Niyə Nanoformasiyalı Dərmanlar?
- Ultrasəs nanoemulsiyaları sadə misel məhlullarından xeyli yüksək həlletmə qabiliyyətinə görə dərman daşıyıcısı kimi üstündür.
- Onların termodinamik sabitliyi makro ölçülü emulsiyalar, dispersiyalar və süspansiyonlar kimi qeyri-sabit sistemlərə nisbətən üstünlüklər təklif edir.
- Hielscher ultrasəs cihazları 10 nm-ə qədər damcı ilə nanoemulsiyaların hazırlanması üçün istifadə olunur. – kiçik miqyaslı və sənaye istehsalında.
Power Ultrasound tərəfindən istehsal olunan əczaçılıq nanoformulyasiyaları
Farmakoloji təsirlər əsasən plazma səviyyələri ilə birbaşa əlaqəli olduğundan, aktiv farmasevtik maddələrin sorulması və bioavailability çox vacibdir. Kannabinoidlər (yəni CBD, THC, CBG və başqaları) və ya curcuminoidlər kimi fitokimyəvi maddələrin bioavailability zəif həllolma, zəif keçirmə, aşağı sistem mövcudluğu, qeyri-sabitlik, geniş ilk keçid metabolizmi və ya mədə-bağırsaq traktında deqradasiya səbəbindən məhduddur.
Nano-emulsiyalar, liposomlar, misellər, nano-kristallar və ya yüklənmiş nanohissəciklər kimi nanoformulyasiyalar təkmilləşdirilmiş və/və ya hədəflənmiş dərman çatdırılması üçün əczaçılıq və əlavələrdə istifadə olunur. Nanoemulsiyaların aktiv əczaçılıq inqrediyentlərinin (API) və fitokimyəvi birləşmələrin yüksək bioavailliyinə nail olmaq üçün çox yaxşı vasitələr olduğu məlumdur. Bundan əlavə, nanoemulsiyalar hidroliz və oksidləşməyə həssas ola bilən API-ləri də qoruya bilər. O/W nano-emulsiyalarına daxil edilmiş API və fitokimyəvi maddələr (məsələn, kannabinoidlər, kurkuminoidlər) müxtəlif elmi sınaqlarda sınaqdan keçirilmiş və yüksək udma sürətinə malik dərman daşıyıcıları kimi yaxşı təsdiqlənmişdir.
Ağızdan verilən dərmanların ultrasəs nanoemulsifikasiyası
Şifahi olaraq qəbul edilən flavonoidlərin, eləcə də bir çox digər fenolik aktiv inqrediyentlərin biomənimsənilməsi geniş ilk keçid qlükuronidləşməsi ilə ciddi şəkildə məhdudlaşdırılır. Zəif bioavailability məhdudiyyətlərini aradan qaldırmaq üçün nanoemulsiyalar və liposomlar kimi nano ölçülü daşıyıcılar müxtəlif dərmanlar üçün geniş şəkildə qiymətləndirilmiş və udulmanın yaxşılaşdırılmasında böyük nəticələr göstərmişdir.
Paklitaksel: Paklitaksel (xərçəng müalicəsində istifadə edilən kimyaterapiya dərmanı) ilə yüklənmiş nanoemulsiyaların damcı ölçüsü ~ 90,6 nm (ən kiçik orta hissəcik ölçüsü) və 110 nm arasında idi.
“Farmakokinetik tədqiqatların nəticələri göstərdi ki, paklitakselin nanoemulsiyalarda inkapsulyasiyası paklitakselin oral bioavailliyini əhəmiyyətli dərəcədə artırıb. Nanoemulsiyalarda paklitakselin əyri altındakı sahə (AUC) ilə ölçüldüyü kimi, oral qəbul zamanı artırılmış bioavailability, dərmanın yağ damcılarında həll edilməsi və/yaxud yağ-su interfeysində səthi aktiv maddələrin olması ilə əlaqələndirilə bilər. . Paklitakselin yaxşı udulması həmçinin dərmanın kimyəvi və fermentativ parçalanmadan qorunması ilə əlaqələndirilə bilər. Ədəbiyyatda O/W tipli emulsiyalarda müxtəlif hidrofobik preparatların ağızdan qəbul edilən bioavailliyinin təkmilləşdirilməsi barədə məlumat verilmişdir. [Tiwari 2006, 445]
Curcuminoids: Lu və başqaları. (2017, s.53) ultrasəs üsulu ilə çıxarılan curcuminoidlərin hazırlanması barədə məlumat verir, hansılar ki, ultrasəs üsulu ilə nanoemulsiya halına gətirilir. Curcuminoids etanolda sonikasiya altında çıxarıldı. Nano-emulsiya üçün onlar 5 ml curcuminoid ekstraktı flakona qoydular və etanolu azot altında buxarladılar. Sonra 0,75 q lesitin və 1 mL Tween 80 əlavə edildi və homojen şəkildə qarışdırıldı, bundan sonra 5,3 ml deionlaşdırılmış su əlavə edildi. Qarışıq hərtərəfli qarışdırıldı və sonra sonikləşdirildi.
Ultrasəs nanoemulsifikasiyası orta hissəcik ölçüsü 12,1 nanometr olan və TEM tərəfindən müəyyən edilmiş sferik formalı vahid curcuminoid nanoemulsiya ilə nəticələndi (aşağıdakı şəklə bax).

Şək.: TEM şəklindən (C) birbaşa alınan hissəcik ölçüsü paylanması ilə birlikdə curcuminoids dispersiyasının DLS hissəcik ölçüsü paylanması (A) və TEM təsviri (B).
(Şəkil və tədqiqat: © Lu et al., 2017)
Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.
Əczaçılıq köməkçi maddələrinin və ultrasəs nanoemulsifikasiyasının təsiri
Dong və başqaları. 21 əczaçılıq köməkçi maddəsini və onların flavonoid chrysin modelinin bioavailability üzərində təsirini araşdırdı. Beş köməkçi maddə – yəni Brij 35, Brij 58, labrasol, natrium oleat və Tween20 xrizinin qlükuronidləşməsini əhəmiyyətli dərəcədə maneə törədir. Natrium oleat qlükuronidləşmənin ən güclü inhibitoru idi.
Mebudipin: Khani və b. (2016) etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen qlikol 400, etanol və DI suyunu ehtiva edən mebudipin yüklü nanoemulsiyanın formulyasiyası haqqında hesabat tipli ultrasəs cihazından istifadə edərək hazırlanmışdır. Optimal formula üçün hissəcik ölçüsünün 22,8 ± 4,0 nm olduğunu müəyyən etdilər ki, bu da mebudipin nanoemulsiyasının nisbi bioavailability ilə nəticələndi və bu, təxminən 2,6 dəfə artırıldı. In vivo təcrübələrin nəticələri göstərmişdir ki, nanoemulsiya formulunun süspansiyon, yağda həll olunan və miselyar məhlul ilə müqayisədə mebudipinin bioavailliyini əhəmiyyətli dərəcədə artıra bilmişdir.
Göz dərmanlarının çatdırılması üçün ultrasəs nanoemulsiya
Okulyar nanoemulsiyalar, məsələn, oftalmik dərmanların çatdırılması üçün, daha yaxşı əlçatanlıq, daha sürətli nüfuz və daha yüksək effektivliyə nail olmaq üçün hazırlanmışdır.
Ammar və digərləri (2009) qlaukoma müalicəsində artan təsirə, gündə tətbiqlərin sayının azalmasına və xəstələrin uyğunluğuna daha yaxşı nail olmaq üçün nanoemulsiyada (ölçü diapazonu 8,4-12,8 nm) dorzolamid hidroxlorid hazırlamışdır. adi göz damcılarına. Hazırlanmış nanoemulsiyalar dərmanın sürətli təsirini və uzun müddətli təsirini, həmçinin ənənəvi bazar məhsulu ilə müqayisədə dərman preparatlarının bioavailability artırdığını göstərdi.
yüksək terapevtik effektivliyə malikdir
Mursi və b. (2014) asetazolamid yüklü nanoemulsiyaları aşağıdakı kimi hazırlamışdır: 1% w/w asetazolamid (ACZ) səthi aktiv maddə/ko-səthi aktiv maddə/yağ qarışıqları ilə dərman tam həll olunana qədər, sonra isə 3% w/w dimetil sulfoksid olan sulu faza ( 39% sulu faza olan nanoemulsiyaları hazırlamaq üçün DMSO) damla damla əlavə edildi, 59% su tərkibli nanoemulsiyaları hazırlamaq üçün isə 20% DMSO olan sulu fazadan istifadə edildi. Sulu faza əlavə edildikdən sonra dərmanın hər hansı bir çökməsinin qarşısını almaq üçün DMSO əlavə edildi. Nanoemulsiyalar 23,8-90,2 nm orta damcı ölçüsü ilə hazırlanmışdır. 59% daha yüksək su tərkibi ilə hazırlanan nanoemulsiyalar ən yüksək dərman buraxılışını göstərdi.
Nano-emulsiyalaşdırılmış asetazolamid uğurla nanoemulsiya şəklində hazırlanmışdır ki, bu da uzunmüddətli təsirlə birlikdə qlaukoma müalicəsində yüksək terapevtik effektivliyi aşkar etmişdir.
Nano-Emulsiya və Nanokapsulyasiya üçün Yüksək Performanslı Ultrasonikatorlar
Hielscher Ultrasonics, kompakt laboratoriya homogenizatorlarından tutmuş sənaye açar təslim həllərinə qədər ultrasəs sistemləri təklif edir. Ən yüksək əczaçılıq dərəcəli nanoemulsiyaların istehsalı üçün etibarlı emulsiya prosesi çox vacibdir. Hielscher-in geniş çeşidli sonotrodlar, axın hüceyrələri və isteğe bağlı MultiPhase Cavitator MPC48 əlavəsi müştərimizə standart, etibarlı və ardıcıl keyfiyyətdə nano ölçülü emulsiyalar istehsal etmək üçün optimal emal şərtlərini qurmağa imkan verir. Hielscher ultrasəs aparatları əməliyyat və nəzarət üçün ən müasir proqram təminatı ilə təchiz edilmişdir – standartlaşdırılmış əczaçılıq vasitələrinin və əczaçılıq səviyyəli əlavələrin etibarlı istehsalını təmin etmək.
Ultrasonik nano-formalaşdırılmış API-lərin və fitokimyəvi maddələrin imkanlarını kəşf etmək üçün bu gün bizimlə əlaqə saxlayın!
Bizimlə əlaqə saxlayın! / Bizdən soruşun!
Ədəbiyyat / İstinadlar
- M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
- Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
- Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
- Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
- Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
- Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
- Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
- Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
- Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
- Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.
Bilməyə Dəyər Faktlar
Bitkilərdən Aktiv birləşmələrin ultrasəs çıxarılması
Yüksək güclü ultrasəs bitki materialından fitokimyəvi maddələrdən (yəni flavonoidlər, terpenlər və s. antioksidantlar) təcrid etmək üçün geniş istifadə olunur. Ultrasonik kavitasiya hüceyrə divarlarını perforasiya edir və qırır ki, hüceyrədaxili maddə ətrafdakı həllediciyə buraxılır. Sonikasiyanın böyük üstünlükləri qeyri-termal müalicə və həlledici istifadədir. Ultrasonik ekstraksiya istilik olmayan mexaniki üsuldur – o deməkdir ki, zərif fitokimyəvi maddələr yüksək temperaturda parçalanmır. ilə bağlı həlledicilər, çıxarılması üçün istifadə edilə bilən geniş seçim var. Ümumi həlledicilərə su, etanol, qliserin, bitki yağları (məsələn, zeytun yağı, MCT yağları, kokos yağı), taxıl spirti (spirtlər) və ya digər həlledicilər arasında su-etanol qarışığı daxildir.
Bitkilərdən fitokimyəvi birləşmələrin ultrasəs üsulu ilə çıxarılması haqqında daha çox öyrənmək üçün buraya klikləyin!
ətraf effekti
Bir bitkidən bir neçə fitokimyəvi birləşmənin çıxarılması daha güclü təsirlərlə tanınır. Müxtəlif bitki birləşmələrinin sinerjisi entourage kimi tanınır. Bütün bitki ekstraktları müxtəlif fitokimyəvi maddələri birləşdirir. Məsələn, sirrdə 480-dən çox aktiv birləşmə var. CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (kannabinol), CBC (cannabichromene), terpenlər və bir çox digər fenolik birləşmələri ehtiva edən sirr ekstraktı, manifold birləşmələri sinerji ilə işlədiyi üçün daha təsirli olur. ultrasəs çıxarılması yüksək keyfiyyətli tam spektrli ekstraktı istehsal etmək üçün yüksək effektiv üsuldur.

Hielscher Ultrasonics yüksək performanslı ultrasəs homogenizatorları istehsal edir laboratoriya üçün sənaye ölçüsü.