Lipozomale încapsulate molecule bioactive cu ultrasunete

Ultrasonication este bine cunoscut a fi extrem de eficient în prepararea formulărilor lipozomale. Formulările tipice lipozomilor încapsulează vitamina C, CBD, curcumina, quercitina, astaxantina, peptidele și manifiold alți compuși bioactivi folosind ultrasonication. Încapsularea lipozomilor cu ultrasunete este o tehnică simplă, rapidă și eficientă, care permite producerea veziculelor stabile, foarte încărcate. Nutrienții încapsulați ultrasonically excelează cu biodisponibilitate superioară.

Ce sunt lipozomii și care sunt beneficiile lor?

Lipozomii sunt vezicule constând dintr-un miez apos închis în unul sau mai multe bistraturi fosfolipide. Deoarece lipozomii au un miez apos înconjurat de un strat lipidic și un înveliș exterior hidrofil, lipozomii sunt solubili în apă și pot transporta compuși solubili în apă și solubili în grăsimi în compartimentele respective ale veziculei. Acest lucru face lipozomii un sistem de livrare extrem de eficient pentru moleculele active terapeutic. Lipozomii se formează prin perturbarea membranelor biologice, un proces care este promovat și intensificat prin ultrasonication. Lipozomii sunt cel mai adesea compuși din fosfolipide, în special fosfatidilcolină, dar pot include și alte lipide, cum ar fi fosfatidiletanolamina din ou, atâta timp cât acestea sunt compatibile cu structura bistrat lipidic. Lipozomii se formează spontan atunci când fosfolipidele sunt hidratate. În primul pas – faza de hidratare – sonicare este utilizat pentru nano-emulsionarea lipidelor și faza apoasă, în scopul de a promova formarea de vezicule multi-lamelare foarte încărcate (MLV). Ulterior, sonificarea poate fi utilizată pentru a reduce dimensiunea lipozomilor, dacă este necesar. Pentru a obține o dimensiune mai mică a veziculelor, sonicare se aplică pentru a dispersa și reduce dimensiunea lipozomilor la vezicule mono-dispersate mari uni-lamelare (LUV) sau vezicule mici uni-lamelare (SUV-uri).
Tehnica cu ultrasunete de formare a lipozomilor și reducerea dimensiunii lipozomale este fiabilă, rapidă, eficientă, ușoară și sigură. Lipozomii produși prezintă o încărcătură mare de substanțe bioactive, stabilitate ridicată și biodisponibilitate superioară.

De ce băile de curățare cu ultrasunete nu sunt capabile să producă lipozomi de înaltă calitate?

Producția de lipozomi necesită un dispozitiv cu ultrasunete care poate furniza suficientă energie pentru a crea particule uniforme, de dimensiuni nano. Lipozomii de casă folosind un produs de curățare a bijuteriilor cu ultrasunete sunt, de obicei, în general ineficienți, deoarece lipozomii pregătiți nu prezintă nici dimensiunea nano necesară, nici nu încapsulează substanțele nutritive bioactive într-un mod eficient și stabil pe termen lung. Pentru a pregăti lipozomi de înaltă calitate, un ultrasonicator de tip sondă este tehnologia preferată, deoarece sonda (sonotrode) poate transmite energia acustică intensă necesară pentru formarea lipozomilor eficienți foarte încărcați în mediu. În general, lipozomii produși cu o sondă cu ultrasunete au o distribuție a dimensiunii particulelor de 100-500nm, care este optimă pentru încărcări mari și biodisponibilitate superioară.
Utilizarea unui reactor cu celule de flux cu ultrasunete permite pregătirea lipozomilor într-un mediu fără oxigen pentru a preveni degradarea oxidativă.
Ultrasonicators tip sondă furnizează energia necesară pentru a produce lipozomi care sunt:

După formarea unui film lipidic rehidratare ulterioară, sonicare este utilizat pentru a promova prinderea ingredientelor active în lipozom. În plus, sonicare atinge dimensiunea lipozomilor dorită.

Molecule lipozomale încapsulate cu ultrasunete

Lista de mai jos oferă o indicație care substanțe au deja încapsulate cu succes în formulări lipozomi folosind calea de preparare cu ultrasunete.

• antioxidanți precum glutation, vitamina C, vitamine B metilate, resveratrol, CoQ10 etc.
• fenolici: flavonoide, cum ar fi fisetina, quercitina, proantocianidinele oligomerice (OPC); saponine, cum ar fi astralgalozidul; Alcaloizi
• minerale, cum ar fi chelații de magneziu (de exemplu, treonat de magneziu, orotat de magneziu), zinc, cupru etc.
• terpene precum astaxantina, limonenul, pinenul, humulenul, linalolul, beta-cariofilena, fitolul, geraniolul, terpinolena etc.
• lipide, cum ar fi acizii grași omega-3 EPA și DHA; dipalmitoil-fosfatidilcolină (DPPC) etc.
• aminoacizi cum ar fi creatina, glicina, 5-HTP (5-hidroxitriptofan), fenilalanina, L-teanina, GABA (acid gama-aminobutiric), taurina, N-acetilcisteina (NAC), L-tirozina etc.
• peptide, de exemplu oxitocină, peptide de colagen etc.
• polizaharide, cum ar fi acidul hialuronic, polizaharidele din ciuperci etc.
• canabinoizi precum CBD, CBG, THC
• Nootropics, medicamente inteligente, și amelioratori cognitive, care pot include substanțele menționate mai sus, precum și alte molecule

Formularea lipozomală nano-îmbunătățită a moleculelor bioactive oferă o rată de absorbție mai mare, biodisponibilitate superioară și poate permite substanțelor să traverseze bariera hematoencefalică.
Sistemele alternative de livrare a medicamentelor pe bază de lipide sunt nano-emulsiile și purtătorii coloidali pe bază de lipide, cum ar fi nanoparticulele lipidice solide (SLN) și purtătorii de lipide nanostructurate (NLC). Toate acestea, nano-emulsii, SLN-uri și NLC-uri pot fi formate în mod fiabil și încărcate sub sonicare.
Citiți mai multe despre ultrasonically extrase și nano-încapsulate Aloe Vera!

Factorii care influențează calitatea lipozomilor

Calitatea lipozomilor este determinată de uniformitatea dimensiunii particulelor și a lamelarității, eficiența capcanei (% EE)? sarcina de încapsulare și stabilitatea. Metoda de preparare, condițiile de prelucrare, materiile prime și depozitarea sunt factori importanți care contribuie la calitatea și, prin urmare, la potența formulărilor lipozomale. Imaginea SEM din stânga arată lipozomii pregătiți ultrasonically încărcați cu acizi grași DHA și EPA folosind un ultrasonicator Hielscher UP200S (studiu și imagine: Hadian et al. 2014).
Pregătirea cu ultrasunete a lipozomilor este o tehnică fiabilă, care oferă o dimensiune mică, uniformă a particulelor lipozomale, cu o încărcare mare de molecule bioactive. Parametrii procesului cu ultrasunete (astfel de amplitudine, energie totală, timp, pulsație, temperatură, presiune) sunt exact reglabile. Ca tehnică de prelucrare non-termică, principiul de lucru al sonificării se bazează pe forfecare pur mecanică. Creșterea temperaturii în lichidul sonicat trebuie explicată prin a doua lege a termodinamicii, care afirmă că orice energie aplicată în cele din urmă este transformată în căldură. Pentru a menține o temperatură scăzută stabilă a mediului lipozomal, Hielscher Ultrasonics oferă soluții sofisticate de răcire, ar fi băi de gheață, precum și reactoare și celule de flux cu jachete de răcire. Rezultatele producției de lipozomi cu ultrasunete sunt reproductibile, ceea ce este important pentru un proces standardizat și o calitate continuă ridicată a produsului.
Fosfolipidele de înaltă calitate cu un procent ridicat de fosfatidilcolină și fosfatidiletanolamină oferă o coajă lipozomică stabilă care împiedică scurgerea nutrienților. Un înveliș fosfolipidic puternic protejează, de asemenea, substanțele nutritive încapsulate împotriva degradării oxidative și termice. Prin urmare, este esențial un raport echilibrat între fosofolipidele din faza apoasă și nutrienții încapsulați (molecule bioactive).

Ultrasonicators de înaltă performanță pentru producția de lipozomi

Hielscher Ultrasonics’ Sunt mașini fiabile utilizate în producția farmaceutică și de suplimente pentru a formula lipozomi de înaltă calitate încărcați cu vitamine, antioxidanți, flavonoide, peptide, polifenoli și alți compuși bioactivi? Nutrienţi. Pentru a-și întâlni clienții’ Hielscher furnizează ultrasunete de la omogenizator de laborator portabil compact și ultrasunete de laborator până la sisteme cu ultrasunete complet industriale pentru producția de volume mari de formulări lipozomale. Formularea lipozomilor cu ultrasunete poate fi rulată ca lot sau ca proces continuu în linie folosind un reactor cu ultrasunete. O gamă largă de sonotrode cu ultrasunete (sonde) și vase de reactor sunt disponibile pentru a asigura o configurație optimă pentru producția de lipozomi. Robustețea echipamentelor cu ultrasunete Hielscher permite funcționarea 24/7 în medii grele și solicitante.
Controlul precis asupra tuturor parametrilor importanți ai procesului, ar fi amplitudinea, presiunea, temperatura și timpul de sonicare face procesul cu ultrasunete fiabil și reproductibil. Hielscher Ultrasonics știe de importanța calității continue ridicate a produselor și sprijină producătorii de suplimente și terapeutice pentru a pune în aplicare standardizarea proceselor și GMP (Bune practici de fabricație) prin software inteligent și înregistrarea automată a datelor. Omogenizatoarele noastre digitale cu ultrasunete înregistrează automat toți parametrii procesului cu ultrasunete pe un card SD încorporat. Afișajele tactile digitale și telecomanda browserului permit monitorizarea continuă a procesului și permit ajustarea parametrilor procesului cu precizie ori de câte ori este necesar. Acest lucru facilitează semnificativ monitorizarea procesului și controlul calității.
Tabelul de mai jos vă oferă o indicație a capacității aproximative de procesare a ultrasonicators noastre: