Biomənimsənilməsi yaxşılaşdırılmış farmasevtik nanosuspenziyalar

Ultrasəslə emal yolu ilə hazırlanmış nanosuspenziyalar əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşmış farmakoloji biomənimsənilmə göstərir. Xüsusilə suda zəif həll olan və bu səbəbdən biomənimsənilməsi və təsirinin başlanması azalan dərman molekulları ultrasəslə nanoölçüyə kiçiltmə texnikasından faydalanır. Ultrasəslə emal dərman hissəciklərini və kristallarını nanometr ölçüsünə qədər kiçiltmək və dərmanın daha yüksək biomənimsənilməsini və effektivliyini təmin edən sabit nanosuspenziyalar hazırlamaq üçün istifadə olunur.

Ultrasəslə emal vasitəsilə dərmanların biomənimsənilməsinin yaxşılaşdırılması

Zəif həll olan farmasevtik molekulların biomənimsənilməsi çox aşağıdır və buna görə də, xüsusilə ağızdan qəbul edildikdə, effektivliyi aşağı olur. Suda zəif həll olan belə dərmanlar nanoölçüyə qədər kiçildilib nanosuspenziya şəklində hazırlandıqda, biomənimsənilmə kəskin şəkildə artırıla bilər. Məsələn, azitromisin nanosuspenziyalarında dərmanın 65%-dən çoxu 5 saat ərzində həll olmuşdur, mikronlaşdırılmış azitromisində isə həllolma cəmi 20% təşkil etmişdir.
Ultrasəslə emal hissəciklərin ölçüsünü kiçiltmək, nanokristalları çökdürmək və aktiv farmasevtik maddələri nanosuspenziya şəklində dispersləşdirmək üçün yüksək səmərəli üsuldur. Belə nanosuspenziyalar yalnız saf farmasevtik aktiv birləşmədən ibarətdir.
Bundan əlavə, nanoölçülü dərman molekullarını və nanosuspenziyaları tabletlər, kapsullar və sürətlə həll olan preparatlar kimi müxtəlif dərman formalarına daxil etmək asandır.

Meloksikam nanokristallarının ultrasəslə hazırlanması

Tez-tez təyin olunan qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərman (NSAID) olan meloksikam suda yalnız zəif həll olur, bu isə onun biomənimsənilməsini və təsirinin başlanmasını azaldır. Ultrasəslə emal meloksikam kristallarını mikron və nanoölçülərə qədər kiçiltmək və dərmanın daha yüksək biomənimsənilməsini və effektivliyini təmin edən sabit nanosuspenziyalar hazırlamaq üçün istifadə olunur.

Meloksikam suspenziyasının mikroskopik təsvirləri:
Solda: emal edilməmiş meloksikam suspenziyası
Sağda: əldə edilmiş meloksikam nanosuspenziyası – UP100H ilə 45 dəqiqə ərzində 100% amplitudada və 1 dövr parametrində ultrasəslə emal yolu ilə.

Iurian və həmmüəllifləri (2015) ultrasəslə emalın meloksikam kristallarına və onların müvafiq biomənimsənilməsinə təsirini araşdırmışlar. Onlar göstərmişlər ki, meloksikam nanokristallarının hazırlanmasına təsir edən ən mühüm amil ultrasəs amplitudasıdır.
Amplituda və vaxt ən mühüm dəyişənlər kimi müəyyən edilmişdir. Onların artırılması kavitasiya hadisəsi sayəsində ölçünün əhəmiyyətli dərəcədə kiçilməsinə və bircinsliyə səbəb olmuş, tətbiq olunan dövr parametri isə daha az əhəmiyyət daşımışdır. Kristal ölçüsü həllolmaya güclü təsir göstərmişdir; nanosuspenziyalar dondurularaq qurudulduqdan sonra kiçik kristallarla sürətli həllolma arasında güclü korrelyasiya qeydə alınmışdır. Optimal formulasiya 45 dəqiqə ərzində 100% amplitudada fasiləsiz ultrasəslə emal vasitəsilə əldə edilmişdir; bu şərait polidisperslik indeksi 0,521 olan 600 nm ölçülü kristalların yaranmasına və dərmanın sürətlə həll olmasına gətirib çıxarmışdır. Morfoloji təhlil dar ölçü paylanmasına malik kiçik, yumru formalı kristallar aşkar etmişdir.

Daha yüksək amplitudalar meloksikam nanokristallarının ən effektiv şəkildə hazırlanmasını təmin edir.

Nanosuspenziyalar üçün yüksək məhsuldarlıqlı ultrasəs homogenizatorları

Hielscher Ultrasonics laboratoriya və pilot sistemlərdən tam sənaye sistemlərinə qədər etibarlı, yüksək məhsuldarlıqlı ultrasəs avadanlıqları üzrə güvənə biləcəyiniz təchizatçınızdır. Hielscher Ultrasonics cihazları mürəkkəb texniki təminat, ağıllı proqram təminatı və müstəsna istifadə rahatlığı ilə seçilir – Almaniyada layihələndirilir və istehsal olunur. Hielscher şirkətinin dispersləşdirmə, deaqlomerasiya, nanohissəcik sintezi və funksionallaşdırma üçün möhkəm ultrasəs cihazları tam yük altında 24/7/365 rejimində işlədilə bilər. Prosesinizdən və istehsal müəssisənizdən asılı olaraq, ultrasəs cihazlarımız partiyalı və ya fasiləsiz axın xətti rejimində işlədilə bilər. Sonotrodlar (ultrasəs zondları), amplituda gücləndirici buynuzlar, axın hüceyrələri və reaktorlar kimi müxtəlif aksesuarlar asanlıqla əldə edilə bilər.
Farmasevtik nanokristallar və ya nanohissəciklər ehtiva edən nanosuspenziyaların istehsalı üçün ultrasəs homogenizatorlarımız haqqında daha ətraflı texniki məlumat, elmi tədqiqatlar, protokollar və qiymət təklifi almaq üçün indi bizimlə əlaqə saxlayın! Yaxşı təlim keçmiş, uzunmüddətli təcrübəyə malik əməkdaşlarımız nanotexnoloji tətbiqinizi sizinlə məmnuniyyətlə müzakirə edəcəklər!

Aşağıdakı cədvəl ultrasəs cihazlarımızın təxmini emal gücü barədə məlumat verir:

Asetilsalisil turşusu (aspirin) kristallarının ultrasəslə parçalanması
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]