Cu ultrasunete Liposome Prepararea
Cu ultrasunete Liposome Pregătirea pentru farmaceutice și cosmetice
Lipozomii (vezicule pe bază de lipozom-lipide), transferozomi (lipozomi ultradeformabili), ethosomes (veziculele cu conținut ridicat de alcool) și niozomi (vezicule sintetice) sunt vezicule microscopice, care pot fi preparate în mod artificial ca purtători globulare în care pot fi încapsulate molecule active . Aceste vezicule cu diametre cuprinse între 25 și 5000 nm sunt adesea utilizate ca purtători de medicamente pentru uz topic în industria farmaceutică și cosmetică, cum ar fi livrarea de droguri, terapie genică și imunizare. Ultrasunete este o metodă dovedită de preparare lipozomilor și încapsularea agenților activi în aceste vezicule.
Lipozomii
Lipozomii sunt sisteme veziculare unilamelare, oligolamelară sau multilamelare și sunt compuse din același material ca și membrana celulară (bistratului lipidic). În ceea ce privește compoziția și mărimea lor, una difera intre vezicule multi-lamelare (MLV, 0.1-10μm) și vezicule unilamelare, care se disting între mici (SUV, <100 nm), mari (LUV, 100-500 nm) sau gigant (GUV, ≥1 pm) vezicule.
Structura compozită a lipozomilor constă din fosfolipide. Fosfolipidele au o grupare cap de hidrofil și un grup de coadă hidrofobă, care constă dintr-un lanț lung de hidrocarburi.
Membrana lipozomilor are o compoziție foarte asemănătoare ca bariera pielii, astfel încât acestea să poată fi integrate cu ușurință în pielea umană. Deoarece lipozomii fusionate cu pielea, ei pot descărca agenții prinse direct la destinație, în cazul în care compușii activi pot îndeplini funcțiile. Astfel, lipozomii creează un accesoriu de penetrabilitate a pielii / permeabilitate pentru agenții farmaceutice cosmetice și oclus. De asemenea, lipozomi fără agenți încapsulate, vezicule vacante, sunt activi puternici pentru piele, deoarece fosfatidilcolina încorporează două elemente esențiale, pe care organismul uman nu poate produce de la sine: acid linoleic și colină.
Cu ultrasunete Lipozomii Formarea
Lipozomii pot fi formate prin utilizarea ultrasunetelor. Materialul de bază pentru preperation lipozomilor sunt molecule amphilic derivate sau bazate pe lipidelor membranare biologice. Pentru formarea de vezicule unilamelare mici (SUV), dispersia de lipide este sonicată cu blândețe – de exemplu. cu dispozitivul cu ultrasunete portabil UP50H (50W, 30kHz), VialTweeter sau reactorul cu ultrasunete UTR200 – într-o baie de gheață. Durata unui astfel de tratament cu ultrasunete durează aprox. 5 - 15 minute. O altă metodă de a produce vezicule unilamelare mici este sonicare de multi-lamelare Vezicule lipozomi.
Dinu-Pirvu și colab. (2010) raportează obținerea de transferozomi prin sonicare MLVs la temperatura camerei.
Hielscher Ultrasonics ofera diverse dispozitive cu ultrasunete, sonotrodes și accesorii pentru a oferi corespunzătoare puterii sonicator cu privire
încapsularea cu ultrasunete a agenților în lipozomi
Lipozomii funcționează ca purtători pentru agenți activi. Ultrasunete este un instrument eficient pentru pregătirea și formarea lipozomilor pentru prinderea agenților activi. Înainte de încapsulare, lipozomii tind să formeze clustere datorită suprafeței de încărcare-charge interacțiunea dintre capetele polare fosfolipide (Míckova et al. 2008), în plus, ele trebuie să fie deschise. Cu titlu de exemplu, Zhu și colab. (2003) descrie încapsularea pulberii biotin în lipozomi prin ultrasonare. Deoarece pulberea biotin a fost adăugat în soluția de suspensie veziculă, soluția a fost sonicat timp de aprox. 1 oră. După acest tratament, biotin a fost înglobată în lipozomi.
Emulsiile lipozomale
Pentru a spori efectul de hidratare sau cultivarea creme, loțiuni, geluri și alte formulări cosmeceutical anti-îmbătrânire, emulgator se adaugă dispersiile lipozomale pentru a stabiliza cantități mai mari de lipide. Dar investigațiile au arătat că capacitatea de lipozomi este în general limitată. Prin adăugarea de emulgatori, acest efect va apărea mai devreme și emulgatori suplimentari provoca o slăbire pe afinitatea barierei fosfatidilcolinei. Nanoparticulele – compus din fosfatidilcolina și lipide - sunt răspunsul la această problemă. Aceste nanoparticule sunt formate dintr-o picătură de ulei, care este acoperit de un monostrat de fosfatidilcolina. Utilizarea nanoparticulelor permite formulări care sunt capabile să absoarbă mai multe lipide și rămân stabile, astfel încât emulgatori suplimentari nu sunt necesare.
Ultrasonication este o metodă dovedită pentru producerea nanoemulsions și nanodispersii. ultrasunete foarte intensivă furnizează puterea necesară pentru a dispersa o fază lichidă (faza dispersată) în picături mici, într-o a doua fază (faza continuă). În zona de dispersie, implozie cavitație bule provoca valuri de șoc intense în lichidul înconjurător și ca rezultat formarea de jeturi de lichid de viteză a lichidului ridicată. Pentru a stabiliza picăturile nou formate din faza dispersată împotriva coalescență, se adaugă emulgatori (substanțe active de suprafață, surfactanți) și stabilizatori la emulsie. Ca coalescența picăturilor după perturbările influențează distribuția finală dimensiunii picăturilor, emulgatori stabilizatori eficient sunt folosite pentru a menține distribuția finală dimensiunii picăturilor la un nivel care este egal cu distribuția imediat după întreruperea picăturilor în zona de dispersie cu ultrasunete.
Dispersiile lipozomale
dispersii lipozomale, care se bazează pe phosphatidylchlorine nesaturate, lipsa stabilității împotriva oxidării. Stabilizarea dispersiei poate fi realizată prin antioxidanți, cum ar fi printr-un complex de vitamine C și E.
Ortan și colab. (2002), realizat în studiul lor cu privire la pregătirea cu ultrasunete de Anethum graveolens ulei esențial în lipozomi rezultate bune. După sonicare, dimensiunea lipozomilor au fost între 70-150 nm și pentru MLV între 230-475 nm; aceste valori au fost aproximativ constante, de asemenea, după 2 luni, dar inceased după 12 luni, mai ales în dispersie SUV (vezi histograme de mai jos). Măsurarea stabilității, în ceea ce privește pierderea de ulei esențial și distribuția granulometrică, de asemenea, a arătat că dispersiile liposomale menținut conținutul de ulei volatil. Acest lucru sugerează că prinderea de ulei esențial în lipozomi mărit stabilitatea uleiului.
Ortan et al. (2009): Stabilitatea dispersiilor MLV și SUV după 1 an. Formulările lipozomal au fost stocate la 4±1 °C.
Hielscher procesoare cu ultrasunete sunt ideale dispozitive pentru aplicații în Cosmetice și industria farmaceutică. Sistemele formate din mai multe procesoare cu ultrasunete de până la 16.000 de wați fiecare, asigura capacitatea necesară pentru a traduce această aplicație de laborator într-o metodă de producție eficientă pentru a obține emulsii fin dispersate în flux continuu sau într-un lot – obținerea unor rezultate comparabile cu cea de astăzi cele mai bune omogenizatoare de înaltă presiune disponibile, cum ar fi noua valva orificiu. În plus față de această eficiență ridicată în continuul emulsificare, Dispozitive cu ultrasunete Hielscher necesită o întreținere foarte scăzută și sunt foarte ușor de operat și pentru a curăța. Ultrasunetele acceptă de fapt, curățarea și clătire. Puterea cu ultrasunete este reglabil și poate fi adaptat la anumite produse și cerințe emulsifiere. reactoare flux de celule speciale care îndeplinesc avansate CIP (loc curat-în-) și SIP (sterilizați-in-loc), cerințele sunt disponibile, de asemenea.
Literatura / Referințe
- Dayan, Nava (2005): Livrare de proiectare Sistem în topici Formulările aplicate: O privire de ansamblu. În: Sistem de livrare manual pentru îngrijirea personală și produsele cosmetice: Tehnologie, Aplicații și formulări (editat de Meyer R. Rosen). Norwich, NY: William Andrew; p. 102-118.
- Dinu-Pirvu, Cristina; Hlevca, Cristina; Ortan, Alina; Prisada, Razvan (2010): vezicule elastice ca purtători de medicamente prin piele. In: Farmacia Vol.58, 2/2010. Bucureşti.
- Domb, Abraham J. (2006): Liposheres pentru eliberarea controlată a substanțelor. În: Microîncapsularea - Metode și aplicații industriale. (Editat de Simon Benita). Boca Raton: CRC Press; p. 297-316.
- Lasic, Danilo D .; Weiner, Norman; Riaz, Mohammad; Martin, Frank (1998): lipozomii. In: Formele de dozare farmaceutica: sisteme disperse Vol. 3. New York: Dekker; p. 87-128.
- LAUTENSCHLäGER, Hans (2006): lipozomii. In: Manual of Cosmetic Science and Technology (editat de A. O. Barel, M. Paye și H. I. Maibach). Boca Raton: CRC Press; p. 155-163.
- O minge, A.; Tománková, K.; Kolar, H.; Bajgar, R.; Wheeler, P. Ham, P.; Plencner, M.; James, M.; Benes, J.; Koláčná, L. Plank, A. Amler, E. (2008): Ulztrasonic Shock-Wave ca un mecanism de control pentru Lipozom livrare Sistemul de droguri pentru posibila utilizare în schelă Implantat la animale cu defecte iatrogenă Cartilajul articular. Acta Veterianaria Brunensis Vol. 77, 2008; p. 285-280.
- Ortan, alina; Campeanu, Gh.; Dinu-pirvu, Cristina; Popescu, Lidia (2009): studii privind entrapmentul Anethum Graveolens ulei esențial în lipozomi. In: Poumanian Biotehnologice Letters Vol. 14, 3/2009; p. 4411 - 4417.
- Ulrich, Anne S. (2002): Aspecte biofizice ale Utilizarea Lipozomii ca de livrare Vehicule. În: Biosience Raport Vol.22, 2/2002; p. 129-150.
- Zhu, Hai Feng; Li, iunie Bai (2003): Recunoașterea Biotin-funcționalizate lipozomii. În: chineză Chimicale Letters Voi. 14, 8/2003; p. 832-835.