Фармацевтические наносуспензии с улучшенной биодоступностью

Наносущения, полученные ультразвуком, показывают значительно улучшенную фармакологическую биодоступность. Особенно молекулы препарата с плохой растворимостью в воде, что снижает его биодоступность и начало эффекта, выигрывают от наноразмерной техники ультразвуковой обработки. Ультразвук используется для уменьшения частиц и кристаллов лекарственного средства до нанометрового размера и для получения стабильных наносуспензий с превосходной биодоступностью и эффективностью препарата.

Улучшенная биодоступность препарата с помощью ультразвуковой обработки

Плохо растворимые фармацевтические молекулы имеют очень низкую биодоступность и, следовательно, низкую эффективность, особенно при пероральном введении. Когда такие препараты с низкой растворимостью в воде имеют наноразмер и превращаются в наносуспензии, биодоступность может быть значительно увеличена. Например, для наносуспензий азитромицина более 65% препарата растворяли за 5 часов по сравнению с 20% растворением микронизированного азитромицина.
Ультразвук является высокоэффективным методом уменьшения размера частиц, осаждения нанокристаллов и диспергирования активных фармацевтических ингредиентов в наносуспензии. Такие наносуспензии состоят исключительно из чистого фармацевтического активного соединения.
Кроме того, наноразмерные молекулы лекарств и наносуспензии легко включаются в различные лекарственные формы, такие как таблетки, капсулы и быстрые расплавы.

Ультразвуковая подготовка нанокристаллов мелоксикама

Мелоксикам, обычно назначаемый нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), имеет только плохую растворимость в воде, что снижает его биодоступность и начало эффекта. Ультразвук используется для микронизации и наноразмера кристаллов мелоксикама и для получения стабильных наносуспензий с превосходной биодоступностью и эффективностью препарата.

Микроскопические изображения суспензии мелоксикама:
Слева: необработанная суспензия мелоксикама
Справа: Получена наноостановка Мелоксикама ультразвуком с помощью UP100H в течение 45 минут при 100% амплитуде и цикле 1.

Iurian et al. (2015) исследовали влияние обработки ультразвуком на кристаллы мелоксикама и их соответствующую биодоступность. Показано, что важнейшим влияющим фактором для получения нанокристаллов мелоксикама является ультразвуковая амплитуда.
Амплитуда и время были найдены в качестве наиболее важных переменных. Их увеличение определяло значительное уменьшение размеров и однородность из-за явления кавитации, в то время как прикладной цикл был менее важным. Размер кристалла сильно повлиял на растворение; отмечена сильная корреляция между мелкими кристаллами и быстрым растворением после сублимационной сушки наносуспензий. Оптимальный состав получали непрерывным ультразвуком при 100% амплитуде в течение 45 минут, условия которых приводили к 600 нм кристаллов с индексом полидисперсии 0,521 и быстрому растворению препарата. Морфологический анализ выявил мелкие кристаллы круглой формы с узким распределением размеров.

Более высокие амплитуды приводят к наиболее эффективному получению нанокристаллов мелоксикама.

Высокоэффективные ультразвуковые гомогенизаторы для наносуспензий

Hielscher Ultrasonics является вашим надежным надежным поставщиком для надежного высокопроизводительного ультразвукового оборудования от лабораторных и пилотных до полностью промышленных систем. Ультразвук Hielscher’ устройства оснащены сложным оборудованием, интеллектуальным программным обеспечением и выдающимся удобством для пользователя – разработан и изготовлен в Германии. Надежные ультразвуковые машины Hielscher для диспергирования, деагломерации, синтеза наночастиц и функционализации могут работать 24/7/365 при полной нагрузке. В зависимости от вашего процесса и вашего производственного объекта, наши ультразвуковые аппараты могут работать в периодическом или непрерывном поточном режиме. Различные аксессуары, такие как сонотроды (ультразвуковые зонды), бустерные рупоры, проточные ячейки и реакторы, легко доступны.
Свяжитесь с нами сейчас, чтобы получить больше технической информации, научных исследований, протоколов и предложения для наших ультразвуковых гомогенизаторов для производства наносуспензий, содержащих фармацевтические нанокристаллы или наночастицы! Наши хорошо обученные, опытные сотрудники будут рады обсудить с вами ваше наноприложение!

В приведенной ниже таблице приведена приблизительная производительность наших ультразвуковых аппаратов:

Сонофрагментация кристаллов ацетилсалициловой кислоты (аспирина)
[исследование и фотографии: ©Зейгер и Суслик, 2011]