Läkemedel inkapslade i lipidnanopartiklar med ultraljud

Läkemedelsbärare i nanostorlek används i stor utsträckning för att leverera farmaceutiskt aktiva föreningar till målcellerna. Fasta lipidnanopartiklar används för att kapsla in de aktiva substanserna i en läkemedelsbärare med hög biotillgänglighet. Nanoemulgering och inkapsling med ultraljud är en tillförlitlig teknik för att producera stora mängder nanobärare av hög kvalitet, såsom fasta lipidnanopartiklar, nanostrukturerade lipidbärare och liposomer.

Nanoemulgering och inkapsling med ultraljud

Ultraljudsbehandling kan bryta upp olje- och vattenfaserna och blanda in mycket små oljedroppar i vatten. Eftersom emulgeringsprocessen med ultraljud kan styras exakt kan ultraljudsemulgering och den efterföljande processen för att bilda fasta lipidnanopartiklar producera laddade nanopartiklar. Ultraljudsbehandling kan ge betydligt mindre droppstorlekar jämfört med konventionella emulgeringsmetoder.

Eftersom nanoemulgering och inkapsling med ultraljud kan styras exakt möjliggör ultraljudstekniken exakt kontroll över de fasta lipidnanopartiklarnas storlek och laddning.

Nanoemulgering med ultraljud används för att producera laddade nanoemulsioner, liposomer och fasta lipidnanopartiklar. Ultraljudsbehandling ger en snäv droppstorleksfördelning och nanostrukturerade partiklar.

Medan större fasta lipidnanopartiklar (SLNs) kan laddas med en högre koncentration av aktiva substanser uppvisar små SNLs kraftigt ökad absorptionskinetik och förlängd cirkulationstid i människokroppen.

Hielscher Ultrasonics homogenisatorer ger dig full kontroll över processparametrar som amplitud, temperatur, tryck, ultraljudsbehandlingstid och energitillförsel. Detta gör att du kan utveckla ett skräddarsytt recept för din egenutvecklade formulering av fasta lipidnanopartiklar. Framställning av lipidnanopartiklar med ultraljud är kompatibel med flera olika lipidkällor och emulgeringsmedel.
Ultraljudsbehandling ger en mycket jämn och snäv partikelstorleksfördelning, vilket leder till hög stabilitet under lagring.

Steg vid produktion av fasta lipidnanopartiklar med ultraljud
(Kumar et al. 2019)

Vad är fasta lipidnanopartiklar?

Fasta lipidnanopartiklar (SLNs) är en vanlig form av nanostrukturerade läkemedelsbärare som kan kapsla in bioaktiva eller farmaceutiska föreningar. De kan förbättra leveransen av läkemedel till tarmens lymfkärl och förbättra inträngningen i vävnader så att en hög andel av de terapeutiska substanserna når fram. SNLs kan innesluta lipofila läkemedel i sin lipidkärna, medan tensidbeläggningen gör nanopartikeln vattenlöslig och därigenom ger dem hög biotillgänglighet. SNLs har en sfärisk form och består av en fast lipidkärna som stabiliseras av ett emulgeringsmedel (tensid, hjälptensider).

Vanliga lipid- och triglyceridkällor är trikaprin, trilaurin, trimyristin, tripalmitin, tristearin, glycerylmonostearat, glycerylbehenat, glycerylpalmitostearat, cetylpalmitat, stearinsyra, palmitinsyra, dekansyra, behensyra, glykolester, acylglyceroler, vaxer etc.

Som tensider i fasta lipidnanopartiklar används ofta bland annat lecitiner (t.ex. sojalecitin, solroslecitin, ägglecitin), fosfolipider, fosfatidylkolin, sfingomyeliner, gallsalter (natriumtaurokolat), steroler (kolesterol), poloxamer 188, 182 och 407, poloxamin 908, Tyloxapol, polysorbat 20, 60 och 80, natriumkolat, natriumglykokolat, taurocholsyrans natriumsalt, taurodeoxicholsyrans natriumsalt, butanol, smörsyra, dioktylnatriumsulfosuccinat och monooktylfosforsyrans natriumsalt.

Eftersom fasta lipidnanopartiklar består av lipider som fysiologiskt liknar dem som finns i människokroppen anses de tolereras väl. De kan administreras oralt, intravenöst och dermalt.

Högpresterande ultraljudsapparater för fasta lipidnanopartiklar

Hielscher Ultrasonics system används i stor utsträckning inom tillverkning av läkemedel och kosttillskott för att formulera fasta lipidnanopartiklar och liposomer av hög kvalitet, laddade med farmaceutiska substanser, vitaminer, antioxidanter, peptider och andra bioaktiva föreningar. För att tillgodose kundernas krav levererar Hielscher ultraljudsapparater från den kompakta men kraftfulla handhållna laboratoriehomogenisatorn och ultraljudsapparater för bänkplacering till helt industriella ultraljudssystem för produktion av stora volymer läkemedelsformuleringar. Ett brett utbud av ultraljudssonotroder och reaktorer finns tillgängligt för att säkerställa en optimal konfiguration för din liposomproduktion. Robustheten hos Hielschers ultraljudsutrustning möjliggör drift dygnet runt, sju dagar i veckan, vid hög belastning och i krävande miljöer.
För att göra det möjligt för våra kunder att uppfylla god tillverkningssed (GMP) och etablera standardiserade processer är alla digitala ultraljudsapparater utrustade med intelligent programvara för exakt inställning av ultraljudsparametern, kontinuerlig processkontroll och automatisk registrering av alla viktiga processparametrar på ett inbyggt SD-kort. Hög produktkvalitet är beroende av processkontroll och genomgående höga bearbetningsstandarder. Hielschers ultraljudsapparater hjälper dig att övervaka och standardisera din process!
Tabellen nedan ger en uppfattning om den ungefärliga bearbetningskapaciteten hos våra ultraljudsapparater: