Complexul de incluziune cu ultrasunete resveratrol
- Resveratrolul este un polifenol, care promite multe beneficii pentru sănătate, de exemplu, prelungirea duratei de viață și tratarea bolilor de inimă, diabetului, cancerului, Alzheimer, precum și a altor afecțiuni cronice.
- Cu toate acestea, resveratrolul are o biodisponibilitate scăzută și prezintă un clearance rapid din plasma sanguină.
- Echipa de cercetare a Dr. Kushwinder Kaur a dezvoltat o tehnică rapidă și extrem de eficientă pentru a pregăti ultrasonically un complex de resveratrol pentru biodisponibilitate superioară.
resveratrol
Resveratrolul este un polifenol foarte eficient, care poate fi extras din plante, de exemplu struguri, fructe de padure sau nuci. În timp ce reseveratrolul este cunoscut a fi un antioxidant puternic care ajută la prevenirea sau vindecarea bolilor, acest fitonutrient are doar o biodisponibilitate scăzută. Prin urmare, producătorii farmaceutici și nutraceutici caută formulări speciale pentru a îmbunătăți livrarea resveratrolului administrat în celulele umane. Dr. Kushwinder Kaur și echipa sa de cercetare de la Universitatea Panjab, Chandigarh au dezvoltat o complexare rapidă și simplă într-un singur pas a resveratrolului. Prin sonicarea un amestec de resveratrol și ciclodextrină, resveratrolul este închis în ciclodextrină (adică hp-β-CD). Ciclodextrina acționează ca un compus gazdă și acționează ca un purtător eficient de medicamente care eliberează resveratrolul în circulația sistemică.
Protocol: Sonicare pentru pregătirea complexului de incluziune
Pentru formularea cu ultrasunete a complexului de incluziune resveratrol 4.38 x 10-3 MOL 2-hidroxipropil-β-ciclodextrină (HP-β-CD) și 4,38 x 10-3 mol resveratrol (Res) au fost amestecate într-un recipient de sticlă cu cantitatea minimă de amestec de solvent (etanol: apă = 1: 9). Amestecul a fost sonicated timp de 15 min la 180W folosind un Hielscher UP200St dispozitiv cu ultrasunete. Produsul final a fost obținut prin liofilizare. Complecșii de incluziune preparați au fost caracterizați prin FTIR, spectroscopie de absorbție vizibilă UV, analiză NMR, TGA, DSC, XRD și CHNS. Datele de analiză au arătat că moleculele de resveratrol au fost înfășurate cu ușurință în cavitele hp-β-CD.
Omogenizator cu ultrasunete UP200St
Avantajele sonicare față de metodele alternative
Pentru a compara eficiența preparatului cu ultrasunete cu tehnici convenționale, două metode alternative – și anume metoda suspensiei și metoda microundelor – au fost utilizate pentru pregătirea complexului de incluziune (IC). Găsiți mai jos o scurtă descriere a ambelor tehnici de preparare:
În modul cel mai tradițional, IC a fost preparat printr-o procedură standard de agitare (raportată în literatura de specialitate de Bertacche V. et al. 2006).
A doua metodă alternativă a implicat amestecarea a 4,38 x 10-3 MOL HP-β-CD și 4,38 x 10-3 mol Res într-un recipient de sticlă cu cantitatea minimă de amestec de solvent (etanol: apă = 1: 9). Amestecul a fost iradiat prin microunde timp de 100 s la 800 W pentru a formula produsul. Apa a fost evaporată sub vid. Datele obținute după 25, 50 s la 200, 400, 600 W au evidențiat complexarea incompletă.
Sonicare este o abordare simplă și rapidă, care nu numai că produce rezultate instantanee similare cu metodele tradiționale de agitare, dar, de asemenea, evită utilizarea de solvenți toxici.
Rata de izomerizare trans la cis, în soluție de etanol, a scăzut odată cu includerea. Studiile de dizolvare au arătat că rata de dizolvare a resveratrolului a fost îmbunătățită prin formarea complexelor de incluziune.
Puteți găsi articolul complet făcând clic aici. Dacă doriți să intrați în contact cu autorii, vă rugăm să nu ezitați să trimiteți Dr. Khushwinder Kaur (Universitatea Panjab, Chandigarh) un e-mail: [email protected]
Hielscher omogenizatoare cu ultrasunete de înaltă performanță
Hielscher Ultrasonics este specializată pe dezvoltarea și fabricarea de echipamente cu ultrasunete de înaltă performanță pentru Laborator și industrial Aplicaţii. Construit pe standard industrial, robustețea tuturor ultrasonicators Hielscher poate fi operat în mod fiabil 24/7 la grele și în medii solicitante.
Tabelul de mai jos vă oferă o indicație care dispozitiv cu ultrasunete ar putea fi cel mai potrivit pentru cerințele de proces.
| Volumul lotului | Debitul | Dispozitive recomandate |
|---|---|---|
| 10 până la 2000 ml | 20 până la 400 ml / min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 până la 20L | 00.2 până la 4L / min | UIP2000hdT |
| 10 până la 100L | 2 până la 10L / min | UIP4000 |
| n.a. | 10 până la 100L / min | UIP16000 |
| n.a. | mai mare | grup de UIP16000 |
Omogenizatoare cu ultrasunete de mare putere de la laborator la scară industrială.
Despre Dr. Kushwinder Kaur
Dr. Khushwinder Kaur este profesor asistent la Departamentul de Chimie al Universității Panjab din Chandigarh. În 2010, și-a făcut doctoratul cercetând efectul aditivilor asupra microstructurii și proprietăților micelelor inverse. Din 2012, scopul principal al grupului său de cercetare este de a stabili baza coloidală a proprietăților fiziochimice și fiziologice ale nutraceuticelor și bioactivelor, cu accent deosebit pe optimizarea metodelor distincte, fără efort, competente și inovatoare de preparare. Grupul Dr. Kaur este specializat în fabricarea de ansambluri moi, cum ar fi nanoemulsii, nanoparticule biodegradabile și ansambluri supramolecuare pe bază de ciclodextrină (complexe de incluziune) pentru livrarea eficientă a bioactivilor cu componente naturale. În prezent, grupul explorează potențialul benzilizotiocianatului cu ajutorul diferitelor nanoansamble.
Pentru întrebări referitoare la studiile sale de cercetare, îl puteți contacta direct pe Dr. Khushwinder Kaur prin e-mail: [email protected]
Literatură/Referințe
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal și Surinder Kumar Mehta (2015): Metodologie eficientă din punct de vedere energetic, facilă și rentabilă pentru formarea unui complex de incluziune a resveratrolului cu hp-β-CD. Noul J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Studiul interacțiunii gazdă-oaspete a resveratrolului cu ciclodextrine naturale și modificate. J. Incl. Fenom. Macrociclu. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol și sănătate – O revizuire cuprinzătoare a studiilor clinice umane. Mol. Nutr. Alimente Res. 2011, 55, 1129–1141.
Fapte care merită știute
resveratrol
Resveratrolul este un stilbenoid, un tip de polifenol plasmatic natural, un fitoestrogen, precum și o fitoalexină produsă de mai multe plante ca răspuns la rănire sau, atunci când planta este atacată de agenți patogeni, cum ar fi bacteriile sau ciupercile. Prin urmare, resveratrolul poate fi clasificat ca adaptogen, de asemenea.
Din punct de vedere chimic, resveratrolul este descris ca trans-3,4′,5-trihidroxistilben (formula: C14H12O3). Este un antioxidant polifenolic, non-flavonoid, găsit în struguri, nuci și fructe de pădure și oferă proprietăți antioxidante și anti-îmbătrânire puternice. Prin urmare, resveratrolul este un ingredient valoros în produsele farmaceutice, suplimentele nutritive / nutraceuticele și produsele cosmetice. Alți polifenoli administrați alimentar cu beneficii majore pentru sănătate includ catechina, quercetina, silibinina și Curcumina.
Resveratrol solubilitate în apă: 0.03 kg/m3
Resveratrolul există în forme izomerice trans și cis, a căror formă trans este mai stabilă atunci când este expusă la lumină și temperaturi în creștere.
Complexul de incluziune
Un compus de incluziune este un complex în care un compus chimic – așa-numitul “gazdă” – are o cavitate în care un alt compus – așa-numitul “musafir” – este inclus.
Ciclodextrinele sunt cei mai frecvent utilizați compuși gazdă, deoarece pot forma un complex de incluziune cu o mare varietate de compuși solizi, lichizi și gazoși. Compușii oaspeți variază de la reactivi polari, cum ar fi acizi, amine, ioni mici (de exemplu, ClO4– , SCN–, anioni halogeni) la hidrocarburi alifatice și aromatice foarte apolare și gaze rare. Complexele de incluziune pot fi sintetizate fie în soluție, fie în stare cristalină. În cea mai mare parte, apa este utilizată ca solvent, deși dimetilsulfoxidul și dimetilformamida pot fi utilizate ca solvenți alternativi.
Pe lângă includerea compușilor farmaceutici / nutraceutici, ciclodextrina este, de asemenea, utilizată ca compuși gazdă pentru moleculele de parfum pentru a obține o stabilitate mai mare și o acțiune cu eliberare lentă.
Alte includeri “gazdă” Moleculele sunt calixarene și condensate de formaldehidă-arenă înrudite.
Domeniul de cercetare al sintetizării compușilor de incluziune este cunoscut sub numele de chimie gazdă-oaspete.
ciclodextrină
Ciclodextrinele sunt un tip de compuși chimici făcuți din molecule de zahăr, care se caracterizează prin forma lor inelară. Amidonul este materia primă din care ciclodextrinele sunt sintetizate prin conversie enzimatică. Deoarece ciclodextrinele au o parte hidrofobă și hidrofilă (hidrofobie în interior și hidrofilă în exterior), ele pot forma complexe cu compuși hidrofobi. Prin închiderea unei molecule hidrofobe (“musafir” moleculă), ciclodextrinele pot spori solubilitatea și biodisponibilitatea unor astfel de compuși. În plus, ele sunt, de asemenea, utilizate pentru a îmbunătăți permeabilitatea medicamentului prin țesuturile mucoase. Acest lucru este de mare interes pentru suplimente farmaceutice, precum și dietetice, în scopul de a furniza compuși hidrofobi. Formele de alfa-, beta-, și gama-ciclodextrină sunt toate aprobate de FDA și recunoscute ca purtător sigur de medicamente.
Liofilizare
Liofilizarea, cunoscută și sub denumirea de liofilizare sau criodessicare, este un proces de deshidratare la temperatură scăzută care implică înghețarea produsului, apoi scăderea presiunii pentru a îndepărta ulterior gheața prin sublimare. Sublimarea este definită ca procesul în care un solid (de exemplu, gheață) se schimbă direct în stare de vapori/gaz, fără a trece mai întâi printr-o fază lichidă (de exemplu, apă).
Liofilizarea este îndepărtarea gheții sau a altor solvenți congelați dintr-un material prin procesul de sublimare și îndepărtarea moleculelor de apă legate prin procesul de desorbție.
În timpul liofilizării controlate, unde temperatura produsului este menținută suficient de scăzută, se evită modificările caracteristicilor produsului uscat. Acest lucru este crucial pentru a obține un extract de înaltă calitate. Liofilizarea este o tehnică bine stabilită pentru separarea materialelor sensibile la căldură, cum ar fi proteinele, microbii, produsele farmaceutice, țesuturile & plasmă.
nutraceutice
Nutraceuticele câștigă o atenție sporită, deoarece oferă calități sigure de susținere a sănătății. Definite ca molecule cu o varietate de beneficii fiziologice, precum și capacități de protecție împotriva bolilor (cum ar fi bolile cardiovasculare (BCV), obezitatea, diabetul, cancerul, tulburările inflamatorii cronice și bolile degenerative), piața suplimentelor de înaltă calitate crește rapid.
Strategiile de formulare nutraceutică raportate în literatura de specialitate includ: sisteme purtătoare lipozomale (de exemplu, lipozomi, transferozomi etc.), micro- și nanobureți, nanocristale, tenarea ciclodextrinei, hidrogeluri biodegradabile, nano-emulsii / miniemulsii, purtători de lipide nanostructurate, micele, nanoparticule, nanocapsule și nanoîncapsulare, sisteme autoemulsionante de administrare a medicamentelor (SEDDS) și sisteme de microparticule (de exemplu, microparticule, microsfere, microcapsule).