Ultramikronizacija i nano-formulacija palmitoiletanolamida (PEA)
Amid masnih kiselina palmitoiletanolamid (PEA) se koristi kao oralni lijek koji se primjenjuje zbog svojih protuupalnih i neuroprotektivnih učinaka. Međutim, budući da je lipid i da izražava veliku veličinu čestica, bioraspoloživost i biodostupnost palmitoiletanolamida (PEA) je ograničena zbog njegove slabe topljivosti u vodi i smanjene ćelijske apsorpcije u ljudskom tijelu. Mikronizirane, ultramikronizirane kao i nanoemulgirane formulacije palmitoiletanolamida značajno povećavaju njegovu bioraspoloživost i apsorpciju. Ultrazvučna ultramikronizacija i nano-emulzifikacija je vrhunska tehnika za proizvodnju palmitoiletanolamid (PEA) lijeka ili formulacije dodataka s odličnom biodostupnošću.
Ultrazvučna ultramikronizacija palmitoiletanolamida (PEA)
Uz ultrazvučno mljevenje i dispergiranje postaje jednostavno za efikasnu i pouzdanu proizvodnju ultramikroniziranog N-palmitoiletanolamida (PEA) za farmaceutske proizvode, nutraceutike i dijetetske suplemente. Ultrazvučno mljevenje i dispergiranje omogućava smanjenje veličine čestica palmitoiletanolamida (PEA) do mikrona ili nano raspona. Na tačnu veličinu čestica palmitoiletanolamida mogu uticati ultrazvučni parametri obrade kao što su amplituda, pritisak i trajanje ultrazvučne obrade. Na primjer, veća amplituda ima više ometajući utjecaj na čestice i rezultira manjom veličinom čestica, tj. ultra-mikroniziranim i nano-velikim PEA česticama.
Dokazano je da oralna primjena ultramikroniziranog palmitoiletanolamida nano veličine (poznatog kao PEA-um ili ultramikronizirani PEA) pokazuje superiornu bioraspoloživost i biodostupnost u usporedbi s većim oblicima čestica. Veličine čestica N-palmitoiletanolamida (PEA) od 600 nm i manje su idealne za oralnu primjenu, posebno kada se inkapsuliraju u liposome ili lipidne nanočestice. Liposomske formulacije kao i lipidne nanočestice (tj. čvrste lipidne nanočestice (SLN) ili nanostrukturirani lipidni nosači (NLC)) nude superiorne efekte, koji imaju npr. liječenje upalnog bola na modelima pacova.
Prednosti ultrazvučnih PEA formulacija
- maksimizirana bioraspoloživost i efikasnost PEA
- ultramikronizovani palmitoiletanolamid
- nano-emulgirana PEA formulacija
- farmaceutska proizvodnja
The UIP2000hdT je 2kW moćni ultrasonikator za ultramikronizaciju i nanodimenzioniranje palmitoiletanolamida (PEA). Nanoveličan PEA pokazuje superiornu bioraspoloživost i značajno poboljšane efekte.
Ultrazvučno mljevenje i dispergiranje palmitoiletanolamida (PEA)
Ultrazvučno smanjenje veličine čestica je dobro poznata tehnika koja se široko koristi u raznim industrijama. Na primjer, aktivni farmaceutski sastojci (API) su često ultra-mikronizirani i nanoveliki pomoću ultrazvučnih uređaja visokih performansi. Stoga se palmitoiletanolamid (PEA) također često ultramikronizira i nanodimenzionira korištenjem ultrazvučne obrade dok se dobiva proizvod farmaceutske ili neutraceutske kvalitete.
Ultrazvučna ultramiokronizacija i nanoziranje pomažu da se prevaziđu nedostaci, koji rezultiraju lipofilnom i kristalnom prirodom, kao i temperaturom topljenja palmitoiletanolamida (PEA). Ultramikronizirane ili nano-veličine PEA forme omogućavaju pripremu visokobiodostupnih formulacija lijekova ili dodataka.
Ultrazvučna nano-emulzifikacija palmitoiletanolamida (PEA)
Ultrazvučna nanoemusifikacija je osnovna primjena koja je potrebna za pripremu formulacija lijekova visoke bioraspoloživosti uključujući liposome i lipidne nanočestice. Snažne ultrazvučne sile smicanja ometaju lipidne i vodene kapljice do tako malih veličina, da tekućine koje se ne miješaju postaju samostabilna nanoemulzija. Ovaj proces je neophodan za pripremu liposoma i lipidnih nanočestica, gdje se kapljica lipida nano veličine kapsulira u vodeni premaz. Ovaj vodeni premaz je idealan za transport aktivnih lipidnih sastojaka kao što je palmitoiletanolamid (PEA) u ćelije, gdje aktivna supstanca može imati željene efekte (npr. protuupalno ili smanjenje boli).
Struktura palmitoiletanolamida (PEA) i lipidnih nanočestica (SLN = čvrste lipidne nanočestice; NLC = nanostrukturirani lipidni nosači).
slika: ©Puglia et al., 2018
Ultrazvučno pripremljene lipidne nanočestice (NP), kao što su čvrste lipidne nanočestice (SLN) ili nanostrukturirani lipidni nosači (NLC) uspješno su korišteni za poboljšanje biodostupnosti oralno i lokalno primijenjenog N-palmitoiletanolamida.
Jedna od glavnih prednosti ultrazvučne obrade je da se ultrazvučna tehnologija ne može koristiti samo za smanjenje srednje veličine prethodno oblikovanih lipidnih nanočestica, već i za stabilizaciju sastava nano-emulgiranih čestica za dugoročnu stabilnost. Zbog toga sonikacija igra ključnu ulogu u kontroli konačne veličine i distribucije disperzija lipidnih nanočestica i poboljšanju bioraspoloživosti aktivnih sastojaka kao što je N-palmitoiletanolamid (PEA).
Ultrazvučna proizvodnja liposomalnog palmitoiletanolamida (PEA)
Liposomske formulacije PEA pokazuju superiornu gastrointestinalnu apsorpciju i prevazilaze barijere upijanja (tj. slabu topljivost u vodi i bioraspoloživost). Oralna primjena palmitoiletanolamida (PEA) kapsuliranog liposomima rezultira poboljšanom biodostupnošću i višim nivoima u plazmi.
Ultrazvuk je dobro uspostavljena i pouzdana metoda za proizvodnju liposomskih formulacija u malim i velikim količinama. Ultrazvučna proizvodnja liposoma poznata je po visokoj efikasnosti inkapsulacije (%EE) i dugoročnu stabilnost. Stoga se ultrazvuk već koristi za proizvodnju liposoma u farmaceutskoj, nutriceutskoj i kozmetičkoj proizvodnji.
Saznajte više o prednostima ultrazvučne inkapsulacije liposoma!
Ultrazvučni aparati visokih performansi za nanoziranje palmitoiletanolamida
Hielscher Ultrasonics je vaš partner od povjerenja kada su u pitanju ultrazvučni aparati visokih performansi za ultramikronizaciju, nanodimenzioniranje i nano-kapsuliranje palmitoiletanolamida (PEA). Od Hielscher Ultrasonics’ industrijski ultrazvučni procesori lako isporučuju vrlo visoke amplitude do 200 µm u neprekidnom radu 24 sata dnevno, 7 dana u nedelji, oni su pouzdano sposobni da proizvode ultra-mikronizovani N-palmitoiletanolamin (PEA) nano veličine. Isti ultrazvučni sistem koji se koristi za ultramikronizaciju i nanodimenzioniranje može se koristiti u naknadnoj pripremi PEA-inkapsulirajućih nanoemulzija, liposoma i lipidnih nanočestica.
Kako Hielscherov portfelj proizvoda pokriva cijeli raspon od kompaktnih, ali moćnih laboratorijskih ultrasonikatora do potpuno industrijskih proizvodnih sustava, možemo vam ponuditi idealan ultrazvučni homogenizator za vašu primjenu i proizvodne ciljeve. Brojni dodaci kao što su sonotrode (također poznate kao ultrazvučne sonde ili ultrazvučne trube), buster rogovi, protočne ćelije i reaktori omogućavaju konfiguraciju optimalnog ultrazvučnog podešavanja za vrhunske rezultate.
Kontaktirajte nas znajte! Naše dobro obučeno i iskusno osoblje rado će vam dati više informacija i preporučiti vam pravi ultrasonikator za vaš proces palmitoiletanolamina (PEA)!
Tabela ispod daje vam indikaciju približnih kapaciteta obrade naših ultrazvučnih aparata:
| Batch Volume | Flow Rate | Preporučeni uređaji |
|---|---|---|
| 1 do 500 ml | 10 do 200 ml/min | UP100H |
| 10 do 2000 ml | 20 do 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 do 20L | 0.2 do 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10 l/min | UIP4000hdT |
| N / A | 10 do 100L/min | UIP16000 |
| N / A | veći | klaster of UIP16000 |
Kontaktiraj nas! / Pitajte nas!
Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi za primjene miješanja, disperzije, emulgiranja i ekstrakcije u laboratorijskim, pilotskim i industrijskim razmjerima.
Literatura / Reference
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Činjenice koje vrijedi znati
Šta je Palmitoiletanolamid?
Palmitoiletanolamid (PEA) ili N-palmitoiletanolamid je endogeni amid masne kiseline, što znači da je supstanca koju ljudsko tijelo može proizvesti samo. Palmitoiletanolamid je privukao veliku pažnju u medicinskom polju kao moćan lijek za bol i upalu. PEA se također može naći u hrani kao što su jaja i mlijeko i do sada nisu uočene nuspojave ili negativne interakcije lijeka i lijeka.
Kao lipidnog molekula, loša topljivost u vodi, a time i loša bioraspoloživost N-palmitoiletanolamida, predstavlja veliki izazov za njegovu terapijsku upotrebu. Pošto je palmitoiletanolamid skoro nerastvorljiv u vodi i vrlo slabo rastvorljiv u većini drugih vodenih rastvarača, palmitoiletanolamid zahteva sofisticiranu formulaciju, uključujući ultramikronizaciju i inkapsulaciju molekula palmitoiletanolamida u nanoemulziju ili lipid nanokara. Ultrazvuk je uspostavljena tehnika za pouzdanu i efikasnu ultramikronizaciju i nano-formulaciju palmitoiletanolamida.
Drugi termini koji se koriste za palmitoiletanolamid: N-palmitoiletanolamid, hidroksietilpalmitamid, Impulsin, N-(2-hidroksietil) heksadekanamid, N-(2-hidroksietil)palmitamid, Palmidrol, Palmitamid MEA, Monoetanolamid palmitinske kiseline, Palmitomiletanolamid palmitinske kiseline,
Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi lab to industrijska veličina.