabilidad. Debido a su eficaz capacidad de mezcla, la dispersión y emulsificación por ultrasonidos es una técnica muy utilizada en el proceso de producción de sprays nasales, sprays bucales, colutorios y enjuagues bucales. Estos productos, que se administran por la nariz y la boca, se utilizan para desinfectar el tejido mucoso y administrar principios activos farmacéuticos a través de la mucosa, conocida por su gran capacidad de absorción de moléculas activas.
Entre los ingredientes activos habituales de los aerosoles nasales y colutorios antimicrobianos se incluyen compuestos farmacéuticos (por ejemplo, con efectos antimicrobianos, antiinflamatorios, desinfectantes o congestivos), así como moléculas derivadas de plantas con propiedades antimicrobianas o de cuidado (por ejemplo, artemisinina, curcumina, incienso, vitamina C, eugenol, aloe vera, etc.). Los ultrasonicadores de alto rendimiento dispersan y emulsionan de forma fiable los ingredientes de los aerosoles nasales, los colutorios y los enjuagues bucales. La nanosificación y la nanoencapsulación ultrasónicas de los ingredientes del producto dan como resultado una formulación homogénea y eficaz con una elevada biodisponibilidad y estabilidad a largo plazo.
La ultrasonicación también puede utilizarse para la fabricación de sprays nasales y bucales, por ejemplo, contra el resfriado común, el SARS-Cov-2 y otras infecciones respiratorias.
Por ejemplo, el iota-carragenano (como la carragelosaTM) e hipromelosa son ingredientes activos, que muestran efectos prometedores para dar esterilidad / inmunidad contra el SARS-CoV-2 y otros virus respiratorios durante varias horas.
Los carragenanos son biopolímeros derivados de macroalgas marinas. Los estudios científicos demuestran que los carragenanos utilizados en aerosoles nasales y bucales, así como en pastillas para chupar, tienen un potencial de defensa de primera línea para inhibir la infección y la transmisión del SARS-CoV-2. La investigación de Fröba et al. (2021) muestra que los carragenanos como el iota-carragenano podrían ser "eficaces para la profilaxis y el tratamiento de las infecciones por SARS-CoV-2 independientemente de las variantes actuales y potencialmente futuras". La ultrasonicación es bien conocida por su fiable eficacia en la dispersión de carragenanos, ya que el carragenano es un aditivo común utilizado, por ejemplo, como mucoadhesivo en productos farmacéuticos y como estabilizador en alimentos y productos cosméticos. Por ejemplo, la K-carragenina se utiliza con éxito como estabilizante en la producción de emulsiones o/w.
Haga clic aquí para obtener más información sobre la extracción de carragenina de algas mediante ultrasonidos.

Procesador ultrasónico UIP2000hdT (2 kW) con reactor discontinuo para la formulación de terapéuticos.
Formulación ultrasónica de nanogel híbrido de carrangeenano
Rodríguez et al. (2020) informan de la exitosa síntesis ultrasónica de un híbrido kappa-/iota-carragenano micro- y nanogeles utilizando el dispositivo de Hielscher. UP200St (véase la imagen de la izquierda). "Se utilizó KCl como agente reticulante y Tween 80 como tensioactivo. Se observó que los microgeles y nanogeles suspendidos en agua presentaban simultáneamente un diámetro menor y una menor relación de hinchamiento con un mayor contenido de Tween 80. La suspensión de micro y nanogeles presenta un valor de potencial zeta de -50,5 mV, superior a los valores registrados en otros lugares para micro y nanogeles de κ- o ι-carragenano puro. La elevada estabilidad se atribuyó al alto valor de equilibrio hidrófilo-lipófilo (HLB = 15) del Tween 80. Estos resultados sugieren que los micro- y nanogeles híbridos de κ/ι-carragenano son candidatos prometedores para aplicaciones terapéuticas inteligentes."
Dispositivo ultrasónico utilizado: Hielscher UP200St
Otro polímero prometedor para la profilaxis contra el SARS-Cov-2 y otras infecciones respiratorias es la hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa), que es un polímero viscoelástico semisintético e inerte utilizado como colirio, como excipiente y como componente de liberación controlada en medicamentos orales. La hipromelosa ya se utiliza en diversos productos comerciales y puede emulsionarse eficazmente mediante sonicación.
Formulación ultrasónica de vacunas y fármacos intranasales
La sonicación también se ha utilizado con éxito en la producción de vacunas intranasales (por ejemplo, contra S. pneumoniae).
Más información sobre las vacunas intranasales formuladas por ultrasonidos.
Emulsionadores ultrasónicos para la fabricación de productos farmacéuticos y de cuidado personal
El procesamiento por ultrasonidos se utiliza ampliamente para producir productos farmacéuticos como fármacos nanoformulados, vacunas, así como portadores de fármacos como nanoemulsiones y liposomas. Hielscher Ultrasonics ofrece toda la gama de procesadores por ultrasonidos, desde ultrasonidos de laboratorio y de sobremesa hasta sistemas piloto y totalmente industriales.
Máxima calidad – Diseñado & Fabricado en Alemania
El sofisticado hardware y el software inteligente de los ultrasonicadores de Hielscher están diseñados para garantizar un procesamiento por ultrasonidos fiable, como nanoemulsiones, síntesis de API, formulaciones liposomales y nanodispersiones, con resultados reproducibles y de forma sencilla para el usuario.
Los sistemas de ultrasonidos de Hielscher se utilizan en todo el mundo en la oroducción de conocidos productores farmacéuticos. Demostrada su fiabilidad para la síntesis de altos rendimientos de productos de alta calidad, los ultrasonidos Hielscher no sólo se utilizan a escala de laboratorio, sino sobre todo en la producción industrial de productos farmacéuticos. Gracias a su robustez y bajo mantenimiento, los procesadores por ultrasonidos de Hielscher pueden instalarse, manejarse y supervisarse fácilmente.
Protocolling automático de datos
Para cumplir las normas de producción de productos farmacéuticos, los procesos de producción deben supervisarse y registrarse detalladamente. Los dispositivos ultrasónicos digitales de Hielscher Ultrasonics disponen de un protocolling automático de datos. Gracias a esta función inteligente, todos los parámetros importantes del proceso, como la energía ultrasónica (energía total y neta), la temperatura, la presión y el tiempo, se almacenan automáticamente en una tarjeta SD integrada en cuanto se enciende el dispositivo.
La supervisión del proceso y el registro de datos son importantes para la estandarización continua del proceso y la calidad del producto. Al acceder a los datos del proceso registrados automáticamente, puede revisar las ejecuciones de sonicación anteriores y evaluar el resultado.
Otra función de fácil manejo es el control remoto por navegador de nuestros sistemas ultrasónicos digitales. Mediante el control remoto por navegador, puede iniciar, detener, ajustar y supervisar su procesador ultrasónico a distancia desde cualquier lugar.
Si desea más información sobre las ventajas de la producción farmacéutica por ultrasonidos, póngase en contacto con nosotros para hablar de su proceso de fabricación farmacéutica. Nuestro experimentado personal estará encantado de proporcionarle más información sobre aplicaciones farmacéuticas por ultrasonidos (por ejemplo, nanoemulsificación, liposomas, cristalización, dispersión), sistemas de ultrasonidos y precios.
- ultrasonidos de alto rendimiento
- tecnología punta
- reproducibilidad / repetibilidad
- fiabilidad & robustez
- lote & en línea
- para cualquier volumen
- software inteligente
- funciones inteligentes (por ejemplo, protocolling de datos)
- CIP (limpieza in situ) / SIP (esterilización in situ)
En la siguiente tabla encontrará algunas indicaciones sobre la capacidad de procesamiento aproximada de nuestros sonicadores:
Volumen del lote | Tasa de flujo | Dispositivos recomendados |
---|---|---|
1 a 500 mL | 10 a 200 mL/min. | UP100H |
10 a 2000 mL | 20 a 400 mL/min. | UP200Ht, UP400St |
0,1 a 20 L | 0,2 a 4 L/min | UIP2000hdT |
10 a 100 L | 2 a 10 L/min | UIP4000hdT |
n.a. | 10 a 100 L/min | UIP16000 |
n.a. | mayor | Grupo de UIP16000 |
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Literatura / Referencias
- Suk Fei Tan, Hamid Reza Fard Masoumi, Roghayeh Abedi Karjiban, Johnson Stanslas, Brian P. Kirby, Mahiran Basri, Hamidon Bin Basri (2016): Ultrasonic emulsification of parenteral valproic acid-loaded nanoemulsion with response surface methodology and evaluation of its stability. Ultrasonics Sonochemistry, Volume 29, 2016. 299-308.
- Mohamadi Saani, S.; Abdolalizadeh, J.; Zeinali Heris, S. (2019): Ultrasonic/sonochemical synthesis and evaluation of nanostructured oil in water emulsions for topical delivery of protein drugs. Ultrasonics Sonochemistry, 55, 2019. 86–95.
- Rodriguez S., Torres F.G., Arroyo J., Gonzales K.N., Troncoso O.P., López D. (2020): Synthesis of highly stable κ/ι-hybrid carrageenan micro- and nanogels via a sonication-assisted microemulsion route. Polymers from Renewable Resources. 11(3-4), 2020. 69-82.
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- Knuschke T., Sokolova V., Rotan O., Wadwa M., Tenbusch M., Hansen W., Staeheli P., Epple M., Buer J., Westendorf A.M. (2013): Immunization with biodegradable nanoparticles efficiently induces cellular immunity and protects against influenza virus infection. Journal of Immunology, 190(12), 2013. 6221-6229.
- Fröba, M.; Große, M.; Setz, C.; Rauch, P.; Auth, J.; Spanaus, L.; Münch, J.; Ruetalo, N.; Schindler, M.; Morokutti-Kurz, M.; et al. (2021): Iota-Carrageenan Inhibits Replication of SARS-CoV-2 and the Respective Variants of Concern Alpha, Beta, Gamma and Delta. International Journal of Molecular Sciences Vol. 22, 2021.
- R.N. Zúñiga, O. Skurtys, F. Osorio, J.M. Aguilera, F. Pedreschi (2012): Physical properties of emulsion-based hydroxypropyl methylcellulose films: Effect of their microstructure. Carbohydrate Polymers, Volume 90, Issue 2, 2012. 1147-1158.

Hielscher Ultrasonics fabrica homogeneizadores ultrasónicos de alto rendimiento de laboratorio a tamaño industrial.