Ультразвуковое производство липосомальных жирных кислот Омега-3
Нанолипосомы являются высокоэффективными носителями наркотиков, используемых для повышения биодоступности биологически активных соединений, таких как омега-2 жирные кислоты, витамины и другие вещества. Ультразвуковая инкапсуляция биологически активных соединений является быстрой и простой техникой для подготовки нанолипосом с высокими лекарственными нагрузками. Ультразвуковая инкапсуляция в липосомы повышает стабильность и биодоступность соединений.
Липосомальные жирные кислоты Омега-3
Омега-3 жирные кислоты, такие как эйкозапентаеновая кислота (EPA) и докозагексаеновая кислота (ДГК) играют жизненно важную роль для правильного функционирования многих жизненно важных биохимических реакций в организме человека. ЭПК и ДГК в основном встречаются в холодноводных рыб, печени трески и моллюсков рыб. Так как не все потребляют рекомендуемые две порции рыбы в неделю, рыбий жир часто используется в виде пищевых добавок. Кроме того, омега-3 жирные кислоты, такие как ЭПК и ДГК используются в качестве терапевтических препаратов для лечения сердечно-сосудистых и мозговых заболеваний, а также в терапии рака. Для того, чтобы улучшить биодоступность и скорость поглощения, ультразвуковая инкапсуляция в липосомы является широко и успешно используется метод.
Ультразвуковая инкапсуляция жирных кислот Омега-3 в липосомы
Ультразвуковая инкапсуляция является надежной техникой подготовки к формированию липосом с высокой нагрузкой активных веществ. Ультразвуковая наноэмульизация нарушает фосфолипидные бислои и вводит энергию для содействия сборке амфифильных пузырьков сферической формы, известных как липосомы.
Ультразвуковая система позволяет контролировать размер липосомы ультразвуковым процессом подготовки: размер липосомуменьшается с увеличением ультразвуковой энергии. Меньшие липосомы предлагают более высокую биодоступность и могут транспортировать молекулы жирных кислот с более высоким уровнем успеха в целевые участки, так как меньший размер облегчает проницаемость через клеточные мембраны.
Липосомы известны как мощные носители наркотиков, которые могут быть загружены с липофильных, а также гидрофильных веществ из-за амфифильной структуры его двуслой. Еще одним преимуществом липосомы является способность химически модифицировать липосомы, в том числе липидных полимеров в формулировку, так что поглощение захваченных молекул в целевой ткани улучшается и выпуск препарата и тем самым его половину жизни продлевается. Липосомальная инкапсуляция защищает биологически активные соединения также от окислительной деградации, которая является важным фактором для полиненасыщенных жирных кислот, таких как ЭПК и ДГК, которые склонны к окислению.
Hadia et al. (2014) обнаружила, что ультразвуковая инкапсуляция ДГК и ЭПС с помощью ультразвукового зонда Up200s gave superior encapsulation efficiency (%EE) with 56.9 ± 5.2% for DHA and 38.6 ± 1.8% for EPA. The %EE for DHA and EPA of liposomes increased significantly using ultrasonication (п значение меньше 0,05; статистически значимых значений).
Ультрасонически подготовленные липосомы, нагруженные жирными кислотами ДГК и ЭПК.
Исследование и фото: Hadian et al. 2014
Сравнение эффективности: Ультразвуковая инкапсуляция против липосомного экструзии
Сравнивая ультразвуковую инкапсуляцию зонда с техникой звукоизоляции ванны и экструзии, превосходное образование липосом достигается путем зонд-соникации.
Hadia et al. (2014) сравнили звуковую зондацию (Up200s), ванна sonication, и экструзия в качестве методов для того, чтобы подготовить омега-3 липосомы рыбьего жира. Липосомы, подготовленные звуковой звуковой сноцинированием зондного типа, были сферической формы и поддерживали высокую структурную целостность. Исследование пришло к выводу, что зонд типа звуковой предварительно сформированных липосом облегчает подготовку высокозагруженных DHA и EPA липосомы. По зонд-типа звуковой, омега-3 жирные кислоты ДГК и EPA были инкапсулированы в нанолипосомальной мембраны. Инкапсуляция делает омега-3 жирными кислотами очень биодоступными и спасает их от окислительной деградации.
Важные факторы для высококачественных липосом
После липосомного препарата стабилизация и хранение липосомальных составов играют решающую роль для получения давней стабильной и очень мощной несущей формулы.
Критические факторы, влияющие на стабильность липосом, включают значение рН, температуру хранения и материалы контейнеров для хранения.
Для готовой формулировки значение рН около 6,5 считается идеальным, так как при рН 6,5 липидного гидролизиса сводится к самой низкой скорости.
Так как липосомы могут окисляться и терять нагрузку на попащные вещества, рекомендуется температура хранения около 2-8 градусов по Цельсию. Загруженные липосомы не должны подвергаться замораживанию и оттепели, так как стресс оттепели способствует утечке инкапсулированных биологически активных соединений.
Закрытие контейнеров для хранения и контейнеров для хранения должно быть тщательно отобрано, так как липосомы не совместимы с определенными пластиковыми материалами. Для предотвращения деградации липосомы, инъекционные липосомы суспензии должны храниться в стеклянных ампулах, а не стопперированные флаконы инъекций. Необходимо проверить совместимость с эластомерными пробками инъекционных флаконов. Чтобы избежать фотоокисления липидных композитов, хранение, защищенное от света, например, использование темной стеклянной бутылки и хранение в темном месте, очень важно. Для невыразимающих липосомовых составов должна быть обеспечена совместимость липосомсом свитосторонних суспензий с внутривенными трубками (из синтетического пластика). Хранение и совместимость материала должны быть указаны на этикетке липосомы формулировки. Кулькарни и Шоу, 2016 г.)
Высокопроизводительные ультразвуковые для липосомных формул
Системы Hielscher Ultrasonics являются надежными машинами, используемыми в фармацевтической и добавочных производствах для разработки высококачественных липосом, нагруженных жирными кислотами, витаминами, антиоксидантами, пептидами, полифенолами и другими биологически активными соединениями. Чтобы удовлетворить потребности своих клиентов, Hielscher поставляет ультразвуковые средства из компактного портативного лабораторного гомогенизатора и стендового ульдаронского, полностью промышленных ультразвуковых систем для производства больших объемов липосомальных составов. Ультразвуковая липосомная формула может быть запущена как партия или как непрерывный вонючий процесс. Широкий спектр ультразвуковых сонотдодов (зондов) и реакторных сосудов доступны для обеспечения оптимальной настройки для вашего производства липосом. Надежность ультразвукового оборудования Hielscher позволяет круглосуточно работать на тяжелых грузах и в сложных условиях.
В приведенной ниже таблице приведена приблизительная производительность наших ультразвуковых аппаратов:
| Объем партии | Скорость потока | Рекомендуемые устройства |
|---|---|---|
| От 1 до 500 мл | От 10 до 200 мл / мин | UP100H |
| От 10 до 2000 мл | От 20 до 400 мл / мин | Uf200 ः т, UP400St |
| 0.1 до 20L | 0.2 до 4L / мин | UIP2000hdT |
| От 10 до 100 литров | От 2 до 10 л / мин | UIP4000hdT |
| не доступно | От 10 до 100 л / мин | UIP16000 |
| не доступно | больше | кластер UIP16000 |
Свяжитесь с нами! / Спросите нас!
Высокомощные ультразвуковые гомогенизаторы от лаборатория в пилот а также промышленные масштаб.
Литература / Ссылки
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Zahra Hadian (2016): A Review of Nanoliposomal Delivery System for Stabilization of Bioactive Omega-3 Fatty Acids. Electron Physician. 2016 Jan; 8(1): 1776–1785.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Vitthal S. Kulkarni., Charles Shaw (2016): Formulating Creams, Gels, Lotions, and Suspensions. In: Essential Chemistry for Formulators of Semisolid and Liquid Dosages, 2016. 29-41.
Полезные сведения
Что такое липосомы?
Липосома является сферической везикулы, имеющие по крайней мере один липидный двухслойный. Липосомы, как известно, отличные носители наркотиков и используются в качестве средства для администрирования питательных веществ, добавок и фармацевтических препаратов в целевой ткани.
Липосомы обычно изготавливания из фосфолипидов, особенно фосфатидилхолина, но может также включать другие липиды, такие как яичные фосфатидиталаноламин, до тех пор, пока они совместимы с липидной двухслойной структуры.
Липосома состоит из вавного ядра, окруженного гидрофобной мембраной, в виде липидного двухслойного; гидрофильных растворителей, растворяемых в ядре, захватываются и не могут легко пройти через двухслойный. Гидрофобные молекулы могут храниться в двухслойном. Таким образом, липосома может быть загружена гидрофобными и/или гидрофильных молекулами. Для того чтобы поставить молекулы к цели месту, bilayer липида может сплавлять с другими bilayers such as мембрана клетки, поставляя таким образом вещества инкапсулированные в липосоме в клетки.
Поскольку кровоток млекопитающих основан на воде, липосомы эффективно транспортируют гидрофобное вещество через организм в целевые клетки. Таким образом, липосомы используются для повышения биодоступности водорастворимых молекул (например, КБР, куркумина, молекул лекарств).
Липосомы успешно готовятся с помощью ультразвуковой наноэмульизации и инкапсуляции.
Структура липосомы: Aqueous сердечника и фосфолипидный двухслойный с гидрофильных головками и гидрофобными/липофильных хвостами.
Омега-3 жирные кислоты
Омега-3 (З-3) и омега-6 (З-6) жирные кислоты являются полиненасыщенными жирными кислотами (ПУФА) и способствуют многочисленным функциям в организме человека. Особенно омега-3 жирные кислоты известны своими противовоспалительными и оздоровительными характеристиками.
Эйкозапентаеновая кислота или ЭПК (20:5н-3) выступает в качестве предшественника простагландина-3 (который подавляет агрегацию тромбоцитов), тромбоксан-3 и лейкотриен-5 эйкосаноидов и играет решающую роль для сердечно-сосудистой и мозговой гигиены.
Докосагексаеновая кислота или ДГК (22:6н-3) является основным структурным компонентом центральной нервной системы млекопитающих. ДГК является наиболее распространенным омега-3 жирных кислот в головном мозге и сетчатке и обоих органов, мозг и сетчатка полагаться на диетическое потребление ДГК для того, чтобы функционировать должным образом. ДГК поддерживает широкий спектр клеточных мембран и клеточных сигнальных свойств, особенно в сером веществе мозга, а также во внешних сегментах фоторецепторных клеток сыщей, которые богаты мембранами.
Пищевые источники жирных кислот Омега-3
Некоторые из источников пищи, которые являются рыба (например, холодноводной рыбы, такие как лосось, сардины, скумбрия), масло печени трески, моллюски, икра, морские водоросли, масло морских водорослей, льняное семя (льняное семя), семена конопли, семена чиа, и грецкие орехи.
Стандартная западная диета обычно включает в себя большое количество омега-6 жирных кислот, так как такие продукты, как зерно, растительные масла, птица и яйца богаты липидами омега-6. С другой стороны, жирные кислоты омега-3 ( з-3), которые в основном встречаются в холодноводных рыб, потребляются в значительно меньших количествах, так что соотношение омега-3:омега-6 часто полностью несбалансированно.
Поэтому, использование омега-3 пищевых добавок часто рекомендуется врачами и практикующими врачами.
Основные жирные кислоты
Незаменимые жирные кислоты (EFAs) являются жирными кислотами, которые люди и животные должны глотать пищу, так как организм требует их для надлежащего жизнедеятельности, но не может синтезировать их. В целом, незаменимые жирные кислоты и их производные имеют решающее значение для мозга и нервной системы, что составляет 15%-30% сухого веса мозга. Незаменимые жирные кислоты отличаются насыщенными, ненасыщенными и полиненасыщенными жирными кислотами. Для человека, только две жирные кислоты, как известно, необходимы, а именно альфа-линоленовая кислота, которая является омега-3 жирных кислот, и линолевая кислота, которая является омега-6 жирных кислот. Есть некоторые другие жирные кислоты, которые могут быть классифицированы как “условно необходимо”, что означает, что они могут стать существенными при некоторых условиях развития или болезни; примеры включают докозагексаеновой кислоты, которая является омега-3 жирных кислот, и гамма-линоленовой кислоты, омега-6 жирных кислот.