Почему Наноформулированные лекарства?

Фармацевтические наноформулы

Поскольку фармакологические эффекты в основном непосредственно связаны с уровнем плазмы, поглощение и биодоступность активных фармацевтических ингредиентов имеет решающее значение. Биодоступность фитохимических, таких как каннабиноиды (т.е. КБР, ТГК, КБГ и др.) или куркуминоиды ограничена из-за плохой растворимости, плохой проницательности, низкой системной доступности, нестабильности, обширной деградации первого прохода или деградации желудочно-кишечного тракта.
Наноформулы, такие как Нано-Эмульсия, Липосомы, мицеллес, нанокристаллы, или загруженные наночастицы используются в фармацевтических препаратах и добавках для улучшения и /или целевой доставки лекарств. Nanoemulsions, как известно, очень хорошие транспортные средства для достижения высокой биодоступности активных фармацевтических ингредиентов (AIS) и фитохимических соединений. Кроме того, наноэмульсии могут также защищать AIS, которые могут быть восприимчивы к гидролизу и окислению. AIS и фитохимические вещества (например, каннабиноиды, куркуминоиды), инкапсулированные в O/W Нано-Эмульсия были протестированы в различных научных испытаниях и хорошо зарекомендовали себя как носители наркотиков с превосходными показателями поглощения.

Устно доставленные наркотики

Биодоступность перорально введенных флавоноидов, а также многих других фенольных активных ингредиентов серьезно ограничена обширным глюкуронидацией первого прохода. Для того чтобы преодолеть ограничения плохой биодоступности, нано-определенные носители, такие как наноэмульсии и липосомы были широко оценены для различных препаратов и показали большие результаты в улучшении поглощения.
Паклитаксел: Nanoemulsions загружены с paclitaxel (химиотерапевтический препарат, используемый в лечении рака) имел размер капли между 90,6 нм (самый средний размер частиц) и 110nm.
"Результаты фармакокинетических исследований показали, что инкапсуляция паклитакселя в наноэмульсиях значительно повысила устную биодоступность паклитакселя. Улучшенная устная биодоступность, измеряемая по области под кривой (AUC), паклитакселя в наноэмульсиях может быть отнесена к растворителев препарата в нефтяных капельах и/или к присутствию сурфактантов на масляно-водном интерфейсе. Улучшенное поглощение паклитакселя также может быть связано с защитой препарата от химической, а также ферментативной деградации. В литературе сообщалось об улучшении биодоступности различных гидрофобных препаратов в эмульсиях типа O/W". (Тивари 2006, 445)

Куркуминоиды: Lu et al. (2017, p.53) сообщают о подготовке ультрасонически извлеченных куркуминоидов, которые были эмульгированы ультрасонически к наногемульсии. Куркуминоиды были извлечены под звукование в этаноле. Для наноэмульизации, они ставят 5мЛ куркуминоидного экстракта в флакон и испаряется этанол под азотом. Затем было добавлено 0,75 г лецитина и 1 мл Tween 80, за которым последовало добавление 5,3 мл деионизированной воды. Смесь тщательно перемешивают, а затем sonicated.
Средний размер частиц ыкуриноидной наноэмульсии с сферической формой, определяемый TEM, составил 12,1 нм. (см. рисунок ниже)

Рис.: Распределение размеров частиц DLS (A) и TEM-изображение (B) дисперсии куркуминоидов наряду с распределением размера частиц, полученных непосредственно из изображения TEM (C). источник: Lu et al. 2017

Полимеры, такие как полилактик-когликолевая кислота (PLGA) или полиэтиленгликоль часто используются в качестве основного компонента для улучшения инкапсуляции и повышения стабильности и устной биодоступности. Тем не менее, использование полимеров коррелирует с большим размером частиц (часто 100 нм). Подготовленный куркуминоидный наноэмульсия Лу и др. имел существенно уменьшенный размер 12-16нм. Срок годности также был улучшен с высокой стабильностью нашего куркуминоидного наноэмульсии в течение 6 месяцев при 4 градусах Цельсия и 25 градусов по Цельсию, о чем свидетельствует средний размер частиц 12,4 и 0,5 нм и 16,7 и 0,6 нм, соответственно, после длительного хранения.

Влияние фармацевтических экссивентов

Dong et al исследовали 21 фармацевтический excipients и их влияние на биодоступность модели флавоноид хризин. Пять экссиентов – а именно Brij 35, Brij 58, лабразол, олеат натрия, и Tween20 значительно ингибировали глюкуронидацию хризина. Олеят натрия был самым мощным ингибитором глюкуронидации.

Мебудипин: Хани и др. (2016) сообщают о разработке набудина-наноэмульсии, содержащей этиловый олеат, Tween 80, Span 80, полиэтиленгликоль 400, этанол и di воды были подготовлены с помощью зонда типа ультразвукового. Они обнаружили, что размер частицы для оптимальной формулировки составил 22,8 и 4,0 нм, что привело к относительной биодоступности наноэмульсии мебудипина, которая была увеличена примерно в 2,6 раза. Результаты экспериментов in vivo показали, что формула наноэмульсии способна значительно повысить биодоступность мебудипина по сравнению с суспензией, раствором, раствором с нефтерастворимым и мицеллярным раствором.

Окулярная доставка

Для достижения лучшей доступности, более быстрого проникновения и повышения эффективности были подготовлены наноэмульсии оскулярных, например, для доставки офтальмологических препаратов.
Ammar et al (2009) сформулировали гидрохлорид дорзоламида в наноэмульсии (диапазон размеров 8,4-12,8 нм) для достижения повышенного эффекта при лечении глаукомы, уменьшения количества применений в день и лучшего соответствия пациента по сравнению с обычные глазные капли. Разработанные наноэмульсии показали быстрое начало действия препарата и длительный эффект, а также повышенную биодоступность препарата по сравнению с обычным рыночным продуктом.
высокой терапевтической эффективности

Мурси и др. (2014) подготовлены ацетазоламид-загруженных nanoemulsions следующим образом: 1% w/w acetazolamide (АКЗ) был sonicated с surfactant / co-surfactant / масляные смеси до полного растворения препарата, то aqueous фазы, содержащей 3% w/w/ w/ w dimethyl сульоксид ( DMSO) был добавлен dropwise для подготовки наноэмульсий, содержащих 39% ж / вв aqueous фазы, в то время как для подготовки наноэмульсий на 59% содержание воды, водной фазы, содержащей 20% DMSO был использован. DMSO был добавлен для того, чтобы предотвратить любые осадки препарата после добавления водной фазы. Nanoemulsions были подготовлены со средним размером капли 23,8-90,2нм. Наноэмульсии, подготовленные с более высоким содержанием воды 59% показали самый высокий выброс препарата.
Наноэмульный ацетазоламид был успешно сформулирован в наноэмульсионной форме, которая выявила высокую терапевтическую эффективность в лечении глаукомы вместе с длительным эффектом.

Высокопроизводительные ультразвуковые

Hielscher Ultrasonics предлагает ультразвуковые системы от компактных лабораторных гомогенизаторов до промышленных решений под ключ. Для производства наноэмульсий высшего фармацевтического класса, надежный процесс эмульгации имеет решающее значение. Широкое разнообразие сонотдододов, клеток потока и вставок, таких как Многофамный кавитатор MPC48 позволяют нашему клиенту настроить оптимальные условия обработки для производства наноразмерных эмульсий при стандартизированном, надежном и последовательном качестве. Ультрасонаторы Hielscher оснащены самым современным программным обеспечением для работы и управления – обеспечение надежного производства стандартизированных фармацевтических препаратов и фармацевтических добавок.
Свяжитесь с нами сегодня, чтобы открыть для себя возможности ультразонически нано-сформулированных AIS и фитохимических!