Фармацевтические наносуспензии с улучшенной биодоступностью

Наносуспензии, приготовленные путем обработки ультразвуком, демонстрируют значительно улучшенную фармакологическую биодоступность. Особенно заметную пользу от ультразвукового уменьшения размеров до наномасштаба получают молекулы лекарственных веществ с низкой растворимостью в воде, которая снижает их биодоступность и начало действия. Обработка ультразвуком применяется для уменьшения частиц и кристаллов лекарственных веществ до нанометровых размеров и приготовления стабильных наносуспензий с превосходной биодоступностью и эффективностью лекарственного вещества.

Улучшение биодоступности лекарственных веществ с помощью обработки ультразвуком

Плохо растворимые молекулы фармацевтических веществ обладают очень низкой биодоступностью и, следовательно, низкой эффективностью, особенно при пероральном приеме. При уменьшении размеров таких лекарственных веществ с низкой растворимостью в воде до наномасштаба и приготовлении из них наносуспензий биодоступность может резко повышаться. Например, в наносуспензиях азитромицина за 5 часов растворялось более 65% лекарственного вещества по сравнению лишь с 20% микронизированного азитромицина.
Обработка ультразвуком – высокоэффективный метод уменьшения размера частиц, осаждения нанокристаллов и диспергирования активных фармацевтических ингредиентов с получением наносуспензий. Такие наносуспензии состоят исключительно из чистого активного фармацевтического соединения.
Кроме того, молекулы лекарственных веществ нанометрового размера и наносуспензии легко включать в различные лекарственные формы, такие как таблетки, капсулы и быстрорастворимые формы.

Получение нанокристаллов мелоксикама с помощью ультразвука

Мелоксикам, часто назначаемый нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает лишь низкой растворимостью в воде, что снижает его биодоступность и начало действия. Обработка ультразвуком применяется для уменьшения кристаллов мелоксикама до микро- и нанометровых размеров и приготовления стабильных наносуспензий с превосходной биодоступностью и эффективностью лекарственного вещества.

Микроскопические изображения суспензии мелоксикама:
Слева: необработанная суспензия мелоксикама
Справа: наносуспензия мелоксикама, полученная путем обработки ультразвуком с помощью UP100H в течение 45 минут при амплитуде 100% и цикле 1.

Iurian et al. (2015) исследовали влияние обработки ультразвуком на кристаллы мелоксикама и соответствующую биодоступность. Они показали, что наиболее важным фактором, влияющим на получение нанокристаллов мелоксикама, является амплитуда ультразвука.
Амплитуда и время были определены как наиболее важные переменные. Их увеличение обеспечивало значительное уменьшение размеров и однородность благодаря явлению кавитации, тогда как применяемый цикл имел меньшее значение. Размер кристаллов существенно влиял на растворение; после сублимационной сушки наносуспензий была отмечена сильная корреляция между малым размером кристаллов и быстрым растворением. Оптимальный состав был получен при непрерывной обработке ультразвуком с амплитудой 100% в течение 45 минут; эти условия привели к получению кристаллов размером 600 nm с индексом полидисперсности 0,521 и быстрому растворению лекарственного вещества. Морфологический анализ выявил мелкие кристаллы округлой формы с узким распределением по размерам.

Более высокие амплитуды обеспечивают наиболее эффективное получение нанокристаллов мелоксикама.

Высокопроизводительные ультразвуковые гомогенизаторы для наносуспензий

Hielscher Ultrasonics – ваш заслуживающий доверия поставщик надежного высокопроизводительного ультразвукового оборудования: от лабораторных и пилотных установок до полноценных промышленных систем. Устройства Hielscher Ultrasonics отличаются передовой аппаратной частью, интеллектуальным программным обеспечением и исключительным удобством использования – они разработаны и изготовлены в Германии. Надежные ультразвуковые аппараты Hielscher для диспергирования, деагломерации, синтеза и функционализации наночастиц могут работать 24/7/365 при полной нагрузке. В зависимости от вашего процесса и производственного объекта наши ультразвуковые аппараты могут работать в периодическом режиме или в непрерывном поточном режиме. Доступны различные принадлежности, такие как сонотроды (ультразвуковые зонды), усилители амплитуды, проточные ячейки и реакторы.
Свяжитесь с нами прямо сейчас, чтобы получить дополнительную техническую информацию, научные исследования, протоколы и коммерческое предложение на наши ультразвуковые гомогенизаторы для производства наносуспензий, содержащих фармацевтические нанокристаллы или наночастицы! Наши квалифицированные сотрудники с многолетним опытом будут рады обсудить с вами ваше применение нанотехнологий!

Таблица ниже дает представление о приблизительной производительности наших ультразвуковых аппаратов:

Ультразвуковая фрагментация кристаллов ацетилсалициловой кислоты (аспирина)
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]