Nanoformlu dərmanlar nəyə görə?
- Ultrasonik nanoemulsions, sadə misel həllərindən əhəmiyyətli dərəcədə daha yüksək çözündürmə qabiliyyəti sayəsində dərman daşıyıcısı kimi üstündür.
- Onların termodinamik sabitliyi makro ölçülü emulsiyalar, dispersiyalar və süspansiyonlar kimi qeyri-sabit sistemlər üzərində üstünlük verir.
- Hielscher ultrasəs cihazları 10 nm-ə qədər damcı ilə nanoemulsiyaların hazırlanması üçün istifadə olunur. – kiçik və sənaye istehsalında.
Power Ultrasound tərəfindən istehsal olunan əczaçılıq nanoformulyasiyaları
Farmakoloji təsiri əsasən plazma səviyyələrinə aid olduğundan, aktual farmasötik maddələrin emilimi və bioavailability mühümdür. Kannabinoidlər (məsələn, CBD, THC, CBG və s.) Və ya curcuminoids kimi fitokimyəvi bioloji mövcudluğu, GI traktının zəif həllində, zəif nüfuzdan, aşağı sistemli mövcudluğundan, qeyri-sabitliyindən, geniş ilk keçid metabolizmasından və ya degradasiyasından məhduddur.
Nano-emulsiyalar, liposomlar, misellər, nano-kristallar və ya yüklənmiş nanohissəciklər kimi nanoformulyasiyalar təkmilləşdirilmiş və/və ya hədəflənmiş dərman çatdırılması üçün əczaçılıq və əlavələrdə istifadə olunur. Nanoemulsiyaların aktiv əczaçılıq inqrediyentlərinin (API) və fitokimyəvi birləşmələrin yüksək bioavailliyinə nail olmaq üçün çox yaxşı vasitələr olduğu məlumdur. Bundan əlavə, nanoemulsiyalar hidroliz və oksidləşməyə həssas ola bilən API-ləri də qoruya bilər. O/W nano-emulsiyalarına daxil edilmiş API və fitokimyəvi maddələr (məsələn, kannabinoidlər, kurkuminoidlər) müxtəlif elmi sınaqlarda sınaqdan keçirilmiş və yüksək udma sürətinə malik dərman daşıyıcıları kimi yaxşı təsdiqlənmişdir.
Artan bioavailability ilə əczaçılıq nanosuspenziyalarının hazırlanması üçün ultrasəs cihazı.
Ağızdan verilən dərmanların ultrasəs nanoemulsifikasiyası
Ağızdan idarən edilmiş flavonoidlərin bioloji mövcudluğu və bir çox başqa fenolik aktif maddələr geniş birinci dərəcəli keçid glukuronidasiyası ilə məhdudlaşır. Zəif bioavailability məhdudiyyətlər aradan qaldırılması üçün, nanoemulsions və lipozomlar kimi nano ölçülü daşıyıcılar müxtəlif dərmanlar üçün geniş qiymətləndirilmiş və absorbsiya yaxşılaşdırılması üçün böyük nəticələr göstərmişdir.
Paclitaxel: Paklitaksel (xərçəng müalicəsində istifadə edilən bir kemoterapi dərmanı) ilə yüklənən nanoemulsiyalar ~ 90,6 nm (kiçik orta parçacıq ölçüsü) və 110nm arasında bir damlacıq ölçüsünə malik idi.
"Farmakokinetik tədqiqatların nəticələrinə görə nanomemülsiyonlarda paklitakselin əhatə olunması paklitakselin ağızdan biyoyararlanmasının əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb olmuşdur. Nanoemülsiyonlardaki paklitakselin alan-aşağı-eğri (AUC) tarafından ölçüldüğü şekilde geliştirilmiş ağız biyoyararlanımı, yağ damlacıklarında ve / veya yağ-suyu arayüzünde sürfaktanların varlığına ilacın çözülmesine bağlı ola bilər . Paklitakselin gücləndirilmiş emiliyi də kimyəvi maddələrin kimyəvi maddələrdən qorunmasına, eləcə də enzimatik azaldılmasına aid edilə bilər. Ədəddə O / W tipli emulsiyalarda müxtəlif hidrofobik dərmanların şifahi bioloji mövcudluğu bildirilmişdir "[Tiwari 2006, 445]
Curcuminoids: Lu və başqaları. (2017, s.53) ultrasəs üsulu ilə çıxarılan curcuminoidlərin hazırlanması barədə məlumat verir, hansılar ki, ultrasəs üsulu ilə nanoemulsiya halına gətirilir. Curcuminoids etanolda sonikasiya altında çıxarıldı. Nano-emulsiya üçün onlar 5 ml curcuminoid ekstraktı flakona qoydular və etanolu azot altında buxarladılar. Sonra 0,75 q lesitin və 1 mL Tween 80 əlavə edildi və homojen şəkildə qarışdırıldı, bundan sonra 5,3 ml deionlaşdırılmış su əlavə edildi. Qarışıq hərtərəfli qarışdırıldı və sonra sonikləşdirildi.
Ultrasəs nanoemulsifikasiyası orta hissəcik ölçüsü 12,1 nanometr olan və TEM tərəfindən müəyyən edilmiş sferik formalı vahid curcuminoid nanoemulsiya ilə nəticələndi (aşağıdakı şəklə bax).
Şək.: TEM şəklindən (C) birbaşa alınan hissəcik ölçüsü paylanması ilə birlikdə curcuminoids dispersiyasının DLS hissəcik ölçüsü paylanması (A) və TEM təsviri (B).
(Şəkil və tədqiqat: © Lu et al., 2017)
Polilaktik-ko-qlikolik turşu (PLGA) və ya polietilen glikol kimi polimerlər həm sabitlik, həm də ağızdan bioavailability imkanlarının genişləndirilməsi və genişləndirilməsi üçün əsas komponentlər kimi istifadə olunur. Lakin, polimerlərin istifadəsi daha böyük bir hissəcik ölçüsü (tez-tez> 100nm) ilə əlaqələndirilir. Lu və digərlərinin hazırladığı curcuminoid nanoemulsiyası. 12-16nm əhəmiyyətli dərəcədə azalmışdır. 6 aylıq saxlama müddəti ərzində curcuminoid nanoemulsionumuzun yüksək sabitliyi ilə 4 ℃ və 25 ℃ hündürlüyü 12.4 ± 0.5nm və 16.7 ± 0.6nm olan orta hissəcik ölçüsündə göstərildiyi üçün şelf müddəti də təkmilləşdirilmişdir saxlama.
Daxili nano-emulsiya üçün ultrasəs şüşə axını hüceyrəsi
Əczaçılıq köməkçi maddələrinin və ultrasəs nanoemulsifikasiyasının təsiri
Dong və başqaları. 21 əczaçılıq köməkçi maddəsini və onların flavonoid chrysin modelinin bioavailability üzərində təsirini araşdırdı. Beş köməkçi maddə – yəni Brij 35, Brij 58, labrasol, sodyum oleat və Tween20 əhəmiyyətli dərəcədə chrysin glukuronidasyonunu maneə törətdi. Sodyum oleat qlüküronidləşmənin ən güclü inhibitoru idi.
Mebudipin: Khani və b. (2016) etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen qlikol 400, etanol və DI suyunu ehtiva edən mebudipin yüklü nanoemulsiyanın formulyasiyası haqqında hesabat tipli ultrasəs cihazından istifadə edərək hazırlanmışdır. Optimal formula üçün hissəcik ölçüsünün 22,8 ± 4,0 nm olduğunu müəyyən etdilər ki, bu da mebudipin nanoemulsiyasının nisbi bioavailability ilə nəticələndi və bu, təxminən 2,6 dəfə artırıldı. In vivo təcrübələrin nəticələri göstərmişdir ki, nanoemulsiya formulunun süspansiyon, yağda həll olunan və miselyar məhlul ilə müqayisədə mebudipinin bioavailliyini əhəmiyyətli dərəcədə artıra bilmişdir.
Göz dərmanlarının çatdırılması üçün ultrasəs nanoemulsiya
Oftalmik dərman çatdırması üçün, məsələn, daha yaxşı mövcudluğu, daha sürətli penetrasyon və daha yüksək effektivliyə nail olmaq üçün nanoemulsionlar hazırlanmışdır.
Ammar və s. (2009) qlaukoma müalicəsində artan təsirlərə nail olmaq, gündəlik tətbiqlərin sayının azalması və daha yaxşı bir xəstə müqayisəsi ilə müqayisədə nanoemulsiyada dorzolamid hidrokloridin (8.4-12.8nm) şərti göz damlalarına. İnkişaf edilmiş nanoemulsiyalar dərman preparatının sürətlə başlamasını və uzun müddətli təsiri göstərməyi, eləcə də ənənəvi bazar məhsuluna nisbətən daha yüksək dərman bioloji mövcudluğunu göstərdi.
yüksək terapevtik effektliyin
Morsi et al. (2014) aşağıdakı kimi asetazolamid yüklü nanoemulsiyalar hazırlamışdır:% 1 wetfetil asetazolamid (ACZ) sürfaktan / birgə sürfaktant / yağ qarışığı ilə sonikləşdirilmişdir, sonra preparatın tamamilə ləğv edilməsinə qədər 3% w / w dimetil sulfoksid DMSO)% 39 w / w sulu fazdan ibarət olan nanoemulsionların hazırlanmasında damlacık əlavə edildi,% 59 DMSO olan sulu fazda nanoemulsionların hazırlanmasında isə 59% su miqdarı istifadə edildi. DMSO sulu faza əlavə olunduqdan sonra hər hansı bir yağışın qarşısını almaq üçün əlavə edildi. Nanoemulsiyalar 23.8-90.2nm olan bir damla ölçüsü ilə hazırlanmışdır. Yüksək suyun tərkibində hazırlanan nanoemulsiyaların 59% -i ən yüksək dərman azadlığını göstərmişdir.
Nano-emulsiya edilmiş asetazolamid nanoemulsion formasında uğurla formalaşdırılmış, uzun müddətli təsir ilə qlaukomanın müalicəsində yüksək terapevtik effektivlik aşkar edilmişdir.
Nano-Emulsiya və Nanokapsulyasiya üçün Yüksək Performanslı Ultrasonikatorlar
Hielscher Ultrasonics, kompakt laboratoriya homogenizatorlarından tutmuş sənaye açar təslim həllərinə qədər ultrasəs sistemləri təklif edir. Ən yüksək əczaçılıq dərəcəli nanoemulsiyaların istehsalı üçün etibarlı emulsiya prosesi çox vacibdir. Hielscher-in geniş çeşidli sonotrodlar, axın hüceyrələri və isteğe bağlı MultiPhase Cavitator MPC48 əlavəsi müştərimizə standart, etibarlı və ardıcıl keyfiyyətdə nano ölçülü emulsiyalar istehsal etmək üçün optimal emal şərtlərini qurmağa imkan verir. Hielscher ultrasəs aparatları əməliyyat və nəzarət üçün ən müasir proqram təminatı ilə təchiz edilmişdir – standartlaşdırılmış dərman və pharma dərəcəli tədarüklərin etibarlı istehsalının təmin edilməsi.
Ultrasonik nanoformasiya edilmiş API və fitokimyəvi maddələrin imkanlarını öyrənmək üçün bu gün bizə müraciət edin!
Bizimlə əlaqə saxlayın! Bizdən soruşun!
Hielscher Ultrasonics, laboratoriya, pilot və sənaye miqyasında tətbiqetmələri qarışdırmaq, dağılmaq, emulsiya etmək və hasil etmək üçün yüksək performanslı ultrasəs homogenizatorları istehsal edir.
Ədəbiyyat / Referanslar
- M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
- Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
- Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
- Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
- Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
- Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
- Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
- Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
- Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
- Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.
Bilmək lazımdır
Bitkilərdən aktiv tərkiblərin ultrasəs çıxarılması
Yüksək güclü ultrasəs bitki materialından fitokimyasallardan (yəni flavonoidlər, terpenlər antioksidanlar və s.) Təcrid etmək üçün geniş istifadə olunur. Ultrasonik kavitasiya hüceyrə cisminin ətrafdakı solventə salınması üçün hüceyrə divarları kəsir və pozur. Sonication'ın böyük üstünlükləri qeyri-termik müalicə və həlledici istifadə edir. Ultrasonik hasilat qeyri-termik, mexaniki üsuldur – həssas fitokimyəvi maddələrin yüksək temperaturla aşağı düşməməsi mənasını verir. Hörmətlə Solventlər, ekstraksiya üçün istifadə edilə bilən geniş seçim var. Ümumi həlledicilər arasında su, etanol, gliserin, bitki yağı (məsələn, zeytun yağı, MCT yağları, hindistan cevizi yağı), taxıl spirti (spirt) və ya digər solventlər arasında su-etanol qarışığı daxildir.
Bitki mənşəli fitokimyəvi birləşmələrin ultrasəs çıxarılması haqqında daha ətraflı məlumat üçün buraya basın!
ətraf mühitə təsir
Bir bitkidən bir neçə fitokimyəvi birləşmənin çıxarılması daha güclü təsirlər ilə tanınır. Müxtəlif bitki birləşmələrinin sinerjisi ətraf mühit olaraq bilinir. Bütün bitki ekstraktları çoxlu fitokimyəvi maddələr birləşdirir. Məsələn, sirr 480-dən çox aktiv birləşməni ehtiva edir. CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (cannabinol), CBC (cannabichromene), terpenlər və bir çox digər fenolik birləşmələri olan bir sirr ekstraktı, manifold birləşmələri sinergetik şəkildə işləyərkən daha təsirli olur. Ultrasonik çıxarılma yüksək keyfiyyətli tam spektrli ekstraktı istehsal etmək üçün yüksək effektiv bir metoddur.
Hielscher Ultrasonics, yüksək performanslı ultrasəs homogenizatorları istehsal edir Laboratoriya qədər sənaye ölçüsü.