Nanoformlu dərmanlar nəyə görə?

Dərman Nanoformulyasiyalar

Farmakoloji təsiri əsasən plazma səviyyələrinə aid olduğundan, aktual farmasötik maddələrin emilimi və bioavailability mühümdür. Kannabinoidlər (məsələn, CBD, THC, CBG və s.) Və ya curcuminoids kimi fitokimyəvi bioloji mövcudluğu, GI traktının zəif həllində, zəif nüfuzdan, aşağı sistemli mövcudluğundan, qeyri-sabitliyindən, geniş ilk keçid metabolizmasından və ya degradasiyasından məhduddur.
Nanoformulyasiyalar kimi Nano-Emulsiyalar, Liposomes, misellər, nano-kristallarvə ya yüklənmiş nanopartiküllər təkmilləşdirilmiş və / və ya məqsədli dərman çatdırmaq üçün dərman və əlavələrdə istifadə olunur. Nanoemulsionların aktual farmasötik maddələr (API) və fitokimyəvi birləşmələrin yüksək bioavailability əldə etmək üçün çox yaxşı vasitə olduğu bilinir. Bundan əlavə, nanoemulsiyalar da hidrolizi və oksidləşməyə həssas ola biləcək API'ları qoruya bilər. O / W-də əhatə olunan API və fitokimyəvi maddələr (məsələn, kannabinoidlər, curcuminoids) Nano-Emulsiyalar müxtəlif elmi araşdırmalarda sınaqdan keçirilmiş və üstün emiş dərəcələri olan dərman daşıyıcıları kimi yaxşı qurulmuşdur.

Oral olaraq Narkotiklər

Ağızdan idarən edilmiş flavonoidlərin bioloji mövcudluğu və bir çox başqa fenolik aktif maddələr geniş birinci dərəcəli keçid glukuronidasiyası ilə məhdudlaşır. Zəif bioavailability məhdudiyyətlər aradan qaldırılması üçün, nanoemulsions və lipozomlar kimi nano ölçülü daşıyıcılar müxtəlif dərmanlar üçün geniş qiymətləndirilmiş və absorbsiya yaxşılaşdırılması üçün böyük nəticələr göstərmişdir.
Paclitaxel: Paklitaksel (xərçəng müalicəsində istifadə edilən bir kemoterapi dərmanı) ilə yüklənən nanoemulsiyalar ~ 90,6 nm (kiçik orta parçacıq ölçüsü) və 110nm arasında bir damlacıq ölçüsünə malik idi.
"Farmakokinetik tədqiqatların nəticələrinə görə nanomemülsiyonlarda paklitakselin əhatə olunması paklitakselin ağızdan biyoyararlanmasının əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb olmuşdur. Nanoemülsiyonlardaki paklitakselin alan-aşağı-eğri (AUC) tarafından ölçüldüğü şekilde geliştirilmiş ağız biyoyararlanımı, yağ damlacıklarında ve / veya yağ-suyu arayüzünde sürfaktanların varlığına ilacın çözülmesine bağlı ola bilər . Paklitakselin gücləndirilmiş emiliyi də kimyəvi maddələrin kimyəvi maddələrdən qorunmasına, eləcə də enzimatik azaldılmasına aid edilə bilər. Ədəddə O / W tipli emulsiyalarda müxtəlif hidrofobik dərmanların şifahi bioloji mövcudluğu bildirilmişdir "[Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids: Lu et al. (2017, s.53) ultrasəsdən çıxarılan curcuminoids preparatını bildirir, bu ultrabənzili bir nanoemulsiyaya emulsiya edilmişdir. Curcuminoids, etanol içində sonication altında çıxarıldı. Nano-emulsifikasiya üçün 5 mL curcuminoid ekstraktı bir flakona qoyub azot altında etanolu buxarladılar. Daha sonra, 0.75 q lesitin və 1 mL Tween 80 əlavə edildi və homogen bir şəkildə qarışdırıldı və bundan sonra 5.3 mL deionlaşdırılmış su əlavə edildi. Qarışıq hərtərəfli qarışdırılmış və sonradan sonicated edilmişdir.
TEM tərəfindən müəyyən edilən külək formalı curcuminoid nanoemulsionun orta hissəcik ölçüsü 12.1 nm idi. (aşağıdakı rəqəmə bax)

Şəkil: DXS hissəcik ölçüsü paylanması (A) və TEM image (B) curcuminoids dispersiya və TEM image (C) dən alınmış hissəcik ölçüsü paylanması ilə birlikdə. Kaynak: Lu et al. 2017

Polilaktik-ko-qlikolik turşu (PLGA) və ya polietilen glikol kimi polimerlər həm sabitlik, həm də ağızdan bioavailability imkanlarının genişləndirilməsi və genişləndirilməsi üçün əsas komponentlər kimi istifadə olunur. Lakin, polimerlərin istifadəsi daha böyük bir hissəcik ölçüsü (tez-tez> 100nm) ilə əlaqələndirilir. Lu və digərlərinin hazırladığı curcuminoid nanoemulsiyası. 12-16nm əhəmiyyətli dərəcədə azalmışdır. 6 aylıq saxlama müddəti ərzində curcuminoid nanoemulsionumuzun yüksək sabitliyi ilə 4 ℃ və 25 ℃ hündürlüyü 12.4 ± 0.5nm və 16.7 ± 0.6nm olan orta hissəcik ölçüsündə göstərildiyi üçün şelf müddəti də təkmilləşdirilmişdir saxlama.

Əczaçılıq yardımçılarının təsiri

Dong et al 21 farmasötik maddələrin və flavonoid chrysin modelinin bioavailability üzərində təsirlərini araşdırdı. Beş köməkçi – yəni Brij 35, Brij 58, labrasol, sodyum oleat və Tween20 əhəmiyyətli dərəcədə chrysin glukuronidasyonunu maneə törətdi. Sodyum oleat qlüküronidləşmənin ən güclü inhibitoru idi.

Mebudipin: Xani və digərləri. (2016) proqnoz tipli ultrasonikat istifadə etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, etanol və DI suyu olan mebudipin yüklü nanoemulsionun formulasiyasını hazırlayıb. Optimal formulyasiya üçün hissəcik ölçüsünün 22.8 ± 4.0 nm olduğunu təsbit etdikləri, mebudipin nanoemulsiyanın nisbətən biyoyararlığına səbəb olub, bu da təxminən 2,6 dəfə artmışdır. In vivo təcrübələrin nəticələri nanoemulsion formulasının suspenziyaya, yağda həll və misellə müqayisədə mebudipinin bioloji mövcudluğunu əhəmiyyətli dərəcədə artıracağını göstərmişdir.

Oküler Çatdırılma

Oftalmik dərman çatdırması üçün, məsələn, daha yaxşı mövcudluğu, daha sürətli penetrasyon və daha yüksək effektivliyə nail olmaq üçün nanoemulsionlar hazırlanmışdır.
Ammar və s. (2009) qlaukoma müalicəsində artan təsirlərə nail olmaq, gündəlik tətbiqlərin sayının azalması və daha yaxşı bir xəstə müqayisəsi ilə müqayisədə nanoemulsiyada dorzolamid hidrokloridin (8.4-12.8nm) şərti göz damlalarına. İnkişaf edilmiş nanoemulsiyalar dərman preparatının sürətlə başlamasını və uzun müddətli təsiri göstərməyi, eləcə də ənənəvi bazar məhsuluna nisbətən daha yüksək dərman bioloji mövcudluğunu göstərdi.
yüksək terapevtik effektliyin

Morsi et al. (2014) aşağıdakı kimi asetazolamid yüklü nanoemulsiyalar hazırlamışdır:% 1 wetfetil asetazolamid (ACZ) sürfaktan / birgə sürfaktant / yağ qarışığı ilə sonikləşdirilmişdir, sonra preparatın tamamilə ləğv edilməsinə qədər 3% w / w dimetil sulfoksid DMSO)% 39 w / w sulu fazdan ibarət olan nanoemulsionların hazırlanmasında damlacık əlavə edildi,% 59 DMSO olan sulu fazda nanoemulsionların hazırlanmasında isə 59% su miqdarı istifadə edildi. DMSO sulu faza əlavə olunduqdan sonra hər hansı bir yağışın qarşısını almaq üçün əlavə edildi. Nanoemulsiyalar 23.8-90.2nm olan bir damla ölçüsü ilə hazırlanmışdır. Yüksək suyun tərkibində hazırlanan nanoemulsiyaların 59% -i ən yüksək dərman azadlığını göstərmişdir.
Nano-emulsiya edilmiş asetazolamid nanoemulsion formasında uğurla formalaşdırılmış, uzun müddətli təsir ilə qlaukomanın müalicəsində yüksək terapevtik effektivlik aşkar edilmişdir.

Yüksək Performans Ultrasonicators

Hielscher Ultrasonik kompakt laboratoriyadan homojenizatorlardan ultrasəs sistemləri təklif edir. Ən yüksək farmasötik dərəcəli nanoemulsion istehsal etmək üçün etibarlı emulsifikasiya prosesi vacibdir. Hielscher'in sonotrodes, axın hüceyrələri və əlavə kimi geniş çeşidi MultiPhase Cavitator MPC48 Müştərimizə standart, etibarlı və ardıcıl keyfiyyətdə nano ölçülü emulsiyaların istehsal edilməsi üçün optimal emal şərtlərini qurmağa imkan verir. Hielscher'in ultrasəs qurğuları əməliyyat və nəzarət üçün ən müasir proqram təminatı ilə təchiz olunmuşdur – standartlaşdırılmış dərman və pharma dərəcəli tədarüklərin etibarlı istehsalının təmin edilməsi.
Ultrasonik nanoformasiya edilmiş API və fitokimyəvi maddələrin imkanlarını öyrənmək üçün bu gün bizə müraciət edin!