Почему Наноформулированные лекарства?

  • Ультразвуковые наноэмульсии преуспеть в качестве носителя наркотиков из-за значительно более высокой мощности растворительства, чем простые решения micelle.
  • Их термодинамическая стабильность дает преимущества перед нестабильными системами, такими как эмульсии макроразмерного размера, дисперсии и подвески.
  • Ультразвуковые аппараты Hielscher используются для приготовления наноэмульсий с каплями до 10 нм – в малых масштабах и промышленном производстве.

Фармацевтические нанопрепараты, полученные с помощью силового ультразвука

Поскольку фармакологические эффекты в основном непосредственно связаны с уровнем плазмы, поглощение и биодоступность активных фармацевтических ингредиентов имеет решающее значение. Биодоступность фитохимических, таких как каннабиноиды (т.е. КБР, ТГК, КБГ и др.) или куркуминоиды ограничена из-за плохой растворимости, плохой проницательности, низкой системной доступности, нестабильности, обширной деградации первого прохода или деградации желудочно-кишечного тракта.
Наносоставы, такие как наноэмульсии, липосомы, мицеллы, нанокристаллы или нагруженные наночастицы, используются в фармацевтических препаратах и добавках для улучшенной и/или адресной доставки лекарств. Известно, что наноэмульсии являются очень хорошими носителями для достижения высокой биодоступности активных фармацевтических ингредиентов (АФИ) и фитохимических соединений. Кроме того, наноэмульсии могут также защищать API, которые могут быть восприимчивы к гидролизу и окислению. АФИ и фитохимические вещества (например, каннабиноиды, куркуминоиды), инкапсулированные в наноэмульсии М/В, были протестированы в различных научных испытаниях и хорошо зарекомендовали себя в качестве носителей лекарств с превосходной скоростью абсорбции.

В этом видео мы делаем наноэмульсию конопляного масла, богатого CBD, в воде с помощью ультразвукового аппарата Hielscher UP400St. Затем мы измеряем наноэмульсию с помощью NANO-flex DLS. Результаты измерений показывают очень узкое, взвешенное по объему распределение частиц по размерам в диапазоне от 9 до 40 нанометров. 95 процентов всех частиц имеют размер менее 28 нанометров.

Наноэмульсия CBD - Произведите полупрозрачную наноэмульсию с помощью ультразвукового гомогенизатора UP400St!

Миниатюра видео

Запрос информации




Обратите внимание на наши политика конфиденциальности,


Ультразвуковое получение наносуспензий является эффективным методом производства фармацевтических препаратов с повышенной биодоступностью.

Ультразвуковой аппарат для приготовления фармацевтических наносуспензий с повышенной биодоступностью.

Ультразвуковая наноэмульгирование перорально доставляемых препаратов

Биодоступность перорально введенных флавоноидов, а также многих других фенольных активных ингредиентов серьезно ограничена обширным глюкуронидацией первого прохода. Для того чтобы преодолеть ограничения плохой биодоступности, нано-определенные носители, такие как наноэмульсии и липосомы были широко оценены для различных препаратов и показали большие результаты в улучшении поглощения.
Паклитаксел: Nanoemulsions загружены с paclitaxel (химиотерапевтический препарат, используемый в лечении рака) имел размер капли между 90,6 нм (самый средний размер частиц) и 110nm.
"Результаты фармакокинетических исследований показали, что инкапсуляция паклитакселя в наноэмульсиях значительно повысила устную биодоступность паклитакселя. Улучшенная устная биодоступность, измеряемая по области под кривой (AUC), паклитакселя в наноэмульсиях может быть отнесена к растворителев препарата в нефтяных капельах и/или к присутствию сурфактантов на масляно-водном интерфейсе. Улучшенное поглощение паклитакселя также может быть связано с защитой препарата от химической, а также ферментативной деградации. В литературе сообщалось об улучшении биодоступности различных гидрофобных препаратов в эмульсиях типа O/W". (Тивари 2006, 445)

Куркуминоиды: Lu et al. (2017, стр. 53) сообщают о получении ультразвуково экстрагированных куркуминоидов, которые были эмульгированы ультразвуковым способом в наноэмульсию. Куркуминоиды были экстрагированы при обработке ультразвуком в этаноле. Для наноэмульгирования они поместили 5 мл экстракта куркуминоидов во флакон и выпарили этанол под азотом. Затем добавляли 0,75 г лецитина и 1 мл Tween 80 и смешивали однородно, после чего добавляли 5,3 мл деионизированной воды. Смесь тщательно перемешивали, а затем обрабатывали ультразвуком.
Ультразвуковая наноэмульгация привела к получению однородной куркуминоидной наноэмульсии со средним размером частиц 12,1 нанометра и сферической формой, которая была определена ПЭМ (см. рисунок ниже).

Определение пероральной биодоступности ультразвуковых куркуминоидных дисперсий и наноэмульсий, полученных из Curcuma longa Linnaeus.

Рис.: Распределение частиц DLS по размерам (A) и изображение ПЭМ (B) дисперсии куркуминоидов вместе с распределением частиц по размерам, полученным непосредственно из изображения TEM (C).
(Изображение и исследование: © Lu et al., 2017)

Полимеры, такие как полилактик-когликолевая кислота (PLGA) или полиэтиленгликоль часто используются в качестве основного компонента для улучшения инкапсуляции и повышения стабильности и устной биодоступности. Тем не менее, использование полимеров коррелирует с большим размером частиц (часто 100 нм). Подготовленный куркуминоидный наноэмульсия Лу и др. имел существенно уменьшенный размер 12-16нм. Срок годности также был улучшен с высокой стабильностью нашего куркуминоидного наноэмульсии в течение 6 месяцев при 4 градусах Цельсия и 25 градусов по Цельсию, о чем свидетельствует средний размер частиц 12,4 и 0,5 нм и 16,7 и 0,6 нм, соответственно, после длительного хранения.

Ультразвуковые стеклянные проточные реакторы используются в лабораторных и промышленных условиях для эмульгирования, диспергирования, гомогенизации, смешивания, экстракции, распада и сонохимических реакций (например, соно-синтез, соно-катализ)

Ультразвуковая стеклянная проточная ячейка для встроенного наноэмульгирования

Запрос информации




Обратите внимание на наши политика конфиденциальности,



 

Влияние фармацевтических вспомогательных веществ и ультразвуковой наноэмульгирования

Dong et al. исследовали 21 фармацевтический эксципиент и их влияние на биодоступность модельного флавоноида хризина. Пять вспомогательных веществ – а именно Brij 35, Brij 58, лабразол, олеат натрия, и Tween20 значительно ингибировали глюкуронидацию хризина. Олеят натрия был самым мощным ингибитором глюкуронидации.

Мебудипин: Khani et al. (2016) сообщают, что состав наноэмульсии, нагруженной мебудипином, содержащей этилолеат, Tween 80, Span 80, полиэтиленгликоль 400, этанол и деионизированную воду, были приготовлены с использованием ультразвукового аппарата зондового типа. Они обнаружили, что размер частиц для оптимального состава составлял 22,8 ± 4,0 нм, что привело к относительной биодоступности наноэмульсии мебудипина, которая была увеличена примерно в 2,6 раза. Результаты экспериментов in vivo показали, что состав наноэмульсии способен значительно повысить биодоступность мебудипина по сравнению с суспензионным, маслорастворимым и мицеллярным раствором.

Ультразвуковая наноэмульсия для глазной доставки лекарств

Для достижения лучшей доступности, более быстрого проникновения и повышения эффективности были подготовлены наноэмульсии оскулярных, например, для доставки офтальмологических препаратов.
Ammar et al (2009) сформулировали гидрохлорид дорзоламида в наноэмульсии (диапазон размеров 8,4-12,8 нм) для достижения повышенного эффекта при лечении глаукомы, уменьшения количества применений в день и лучшего соответствия пациента по сравнению с обычные глазные капли. Разработанные наноэмульсии показали быстрое начало действия препарата и длительный эффект, а также повышенную биодоступность препарата по сравнению с обычным рыночным продуктом.
высокой терапевтической эффективности

Мурси и др. (2014) подготовлены ацетазоламид-загруженных nanoemulsions следующим образом: 1% w/w acetazolamide (АКЗ) был sonicated с surfactant / co-surfactant / масляные смеси до полного растворения препарата, то aqueous фазы, содержащей 3% w/w/ w/ w dimethyl сульоксид ( DMSO) был добавлен dropwise для подготовки наноэмульсий, содержащих 39% ж / вв aqueous фазы, в то время как для подготовки наноэмульсий на 59% содержание воды, водной фазы, содержащей 20% DMSO был использован. DMSO был добавлен для того, чтобы предотвратить любые осадки препарата после добавления водной фазы. Nanoemulsions были подготовлены со средним размером капли 23,8-90,2нм. Наноэмульсии, подготовленные с более высоким содержанием воды 59% показали самый высокий выброс препарата.
Наноэмульный ацетазоламид был успешно сформулирован в наноэмульсионной форме, которая выявила высокую терапевтическую эффективность в лечении глаукомы вместе с длительным эффектом.

Высокопроизводительные ультразвуковые аппараты для наноэмульгирования и наноинкапсуляции

Hielscher Ultrasonics предлагает ультразвуковые системы от компактных лабораторных гомогенизаторов до промышленных решений «под ключ». Для производства наноэмульсий высшего фармацевтического качества решающее значение имеет надежный процесс эмульгирования. Широкий ассортимент сонотродов, проточных ячеек Hielscher и опциональный многофазный кавитатор MPC48 позволяют нашему клиенту настроить оптимальные условия обработки для производства наноразмерных эмульсий со стандартизированным, надежным и стабильным качеством. Ультрасониаторы Hielscher оснащены самым современным программным обеспечением для работы и управления – обеспечение надежного производства стандартизированных фармацевтических препаратов и фармацевтических добавок.
Свяжитесь с нами сегодня, чтобы открыть для себя возможности ультразонически нано-сформулированных AIS и фитохимических!

Свяжитесь с нами! / Спросите нас!

Запросить дополнительную информацию

Пожалуйста, используйте форму ниже, чтобы запросить дополнительную информацию об ультразвуковых процессорах, наноэмульгировании и нанорецептуре, а также о ценах. Мы будем рады обсудить с вами ваш процесс и предложить вам ультразвуковой аппарат, отвечающий вашим требованиям!









Пожалуйста, обратите внимание на наши политика конфиденциальности,


Ультразвуковые высокопоточные гомогенизаторы используются в лабораторной, настольной, пилотной и промышленной обработке.

Hielscher Ultrasonics производит высокую производительность ультразвуковых гомогенизаторов для смешивания приложений, дисперсии, эмульгации и экстракции в лабораторных, пилотных и промышленных масштабах.



Литература / Ссылки

  • M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
  • Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
  • Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
  • Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
  • Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
  • Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
  • Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
  • Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.

Полезные сведения

Ультразвуковая добыча активных соединений из растений

Высокомощный ультразвук широко используется для изоляции от фитохимических веществ (т.е. флавоноидов, терпенов антиоксидантов и т.д.) из растительного материала. Ультразвуковая кавитация перфорирует и разрушает клеточные стенки так, что внутриклеточная материя высвобождается в окружающий растворитель. Большими преимуществами звуковой обработки является нетермальная обработка и использование растворителя. Ультразвуковая добыча является нетермальным, механическим методом – это означает, что деликатные фитохимические вещества не деградируют из-за высоких температур. Относительно Растворители, есть широкий выбор, который может быть использован для извлечения. Общие растворители включают воду, этанол, глицерин, растительные масла (например, оливковое масло, масла MCT, кокосовое масло), зерновой спирт (спиртные напитки), или смесь водяного этанола среди других растворителей.
Нажмите здесь, чтобы узнать больше об ультразвуковой извлечения фитохимических соединений из растений!

эффект антуража

Извлечение комбинации нескольких фитохимических веществ из растения, как известно, для сильных эффектов. Синергия различных растительных соединений известна как антураж. Целые растительные экстракты сочетают в себе множество фитохимических веществ. Например, каннабис содержит более 480 активных соединений. Экстракт каннабиса, который включает в себя КБР (каннабидиол), CBG (каннабигерол), КБН (каннабинол), CBC (каннабихромн), терпены и многие другие фенольные соединения, является гораздо более эффективным, так как многообразные соединения работают синергетически. экстракция Ультразвуковой является высокоэффективным методом для получения полного спектра экстракта высшего качества.


Высокоэффективный ультразвук! Ассортимент продукции Hielscher охватывает весь спектр от компактного лабораторного ультразвукового аппарата до полностью промышленных ультразвуковых систем.

Hielscher Ultrasonics производит высокую производительность ультразвуковых гомогенизаторов из лаборатория в промышленного размера.


Мы будем рады обсудить ваш процесс.

Давайте свяжемся.