Complex de incluziune al resveratrolului preparat cu ultrasunete
- Resveratrolul este un polifenol care promite numeroase beneficii pentru sănătate, de ex. prelungirea duratei de viață, precum și tratarea bolilor cardiace, a diabetului, a cancerului, a bolii Alzheimer și a altor afecțiuni cronice.
- Totuși, resveratrolul are o biodisponibilitate scăzută și este eliminat rapid din plasma sanguină.
- Echipa de cercetare a dr. Kushwinder Kaur a dezvoltat o tehnică rapidă și foarte eficientă pentru prepararea cu ultrasunete a unui complex de resveratrol cu biodisponibilitate superioară.
Resveratrol
Resveratrolul este un polifenol foarte eficient, care poate fi extras din plante, de ex. struguri, fructe de pădure sau nuci. Deși resveratrolul este cunoscut ca un antioxidant puternic care ajută la prevenirea sau vindecarea bolilor, acest fitonutrient are doar o biodisponibilitate scăzută. Prin urmare, producătorii de produse farmaceutice și nutraceutice caută formulări speciale pentru a îmbunătăți livrarea resveratrolului administrat în celulele umane. Dr. Kushwinder Kaur și echipa sa de cercetare de la Panjab University, Chandigarh, au dezvoltat o metodă rapidă și simplă de complexare a resveratrolului, într-o singură etapă. Prin sonicarea unui amestec de resveratrol și ciclodextrină, resveratrolul este inclus în ciclodextrină (și anume hp-β-CD). Ciclodextrina acționează drept compus gazdă și ca un transportor eficient de medicament, care eliberează resveratrolul în circulația sistemică.
Protocol: sonicarea pentru prepararea complexului de incluziune
Pentru formularea cu ultrasunete a complexului de incluziune al resveratrolului, 4,38 x 10-3 mol de 2-hidroxipropil-β-ciclodextrină (hp-β-CD) și 4,38 x 10-3 mol de resveratrol (Res) au fost amestecate într-un recipient de sticlă cu cantitatea minimă de amestec de solvenți (etanol : apă = 1 : 9). Amestecul a fost sonicat timp de 15 min la 180W folosind un dispozitiv Hielscher cu ultrasunete UP200St. Produsul final a fost obținut prin liofilizare. Complecșii de incluziune preparați au fost caracterizați prin FTIR, spectroscopie de absorbție UV-vizibil, RMN, TGA, DSC, XRD și analiză CHNS. Datele analizei au arătat că moleculele de resveratrol au fost înglobate ordonat în cavitățile hp-β-CD.
Omogenizator cu ultrasunete UP200St
Avantajele sonicării față de metodele alternative
Pentru a compara eficiența preparării cu ultrasunete cu tehnicile convenționale, au fost utilizate două metode alternative – și anume metoda suspensiei și metoda cu microunde – pentru prepararea complexului de incluziune (IC). Mai jos găsiți o scurtă descriere a ambelor tehnici de preparare:
În modul cel mai tradițional, IC a fost preparat printr-o procedură standard de agitare (raportată în literatură de Bertacche V. et al. 2006).
A doua metodă alternativă a implicat amestecarea a 4,38 x 10-3 mol de hp-β-CD și 4,38 x 10-3 mol de Res într-un recipient de sticlă cu cantitatea minimă de amestec de solvenți (etanol : apă = 1 : 9). Amestecul a fost iradiat cu microunde timp de 100 s la 800 W pentru a formula produsul. Apa a fost evaporată sub vid. Datele obținute după 25, 50 s la 200, 400, 600 W au indicat o complexare incompletă.
Sonicarea este o abordare simplă și rapidă, care nu numai că produce rezultate instantanee, similare cu cele ale metodelor tradiționale de agitare, ci și evită utilizarea solvenților toxici.
Viteza de izomerizare trans în cis, în soluție de etanol, a scăzut prin incluziune. Studiile de dizolvare au arătat că viteza de dizolvare a resveratrolului a fost îmbunătățită prin formarea complecșilor de incluziune.
Puteți găsi articolul complet făcând clic aici. Dacă doriți să contactați autorii, nu ezitați să trimiteți un e-mail către Dr. Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh): [email protected]
Omogenizatoarele cu ultrasunete de înaltă performanță de la Hielscher
Hielscher Ultrasonics este specializată în dezvoltarea și fabricarea de echipamente cu ultrasunete de înaltă performanță pentru aplicații de laborator și industriale – construite conform standardului industrial, toate sonicatoarele Hielscher sunt robuste și pot funcționa fiabil 24/7, în regim de sarcină grea și în medii solicitante.
Tabelul de mai jos vă oferă o indicație privind dispozitivul cu ultrasunete care ar putea fi cel mai potrivit pentru cerințele procesului dumneavoastră.
| Volum per lot | Debit | Dispozitive recomandate |
|---|---|---|
| 10 până la 2000mL | 20 până la 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 până la 20L | 0,2 până la 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 până la 100L | 2 până la 10L/min | UIP4000 |
| n.a. | 10 până la 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | mai mare | cluster de UIP16000 |
Omogenizatoare cu ultrasunete de mare putere, de la scară de laborator la scară industrială.
Despre Dr. Kushwinder Kaur
Dr. Khushwinder Kaur este profesor asistent la Departamentul de Chimie al Panjab University din Chandigarh. În 2010, și-a obținut doctoratul cercetând efectul aditivilor asupra microstructurii și proprietăților micelelor inverse. Din 2012, scopul principal al grupului său de cercetare este stabilirea bazei coloidale a proprietăților fizico-chimice și fiziologice ale nutraceuticelor și compușilor bioactivi, cu un accent deosebit pe optimizarea unor metode de preparare distinctive, facile, eficiente și inovatoare. Grupul dr. Kaur este specializat în fabricarea de ansambluri moi, precum nanoemulsii, nanoparticule biodegradabile și ansambluri supramoleculare pe bază de ciclodextrină (complecși de incluziune), pentru livrarea eficientă a compușilor bioactivi cu componente naturale. În prezent, grupul explorează potențialul benzilizotiocianatului cu ajutorul diverselor nanoansambluri.
Pentru întrebări privind studiile sale de cercetare, puteți contacta direct Dr. Khushwinder Kaur prin e-mail: [email protected]
Literatură de specialitate/Referințe
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal și Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Studiul interacțiunii gazdă-oaspete a resveratrolului cu ciclodextrine naturale și modificate. J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol și sănătate – O revizuire cuprinzătoare a studiilor clinice umane. Mol. Nutr. Alimente Res. 2011, 55, 1129–1141.
Informații utile
Resveratrol
Resveratrolul este un stilbenoid, un tip de polifenol plasmatic natural, un fitoestrogen, precum și o fitoalexină produsă de mai multe plante ca răspuns la leziuni sau atunci când planta este atacată de agenți patogeni, precum bacteriile sau fungii. Prin urmare, resveratrolul poate fi clasificat și ca adaptogen.
Din punct de vedere chimic, resveratrolul este descris ca trans-3,4′,5-trihidroxistilben (formula: C14H12O3). Este un antioxidant polifenolic, neflavonoidic, prezent în struguri, nuci și fructe de pădure, și oferă proprietăți antioxidante și anti-îmbătrânire puternice. Prin urmare, resveratrolul este un ingredient apreciat în produsele farmaceutice, suplimentele nutritive / nutraceutice și produsele cosmetice. Alți polifenoli administrați prin alimentație, cu beneficii majore pentru sănătate, includ catechina, quercetina, silibinina și curcumina.
Solubilitatea în apă a resveratrolului: 0,03 kg/m3
Resveratrolul există în forme izomerice trans și cis, dintre care forma trans este mai stabilă la expunerea la lumină și la temperaturi în creștere.
Complex de incluziune
Un compus de incluziune este un complex în care un compus chimic – așa-numita „gazdă” – are o cavitate în care este inclus un alt compus – așa-numitul „oaspete”.
Ciclodextrinele sunt compușii gazdă cel mai frecvent utilizați, deoarece pot forma complecși de incluziune cu o mare varietate de compuși solizi, lichizi și gazoși. Compușii oaspete variază de la reactivi polari, precum acizi, amine, ioni mici (de ex. ClO4– , SCN–, anioni halogenură) până la hidrocarburi alifatice și aromatice puternic apolare și gaze rare. Complecșii de incluziune pot fi sintetizați fie în soluție, fie în stare cristalină. De cele mai multe ori, apa este folosită ca solvent, deși dimetilsulfoxidul și dimetilformamida pot fi utilizate ca solvenți alternativi.
Pe lângă incluziunea compușilor farmaceutici / nutraceutici, ciclodextrina este utilizată și ca compus gazdă pentru molecule de parfum, pentru a obține o stabilitate mai mare și o acțiune de eliberare lentă.
Alte molecule „gazdă” de incluziune sunt calixarenele și condensații formaldehidă-arenă înrudiți.
Domeniul de cercetare privind sinteza compușilor de incluziune este cunoscut drept chimia gazdă-oaspete.
Ciclodextrină
Ciclodextrinele sunt un tip de compuși chimici formați din molecule de zahăr, caracterizați prin forma lor inelară. Amidonul este materia primă din care ciclodextrinele sunt sintetizate prin conversie enzimatică. Deoarece ciclodextrinele au o parte hidrofobă și una hidrofilă (hidrofobă în interior și hidrofilă în exterior), ele pot forma complecși cu compuși hidrofobi. Prin înglobarea unei molecule hidrofobe (molecula „oaspete”), ciclodextrinele pot îmbunătăți solubilitatea și biodisponibilitatea acestor compuși. În plus, ele sunt utilizate și pentru a îmbunătăți permeabilitatea medicamentelor prin țesuturile mucoase. Acest lucru prezintă un interes ridicat atât pentru produsele farmaceutice, cât și pentru suplimentele alimentare, în vederea livrării compușilor hidrofobi. Formele alfa-, beta- și gamma-ciclodextrină sunt toate aprobate de FDA și recunoscute ca transportori de medicamente siguri.
Liofilizare
Liofilizarea, cunoscută și sub denumirea de uscare prin înghețare sau criodesicare, este un proces de deshidratare la temperatură scăzută care implică înghețarea produsului, apoi scăderea presiunii pentru a elimina ulterior gheața prin sublimare. Sublimarea este definită ca procesul prin care un solid (de ex. gheața) trece direct în stare de vapori/gaz, fără a trece mai întâi printr-o fază lichidă (de ex. apa).
Uscarea prin înghețare reprezintă eliminarea gheții sau a altor solvenți înghețați dintr-un material prin procesul de sublimare și eliminarea moleculelor de apă legată prin procesul de desorbție.
În timpul liofilizării controlate, în care temperatura produsului este menținută suficient de scăzută, se evită modificările caracteristicilor produsului uscat. Acest lucru este esențial pentru a obține un extract de înaltă calitate. Uscarea prin înghețare este o tehnică bine stabilită pentru separarea materialelor sensibile la căldură, precum proteinele, microbii, produsele farmaceutice, țesuturile și plasma.
Nutraceutice
Nutraceuticele atrag o atenție tot mai mare, deoarece oferă calități sigure de susținere a sănătății. Acestea sunt definite ca molecule cu o varietate de beneficii fiziologice, precum și cu capacități de protecție împotriva bolilor (cum ar fi boala cardiovasculară (CVD), obezitatea, diabetul, cancerul, tulburările inflamatorii cronice și bolile degenerative), iar piața suplimentelor de înaltă calitate este în creștere rapidă.
Strategiile de formulare a nutraceuticelor raportate în literatură includ: sisteme de transport lipozomale (de ex. lipozomi, transferozomi etc.), micro- și nanoburete, nanocristale, complexarea cu ciclodextrine, hidrogeluri biodegradabile, nanoemulsii / miniemulsii, purtători lipidici nanostructurați, micele, nanoparticule, nanocapsule și nanoîncapsulare, sisteme autoemulsionante de administrare a medicamentelor (SEDDS) și sisteme microparticulate (de ex. microparticule, microsfere, microcapsule).