Ultramikronisering och nanoformulering av palmitoyletanolamid (PEA)

Fettsyraamiden palmitoyletanolamid (PEA) används som oralt läkemedel för sina antiinflammatoriska och neuroprotektiva effekter. Eftersom palmitoyletanolamid (PEA) är en lipid och har stor partikelstorlek begränsas dock dess biotillgänglighet och bioåtkomlighet av dess dåliga vattenlöslighet och minskade cellulära upptag i människokroppen. Mikroniserade, ultramikroniserade och nanoemulgerade formuleringar av palmitoyletanolamid förbättrar avsevärt dess biotillgänglighet och absorption. Ultramikronisering och nanoemulgering med ultraljud är den överlägsna tekniken för att framställa en läkemedels- eller tillskottsformulering av palmitoyletanolamid (PEA) med utmärkt biotillgänglighet.

Ultramikronisering av palmitoyletanolamid (PEA) med ultraljud

Med ultraljudsmalning och ultraljudsdispergering blir det enkelt att effektivt och tillförlitligt framställa ultramikroniserad N-palmitoyletanolamid (PEA) för läkemedel, nutraceutika och kosttillskott. Ultraljudsmalning och ultraljudsdispergering gör det möjligt att minska partikelstorleken hos palmitoyletanolamid (PEA) till mikro- eller nanometerområdet. Den exakta storleken på palmitoyletanolamidpartiklarna kan påverkas av ultraljudsbehandlingens parametrar, såsom amplitud, tryck och behandlingstid. En högre amplitud har exempelvis en kraftigare sönderdelande effekt på partiklarna och ger mindre partikelstorlek, det vill säga ultramikroniserade PEA-partiklar och PEA-partiklar i nanostorlek.
Oral administrering av ultramikroniserad palmitoyletanolamid och palmitoyletanolamid i nanostorlek (känd som PEA-um eller ultramikroniserad PEA) har visat sig ge överlägsen biotillgänglighet och bioåtkomlighet jämfört med former med större partiklar. Partikelstorlekar på 600nm och mindre för N-palmitoyletanolamid (PEA) är idealiska för oral administrering, särskilt vid inkapsling i liposomer eller lipidnanopartiklar. Liposomala formuleringar liksom lipidnanopartiklar (det vill säga fasta lipidnanopartiklar (SLN) eller nanostrukturerade lipidbärare (NLC)) ger överlägsna effekter, exempelvis vid behandling av inflammatorisk smärta i råttmodeller.

Fördelar med PEA-formuleringar framställda med ultraljud

• maximerad biotillgänglighet och effekt hos PEA
• ultramikroniserad palmitoyletanolamid
• nanoemulgerad PEA-formulering
• produktion av farmaceutisk kvalitet

Malning och dispergering av palmitoyletanolamid (PEA) med ultraljud

Partikelstorleksminskning med ultraljud är en väletablerad teknik som används i stor utsträckning inom olika branscher. Exempelvis ultramikroniseras och storleksminskas aktiva farmaceutiska substanser (API:er) ofta till nanostorlek med högpresterande ultraljudsapparater. Därför ultramikroniseras och storleksminskas även palmitoyletanolamid (PEA) ofta till nanostorlek med ultraljud, samtidigt som en produkt av farmaceutisk eller nutraceutisk kvalitet erhålls.
Ultramikronisering och storleksminskning till nanostorlek med ultraljud hjälper till att övervinna de nackdelar som följer av palmitoyletanolamidens (PEA) lipofila och kristallina natur samt dess smälttemperatur. De ultramikroniserade PEA-formerna eller PEA-formerna i nanostorlek möjliggör framställning av läkemedels- eller tillskottsformuleringar med hög biotillgänglighet.

Nanoemulgering av palmitoyletanolamid (PEA) med ultraljud

Nanoemulgering med ultraljud är en grundläggande tillämpning som krävs för att framställa läkemedelsformuleringar med hög biotillgänglighet, inklusive liposomer och lipidnanopartiklar. De kraftiga skjuvkrafterna från ultraljudet sönderdelar lipid- och vattendroppar till så små storlekar att de oblandbara vätskorna bildar en självstabil nanoemulsion. Denna process krävs för framställning av liposomer och lipidnanopartiklar, där lipiddroppen i nanostorlek kapslas in i ett vattenhaltigt hölje. Detta vattenhaltiga hölje är idealiskt för att transportera lipidbaserade aktiva substanser, såsom palmitoyletanolamid (PEA), in i cellerna, där den aktiva substansen kan utöva de önskade effekterna (exempelvis antiinflammatoriska eller smärtlindrande effekter).

Struktur hos palmitoyletanolamid (PEA) och lipidnanopartiklar (SLN = fasta lipidnanopartiklar; NLC = nanostrukturerade lipidbärare).
bild: ©Puglia et al., 2018

Lipidnanopartiklar (NP:er) framställda med ultraljud, såsom fasta lipidnanopartiklar (SLN) eller nanostrukturerade lipidbärare (NLC), har framgångsrikt använts för att förbättra biotillgängligheten hos oralt och topikalt administrerad N-palmitoyletanolamid.
En stor fördel med ultraljudsbehandling är att ultraljudstekniken inte bara kan användas för att minska medelstorleken hos redan bildade lipidnanopartiklar, utan även för att stabilisera den nanoemulgerade partikelsammansättningen för långvarig stabilitet. Därför spelar ultraljudsbehandling en nyckelroll för att kontrollera den slutliga storleken och fördelningen i lipidnanopartikeldispersioner och förbättra biotillgängligheten hos aktiva substanser såsom N-palmitoyletanolamid (PEA).

Framställning av liposomal palmitoyletanolamid (PEA) med ultraljud

Liposomala PEA-formuleringar uppvisar överlägsen gastrointestinal absorption och övervinner upptagsbarriärerna (det vill säga dålig vattenlöslighet och biotillgänglighet). Oral administrering av liposominkapslad palmitoyletanolamid (PEA) ger förbättrad bioåtkomlighet och högre plasmanivåer.
Ultraljudsbehandling är en väletablerad och tillförlitlig metod för att framställa liposomala formuleringar i små och stora mängder. Liposomframställning med ultraljud är känd för hög inkapslingseffektivitet (%EE) och långvarig stabilitet. Därför används ultraljudsbehandling redan för liposomframställning inom produktion av läkemedel, nutraceutika och kosmetika.
Läs mer om fördelarna med liposominkapsling med ultraljud!

Högpresterande ultraljudsapparater för storleksminskning av palmitoyletanolamid till nanostorlek

Hielscher Ultrasonics är din pålitliga partner när det gäller högpresterande ultraljudsapparater för ultramikronisering, storleksminskning till nanostorlek och nanoinkapsling av palmitoyletanolamid (PEA). Eftersom Hielscher Ultrasonics industriella ultraljudsprocessorer enkelt levererar mycket höga amplituder på upp till 200µm vid kontinuerlig drift dygnet runt, sju dagar i veckan, kan de tillförlitligt framställa ultramikroniserad N-palmitoyletanolamin (PEA) och N-palmitoyletanolamin (PEA) i nanostorlek. Samma ultraljudssystem som används för ultramikronisering och storleksminskning till nanostorlek kan användas vid den efterföljande framställningen av nanoemulsioner, liposomer och lipidnanopartiklar som kapslar in PEA.
Eftersom Hielschers produktportfölj täcker hela utbudet från kompakta men kraftfulla ultraljudsapparater för laboratorier till helt industriella produktionssystem kan vi erbjuda dig den idealiska ultraljudshomogenisatorn för din tillämpning och dina produktionsmål. Många tillbehör, såsom sonotroder (även kända som ultraljudssonder eller ultraljudshorn), förstärkarhorn, flödesceller och reaktorer, gör det möjligt att konfigurera den optimala ultraljudsuppställningen för överlägsna resultat.
Kontakta oss nu! Vår välutbildade personal med lång erfarenhet ger dig gärna mer information och rekommenderar rätt ultraljudsapparat för din process med palmitoyletanolamin (PEA)!

Tabellen nedan ger dig en uppfattning om våra ultraljudsapparaters ungefärliga bearbetningskapacitet: