Läkemedel inkapslade i lipidnanopartiklar med ultraljud
Läkemedelsbärare i nanostorlek används i stor utsträckning för att leverera farmaceutiskt aktiva föreningar till de riktade cellerna. För att kapsla in de aktiva substanserna i en läkemedelsbärare med hög biotillgänglighet används fasta lipidnanopartiklar. Ultraljud nano-emulgering och inkapsling är en pålitlig teknik för att producera stora mängder högkvalitativa nanobärare såsom fasta lipid nanopartiklar, nanostrukturerade lipidbärare och liposomer.
Ultraljud nano-emulgering och inkapsling
Ultraljudsbehandling är kapabel att störa olja och vattenhaltiga faser och blanda små oljedroppar i vatten. Eftersom ultraljudsemulgeringsprocessen kan kontrolleras exakt, kan ultraljudsemulgering och den efterföljande processen för att bilda fasta lipid nanopartiklar kunna producera laddade nanopartiklar ultraljudsbehandling kan producera betydligt lägre droppstorlekar jämfört med konventionella emulsionsmetoder.
Eftersom ultraljud nano-emulgering och inkapsling kan kontrolleras exakt, möjliggör ultraljudsbehandling teknik en exakt kontroll över den fasta lipid nanopartikelstorleken och dess belastning.
Ultraljud nano-emulgering används för att producera laddade nano-emulsioner, liposomer och fasta lipid nanopartiklar. Ultraljudsbehandling producerar en smal droppfördelning och nanostrukturerade partiklar.
Medan större fasta lipidnanopartiklar (SLN) kan laddas med en högre koncentration av aktiva substanser, visar små SNL:er kraftigt ökad absorptionskinetik och förlängd cirkulationstid i den mänskliga organismen.
Hielscher Ultrasonics homogenisatorer ger dig full kontroll över processparametrarna såsom amplitud, temperatur, tryck, ultraljudsbehandling tid och energitillförsel. Detta gör det möjligt för dig att utveckla ett skräddarsytt recept för din egenutvecklade formulering av fasta lipidnanopartiklar. Ultraljudsberedningen av lipidnanopartiklar är kompatibel med flera lipidkällor och emulgeringsmedel.
Ultraljudsbehandling resulterar i en mycket enhetlig smal partikelstorleksfördelning, vilket leder till en hög stabilitet under lagring.
UIP1000hdT med glasflödesreaktor för produktion av fasta lipidnanopartiklar
- Emulgering med hög prestanda
- Exakt kontroll över lipidpartikelstorlek och belastning
- Hög belastning av verksamma ämnen
- Exakt kontroll över processparametrar
- Snabb process
- Icke-termisk, exakt temperaturkontroll
- Linjär skalbarhet
- reproducerbarhet
- Standardisering av processer / GMP
- Autoklaverbara sonder och reaktorer
- CIP / SIP
Vad är fasta lipidnanopartiklar?
Fasta lipidnanopartiklar (SLN) är en vanlig form av nanostrukturerade läkemedelsbärare, som kan kapsla in bioaktiva eller farmaceutiska föreningar. De kan förbättra leveransen av läkemedel till tarmlymfatiken och förbättra penetrationen i vävnader för en hög leveranshastighet av terapierna. SNL:er kan fånga lipofila läkemedel i sin lipidkärna, medan ytaktiva beläggningar gör nanopartiklarna vattenlösliga och ger dem därmed en hög biotillgänglighet. SNL:er har en sfärisk form och består av en solid lipidkärna som stabiliseras av ett emulgeringsmedel (ytaktivt ämne, samytaktiva ämnen).
Vanliga lipid- och triglyceridkällor är tricaprin, trilaurin, trimyristin, tripalmitin, tristearin, glycerylmonostearat, glycerylbehenat, glycerylpalmitostearat, cetylpalmitat, stearinsyra, palmitinsyra, dekansyra, behensyra, glykolestrar, acylglyceroler, vaxer etc.
Som ytaktivt ämne i fasta lipidnanopartiklar ofta lecitiner (t.ex. sojalecitin, solroslecitin, ägglecitin), fosfolipider, fosfatidylkolin, sfingomyeliner, gallsalter (natriumtaurokolat), steroler (kolesterol), poloxamer 188, 182 och 407, poloxamin 908, tyloxapol, polysorbat 20, 60 och 80, natriumkolat, natriumglykokelat, taurokolsyra natriumsalt, taurodeoxicholsyra natriumsalt, butanol, smörsyra, dioktylnatriumsulfosuccinat, monooktylfosforsyra natrium används bland annat.
Eftersom fasta lipidnanopartiklar består av fysiologiskt liknande lipider som finns i människokroppen, anses de vara väl tolererade. De kan administreras oralt, intravenöst och dermalt.
Högpresterande ultraljudsapparater för fasta lipid nanopartiklar
Hielscher Ultrasonics system används i stor utsträckning inom läkemedels- och kosttillskottsproduktionen för att formulera högkvalitativa fasta lipidnanopartiklar och liposomer laddade med farmaceutiska ämnen, vitaminer, antioxidanter, peptider och andra bioaktiva föreningar. För att möta sina kunders krav levererar Hielscher ultraljudsapparater från den kompakta, men ändå kraftfulla handhållna laboratoriehomogenisatorn och bänkmonterade ultraljudsapparater till helt industriella ultraljudssystem för produktion av stora volymer av farmaceutiska formuleringar. Ett brett utbud av ultraljud sonotroder och reaktorer finns tillgängliga för att säkerställa en optimal inställning för din liposomproduktion. Robustheten hos Hielschers ultraljudsutrustning möjliggör 24/7 drift vid tung belastning och i krävande miljöer.
För att göra det möjligt för våra kunder att uppfylla god tillverkningspraxis (GMP) och att etablera standardiserade processer, är alla digitala ultraljudsapparater utrustade med intelligent programvara för exakt inställning av ultraljudsbehandling parameter, kontinuerlig processkontroll och automatisk registrering av alla viktiga processparametrar på ett inbyggt SD-kort. Hög produktkvalitet är beroende av processtyrning och kontinuerligt höga bearbetningsstandarder. Hielscher ultraljudsapparater hjälper dig att övervaka och standardisera din process!
Tabellen nedan ger dig en indikation på den ungefärliga bearbetningskapaciteten hos våra ultraljudsapparater:
| Batchvolym | Flöde | Rekommenderade enheter |
|---|---|---|
| 1 till 500 ml | 10 till 200 ml/min | UP100H |
| 10 till 2000 ml | 20 till 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 till 20L | 0.2 till 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 till 100L | 2 till 10L/min | UIP4000hdT |
| N.A. | 10 till 100 L/min | UIP16000 |
| N.A. | Större | kluster av UIP16000 |
Kontakta oss! / Fråga oss!
Ultraljudshomogenisatorer med hög effekt från labb till pilot och industriell skala.
Litteratur/Referenser
- Basarkar A., Devineni D., Palaniappan R., Singh J. (2007): Beredning, karakterisering, cytotoxicitet och transfektionseffektivitet av poly (D, L-laktid-ko-glykolid) och poly (D, L-mjölksyra) katjoniska nanopartiklar för kontrollerad leverans av plasmid-DNA. Int J Pharm 343: 247-254.
- Zhao K., Li W., Huang T., Luo X., Chen G., Zhang Y., Guo Ch.,
Dai Ch., Jin Z., Zhao Y., Cui H., Wang Y. (2013): Beredning och effekt av DNA-vaccin mot Newcastlesjukevirus inkapslat i PLGA-nanopartiklar. PLoS ONE 8(12), 2013.
Fakta som är värda att veta
Fasta lipidnanopartiklar som läkemedelsbärare
Fasta lipidnanopartiklar har vanligtvis en sfärisk form med en genomsnittlig diameter mellan 10 och 1000 nanometer. Fasta lipidnanopartiklar har en solid lipidkärnmatris där lipofila molekyler kan solubiliseras. Lipidkärnan kan bestå av olika fettföreningar, vilket innebär att termen "lipid" används i en bredare bemärkelse som inkluderar triglycerider (t.ex. tristearin), diglycerider (t.ex. glycerolbahenat), monoglycerider (t.ex. glycerolmonostearat), fettsyror (t.ex. stearinsyra), steroider (t.ex. kolesterol) och vaxer (t.ex. cetylpalmitat). Lipidkärnan stabiliseras av (oftast en kombination av) emulgeringsmedel (ytaktivt ämne) som väljs beroende på administreringssätt.
RNA-vacciner
RNA-vacciner använder syntetiska budbärar-RNA (mRNA) strängar som kodar för proteiner från virusets yta Dessa mRNA-strängar är inkapslade i fasta lipidnanopartiklar för att provocera fram ett svar från det mänskliga immunsystemet på viruset.

