Фармацевтические наносуспензии с улучшенной биодоступностью

Наносуспензии, приготовленные методом ультразвука, демонстрируют значительное улучшение фармакологической биодоступности. В частности, молекулы лекарств с плохой растворимостью в воде, что снижает их биодоступность и начало эффекта, выигрывают от метода наноразмеров ультразвука. Ультразвуковое исследование используется для уменьшения частиц и кристаллов лекарственного препарата до нанометрового размера и получения стабильных наносуспензий с превосходной биодоступностью и эффективностью лекарств.

Повышенная биодоступность лекарственного препарата с помощью ультразвуковой обработки

Плохо растворимые фармацевтические молекулы имеют очень низкую биодоступность и, следовательно, низкую эффективность, особенно при пероральном введении. Когда такие препараты с низкой растворимостью в воде имеют наноразмер и формируются в виде наносуспензий, биодоступность может быть значительно увеличена. Например, для наносуспензий азитромицина более 65% препарата растворялось за 5 часов по сравнению с 20% растворением микронизированного азитромицина.
Ультразвуковое исследование является высокоэффективным методом уменьшения размера частиц, осаждения нанокристаллов и диспергирования активных фармацевтических ингредиентов в наносуспензии. Такие наносуспензии состоят исключительно из чистого фармацевтического активного соединения.
Кроме того, наноразмерные молекулы лекарств и наносуспензии легко включать в различные лекарственные формы, такие как таблетки, капсулы и быстроплавкие продукты.

Ультразвуковая подготовка нанокристаллов мелоксикама

Мелоксикам, обычно назначаемый нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), имеет только плохую растворимость в воде, что снижает его биодоступность и начало эффекта. Ультразвуковое исследование используется для микронизации и наноразмерирования кристаллов мелоксикама, а также для получения стабильных наносуспензий с превосходной биодоступностью и эффективностью лекарственных средств.

Микроскопические изображения суспензии мелоксикама:
Слева: необработанная суспензия мелоксикама
Справа: получена наносуспензия мелоксикама ультразвуком с помощью UP100H в течение 45 минут при 100% амплитуде и цикле 1.

Iurian et al. (2015) исследовали влияние ультразвуковой обработки на кристаллы мелоксикама и их соответствующую биодоступность. Показано, что важнейшим влияющим фактором для получения нанокристаллов мелоксикама является амплитуда ультразвука.
Амплитуда и время были признаны наиболее важными переменными. Их увеличение определяло значительное уменьшение размеров и однородность за счет явления кавитации, в то время как применяемый цикл был менее значимым. Размер кристаллов сильно влиял на растворение; Отмечена сильная корреляционная связь между мелкими кристаллами и быстрым растворением после сублимационной сушки наносуспензий. Оптимальная рецептура была получена путем непрерывной ультразвуковой обработки при 100% амплитуде в течение 45 минут, условия которой приводили к образованию кристаллов с длиной волны 600 нм с полидисперсионным индексом 0,521 и быстрому растворению препарата. Морфологический анализ выявил мелкие кристаллы округлой формы с узким распределением по размерам.

Более высокие амплитуды позволяют получить наиболее эффективное получение нанокристаллов мелоксикама.

Высокопроизводительные ультразвуковые гомогенизаторы для наносуспензий

Hielscher Ultrasonics - ваш надежный поставщик надежного высокопроизводительного ультразвукового оборудования от лабораторных и пилотных до полностью промышленных систем. Ультразвуковые технологии Hielscher’ Устройства оснащены сложным аппаратным обеспечением, интеллектуальным программным обеспечением и исключительным удобством использования – разработан и изготовлен в Германии. Надежные ультразвуковые аппараты Hielscher для диспергирования, деагломерации, синтеза наночастиц и функционализации могут работать в режиме 24/7/365 при полной нагрузке. В зависимости от технологического процесса и производственного объекта, наши ультразвуковые аппараты могут работать в периодическом или непрерывном поточном режиме. Различные аксессуары, такие как сонотроды (ультразвуковые зонды), бустерные рупоры, проточные ячейки и реакторы, легко доступны.
Свяжитесь с нами сейчас, чтобы получить дополнительную техническую информацию, научные исследования, протоколы и коммерческое предложение на наши ультразвуковые гомогенизаторы для производства наносуспензий, содержащих фармацевтические нанокристаллы или наночастицы! Наш хорошо обученный и многолетний опыт работы сотрудников будет рад обсудить с вами ваше нано-применение!

В таблице ниже приведена примерная производительность обработки наших ультразвуковых аппаратов:

Сонофрагментация кристаллов ацетилсалициловой кислоты (аспирина)
[Этюд и фотографии: ©Зейгер и Суслик, 2011]