Niyə Nanoformasiyalı Dərmanlar?

• Ultrasəs nanoemulsiyaları sadə misel məhlullarından xeyli yüksək həlletmə qabiliyyətinə görə dərman daşıyıcısı kimi üstündür.
• Onların termodinamik sabitliyi makro ölçülü emulsiyalar, dispersiyalar və süspansiyonlar kimi qeyri-sabit sistemlərə nisbətən üstünlüklər təklif edir.
• Hielscher ultrasəs cihazları 10 nm-ə qədər damcı ilə nanoemulsiyaların hazırlanması üçün istifadə olunur. – kiçik miqyaslı və sənaye istehsalında.

Power Ultrasound tərəfindən istehsal olunan əczaçılıq nanoformulyasiyaları

Farmakoloji təsirlər əsasən plazma səviyyələri ilə birbaşa əlaqəli olduğundan, aktiv farmasevtik maddələrin sorulması və bioavailability çox vacibdir. Kannabinoidlər (yəni CBD, THC, CBG və başqaları) və ya curcuminoidlər kimi fitokimyəvi maddələrin bioavailability zəif həllolma, zəif keçirmə, aşağı sistem mövcudluğu, qeyri-sabitlik, geniş ilk keçid metabolizmi və ya mədə-bağırsaq traktında deqradasiya səbəbindən məhduddur.
Nano-emulsiyalar, liposomlar, misellər, nano-kristallar və ya yüklənmiş nanohissəciklər kimi nanoformulyasiyalar təkmilləşdirilmiş və/və ya hədəflənmiş dərman çatdırılması üçün əczaçılıq və əlavələrdə istifadə olunur. Nanoemulsiyaların aktiv əczaçılıq inqrediyentlərinin (API) və fitokimyəvi birləşmələrin yüksək bioavailliyinə nail olmaq üçün çox yaxşı vasitələr olduğu məlumdur. Bundan əlavə, nanoemulsiyalar hidroliz və oksidləşməyə həssas ola bilən API-ləri də qoruya bilər. O/W nano-emulsiyalarına daxil edilmiş API və fitokimyəvi maddələr (məsələn, kannabinoidlər, kurkuminoidlər) müxtəlif elmi sınaqlarda sınaqdan keçirilmiş və yüksək udma sürətinə malik dərman daşıyıcıları kimi yaxşı təsdiqlənmişdir.

Ağızdan verilən dərmanların ultrasəs nanoemulsifikasiyası

Şifahi olaraq qəbul edilən flavonoidlərin, eləcə də bir çox digər fenolik aktiv inqrediyentlərin biomənimsənilməsi geniş ilk keçid qlükuronidləşməsi ilə ciddi şəkildə məhdudlaşdırılır. Zəif bioavailability məhdudiyyətlərini aradan qaldırmaq üçün nanoemulsiyalar və liposomlar kimi nano ölçülü daşıyıcılar müxtəlif dərmanlar üçün geniş şəkildə qiymətləndirilmiş və udulmanın yaxşılaşdırılmasında böyük nəticələr göstərmişdir.
Paklitaksel: Paklitaksel (xərçəng müalicəsində istifadə edilən kimyaterapiya dərmanı) ilə yüklənmiş nanoemulsiyaların damcı ölçüsü ~ 90,6 nm (ən kiçik orta hissəcik ölçüsü) və 110 nm arasında idi.
“Farmakokinetik tədqiqatların nəticələri göstərdi ki, paklitakselin nanoemulsiyalarda inkapsulyasiyası paklitakselin oral bioavailliyini əhəmiyyətli dərəcədə artırıb. Nanoemulsiyalarda paklitakselin əyri altındakı sahə (AUC) ilə ölçüldüyü kimi, oral qəbul zamanı artırılmış bioavailability, dərmanın yağ damcılarında həll edilməsi və/yaxud yağ-su interfeysində səthi aktiv maddələrin olması ilə əlaqələndirilə bilər. . Paklitakselin yaxşı udulması həmçinin dərmanın kimyəvi və fermentativ parçalanmadan qorunması ilə əlaqələndirilə bilər. Ədəbiyyatda O/W tipli emulsiyalarda müxtəlif hidrofobik preparatların ağızdan qəbul edilən bioavailliyinin təkmilləşdirilməsi barədə məlumat verilmişdir. [Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids: Lu və başqaları. (2017, s.53) ultrasəs üsulu ilə çıxarılan curcuminoidlərin hazırlanması barədə məlumat verir, hansılar ki, ultrasəs üsulu ilə nanoemulsiya halına gətirilir. Curcuminoids etanolda sonikasiya altında çıxarıldı. Nano-emulsiya üçün onlar 5 ml curcuminoid ekstraktı flakona qoydular və etanolu azot altında buxarladılar. Sonra 0,75 q lesitin və 1 mL Tween 80 əlavə edildi və homojen şəkildə qarışdırıldı, bundan sonra 5,3 ml deionlaşdırılmış su əlavə edildi. Qarışıq hərtərəfli qarışdırıldı və sonra sonikləşdirildi.
Ultrasəs nanoemulsifikasiyası orta hissəcik ölçüsü 12,1 nanometr olan və TEM tərəfindən müəyyən edilmiş sferik formalı vahid curcuminoid nanoemulsiya ilə nəticələndi (aşağıdakı şəklə bax).

Şək.: TEM şəklindən (C) birbaşa alınan hissəcik ölçüsü paylanması ilə birlikdə curcuminoids dispersiyasının DLS hissəcik ölçüsü paylanması (A) və TEM təsviri (B).
(Şəkil və tədqiqat: © Lu et al., 2017)

Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.

Əczaçılıq köməkçi maddələrinin və ultrasəs nanoemulsifikasiyasının təsiri

Dong və başqaları. 21 əczaçılıq köməkçi maddəsini və onların flavonoid chrysin modelinin bioavailability üzərində təsirini araşdırdı. Beş köməkçi maddə – yəni Brij 35, Brij 58, labrasol, natrium oleat və Tween20 xrizinin qlükuronidləşməsini əhəmiyyətli dərəcədə maneə törədir. Natrium oleat qlükuronidləşmənin ən güclü inhibitoru idi.

Mebudipin: Khani və b. (2016) etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen qlikol 400, etanol və DI suyunu ehtiva edən mebudipin yüklü nanoemulsiyanın formulyasiyası haqqında hesabat tipli ultrasəs cihazından istifadə edərək hazırlanmışdır. Optimal formula üçün hissəcik ölçüsünün 22,8 ± 4,0 nm olduğunu müəyyən etdilər ki, bu da mebudipin nanoemulsiyasının nisbi bioavailability ilə nəticələndi və bu, təxminən 2,6 dəfə artırıldı. In vivo təcrübələrin nəticələri göstərmişdir ki, nanoemulsiya formulunun süspansiyon, yağda həll olunan və miselyar məhlul ilə müqayisədə mebudipinin bioavailliyini əhəmiyyətli dərəcədə artıra bilmişdir.

Göz dərmanlarının çatdırılması üçün ultrasəs nanoemulsiya

Okulyar nanoemulsiyalar, məsələn, oftalmik dərmanların çatdırılması üçün, daha yaxşı əlçatanlıq, daha sürətli nüfuz və daha yüksək effektivliyə nail olmaq üçün hazırlanmışdır.
Ammar və digərləri (2009) qlaukoma müalicəsində artan təsirə, gündə tətbiqlərin sayının azalmasına və xəstələrin uyğunluğuna daha yaxşı nail olmaq üçün nanoemulsiyada (ölçü diapazonu 8,4-12,8 nm) dorzolamid hidroxlorid hazırlamışdır. adi göz damcılarına. Hazırlanmış nanoemulsiyalar dərmanın sürətli təsirini və uzun müddətli təsirini, həmçinin ənənəvi bazar məhsulu ilə müqayisədə dərman preparatlarının bioavailability artırdığını göstərdi.
yüksək terapevtik effektivliyə malikdir

Mursi və b. (2014) asetazolamid yüklü nanoemulsiyaları aşağıdakı kimi hazırlamışdır: 1% w/w asetazolamid (ACZ) səthi aktiv maddə/ko-səthi aktiv maddə/yağ qarışıqları ilə dərman tam həll olunana qədər, sonra isə 3% w/w dimetil sulfoksid olan sulu faza ( 39% sulu faza olan nanoemulsiyaları hazırlamaq üçün DMSO) damla damla əlavə edildi, 59% su tərkibli nanoemulsiyaları hazırlamaq üçün isə 20% DMSO olan sulu fazadan istifadə edildi. Sulu faza əlavə edildikdən sonra dərmanın hər hansı bir çökməsinin qarşısını almaq üçün DMSO əlavə edildi. Nanoemulsiyalar 23,8-90,2 nm orta damcı ölçüsü ilə hazırlanmışdır. 59% daha yüksək su tərkibi ilə hazırlanan nanoemulsiyalar ən yüksək dərman buraxılışını göstərdi.
Nano-emulsiyalaşdırılmış asetazolamid uğurla nanoemulsiya şəklində hazırlanmışdır ki, bu da uzunmüddətli təsirlə birlikdə qlaukoma müalicəsində yüksək terapevtik effektivliyi aşkar etmişdir.

Nano-Emulsiya və Nanokapsulyasiya üçün Yüksək Performanslı Ultrasonikatorlar

Hielscher Ultrasonics, kompakt laboratoriya homogenizatorlarından tutmuş sənaye açar təslim həllərinə qədər ultrasəs sistemləri təklif edir. Ən yüksək əczaçılıq dərəcəli nanoemulsiyaların istehsalı üçün etibarlı emulsiya prosesi çox vacibdir. Hielscher-in geniş çeşidli sonotrodlar, axın hüceyrələri və isteğe bağlı MultiPhase Cavitator MPC48 əlavəsi müştərimizə standart, etibarlı və ardıcıl keyfiyyətdə nano ölçülü emulsiyalar istehsal etmək üçün optimal emal şərtlərini qurmağa imkan verir. Hielscher ultrasəs aparatları əməliyyat və nəzarət üçün ən müasir proqram təminatı ilə təchiz edilmişdir – standartlaşdırılmış əczaçılıq vasitələrinin və əczaçılıq səviyyəli əlavələrin etibarlı istehsalını təmin etmək.
Ultrasonik nano-formalaşdırılmış API-lərin və fitokimyəvi maddələrin imkanlarını kəşf etmək üçün bu gün bizimlə əlaqə saxlayın!