Ultramikronizacija i nano-formulacija Palmitoylethanolamide (PEA)
Masna kiselina amid palmitoylethanolamide (PEA) se koristi kao oralni lijek koji se daje za svoje anti-upalne i neuroprotektivne efekte. Međutim, biti lipid i izraziti veliku veličinu čestica, bioraspoložljivost i biopristupnost palmitoylethanolamide (PEA) je ograničena zbog slabe rastvorljivosti vode i smanjenog unosa ćelija u ljudsko tijelo. Mikronizirane, ultra-mikronizirane kao i nano-emulgizirane formulacije palmitoylethanolamida značajno poboljšavaju njegovu stopu biodostupnosti i apsorpcije. Ultrazvučna ultra-mikronizacija i nano-emulgacija je superiorna tehnika za proizvodnju palmitoylethanolamide (PEA) lijeka ili formulacije dodataka sa odličnom bioraskoložnosti.
Ultrazvučna ultra-mikronizacija Palmitoylethanolamide (PEA)
Sa ultrazvučnim mletanjem i raspršenjem postaje jednostavno efikasno i pouzdano proizvoditi ultramikronizirane N-palmitoylethanolamide (PEA) za farmaceutske proizvode, nutraceutike i dodatke prehrani. Ultrazvučno milanje i raspršivanje omogućava da se veličina čestica palmitoylethanolamide (PEA) smanji na mikron- ili nano-domet. Na točnu veličinu čestica palmitoylethanolamida mogu utjecati parametri ultrazvučne obrade kao što su amplitude, pritisak i trajanje sonikacije. Na primjer, veća amplituda ima više remećenja utjecaja na čestice i rezultira manjom veličinom čestica, dakle, ultra-mikroniziranim i nano veličinom PEA čestica.
Dokazano je da oralna administracija ultramikroniziranog i nano-veličine palmitoylethanolamide (poznat kao PEA-um ili ultra-mikronizirani PEA) pokazuje superiornu biodostupnost i biopristupnost u odnosu na veće oblike čestica. N-palmitoylethanolamide (PEA) veličine čestica od 600nm i manje idealne su za oralnu administraciju, posebno kada su enkapsulirane u liposome ili lipidna nanočestica. Liposomske formulacije kao i lipidni nanočestice (npr. čvrste lipidna nanočestica (SLN) ili nanostrukturiranih nosača lipida (NLC)) nude superiorne efekte, koji imaju npr.
Prednosti ultrazvučnih PEA formulacija
- maksimizirana PEA bioavailability and efficicy
- ultra-mikronizirani palmitoylethanolamide
- nano-emulgiranje PEA formulacije
- pharma-grade production
u UIP2000hdT je 2kW snažan ultrasonikator za ultramikronizaciju i nanosizaciju palmitoylethanolamida (PEA). Nanosizirani PEA pokazuje superiornu biološku dostupnost i značajno poboljšane efekte.
Ultrazvučno milling i raspršivanje Palmitoylethanolamide (PEA)
Ultrazvučno smanjenje veličine čestica je dobro uspostavljena tehnika, koja se široko koristi u raznim industrijama. Na primjer, aktivni farmaceutski sastojci (API) su često ultra-mikronizirani i nanosizirani pomoću ultrasonikatora visokih performansi. Stoga se palmitoylethanolamide (PEA) također često ultramikronizira i nanosizira pomoću ultrasonikacije uz dobijanje farmaceutskog ili neutraceutičko-razreda proizvoda.
Ultrazvučno ultramiokronizacija i nanosiziranje pomažu u prevazilaženjem nedosljednih, koji rezultiraju lipofilnom i kristalnom prirodom kao i temperaturom topljenja palmitoylethanolamida (PEA). Ultramikronizirani ili nano-veličine PEA oblici omogućavaju pripremu visoko bioavailable droge ili dopunske formulacije.
Ultrazvučna Nano-emulgifikacija Palmitoylethanolamide (PEA)
Ultrazvučna nano-emusifikacija je osnovna primjena, koja je potrebna za pripremu formulatuiona lijekova s visokom bioavailability uključujući liposome i lipidna nanočestica. Snažne ultrazvučne sile smicalice remete lipidne i vodene kapljice do tako malih veličina, da nepomična tekućina postane samostabilna nanoemulzija. Ovaj proces je potreban za pripremu liposoma i lipidnih nanočestica, gdje se nanosizirana lipidna kapljica enkapsulira u vodeni premaz. Ovaj vodik premaz je idealan za transport lipidnih aktivnih sastojaka kao što su palmitoylethanolamide (PEA) u ćelije, gdje aktivna supstanca može uzeti željene efekte (npr. anti-upalni ili efekti koji smanjuju bol).
Struktura palmitoylethanolamida (PEA) i lipidnih nanočestica (SLN = čvrste lipidna nanočestica; NLC = nanostrukturni nosači lipida).
slika: ©Puglia et al., 2018
Ultrazvučno pripremljene lipidna nanočestica (NP), kao što su čvrste lipidna nanočestica (SLN) ili nanostrukturirani nosači lipida (NLC) uspješno su korišteni za poboljšanje bioranjivosti oralno i topitoylethanolamida.
Jedna od glavnih prednosti ultrasonikacije je da se ultrazvučna tehnologija ne može koristiti samo za smanjenje mean veličine preformiranih lipidnih nanočestica, već i za stabilizaciju nano-emulgirani sastav čestica za dugoročnu stabilnost. Stoga, sonication ima ključnu ulogu u kontroli konačne veličine i distribucije disperzija lipidnih nanočesnika i poboljšanju biodostupnosti aktivnih sastojaka kao što je N-palmitoylethanolamide (PEA).
Ultrazvučna proizvodnja Liposomal Palmitoylethanolamide (PEA)
Formulacije liposomskih PEA pokazuju superiornu gastrointestinalnu apsorpciju i prevazilaze barijere za up-take (dakle, lošu rastvorljivost vode i bioranjivost). Oralna administracija liposom-ecapsulated palmitoylethanolamide (PEA) rezultira poboljšanom biopristupnošću i višim razinama u plazmi.
Ultrasonikacija je dobro utvrđena i pouzdana metoda za proizvodnju liposomnih formulacija u malim i velikim količinama. Ultrazvučna proizvodnja liposoma poznata je po visokoj efikasnosti enkapsulacije (%EE) i dugoročnu stabilnost. Stoga se sonication već koristi za proizvodnju liposoma u farmaceutskoj, nutraceutskoj i kozmetičkom proizvodnji.
Saznajte više o prednostima ultrazvučne enkapsulacije liposoma!
Ultrasonikatori visokih performansi za nanosizujući Palmitoylethanolamide
Hielscher Ultrasonics je vaš pouzdan partner kada su u pitanju ultrasonikatori visokih performansi za ultramikronizaciju, nanoziranje i nano-enkapsulaciju palmitoylethanolamida (PEA). Od Hielscher Ultrasonics’ industrijski ultrazvučni procesori lako isporuče vrlo visoke amplitude do 200μm u kontinuiranom 24/7 operaciji, pouzdano su sposobni proizvesti ultra-mikronizirani i nano-palmitoylethanolamine (PEA). Isti ultrazvučni sistem koji se koristi za ultramikronizaciju i nanoziranje može se koristiti u naknadnoj pripremi PEA-enkapsulirajućih nanoemulzija, liposoma i lipidnih nanočestica.
Kako Hielscherov portfolio proizvoda pokriva cijeli raspon od kompaktnih, a ipak moćnih laboratorijskih ultrasonicatora do potpuno industrijskih proizvodnih sistema, možemo vam ponuditi idealan ultrazvučni homogenizer za vašu primjenu i ciljeve proizvodnje. Brojni dodaci kao što su sonotrodi (poznati i kao ultrazvučne sonde ili ultrazvučni rogovi), booster rogovi, ćelije protoka i reaktori omogućavaju konfigurisanje optimalnog ultrazvučnog podešavanja za superiorne ishode.
Kontaktirajte nas znati! Naše dobro obučeno i dugo iskusno osoblje će vam rado dati više informacija i preporučiti vam pravi ultrasonikator za vaš palmitoylethanolamine (PEA) proces!
Tabela u nastavku daje naznaku približan kapacitet prerade naših ultrasonicators:
| Batch Volumen | protok | Preporučeni uređaji |
|---|---|---|
| 1 do 500ml | 10 do 200ml / min | UP100H |
| 10 do 2000mL | 20 do 400mL / min | Uf200 ः t, UP400St |
| 00,1 do 20L | 00,2 do 4L / min | UIP2000hdT |
| 10 do 100l | 2 do 10L / min | UIP4000hdT |
| N / A. | 10 do 100L / min | UIP16000 |
| N / A. | veći | klaster UIP16000 |
Kontaktiraj nas! / Pitajte nas!
Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi za miješanje aplikacija, disperziju, emulgaciju i ekstrakciju na laboratorijskim, pilotskim i industrijskim skalama.
Književnost/reference
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Činjenice vredi znati
Šta je Palmitoylethanolamide?
Palmitoylethanolamide (PEA) ili N-palmitoylethanolamide je endogena masna kiselina amid, što znači da je supstanca koju ljudsko tijelo može proizvesti sama od sebe. Palmitoylethanolamide je privukao mnogo pažnje u medicinskom polju kao potentan tretman boli i upale. PEA se može naći i u hrani kao što su jaja i mlijeko i do sada nisu primjećivane nuspojave ili negativne interakcije lijekova i lijekova.
Kao lipidna molekula, loša rastvorljivost vode i time loša bioabilnost N-palmitoylethanolamida je veliki izazov za njegovu terapijsku upotrebu. Budući da je palmitoylethanolamide gotovo neraskidiv u vodi i vrlo slabo topljiv u većini drugih vodenih otapao, palmitoylethanolamide zahtijeva sofisticiranu formulaciju, uključujući ultramikronizaciju i enkapsuliranje molekula palmitoylethanolamida u nanoemulziju ili lipidne nanokarijere. Ultrasonikacija je uspostavljena tehnika pouzdane i učinljive ultramikronizacije i nano-formulacije palmitoylethanolamida.
Ostali termini koji se koriste za palmitoylethanolamide: N-palmitoylethanolamide, Hidroksietilpalmitamid, Impulsin, N-(2-Hidroksietil) heksadekanamid, N-(2-hidroksietil)palmitamid, Palmidrol, Palmitamid MEA, Palmitska kiselina Monoetanolamid, Palmitoylethanolamine.
Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi od laboratorija u industrijske veličine.