Ultramikronisering och nanoformulering av palmitoyletanolamid (PEA)
Fettsyran palmitoyletanolamid (PEA) används som oralt läkemedel som administreras för sina antiinflammatoriska och neuroprotektiva effekter. Eftersom palmitoyletanolamid (PEA) är en lipid och uttrycker en stor partikelstorlek är biotillgängligheten och biotillgängligheten begränsad på grund av dess dåliga vattenlöslighet och minskade cellulära upptag i människokroppen. Mikroniserade, ultramikroniserade samt nano-emulgerade formuleringar av palmitoyletanolamid förbättrar dess biotillgänglighet och absorption avsevärt. Ultraljud ultramikronisering och nano-emulgering är den överlägsna tekniken för att producera en palmitoyletanolamid (PEA) läkemedel eller tillägg formulering med utmärkt biotillgänglighet.
Ultraljud ultramikronisering av palmitoyletanolamid (PEA)
Med ultraljud malning och dispergering blir det enkelt att effektivt och tillförlitligt producera ultramikroniserad N-palmitoyletanolamid (PEA) för läkemedel, nutraceuticals, och kosttillskott. Ultraljudsfräsning och dispergering gör det möjligt att minska partikelstorleken av palmitoyletanolamid (PEA) ner till mikron- eller nanoområdet. Den exakta storleken på palmitoyletanolamidpartiklar kan påverkas av ultraljudsbearbetningsparametrar såsom amplitud, tryck och ultraljudsbehandling varaktighet. Till exempel har en högre amplitud en mer störande inverkan på partiklarna och resulterar i mindre partikelstorlek, dvs. ultramikroniserade PEA-partiklar i nanostorlek.
Den orala administreringen av ultramikroniserad palmitoyletanolamid i nanostorlek (känd som PEA-um eller ultramikroniserad PEA) har visat sig visa överlägsen biotillgänglighet och biotillgänglighet jämfört med större partikelformer. Partikelstorlekar på 600 nm och mindre är idealiska för oral administrering, särskilt när de är inkapslade i liposomer eller lipidnanopartiklar. Liposomala formuleringar såväl som lipidnanopartiklar (dvs. fasta lipidnanopartiklar (SLN) eller nanostrukturerade lipidbärare (NLC)) erbjuder överlägsna effekter, vilket har t.ex. genom att behandla inflammatorisk smärta i råttmodeller.
Fördelar med ultraljud PEA formuleringar
- maximerad PEA-biotillgänglighet och effektivitet
- Ultramikroniserad palmitoyletanolamid
- nano-emulgerad PEA-formulering
- Produktion av farmaceutisk kvalitet
Den UIP2000hdT är en 2kW kraftfull ultraljudsapparat för ultramikronisering och nanosizing av palmitoyletanolamid (PEA). PEA i nanostorlek visar överlägsen biotillgänglighet och avsevärt förbättrade effekter.
Ultraljud malning och dispergering av palmitoyletanolamid (PEA)
Ultraljudsminskning av partikelstorlek är en väletablerad teknik som används i stor utsträckning inom olika industrier. Till exempel, aktiva farmaceutiska ingredienser (API) är ofta ultramikroniserade och nanostorlek med hjälp av högpresterande ultraljudsapparater. Därför, palmitoyletanolamid (PEA) är också ofta ultramikroniserad och nanostorlek med hjälp av ultraljud samtidigt som man får en farmaceutisk eller neutraceutisk kvalitet produkt.
Ultraljud ultramiocronization och nanosizing hjälper till att övervinna nackdelarna, som resulterar i den lipofila och kristallina naturen samt smälttemperaturen för palmitoyletanolamid (PEA). De ultramikroniserade eller nanostora PEA-formerna gör det möjligt att framställa mycket biotillgängliga läkemedels- eller kosttillskottsformuleringar.
Ultraljud nano-emulgering av palmitoyletanolamid (PEA)
Ultraljud nano-emusifiering är en grundläggande applikation, som krävs för att framställa läkemedelsformler med hög biotillgänglighet inklusive liposomer och lipidnanopartiklar. De kraftfulla ultraljudsskjuvkrafterna stör lipid- och vattendroppar till så små storlekar att de oblandbara vätskorna blir en självstabil nanoemulsion. Denna process krävs för framställning av liposomer och lipidnanopartiklar, där lipiddroppen i nanostorlek är inkapslad i en vattenhaltig beläggning. Denna vattenhaltiga beläggning är idealisk för att transportera lipidiska aktiva ingredienser som palmitoyletanolamid (PEA) in i cellerna, där den aktiva substansen kan ha de önskade effekterna (t.ex. antiinflammatoriska eller smärtlindrande effekter).
Struktur av palmitoyletanolamid (PEA) och lipidnanopartiklar (SLN = fasta lipidnanopartiklar; NLC = nanostrukturerade lipidbärare).
Ultraljudsmässigt framställda lipidnanopartiklar (NP), såsom fasta lipidnanopartiklar (SLN) eller nanostrukturerade lipidbärare (NLC) har framgångsrikt använts för att förbättra biotillgängligheten av oralt och lokalt administrerad N-palmitoyletanolamid.
En stor fördel med ultraljud är att ultraljudstekniken inte bara kan användas för att minska medelstorleken på förformade lipidnanopartiklar, utan också för att stabilisera den nano-emulgerade partikelsammansättningen för långsiktig stabilitet. Därför spelar ultraljudsbehandling en viktig roll för att kontrollera den slutliga storleken och fördelningen av lipid nanopartikeldispersioner och förbättra biotillgängligheten av aktiva ingredienser såsom N-palmitoyletanolamid (PEA).
Ultraljud produktion av liposomal palmitoyletanolamid (PEA)
Liposomala PEA-formuleringar visar en överlägsen gastrointestinal absorption och övervinner upptagsbarriärerna (dvs. dålig vattenlöslighet och biotillgänglighet). Oral administrering av liposomeinkapslad palmitoyletanolamid (PEA) resulterar i förbättrad biotillgänglighet och till högre plasmanivåer.
Ultraljud är en väletablerad och pålitlig metod för att producera liposomala formuleringar i små och stora mängder. Ultraljud liposom produktion är känd för en hög inkapslingseffektivitet (%EE) och långsiktig stabilitet. Därför används ultraljudsbehandling redan för liposomproduktion inom farmaceutisk, nutraceutisk och kosmetisk produktion.
Lär dig mer om fördelarna med ultraljud liposominkapsling!
Högpresterande ultraljudsapparater för nanosizing palmitoyletanolamid
Hielscher Ultrasonics är din pålitliga partner när det gäller högpresterande ultraljudsapparater för ultramikronisering, nanostorlek och nano-inkapsling av palmitoyletanolamid (PEA). Eftersom Hielscher Ultrasonics’ industriella ultraljudsprocessorer levererar enkelt mycket höga amplituder på upp till 200 μm i kontinuerlig 24/7 drift, de är tillförlitligt kapabla att producera ultramikroniserad och nanostorlek N-palmitoyletanolamin (PEA). Samma ultraljudssystem som används för ultramikronisering och nanosizing kan användas vid efterföljande framställning av PEA-inkapslande nanoemulsioner, liposomer och lipidnanopartiklar.
As Hielscher’s product portfolio covers the full range from compact, yet powerful lab ultrasonicators to fully-industrial production systems, we can offer you the ideal ultrasonic homogenizer for your application and production goals. Numerous accessories such as sonotrodes (also known as ultrasonic probes or ultrasonic horns), booster horns, flow cells and reactors allows to configure the optimal ultrasonic setup for superior outcomes.
Kontakta oss vet! Vår välutbildade och långvariga personal kommer gärna att ge dig mer information och rekommendera dig rätt ultraljud för din palmitoyletanolamin (PEA) process!
Tabellen nedan ger dig en indikation på den ungefärliga bearbetningskapaciteten hos våra ultraljudsapparater:
| Batchvolym | Flöde | Rekommenderade enheter |
|---|---|---|
| 1 till 500 ml | 10 till 200 ml/min | UP100H |
| 10 till 2000 ml | 20 till 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 till 20L | 0.2 till 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 till 100L | 2 till 10L/min | UIP4000hdT |
| N.A. | 10 till 100 L/min | UIP16000 |
| N.A. | Större | kluster av UIP16000 |
Kontakta oss!? Fråga oss!
Hielscher Ultrasonics tillverkar högpresterande ultraljudshomogenisatorer för blandningsapplikationer, dispersion, emulgering och extraktion i labb-, pilot- och industriell skala.
Litteratur? Referenser
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Fakta som är värda att veta
Vad är palmitoyletanolamid?
Palmitoyletanolamid (PEA) eller N-palmitoyletanolamid är en endogen fettsyraamid, vilket innebär att det är ett ämne som människokroppen kan tillverka själv. Palmitoyletanolamid har väckt stor uppmärksamhet inom det medicinska området som en potent behandling av smärta och inflammation. PEA kan också finnas i livsmedel som ägg och mjölk och inga biverkningar eller negativa läkemedelsinteraktioner har observerats hittills.
Som en lipidmolekyl är den dåliga vattenlösligheten och därmed den dåliga biotillgängligheten av N-palmitoyletanolamid en stor utmaning för dess terapeutiska användning. Eftersom palmitoyletanolamid är nästan olösligt i vatten och mycket dåligt lösligt i de flesta andra vattenhaltiga lösningsmedel, kräver palmitoyletanolamid en sofistikerad formulering, inklusive ultramikronisering och inkapsling av palmitoyletanolamidmolekylerna till en nanoemulsion eller lipidnanobärare. Ultraljud är en etablerad teknik för tillförlitlig och effektiv ultramikronisering och nanoformulering av palmitoyletanolamid.
Andra termer som används för palmitoyletanolamid: N-palmitoyletanolamid, hydroxietylpalmitamid, impulsin, N-(2-hydroxietyl) hexadekanamid, N-(2-hydroxietyl)palmitamid, Palmidrol, palmitamid MEA, palmitinsyramonoetanolamid, palmitoyletanolamin.
Hielscher Ultrasonics tillverkar högpresterande ultraljudshomogenisatorer från labb till industriell storlek.