Hielscher Ultrasəs Texnologiyası

Nanoformlu dərmanlar nəyə görə?

  • Ultrasonik nanoemulsions, sadə misel həllərindən əhəmiyyətli dərəcədə daha yüksək çözündürmə qabiliyyəti sayəsində dərman daşıyıcısı kimi üstündür.
  • Onların termodinamik sabitliyi makro ölçülü emulsiyalar, dispersiyalar və süspansiyonlar kimi qeyri-sabit sistemlər üzərində üstünlük verir.
  • Hielscher ultrasonikatorları 10nm-ə qədər droplets ilə nanoemulsion hazırlamaq üçün istifadə olunur – kiçik və sənaye istehsalında.

Dərman Nanoformulyasiyalar

Farmakoloji təsiri əsasən plazma səviyyələrinə aid olduğundan, aktual farmasötik maddələrin emilimi və bioavailability mühümdür. Kannabinoidlər (məsələn, CBD, THC, CBG və s.) Və ya curcuminoids kimi fitokimyəvi bioloji mövcudluğu, GI traktının zəif həllində, zəif nüfuzdan, aşağı sistemli mövcudluğundan, qeyri-sabitliyindən, geniş ilk keçid metabolizmasından və ya degradasiyasından məhduddur.
Nanoformulyasiyalar kimi Nano-Emulsiyalar, Liposomes, misellər, nano-kristallarvə ya yüklənmiş nanopartiküllər təkmilləşdirilmiş və / və ya məqsədli dərman çatdırmaq üçün dərman və əlavələrdə istifadə olunur. Nanoemulsionların aktual farmasötik maddələr (API) və fitokimyəvi birləşmələrin yüksək bioavailability əldə etmək üçün çox yaxşı vasitə olduğu bilinir. Bundan əlavə, nanoemulsiyalar da hidrolizi və oksidləşməyə həssas ola biləcək API'ları qoruya bilər. O / W-də əhatə olunan API və fitokimyəvi maddələr (məsələn, kannabinoidlər, curcuminoids) Nano-Emulsiyalar müxtəlif elmi araşdırmalarda sınaqdan keçirilmiş və üstün emiş dərəcələri olan dərman daşıyıcıları kimi yaxşı qurulmuşdur.

mum emulsiyalar istehsalı üçün UIP1000hdT ultrasəs emulqator at Glass axın mobil (Böyütmək üçün)

Ultrasonik inline reaktorda nano-emulsiya

İnformasiya tələbi




Bizimlə əlaqə saxlayın Gizlilik Siyasəti.


Oral olaraq Narkotiklər

Ağızdan idarən edilmiş flavonoidlərin bioloji mövcudluğu və bir çox başqa fenolik aktif maddələr geniş birinci dərəcəli keçid glukuronidasiyası ilə məhdudlaşır. Zəif bioavailability məhdudiyyətlər aradan qaldırılması üçün, nanoemulsions və lipozomlar kimi nano ölçülü daşıyıcılar müxtəlif dərmanlar üçün geniş qiymətləndirilmiş və absorbsiya yaxşılaşdırılması üçün böyük nəticələr göstərmişdir.
Paclitaxel: Paklitaksel (xərçəng müalicəsində istifadə edilən bir kemoterapi dərmanı) ilə yüklənən nanoemulsiyalar ~ 90,6 nm (kiçik orta parçacıq ölçüsü) və 110nm arasında bir damlacıq ölçüsünə malik idi.
"Farmakokinetik tədqiqatların nəticələrinə görə nanomemülsiyonlarda paklitakselin əhatə olunması paklitakselin ağızdan biyoyararlanmasının əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb olmuşdur. Nanoemülsiyonlardaki paklitakselin alan-aşağı-eğri (AUC) tarafından ölçüldüğü şekilde geliştirilmiş ağız biyoyararlanımı, yağ damlacıklarında ve / veya yağ-suyu arayüzünde sürfaktanların varlığına ilacın çözülmesine bağlı ola bilər . Paklitakselin gücləndirilmiş emiliyi də kimyəvi maddələrin kimyəvi maddələrdən qorunmasına, eləcə də enzimatik azaldılmasına aid edilə bilər. Ədəddə O / W tipli emulsiyalarda müxtəlif hidrofobik dərmanların şifahi bioloji mövcudluğu bildirilmişdir "[Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids: Lu et al. (2017, s.53) ultrasəsdən çıxarılan curcuminoids preparatını bildirir, bu ultrabənzili bir nanoemulsiyaya emulsiya edilmişdir. Curcuminoids, etanol içində sonication altında çıxarıldı. Nano-emulsifikasiya üçün 5 mL curcuminoid ekstraktı bir flakona qoyub azot altında etanolu buxarladılar. Daha sonra, 0.75 q lesitin və 1 mL Tween 80 əlavə edildi və homogen bir şəkildə qarışdırıldı və bundan sonra 5.3 mL deionlaşdırılmış su əlavə edildi. Qarışıq hərtərəfli qarışdırılmış və sonradan sonicated edilmişdir.
TEM tərəfindən müəyyən edilən külək formalı curcuminoid nanoemulsionun orta hissəcik ölçüsü 12.1 nm idi. (aşağıdakı rəqəmə bax)

Curcuma longa Linnaeusdan hazırlanan curcuminoid dispersiyalarının və nanoemulsionların şifahi bioloji mövcudluğunun müəyyən edilməsi.

Şəkil: DXS hissəcik ölçüsü paylanması (A) və TEM image (B) curcuminoids dispersiya və TEM image (C) dən alınmış hissəcik ölçüsü paylanması ilə birlikdə. Kaynak: Lu et al. 2017

Polilaktik-ko-qlikolik turşu (PLGA) və ya polietilen glikol kimi polimerlər həm sabitlik, həm də ağızdan bioavailability imkanlarının genişləndirilməsi və genişləndirilməsi üçün əsas komponentlər kimi istifadə olunur. Lakin, polimerlərin istifadəsi daha böyük bir hissəcik ölçüsü (tez-tez> 100nm) ilə əlaqələndirilir. Lu və digərlərinin hazırladığı curcuminoid nanoemulsiyası. 12-16nm əhəmiyyətli dərəcədə azalmışdır. 6 aylıq saxlama müddəti ərzində curcuminoid nanoemulsionumuzun yüksək sabitliyi ilə 4 ℃ və 25 ℃ hündürlüyü 12.4 ± 0.5nm və 16.7 ± 0.6nm olan orta hissəcik ölçüsündə göstərildiyi üçün şelf müddəti də təkmilləşdirilmişdir saxlama.

Əczaçılıq yardımçılarının təsiri

Dong et al 21 farmasötik maddələrin və flavonoid chrysin modelinin bioavailability üzərində təsirlərini araşdırdı. Beş köməkçi – yəni Brij 35, Brij 58, labrasol, sodyum oleat və Tween20 əhəmiyyətli dərəcədə chrysin glukuronidasyonunu maneə törətdi. Sodyum oleat qlüküronidləşmənin ən güclü inhibitoru idi.

Mebudipin: Xani və digərləri. (2016) proqnoz tipli ultrasonikat istifadə etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, etanol və DI suyu olan mebudipin yüklü nanoemulsionun formulasiyasını hazırlayıb. Optimal formulyasiya üçün hissəcik ölçüsünün 22.8 ± 4.0 nm olduğunu təsbit etdikləri, mebudipin nanoemulsiyanın nisbətən biyoyararlığına səbəb olub, bu da təxminən 2,6 dəfə artmışdır. In vivo təcrübələrin nəticələri nanoemulsion formulasının suspenziyaya, yağda həll və misellə müqayisədə mebudipinin bioloji mövcudluğunu əhəmiyyətli dərəcədə artıracağını göstərmişdir.

Oküler Çatdırılma

Oftalmik dərman çatdırması üçün, məsələn, daha yaxşı mövcudluğu, daha sürətli penetrasyon və daha yüksək effektivliyə nail olmaq üçün nanoemulsionlar hazırlanmışdır.
Ammar və s. (2009) qlaukoma müalicəsində artan təsirlərə nail olmaq, gündəlik tətbiqlərin sayının azalması və daha yaxşı bir xəstə müqayisəsi ilə müqayisədə nanoemulsiyada dorzolamid hidrokloridin (8.4-12.8nm) şərti göz damlalarına. İnkişaf edilmiş nanoemulsiyalar dərman preparatının sürətlə başlamasını və uzun müddətli təsiri göstərməyi, eləcə də ənənəvi bazar məhsuluna nisbətən daha yüksək dərman bioloji mövcudluğunu göstərdi.
yüksək terapevtik effektliyin

Morsi et al. (2014) aşağıdakı kimi asetazolamid yüklü nanoemulsiyalar hazırlamışdır:% 1 wetfetil asetazolamid (ACZ) sürfaktan / birgə sürfaktant / yağ qarışığı ilə sonikləşdirilmişdir, sonra preparatın tamamilə ləğv edilməsinə qədər 3% w / w dimetil sulfoksid DMSO)% 39 w / w sulu fazdan ibarət olan nanoemulsionların hazırlanmasında damlacık əlavə edildi,% 59 DMSO olan sulu fazda nanoemulsionların hazırlanmasında isə 59% su miqdarı istifadə edildi. DMSO sulu faza əlavə olunduqdan sonra hər hansı bir yağışın qarşısını almaq üçün əlavə edildi. Nanoemulsiyalar 23.8-90.2nm olan bir damla ölçüsü ilə hazırlanmışdır. Yüksək suyun tərkibində hazırlanan nanoemulsiyaların 59% -i ən yüksək dərman azadlığını göstərmişdir.
Nano-emulsiya edilmiş asetazolamid nanoemulsion formasında uğurla formalaşdırılmış, uzun müddətli təsir ilə qlaukomanın müalicəsində yüksək terapevtik effektivlik aşkar edilmişdir.

Yüksək Performans Ultrasonicators

Hielscher Ultrasonik kompakt laboratoriyadan homojenizatorlardan ultrasəs sistemləri təklif edir. Ən yüksək farmasötik dərəcəli nanoemulsion istehsal etmək üçün etibarlı emulsifikasiya prosesi vacibdir. Hielscher'in sonotrodes, axın hüceyrələri və əlavə kimi geniş çeşidi MultiPhase Cavitator MPC48 Müştərimizə standart, etibarlı və ardıcıl keyfiyyətdə nano ölçülü emulsiyaların istehsal edilməsi üçün optimal emal şərtlərini qurmağa imkan verir. Hielscher'in ultrasəs qurğuları əməliyyat və nəzarət üçün ən müasir proqram təminatı ilə təchiz olunmuşdur – standartlaşdırılmış dərman və pharma dərəcəli tədarüklərin etibarlı istehsalının təmin edilməsi.
Ultrasonik nanoformasiya edilmiş API və fitokimyəvi maddələrin imkanlarını öyrənmək üçün bu gün bizə müraciət edin!

Bizimlə əlaqə saxlayın! Bizdən soruşun!

Ultrasonik homogenizasiya haqqında əlavə məlumat tələb etmək istəyirsinizsə, aşağıdakı formu istifadə edin. Sizin tələblərinizə cavab verən ultrasəs sistemi təklif etməkdən şadıq.









Xahiş edirik unutmayın Gizlilik Siyasəti.


Hielscher Ultrasonics yüksək performanslı ultrasonikatorlar istehsal edir.

Laboratoriyadan sənaye miqyasına qədər yüksək güclü ultrasəs emulsifiatorlar.

Ədəbiyyat / Referanslar

  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion Dorzolamide Hydrochloride üçün potensial oftalmik təslim sistemi kimi. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sentyabr; 10 (3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): Sodyum Oleat əsaslı Nanoemulsion, UGT mediatlı metabolizmasının maneə törədilməsi yolu ilə Chrysin-in Oral Absorbsiyasını gücləndirir. Mol. Əczaçılıq, 2017, 14 (9). 2864-2874.
  • Gunasekaran Th. və s. (2014): Nanotexnologiya: fitomedicinin bioavailability və bioaktivliyini artırmaq üçün effektiv vasitədir. Asiya Pac J Trop Biomed 2014; 4 (Əlavə 1). S1-S7.
  • Xani S. et al. (2016): Mebudipinin oral nanoemulsion dərman çatdırılması sisteminin dizayn və qiymətləndirilməsi, Drug Delivery, 23: 6, 2035-2043.
  • Lu PS et al. (2018): Curcuma longa Linnaeus'dan hazırlanan curcuminoid dispersiyalarının və nanoemulsionların şifahi bioavailability müəyyən edilməsi. J Sci Food Agric 2018; 98: 51-63.
  • Morsi NM et al. (2014): Nanoemulsion, Acetazolamide üçün Novel Oftalmik Çatdırılma Sistemi kimi. Əczaçılıq və Dərman Elmləri Beynəlxalq Jurnalı Vol 6, Sayı 11, 2014.
  • Tiwari SB et al (2006): Nanoemulsion Formülasyonları, Zayif Çözünür Dərmanların Təkmilləşdirilmiş Oral Çatdırılması. NSTI-Nanotech 2006.


Bilmək lazımdır

Bitkilərdən aktiv tərkiblərin ultrasəs çıxarılması

Yüksək güclü ultrasəs bitki materialından fitokimyasallardan (yəni flavonoidlər, terpenlər antioksidanlar və s.) Təcrid etmək üçün geniş istifadə olunur. Ultrasonik kavitasiya hüceyrə cisminin ətrafdakı solventə salınması üçün hüceyrə divarları kəsir və pozur. Sonication'ın böyük üstünlükləri qeyri-termik müalicə və həlledici istifadə edir. Ultrasonik hasilat qeyri-termik, mexaniki üsuldur – həssas fitokimyəvi maddələrin yüksək temperaturla aşağı düşməməsi mənasını verir. Hörmətlə Solventlər, ekstraksiya üçün istifadə edilə bilən geniş seçim var. Ümumi həlledicilər arasında su, etanol, gliserin, bitki yağı (məsələn, zeytun yağı, MCT yağları, hindistan cevizi yağı), taxıl spirti (spirt) və ya digər solventlər arasında su-etanol qarışığı daxildir.
Bitki mənşəli fitokimyəvi birləşmələrin ultrasəs çıxarılması haqqında daha ətraflı məlumat üçün buraya basın!

ətraf mühitə təsir

Bir bitkidən bir neçə fitokimyəvi birləşmənin çıxarılması daha güclü təsirlər ilə tanınır. Müxtəlif bitki birləşmələrinin sinerjisi ətraf mühit olaraq bilinir. Bütün bitki ekstraktları çoxlu fitokimyəvi maddələr birləşdirir. Məsələn, sirr 480-dən çox aktiv birləşməni ehtiva edir. CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (cannabinol), CBC (cannabichromene), terpenlər və bir çox digər fenolik birləşmələri olan bir sirr ekstraktı, manifold birləşmələri sinergetik şəkildə işləyərkən daha təsirli olur. Ultrasonik çıxarılma yüksək keyfiyyətli tam spektrli ekstraktı istehsal etmək üçün yüksək effektiv bir metoddur.